Excreción Renal: Por esta vía se
eliminan en forma inalterada o como
tiene tres fases
actores que afectan la velocidad de disolución
- disgregación: paso de
formas sólidas a
partículas más
pequeñas
- disolución: paso de
formas sólidas a
solución.
- difusión: paso del
farmaco disuelto a
través del fluido
Liberacion
Absorcion
La absorción estudia el paso de
-solubilidad del farmaco: es mayor los fármacos desde el exterior al
si : +amorfo>cristalino medio interno (circulación sistémica).
+anhidro>hidratado Los fármacos deben atravesar
+metaestable>estable membranas biológicas por
mecanismos como lo son:
-tamaño de partículas: menor tamño
de partícula mayor velocidad de
disolución
-viscosidad: mayor viscosidad
menor velocidad de disolución
-temperatura: mayor temperatura
mayor velocidad de disolución
-agitación: aumenta la velocidad de
disolución
modulación de la disolución
formacion de sales: aumenta la
velocidad de disolucion: sales sodicas,
potasicas, clorhidratadas o sulfatos
disminuye la velocidad de
disolución:pamoatos
formación de esteres (via parenteral)
aumento de la lipofilia: forma retard
aumento hidrosolubilidad: introduccion
del grupo fosfato en corticoides
formacion de compejos:
disminucion solubilidad: forma retarde
aumento solubilidad: teofilina
adicion de tensioactivos: aumenta la
solubilidad y velocidad de disolución
de medicamentos: lipofilos
LADME
Distribución
Es la llegada y disposición de un
fármaco en los diferentes tejidos del
organismo.
Elementos que contribuyen a la
distribución:
- Presencia de sistemas
especializados de transporte
- Procesos pasivos de - Vascularización de los tejidos
difusión: Filtración a través
- Afinidad del fármaco por los
de poros, difusión pasiva
componentes bioquímicos
directa.
- Grado de fijación a las proteínas
- Transporte especializado:
plasmáticas y a los propios tejidos
Difusión facilitada,
transporte activo. - grado de unión a proteínas
- Otros sistemas de - grado de ionización- coeficiente de
transporte: Endocitosis, partición lípido-agua del medicamento
exocitosis, uso de
ionóforos, uso de lipomas.
Vías mediatas o indirectas
- Vía oral
- Vía bucal o sublingual
- Vía rectal
- Vía respiratoria
- Vía dérmica o cutánea
- Vía genitourinaria
- Vía conjuntival
- Vía intradérmica
- Vía subcutánea
- Vía intramuscular
- Vía intravascular
- Vía intraperitoneal
- Vía intrapleural
- Vía intraarticular
- Vía intraósea o
intramedular
- Vía intraraquídea o
intratecal
- Vía intraneural
metabolitos activos.
- los fármacos, al ser excretados
por el riñón, alcanzan en la orina
concentraciones mucho más
Es la salida de los fármacos elevadas que en el plasma
y de sus metabolitos desde sanguíneo.
el sistema circulatorio al - La excreción renal de fármacos
exterior del organismo. es el resultado de tres procesos:
- Las principales vías de la filtración glomerular, la
metabolizacion excresion excreción son el riñón, secreción tubular y la
el pulmón y el sistema reabsorción tubular.
hepatobiliar - Mediante la filtración glomerular
- Vías de menor cuantía pasan a la orina todos los
son las glándulas fármacos disueltos en el plasma,
El metabolismo o la biotransformación con salivales, el estómago, que se encuentren en forma libre
el intestino, el colon, - La secreción tubular puede
frecuencia implica la inactivación del compuesto
las glándulas llevarse a cabo de forma pasiva o
original, pero hay situaciones en las que algunos sudoríparas, la mama, mediante transporte activo.
las glándulas - Mediante la reabsorción tubular,
metabolitos son igual de activos o incluso más que el lagrimales, el pelo y la el proceso de reabsorción tiene
piel. lugar mediante difusión pasiva
compuesto original lo que puede producir
aunque en algunos casos se
puede llevar a cabo por
prolongación de los efectos, otras veces el resultado
transporte activo
del metabolismo son metabolitos tóxicos.
Incluso en ocasiones, el metabolismo origina
Otras vías:
latransformación de sustancias inactivas en - Hepatobiliar: Segunda vía
importante, A través de la bilis se
Las reacciones de fase
sustancias activas. Hablamos en ese caso de eliminan compuestos de peso
II son reacciones de molecular alto.
profármacos (fármacos inactivos que se activan tras conjugación en las que - Pulmonar: gases y fármacos
metabolizarse). el fármaco procedente volátiles
de la fase I se acopla a - La excreción por el estómago, el
un sustrato con lo que intestino y el colon sigue los
Volumen de distribución (Vd) por medio de la sangre y principios generales de transporte
aumenta de tamaño y
orina por membranas
En el hígado, el puede ser eliminado
- Vd mayor o igual a 3,5 litros fármaco se retiene en el - La excreción por la saliva, el
espacio intravascular metabolismo puede más fácilmente. sudor y las lágrimas.
- Vd cercano a 42 litros fármaco distribuido por todo el tener lugar mediante Requiere aporte de
energía y pueden
organismo. dos tipos de
- ? no hay Vd ideal sino un valor optimo para cada reacciones: intervenir diversas
fármaco que depende de que llegue a los sitios donde sustancias.
necesita que actué en la cantidad adecuada?
- El equilibrio de distribución entre la sangre y un tejido
se alcanza más rápidamente en las regiones más
vascularizadas
Las reacciones de fase I que incluyen
reacciones de oxidación, reducción e
Paso de fármacos al Paso de fármacos a
hidrólisis destinadas a convertir las
Paso de los fármacos feto la leche
al SNC
sustancias que van a ser eliminadas en
-La placenta tiene - Fármacos que
- Ingresan por los más polares y más hidrosolubles. De
muchos tienen porcentajes de
capilares cerebrales o trasportadores y unión a proteínas
todas ellas las más utilizadas por los
por el LCR sistemas enzimáticos mayor al 85% fármacos son las de oxidación y el
- El plexo coroideo activos en el aparecen muy poco sistema más utilizado es el sistema
controla el paso de metabolismo de en la leche oxidativo de microsomas hepáticos
fármacos hacia y desde sustancias endógenas - Los fármacos con denominado citocromo P450. Este
el cerebro - y fármacos comportamiento sistema participa en el metabolismo de
El plexo coroideo tiene - El fármaco llega al básico alcanzan altas
una batería de enzimas
numerosas sustancias endógenas.
equilibrio completo de concentraciones en la
metabolizadas de manera mas lenta por leche y los ácidos
fármacos y junto con los la dilución en la muy bajas
sistemas de transporte circulación fetal concentraciones-
determinan la Contraindicación en la
disposición de los lactancia
fármacos en el SNC anticancerosos y
sustancias
radioactivas