la unión a los tejidos
ocurre en componentes
célulares como proteinas,
fosfolipidos o proteinas
nucleares
generalmente es reversible
puede servir como
depósito alcanzado por el
fármaco a través de la
circulación
si se une o acumula en
algún tejido
produce
toxicidad local
pero
la concentración del farmaco
no unido al plasma mostrarán
cambios significativos
mostrará cambios si...
se produce la entrada del
farmaco o si es por transporte
activo.
la unión a proteínas plasmaticas
el rango terapeutico de las
concentraciones plasmaticas es
limitada
la unión regular es reversible
también puede verse afectado
por la enfermedad o factores
relacionados.
la medida de los farmacos en
plasma se interpreta
erroneamente (a veces) por la
proteina
por lo tanto a veces...
limita la filtación glomerular,
restrige el transporte y el
metabolismo del farmaco
los farmacos circulan co
proteinas en el torrente
sanguineo
la albumina
se pueden unir a proteinas
farmacos acidos y
portadoras de hormonas
glucoproteinas acidas
especificas
ejemplo:
viceras, piel y grasa son más
unida a lentas
requiere minutos o varias hrs.
son la segunda fase de
distribuición
implica una fracción mayor de
masa corporal extravascular
mayormente llega al distribuición de los fármacos
higado, riñón, cerebro y otros
administración sistémica en el
órganos
reciben la mayor parte del
farmaco
un farmaco se distribuye es los
que líquidos instersticiales e
intacelulares en función de sus
permeabilidad capilar y el vol. del
Farmacocinética
Generalidades
LADME
liberación, absorción, degradación,
metabolización y excreción
absorción, biodisponibilidad y
PASOS DE LOS FARMACOS A vías de administración de los
bioequivalencia TRAVÉZ DE LA MEMBRANA farmacos
nuevos metodos de
administración de los fármacos
modelos de penetración y
vias de administración dispositivos liberadores de
después de la absorción o transporte absorción y disponibilidad
la membrana es selectiva y fármacos estents
Aplicación tópica
permeable
torrente
la difución pasiva domina
dirigen los farmacos de manera
mayormente ojo
Ayuda a su fluidez, flexibilidad, local
biodisponibilidad oral se aplica a la membrana de la
organización y alta resistencia absorción
inyección parental mucosa piel o absorción transdemica
eléctrica y permeabilidad
maximisa la eficacia y minimiza la
selectiva. sin embargo traslado de un farmaco desede describe la magnitud más común
para efectos locales
principales vias de exposición sistémica
su sitio de administración fraccionaria de una dosis depende del área de superficie
propiedades. no vía el tracto GI absorción excelente, hay
los mecanismos mediados administrada de farmacos economico, seguro y administración
ventajas para la inmunoterapia donde se aplican
por transportador son conveniente
es escencial para concervar la
importantes incluyen el uso de polimeros y
ejemplo vida del farmaco (depende) desventajas
que alcanzan su sitio de acción eficiente en nanopolimeros biocompatibles
hasta desventajas
biologica
el gasto cardiaco, el flujo
debe mantenerse la asepsia pieles erosionadas, quemadas o
sanguineo regional, la compartimento central baja solubilidad en agua o baja anticuerpos
transporte desde el cual el farmaco tiene monoclonables es más rapida, extensa y desnudas
difución permeabilidad de la membrana
tejido afectan el grado de Compuesta de: lípidos y acceso a su sitio de acción predecible
distribuición proteínas alrededor de la célula. intratecal rectal
se requiere intravenosa subcutanea intramuscular intraarterial
puede mejorar frotando la
la dosis se predice con mayor
ecuación preparación en la piel
primero la disolución del ejemplo exactitud para limitar su efecto en los para efectos locales rapidos
Sirven como transductores de pasiva facilitada activo paracelular districuición rapida solo se realiza con depende del flujo sanguineo en aproximadamente 50%
tejidos u otros organos
las vías de señalización farmaco el lugar de la inyección
eléctrica o química y se requiere energía en el compartimento ejemplo:
mediado por absorción GI, soluciones irritantes se diluyen farmacos que no irritan el
para el SNC se absorve y administra facilita la absorción
proporcionan blancos vascular en sangre tejido
transportadores tratamiento de
específicos para la reacción pacientes inconcientes "relativamente rapida"
los faramacos van con la va contra la gradiente pueden alcanzar altas velocidad después de la
gradientes de la facilitan el movimiento del liquido y solutos se pueden metabolizar por tumores hepaticos, cancer de
concentraciones de farmacos absorción evita pasar por el higado
concentración soluto enzimas del microbioma int. preparado de liberación cábeza y cuello
es necesaria esta via rapidamente en plasma y tejidos mediada por
estan limitados por el antes de llegar a la circulación controlada constante y lenta para
ejemplo
flujo sanguineo proporcionar un efecto calentamiento local, masaje o puede ser irregular e incompleta
gracias a la solubilidad de afuera o adentro de sostenido ejercicio manejo cuidadoso o habrá y causar irritación
la bicapalipidica quimioterapéuticos con velocidad de administración
acuerdo a la gradiente requiere determinar con complicaciones graves
electroquimica glucoproteina G los vasodilatadores retardan la
cuidado la dosis más rapido en deltoides o vasto
debido a su superficie de en el intestino se absrorveran absorción lateral en vez de gluteo mayor
empleados contra el cancer como tableta u otro solido
absorción mejor que en estomado farmacos que forman
en estado estable el la concentración proteina de transporte preccipitados en forma de granulos sólidos
farmaco no unido es la altamente selectiva tardan semanas o meses
es parcialmente dependiente de
misma si no está si el farmaco es solido
su velocidad de disolucón el liq. NO deben administrarse via en mujeres es lenta en G.M
electrolizada
GI intravenosa debido a la grasa subcutanea
administración sub lingual la velocidad de disolución puede hormonas
para limitar su absorción
DEL TIPO
una conformación el drenaje venoso de la boca se
especifica de un soluto dirije a la vena cava superior debia a que ocurre liberación, controlada, extendida,
endógeno o un farmaco
sostenida y de acción prolongada
difución pasiva
eludiendo la circulación portal
son de absorción lenta y uniforme
de 8h o más
como consecuencia
ventajas
es absorvido desde este sitio y
queda protegido del rápido
etabolismo del intestino e reducción en las frecuencias de
higado la administración de la incidencia e
administración en contra de la dosificación de manera controlada
intensidad de efectos indeseables
dosificación
farmacos de vida corta (t1/2<4h)
y de los niveles sanguíneos no
terapéuticos del fármaco
o pacientes seleccionados
liberación de manera inmediata
antiepilepticos o antipsicoticos
 farmacocinetica

Monitorización de fármacos
metabolisamo de fármacos excreción de fármacos farmacocinética clinica
terapéuticos

El uso principal de las concentraciones se eliminan del cuerpo sin

efecto farmacológico de un
medidas de los fármacos (en estado cambios o como metabolitos farmacocinética no lineal diseño y optimización de los
fármaco
estable) es afinar la estimación de CL/F regimenes de dosificación
para el paciente que se esta y su comportamiento
algunos de los principios del profármacos; los riñones
tratando corporal accesible cambio en los párametros de
metabolismo y la eliminación farmacogenómicos
aclaramiennto, volumen de
es el órgano más importante ventajas terapeuticas dosis de mantenimiento
Deben tenerse en cuenta los detalles relación cuantitativa dosis distribuición y el T1/2 como dosis de craga
profármacos para excretar los fármacos y
prácticos asociados con la monitorización efecto una función de la dosis
sus metabolitos La intensidad del efecto de Para mantener la
terapéutica de los medicamentos Cuando se administra una
la mayoria de liposolubles no un farmaco esta relacionada concentracion
compuestos mejora la eficancia dosificación constante,
pasan en el entorno acuoso con su concentración elegida en estado estable
farmacologicamente elimina 25-30% de los terapéutica y en evitar cuasado por alcanzar un nivel
el primero se refiere de la orina
inactivos fármacos efectos indeseados de fármaco en estado estable
la duracion del efecto refleja la tasa de administración
al tiempo de muestreo luego el tiempo que el nivel del de fármaco se ajusta de requerirá cuatro a cinco
tiene tres aspectos escenciales del en las heces se excretan saturación de la unión a
para la medición de la hay 4 parametros que rigen la farmaco supera el valor de modo que la velocidad de tiempos de vida media de
metabolismo de los fármacos proteínas
concentración del se convierten a sus formas disposición de los fármacos dicha concentracion entrada sea igual a eliminación
fármaco se convierten en activos con la de perdida
activas en el metabolismo fármacos ingeridos por vía
oral no absorbidos como resultado es lento si el tratamiento
propósito del muestreo unión a prteínas saturadas eliminación saturables
si elige la concentracion exige una respuesta mas
durante el supuesto cinética de primer orden cinética de orden 0 enzimas inducibles de hidrólisis de un enlace éster maximiza la cantidad de
consentración en estado grado y tasa de absorción se aplican a los efectos de los deseada del farmaco en rapida
estado estable es biotransformación o amida. especies activas que alcanzan se excretan en tracto biodisponibilidad aclaramiento o depuración teimpo de vida media de estable farmacos tanto deseados plasma y conoce
modificar una cantidad constante de fármaco se su sitio de acción volumen de distribuición si la concentración molar de describe la falta de linealidad
la cantidad de farmaco en sus rangos de intestinal o bilis y no se eliminación la eliminacion y la se emplea una dosis de carga
metaboliza por unidad de tiempo pequeñas moléculas del como no deseados (adversos)
la estimación de CL/F concentraciones terapeuticas enzimas inducibles de amplio reabsorben se logra cuando un fármaco
fracción del fármaco biodisponibilidad biodisponibilidad
aspectro con algunas fármaco aumenta
absorvido como tal en la C.S medida de eficiencia del una medida de velocidad de se administra a una velocidad cuando las concentraciones una o una serie de dosis
la absorción no refleja el variaciones genéticas la excrecion por leche relaciona la cantidad de existe una ventana
elección de la dosis cuerpo para eliminar al eliminación del fármaco de la constante la fracción de una dosis F que del fármaco exceden Km administradas al inicio de la
aclaramiento predecibles por que materna es importante fármaco en el cuerpo con la terapeutica que refleja un podra calcular la dosis
la cantidad de farmaco x unidad de fármaco de la C.S circulación sistémica terapia con el
concentración que tien se absorbe y escapa a la la fracción libre finalmente adecuada y el intervalo de
tiempo es proporcional a la rango de concentracion que
ellas están determinadas puede afectar al lactante igualará la velocidad de eliminación de primer paso tambien debe aumentar dosificacion apropiado propósito de alcanzar la
concentración plasmatica del la saturación de la unión a proporciona eficacia
principalmente por la disponibilidad del fármaco mide la biodisponibilidad del concentración objetivo
fármaco en función a cuento se proteinas conducirá a un CL sin toxicidad inaceptable
velocidad reduce la concentración fármaco rápidamente
medida de espacio aparente administra para un fármaco que es aumentado
de absorción, el volumen plasmática del fármaco al periodo de latencia precede
al igual que la excreción en el cuerpo disponible para la concentración que llega a metabolizado por el hígado desventajas
de distribución central y elimina 50%
pulmonar contener el fármaco es el concepto más con baja proporción al inicio del efecto del
la tasa de distribuición la circulación sestémica igual para algunos fármacos porque
importante a considerar para intrínseca farmaco, despues
gases anestésicos a la que se elimina el individuo muy sensible puede estar
la administración de CL incrementa a medida que del cual la magnitud del
los fármacos que se unen a expuesto abruptamente
medicamento a largo plazo la saturación de la unión a asciende la concentración del efecto aumenta hasta un
las proteinas plasmáticas pero el amplio metabolismo de a una concentración toxica de un
se divide en: su volumen de distribuición proteína plamática causará fármaco maximo y luego
no estan unidas a los tejidos vida media, volumen de vida media terminal primer paso (higado) reduce medicamento que puede tardar mucho
que tanto V como CL disminuye
distribuición y aclaramiento su efectividad tiempo en disminuir
aumenten el fatmaco y el
el aclaramiento total es la con una dosis prolongada . Este curso temporal refleja
se acerca a la del volumen t1/2 sea constante
excreción renal excreción biliar y fecal excreción por otras vías suma de su tasa de los cambios en la
plasmatico se calcula la del fármaco en la o impide su uso como
eliminación por todas las vias concentracion del farmaco
enfermedad fármacos orales
involucra procesos distintos el fármaco puede penetrar segun lo determinado por
transportadores presentes por el sudor, saliva y lágrimas más alla del compartimento la farmacocinetica de su
en la membrana canalicular cualquier alteración
tiempo de vida 1/2 refleja la central absorcion, distribucion y
puede regresar a circulación la cantidad de fármaco que significativa en la función
ingresa a la luz tubular disminución eliminacion
sistemica renal o hepática
leche materna

secretan puede contener metales secundarios que se equilibran

depende de la tasa de genera una disminución de en compartimentos
filtación glomerular pesados aclaramiento corporales profundos solo en el plasma
fármacos y metabolitos en la
solo se filtra el fármaco NO y del grado de union del bilis debido a su exposición
unido fármaco al plasma ambiental
se liberan aclaramiento hepático
colleva a precaución general aclaramiento renal
los tubulos renales distales
de que el lactante estará
en el tracto GI durante el expuesto resulta en la aparicón de la
proceso digestivo se elimina eficientemente de orina
con las porfmas no ionizadas experimentan una
la sangre por estos procesos
y bases debiles reabsorción pasiva neta
la excreción en el cabello y la
se considera
posteriormente piel
debido a la filtación glomerular, la
tiene importancia dorence tiene una tasa de eliminación
ambos tipos de sustancias secreción, la reabsorción y el
células tubulares son menos pueden reabsorverse desde el restringida no por procesos flujo sanguíneo glomerular
permeables a electrolitos intestino intrahepáticos
ionizados

los efectos de cambiar el PH Ó su depuración en el órgano es

de la orina
mayor a lo que se lleva el
los metabolitoss conjugados fármaco al órgano
son opuestos para las bases requieren
debiles
hidrólisis enzimáticca por la
microflora intestinal

farmacos no absorbidos o
excreciones biliares

se excretan por las heces