9.

- FÁRMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO:

9.1.- ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA DE LA NEURONA.

La neurona es la unidad anatómica del

sistema nervioso.

 Tiene excitabilidad eléctrica, y la

capacidad de responder a un estímulo y
convertirlo en un potencial de acción.Son
células altamente especializadas que se
encuentran conectadas entre si y tienen
la propiedad de generar, propagar,
codificar y conducir señales por medio
de gradientes electroquímicos
(electrolitos) a nivel de membrana axonal
y de neurotransmisores a nivel de
sinapsis y receptores.

Partes de la neurona:
Comunicaion de la neurona: se comunican entre sí o con otras células por medio de dos tipos de
señales:
1. Las señales eléctricas: son diminutos impulsos eléctricos que se transmiten a lo largo de la
membrana de la neurona.
2. Las señales químicas: se clasifican en dos categorías:

 Hormonas: moléculas bastante grandes que se segregan por glándulas muchas veces muy
alejadas del sistema nervioso central. Estas glándulas constituyen el sistema endocrino, el
cual junto con el sistema nervioso, desempeña la mayoría de las funciones de regulación del
organismo.
 Neurotransmisores: moléculas pequeñas que son enviadas de una neurona a otra para salvar
un "espacio vacío" entre la terminación de una dendrita o axón de una célula y el comienzo de
otra constituyendo la  sinapsis. Al llegar al extremo de una neurona, la señal eléctrica provoca
que se abran unas pequeñas vesículas que contienen las moléculas del neurotransmisor, este
se difunde a través del espacio intercelular y llega a la membrana de la célula siguiente donde
genera una nueva señal eléctrica. Principales: Acetilcolina (Ach), Dopamina, Noradrenalina,
Serotonina, Endorfinas u opioides naturales.

Características del SN:

 El SN es uno de los más pequeños y

de los mas complejos de los sistemas y
aparatos del organismo.
 Esta integrado por una red de miles de
millones de neuronas y de células
gliales.
 Tiene un Peso de 2 Kgrs, y representa
el 3% del peso corporal.

9.2.- CLASIFICACIÓN DEL SISTEMA

NERVIOSO.
 SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)
Funiones:
• Controla los movimientos del cuerpo y regulan el funcionamiento de los órganos internos.
• Permite percibir y diferenciar los aromas.
• Permite la articulación de las palabras.
• Memoria a corto y largo plazo.
Funciones basicas:

1. Funciones Sensitivas: Los nervios craneales y espinales,

transportan la información de la zona donde se genera el estímulo, hacia la medula espinal y el
encéfalo a través de las neuronas sensitivas o aferentes.

Los receptores sensitivos detectan los dos tipos de estímulos: Internos (aumento de la acidez de la
sangre) y Externos (estímulos del medio ambiente).

2. Función Integradora: Procesa y analiza la información sensitiva

permitiendo la toma de decisiones para emitir una respuesta adecuada. ejemplo: percibe la
sensación de estimulos sensitivos como el rose del viento sobre la piel.

3. Función Motora. Las neuronas que cumplen esta función se

denominan neuronas motoras o eferentes. Son las responsables del procesamiento de la
información sensorial, posterior a esto el SNn genera una respuesta motora como resultado del
estímulo, ejemplo contraer un musculo o estimular la secreción glandular.

• Arco reflejo: Unidad funcional que se produce como respuesta a estímulos específicos recogidos
por neuronas sensoriales, es una respuesta involuntaria, por lo tanto autónoma, no controlada por
la conciencia.
• Acto reflejo: Acción que realizan las estructuras del arco reflejo. Ejemplo: cuando te golpeas en la
rodilla y ésta se mueve involuntariamente, cuando tocas algo caliente rápidamente quitas la mano
o cuando te pica algo.
SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO SNP
Caracteristicas:
• Abarca los tejidos nerviosos, situados por fuera del SNC.
• Esta integrado por: Los nervios craneales y sus ramas, Los nervios espinales y sus ramas,
Ganglios nerviosos y los Receptores sensitivos.
Sistema nervioso periferico autónomo se clasifica en:

 S.N. Simpático: Cadena neuronal interconectada a cada lado de la columna vertebral que envían
fibras nerviosas a los ganglios mas grandes, dando origen a nervios que se dirigen a los órganos
internos.
 S.N.Parasimpático: Las fibras salen del cerebro y junto con los pares craneales y los nervios
espinal, pasan a los ganglios y plexos (Red de nervios) situados dentro de varios órganos.

Funciones del SNP:

1) Sistema Nervioso Entérico (SNE). Se encarga de regular las funciones vitales

gastrointestinales, incluyendo la movilidad, secreción, inmunidad local y la inflamación de los
órganos que componen el aparato digestivo, regula el esófago, estómago y de las funciones
colorrectales; implica la absorción y digestión de los nutrientes, así como el mantenimiento de las
 mucosas protectoras. El funcionamiento de este sistema es el más complejo del conjunto de
elementos que componen el sistema nervioso autónomo.
2) Sistema Nervioso Autónomo (SNA). Grupos de fibras motoras que llevan los impulsos
nerviosos a los órganos del cuerpo, con puntos de origen diferentes en el sistema nervioso
central. Ejemplo: sistema digestivo, cardiáco y respiratorio.

Divisiones Antagónicas:

 Simpático o Toracolumbar: Tropismo Cardiaco, dilata los bronquios, contrae las arterias e inhibe
el aparato digestivo, prepara la actividad física.
o La clasificacion funcional es por los ganglios paravertebrales que enlaza a todos los sistemas
y los ganglios prevertebrales que son el ganglio colíaco (píloro, medla suprarenal, riñon,
ureter, ntestino, válvula illeocecal y el esfínter anal) y el plexo hipogástrico(detrusor y trígono
de la vejiga). Cada vía simpática se compone de dos neuronas upreganglionar y
posganglionar.
o Funciones: dilatación pupilar y pulmonar. Aumenta frecuencia cardiaca, libera la glucosa,
relaja la vejiga, hay eyaculación y contracciones vaginales, inhibe la salivación, inhibe la
actividad del estomago, vesícula biliar y actividad intestinal, segrega epinefrina y
norepinefrina.
 Parasimpático o Craneosacro: Prepara al organismo para la alimentación, digestión y reposo.
o La clasificacion funcional El Nervio Neumogástrico (X), tiene inervación parasimpática. Inerva
a nivel del corazón, pulmones, esófago, estomago, intestino delgado, la mitad proximal del
colon, hígado, vesícula biliar, páncreas y parte superior de los uréteres.
o Funciones: contracción pupilar y pulmonar, disminuye la frecuencia cardiaca, sintetiza
glucógeno e inhibe la liberación de glucosa, contrae la vejiga, hay erección, estimula
salivación, estimula actividad del estomago, vesícula biliar y actividad intestinal.
3) Sistema Nervioso Somático o sensorial (SNS).

Nervios Espinales o Raquídeos: Son ramas que forman parte del sistema
nervioso periférico (SNP). Se consideran nervios mixtos: Motores y
Sensitivos. Conectan el SNC con: Receptores Sensitivos, Músculos y
Glándulas.
o Los 31 pares de nervios espinales se designan de acuerdo con la región
de la columna vertebral: 8 pares cervicales (C1-C8), 12 pares torácicos
(T1-T12), 5 pares lumbares (L1-L5), 5 pares sacros (S1-S5), 1 par
coccígeos (S4 - Co).

Distribución de los nervios espinales:

• Raíces raquídeos: anteriores y posteriores, su aspecto exterior varia según
las regiones.

• Ramas colaterales: destinadas a los tres

músculos anteriores de brazo: Toraco
braquial, bíceps y braquial anterior.
• Ramas terminales: Cuando se hace
superficial el nervio musculo cutáneo se
divide en dos ramas (Anterior y posterior)
que terminan en la piel de la mitad externa
del antebrazo y en la piel que cubre al primer
metacarpiano.
Pares Craneales

Son doce pares de nervios que parten de la

base del cerebro o a nivel del tronco del
encéfalo y emergen por los agujeros de la base
del cráneo.

I. Nervio olfatorio: es sensorial que

transmite estímulos olfativos desde la nariz
al cerebro.
II. Nervio óptico: lleva estímulos visuales
desde el ojo al cerebro
III. Nervio motor ocular común o
oculomotor: controla movimiento ocular y el tamaño de la pupila.
IV. Nervio patético o troclear: movimiento y rotación del globo ocular.
V. Nervio trigémino: es mixto sensible, sensorial y motor, es el mas grande de los nervios lleva
información sensible a la cara para la masticación, el tacto, dolor y temperatura.
VI. Nervio motor ocular externo o abducente: estimulo movimiento externo del ojo
VII. Nervio intermedio o facial: expresiones faciales y señal a glándula salival y lagrimal y sabor a
través de la lengua.
VIII. Nervio acústico/ auditivo o vestíbulo coclear: equilibrio y orientación en el espacio.
IX. Nervio glosofaríngeo: recoge información de las papilas gustativas y de la faringe lleva
ordenes de la glándula salival y músculos del cuello que ayudan a tragar y monitorea la presión
sanguínea.
X. Nervio vago o neumogástrico: suministra nervios a la faringe, el esófago, la laringe, la
tráquea, los bronquios, el corazón, el estómago y el hígado, influye en la acción de tragar, pero
también en el envío y la transmisión de señales a nuestro sistema autónomo, para ayudar a
regular la activación y controlar los niveles de estrés o enviar señales directamente a nuestro
sistema simpático
XI. Nervio espinal o accesorio: movimientos de la cabeza y los hombros.
XII. Nervio hipogloso: nervio motor que, como el vago y el glosofaríngeo, está involucrado en los
músculos de la lengua, la deglución y el habla.

9.3.- CONCEPTOS DE ANSIEDAD, DEPRESIÓN, PSICOSIS, CONVULSIÓN Y

PARKINSON.

Asiendad: tiene como característica principal, el descontrol de los impulsos emocionales,

tornándolos en llevar primero la ejecución de sus actos y luego pensar. Es el estado emocional en el
que se experimenta una sensación de angustia y desesperación permanentes. Es una respuesta
emocional que engloba: aspectos subjetivos o cognitivos de carácter displacentero. Los aspectos
corporales o fisiológicos se caracterizan por un alto grado de actividad del sistema periférico, que
suelen implicar comportamientos poco usuales e inadaptados.
Psicosis: Es el estado mental descrito como una escisión o perdida de contacto con la realidad,
incluyendo generalmente falsas creencias acerca de lo que está sucediendo o de quién es uno
(delirios) y ver o escuchar cosas que no existen (alucinaciones), y pueden exhibir cambios en su
personalidad y pensamiento desorganizado.
Parkinson: enfermedad neurodegenerativa del sistema nervioso central cuya principal característica
es la muerte progresiva de neuronas generadoras de dopamina causando perdida neuronal y
disminución en la disponibilidad cerebral de dopamina responsable de coordinar los movimientos
finos.
Los síntomas de la enfermedad de Parkinson pueden incluir:
o Temblor en las manos, los brazos, las piernas, la mandíbula y la cara.
o Rigidez en los brazos, las piernas y el tronco.
o Lentitud de los movimientos.
o Problemas de equilibrio y coordinación.
Depresion: Es un trastorno mental del estado de ánimo. Puede ser transitorio o permanente. Se
caracteriza por la presencia de tristeza, infelicidad, pérdida de interés o placer, sentimientos de culpa
o
falta
de

autoestima, trastornos del sueño o del apetito, sensación de cansancio y falta de concentración,
además de provocar una incapacidad total o parcial para disfrutar de las cosas y de los
acontecimientos de la vida cotidiana (anhedonia).
Convulsión: son episodios finitos de disfunción cerebral que se originan por las descargas
anormales de neuronas cerebrales. La epilepsia es un trastorno crónico recurrente caracterizado por
convulsiones. Crisis Convulsivas tipos:
 9.4.- ANSIOLÍTICOS.
Grupo de fármacos con acción depresora del SNC que disminuyen la ansiedad, la tensión emocional, el estrés y los estados de
angustia. El fármaco ansiolítico ideal es aquel que alivia o suprime los síntomas de ansiedad, sin producir sedación o sueño.
El manejo de la ansiedad se manejan 2 grupos de ansiolíticos: Benzodiacepinas y No Benzadiacepinicos.
• Benzodiacepinas: Son los fármacos de elección para tratar la ansiedad, Poseen acción ansiolítica, miorrelajante,
anticonvulsionante y hipnóticos. Se clasifican de acuerdo a la duración de su efecto:
Clasificación Fármacos Principal Acción

Benzodiacepina de Acción Prolongada vida media de Clonazepam, Clobazepam, Anticonvulsivantes, Anticonvulsivantes y

24h Clorazepato, Diazepam Anticonvulsionante.

Benzodiacepina de Acción Intermedia vida media que Alprazolam, Lorazepam, Ansiolítica, Ansiolítica-hipnótica,
oscila entre 5 a 24 h, biotransformación da lugar a una Bromazepam, Temazepam Ansiolítica
parte activa y otra parte iniciativa.

Benzodiacepina de Acción Corta vida media menor Triazolam, Midazolam, Hipnótica, Hipnótica
de 5h en su biotransformación no forma metabolitos Oxazepam
activos.

Benzodiacepinas
Farmacodinamia • Potencializan la acción inhibitoria mediada por el GABA, permitiendo la entrada del ion Cl dentro de las
neuronas, lo que produce la hiperpolarizacion de la neurona.
• Inhiben el recambio de ciertos neurotransmisores como: noradrenalina, serotonina, acetilcolina y
dopamina, lo que genera su efecto ansiolítico y sedativo.
La persona se vuelve menos susceptible a los estímulos activadores por lo que se produce un estado de
inhibición neuronal.
Farmacocinética Administración: Oral, I.V., I.M., Rectal. Metabolismo: En Hígado. Eliminación: Renal y pequeña porción en
heces.
Indicación Ansiedad generalizada, insomnio, preparación prequirúrgica, infarto agudo del miocardio, endoscopias,
cateterismos, alcoholismo agudo (fase de abstinencia), ataques de pánico y agorafobia.
Contraindicacione Insuficiencia renal, Insuficiencia respiratoria (EPOC), Enfermedad hepática significativa, Glaucoma de ángulo
s estrecho, Embarazo, Lactancia, Ancianos.
 Reacciones Disminución de la atención, de la agudeza mental y de la coordinación muscular , Reacciones alérgicas
Adversas cutáneas, Irregularidades menstruales, Alteraciones de la función sexual, incoordinación motora, Sedación,
Somnolencia, Aumento de peso, cefalea, Ataxia, Disartria(Dificultad para articular sonidos y palabras),
Depresión, Hipotensión Art, En dosis altas depresión del centro respiratorio.

Interacciones o Sinérgicos con otros agentes psicotrópicos y alcohol.

Farmacológicas o Eritromicina da como resultado niveles altos en sangre de triazolam.
o Cimetidina con diazepam da aumento de la vida media del diazepam y su derivado diezmetilo.

• No Benzodiacepinas: Son fármacos que no tienen relación con las benzodiacepinas, estos se agrupan en 3 tipos de
medicamentos: Barbitúricos, Azapironas y Bloqueadores de B-adrenergicos.
o Barbitúricos: Drogas hipnótico sedantes de origen sintético derivadas del ácido barbitúrico o malonil urea. Se clasifican de
acuerdo a su tiempo de acción en:

Clasificación Fármacos Principal Acción

Acción Ultracorta Tiobarbital Ansiolítica

Acción corta de menos de 3 hrs Secobarbital y Pentobarbital Ansiolítica

Acción intermedia de menos de 3 a 5 hrs Amobarbital Ansiolítica

Acción larga de mas de 6 hrs Fenobarbital y Fenobarbital sódico Ansiolítica

Mecanismo de • Actúan uniéndose al receptor GABA-A facilitando la neurotransmisión inhibidora.

Acción
• Prolongan la apertura de los canales del Cloro.
• Promueven la fijación de las Benzodiazepinas al receptor GABA-A, deprimen los centros vasomotores.

Farmacocinética Administración: I.V., I.M. Metabolismo: En Hígado y en pequeñas cantidades en riñon. Eliminación: Renal

Indicación insomnio nervioso severo, epilepsias, cuadros convulsivos y trastornos psicológicos.

Reacciones Producen hipotensión arterial y en dosis altas depresión del centro respiratorio bulbar, parálisis de los
adversas ganglios del SNS y shock, deprimen el metabolismo y estimulan sistema microsomal hepáticos.
 Contraindicacione En caso de alteración renal o hepática grave; hiponatremia, hipercalcemia, hiperuricemia e hipersensibilidad.
s

o Azapironas: Carecen de acciones hipnóticas y miorrelajantes, no alteran la memoria y mas que sedación produce insomnio.
Su eficacia ansiolítica es escasa y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. fármacos: Buspirona, Gepirona, Izapirona.
Tandospirona.
Mecanismo de efecto agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5-HT 1A., no altera la memoria ni provoca trastornos
accion cognitivos o psicomotores.

farmacocinetica Administración: Vía Oral. Metabolismo: En Hígado. Vía de Eliminación: Renal

Indicación ansiedad generalizada.

Reacciones Trastornos gastrointestinales, mareos, náuseas, nerviosismo.

adversas

Contraindicacione Hipersensibilidad a las Azapirona.

s

Interacciones o Con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), pueden desencadenar crisis hipertensivas.
Farmacológicas:
o Con los inhibidores de CYP3A4 ( eritromicina, diltiazem, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, verapamilo),
pueden elevar los niveles plasmáticos y efectos adversos.
o Diazepam: puede presentarse vértigo, cefalea y nausea.

o Fluoxetina: los efectos de la buspirona pueden estar disminuir.

o Haloperidol: incrementa sus niveles plasmáticos.

o Nefazodona: con buspirona, se recomienda el uso de una dosis baja (ej, 2,5 mg/dia).

o Trazodona: Puede incrementar los niveles de ALT.

o Bloqueadores Beta Adrenérgicos: El propanolol y otros b- bloqueadores se han usado para prevenir la ansiedad previa a las
actuaciones en publico suprimiendo los síntomas autónomo periféricos y motores de la ansiedad.
Mecanismo de Acción: Bloqueo de receptores Beta adrenérgicos.
Farmacocinética: Administración: Vía Oral. Metabolismo: En Hígado. Eliminación: Renal a través de la orina.

Indicación: manifestaciones orgánica de la ansiedad, temblores, taquicardias, palpitaciones, sudoración. No producen sedación.
Reacciones adversas: Bradicardia, hipotensión, debilidad, cansancio, malestar gastro intestinal, broncoespasmos.

Contraindicaciones: asmáticos y con fenómeno de Raynaud.

9.5.- ANTIDEPRESIVOS.
La mayor parte de los antidepresivos actúan sobre el metabolismo de los neurotransmisores de las mono-amidas y sus receptores, en
particular noradrenalina y serotonina. Se clasifican en:

1. Antidepresivos tricíclicos, tetraciclicos/ policíclicos.

Farmacos Amitriptilina. Imipramina. Nortriptilina. Desimipramina. Clomipramina. Amoxapina.
Farmacodinamia Inhibición de la receptación de 5-HT (serotonina) y noradrenalina en la neurona.
Farmacocinetica administración: Oral, IV. Metabolismo: Hígado eliminación: Renal
Mecanismo de • La Acetilcolina inhibe la recaptación de los neurotransmisores neuronales de noradrenalina y serotonina en
Acción la terminal nerviosa presináptica.
• Produce un aumento de concentración de estas monoaminas en la brecha sináptica, obteniéndose el efecto
antidepresivo.
• Al bloquear los receptores de Acetilcolina, receptores serotoninérgicos, adrenérgicos alfa, histaminérgicos y
muscarínicos.
Indicación Depresión, Trastornos de ansiedad, Cese del Tabaquismo.
Reacciones Boca seca, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa, confusión, insomnio.
adversas
Contraindicacione glaucoma, hipertrofia protática, alcoholismo e hipersensibilidad.
s
Interacciones Efectos anticolinérgicos o antihistamínicos cuando se combinan con otros agentes que comparten algunas
Farmacológicas propiedades, como benztropina o difenhidramina.
fármacos antihipertensivos pueden exacerbar la hipotensión ortostatica inducida por los tricíclicos.

2. Inhibidores selectivos de la receptación de serotonina.

Farmacos: Citalopam, Fluoxetina, Fluroxamina, Paroxetina, Sertralina, Venlafaxina.
Farmacodinamia Producen inhibición alosterica del Transportador de serotonina (SERT), por unión al receptor en otro sitio
diferente al de unión activa de la serotonina.
Farmacocinetica administración: Oral Metabolismo: Hígado eliminación: Renal
Indicaciones tratamiento de la bulimia, depresión, trastornos de ansiedad
Efectos Adversos molestias gastrointestinales, Nauseas, diarrea, perdida de la libido, cefaleas, insomnio, aumento de peso.
Interacciones Su administración junto con un Tricíclico puede causar toxicidad.
Farmacológicas La fluvoxamina aumenta la concentración de los sustratos enzimáticos administrados en forma simultanea, e
inducir bradicardia e hipotensión.

3. Inhibidores Atípicos.
Farmacos: Reboxetina. Mirtazapina. Trazodona. Nefazodona.

Farmacodinamia Bloqueo del receptor de 5-HT2 A (serotonina).

Farmacocinetica administración: Oral Metabolismo: Hígado eliminación: Renal
Indicaciones Depresión, Trastornos de ansiedad.
Efectos adversos Síndrome de Parkinsonismo, agitación, insomnio, anorexia y raras veces convulsiones.
Interacciones Los fármacos que inhiben las enzimas CYP450 pueden aumentar la concentración de mirtazapina
farmacológicas

4. Inhibidores de la monoaminoxidasa MAO. enzima mitocondrial presente en el tejido nervioso y otros como el intestino y el
hígado. En la neurona, la MAO funciona como “válvula de seguridad” para desaminar mediante oxidación e inactivar cualquier
exceso de moléculas de neurotrasmisores que pueda fugarse de las vesículas sinápticas cuando la neurona esta en reposo.
Farmacos Broforomina. Iproniazida. Moclobemida. Fenelzina. Teloxatina. Selegilina. Iproclozida.

Mecanismo de forma un complejo estable con la enzima, a la que inactiva de manera irreversible. Esto produce un aumento
Acción de la reserva de noradrenalina, serotonina y dopamina dentro de la neurona y la posterior difusión de dicho
excedente de neurotransmisor hacia el espacio sináptico.
Farmacocinetica administración: V.O Metabolismo: hígado eliminación: orina.
Indicaciones deprimidos que no responden o son alérgicos a los antidepresivos tricíclicos, sufren demasiada ansiedad,
Estados fóbicos, Depresión atípica.
Efectos adversos Somnolencia, Nausea, Visión borrosa, Cefalea, Disuria, Estreñimiento, Hipertensión, Arritmia cardiaca,
 Taquicardia, Hipotensión ortostática, Resequedad de la boca

5. Antimaniaco-depresivos: utilizados en casos de manía (sales de Litio).

Las sales de litio se utilizan en forma profiláctica para tratar a los pacientes maniacodepresivos y en el control de los episodios de
manía. Son efectivas para el manejo de las manías e hipomanías, hasta en un 60 a 80% de los casos.

Mecanismo de Acción: Aunque muchos de los procesos celulares se alteran durante el tratamiento con sales de litio, se desconoce su
mecanismo de acción preciso.
Farmacocinetica: Administración: Vía Oral. Metabolismo: En Hígado. Eliminación: Renal.

9.6.- ANTIPSICÓTICOS.
se utilizan para tratar enfermedades psiquiátricas. Se les conocen también como «neurolépticos» y erróneamente como
«tranquilizantes mayores». Suelen tranquilizar sin alterar la conciencia ni producir una excitación paradójica, pero no deben
considerarse meramente tranquilizantes. El efecto tranquilizante tiene una importancia menor frente a trastornos como la
esquizofrenia.La forma mas común de psicosis son los trastornos esquizofrénicos, que se caracterizan por la función alterada y los
disturbios del pensamiento.
• A principios de la década del 50 se produce el descubrimiento en forma aleatoria y accidental del primer fármaco con eficacia
terapéutica sobre la esquizofrenia: la clorpromazina.
En los últimos años ha aparecido una nueva clase de fármacos Antipsicóticos, los agonistas de la serotonina-dopamina.
CLASIFICACIÓN ANTIPSICOTICOS TIPICOS
Fenotiazinas de cadena alifática. Clorpromazina
Fenotiazinas de cadena piperazinica Flufenazina Perfenazina Trifluperazina
Fenotiazinas de cadena piperidinica Pipotiazina. Tioridazina.
Derivados troxantenicos Zuclopentixol
Butirofenonas Haloperidol. Penfluridol
Benzamidas Sulpride
Antagonistas de serótina-dopamina atípicos. Clozapina, Olanzapina, Risperidona, Seritindol, Avetiapina, Ziprasidona
CLASIFICACIÓN ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
Antagonistas 5HT2D2 Clozapina. Olanzapina. Risperidona. Sertindol. Ziprasidina
Antagonistas D2/D3 Amisulprida.
Agonistas Parciales Aripridazol

TÍPICOS ATÍPICOS
Mecanismo de Acción Bloqueo D2 Bloqueo D2 y 5HT2
Eficacia Síntomas positivos Síntomas positivos, negativos, cognitivos y afectivos.

Sintomas Extrapiramidales Si Bajo riesgo

Discinesias tardías Si Bajo riesgo

Hiperprolactinemia Si +/-
Mecanismo de o Bloquean los receptores de dopamina a nivel central.
accion o La dopamina incrementa su actividad en trastornos psicóticos, involucrando la vía motora extrapiramidal.
o De manera tardia se puede desarrollar una hipersensibilidad por el constante bloqueo de los receptores
que explica la disquinecia tardia en tratamientos a largo plazo.
Farmacocinetica Administración: Oral, IM, IV Metabolismo: En Hígado. Eliminación: Renal y heces.

Indicación Esquizofrenia. Trastornos Esquizoafectivo. Psicosis reactiva breve. Manía y depresión delirante. Psicosis
crónicas y maniacodepresiva Psicosis infantiles. Agresividad y agitación. Trastornos de personalidad
esquizotípico, paranoide, esquizoide, etc.

Farmacodinamia Bloqueo de los receptores D2 (Dopamina) y 5-HT2 (Serotonina)

Reacciones Boca seca, dificultad para miccionar, estreñimiento, impotencia, distonias, discinesia tardia, amenorrea,
adversas aumento de peso.

Contraindicacione No se debe de administrar en pacientes con depresión de medula ósea, insuficiencia renal, depresión del
s SNC y epilepsia.

Interacciones o Antidepresivos Triciclicos se usan para tratar los síntomas de depresión que complican la esquizofrenia.
farmacológicas: o El tratamiento electroconvulsivo puede aumentar el efecto de la clozapina cuando sus dosis máximas son
ineficaces.
o Las Benzodiazepinas pueden ser útiles para pacientes con síntomas de ansiedad o insomnio no
controlados con los anti psicóticos

9.7.- ANTICONVULSIVANTES.
La Farmacoterápia de los anticonvulsivos y antiepilépticos es suprimir la actividad neuronal lo suficiente como para prevenir la
hiperactividad.
Estas sustancias no modifican el curso de la enfermedad (no la curan ni la detienen), solo tratan los síntomas disminuyen o inhiben
las crisis para mejorar la calidad de vida del paciente y disminuir las posibilidades de que aparezca daño secundario a las crisis. Se
clasifican en:
1.- Bloqueadores de canales de Na: Fenitoina, Valproato de Mg, Carbamazepina
2.- Bloqueadores de canales de Ca: Etosuximida
3.- Potenciación mediada por GABA: Fenobarbital, Primidona, Benzodiacepinas (Diazepan, Lorazepam y clonazepam), Tiagabina,
Gabapentina, Vigabatrina
4.- Inhibición de neurotransmisores excitatorios. Lamotrigina.

Bloqueadores de los Canales del Sodio

Farmacos: Fenitoina, Carbamazepina y Valproato de Mg,

Mecanismo de efectos importantes en varios sistemas fisiológicos. Altera conductancia de Na, K, y Ca. Altera los
accion neurotransmisores : Noradrenalina, Acetilcolina, GABA.
Farmacocinetica administración: Oral Metabolismo: Hígado eliminación: en hígado por sales biliares.
Indicaciones Convulsiones parciales, Convulsiones tónico clónicas generalizadas ya sean primarias o secundarias.
Reacciones Nistagmos, Ataxia, Diplopía, Sedación, Hiperplasia, gingival, hirsutismo, disminución de reflejos.
adversas
Interacciones Aumenta metabolismo: Corticoesteroides, Doxiciclina, Metadona, Mexiletina, Quinidina, Teofilina y Verapamil.
farmacológicas Disminuye metabolismo: Amiodarona, Felbamato, Cloranfenicol, Felbamato, Fluoruracilo, Fluvoxamina y
Miconazol.
Bloqueadores de los Canales de calcio

Farmacos: Etosuximida

Farmacodinamia Disminuye las corrientes de Ca++ de umbral bajo

Farmacocinetica administración: Oral e IV Metabolismo: Hígado eliminación: en hígado por sales biliares.
Indicaciones Convulsiones tonicoclónlcas: convulsiones parciales, convulsiones generalizadas, convulsiones de ausencia.
Convulsiones mioclónicas crisis epilépticas
 Reacciones Nausea, cefalea, mareo, hiperactividad.
adversas
Interacciones Acido valproico, Carbamacepina, Fenitoina, Fenobarbital.
farmacológicas

Potenciación mediada por GABA

Farmacos: Fenobarbital, Primidona, Benzodiacepinas (Diazepan, Lorazepam y clonazepam), Tiagabina, Gabapentina,

Vigabatrina.

farmacodinamia Potenciación de procesos inhibitorios, se une al receptor GABA y prolonga la apertura de los canales del Cl, en
altas concentraciones inhibe la conductancia del Na y Ca.
Farmacocinetica administración: Oral, IV,IM Metabolismo: Hígado y riñón eliminación: riñón
Indicaciones Alternativa en convulsiones parciales y generalizadas tonico-clónicas.
Reacciones Somnolencia, Ataxia, Incapacidad para concentrarse, Trastornos cognitivos, Niño excitación anciano confusión
adversas
Interacciones Acido valproico, Bloqueadores Ca++, Beta bloqueadores, Ciclosporinas, Corticoesteroides, Doxiciclina,
farmacológicas Estrogenos.

9.8.- ANTIPARKINSONIANOS.
Se clasifican en:
• Agonistas Dopaminergicos.
o Farmacos: Bromocriptina, Pergolide, Pramipexol. Ropinitrol.
o Mecanismo de acción: Actúan mediante el efecto agonista de los receptores dopaminérgicos tipo D2 estriados, encargados
de inhibir la corteza motora, mejorando la sintomatología de la enfermedad de Parkinson como la acinesia (ausencia de
movimientos involuntarios).
o Farmacocinetica: administración : Oral, IV, IM Metabolismo: Hígado y Riñón, elimina vía renal.

• Liberadores Presinápticos de Dopamina.

 o Mecanismo de acción: La amantadina parece potenciar las respuestas dopaminérgicas, incrementando la liberación de
dopamina y norepinefrina. Actúa bloqueando los receptores de la N-metil-D-aspartato (NMDA), aminoácido exitatorio que al
encontrarse en concentraciones desequilibradas que provoca una neurodegeneración, favoreciendo la aparición de la
enfermedad de Parkinson

• Anticolinergicos.
• Inhibidores de la MAO.
• Inhibidores de la Catecol-O-metiltransferasa.