CURSO : FARMACO QUIMICA

Introducción a las Dianas biológicas, mecanismo de

acción de los fármacos, factores físico-químicos e
importancia de la relación estructural del fármaco
Clase 1
PROFESOR : RAMOS JACO ANTONIO

FECHA : 2020
 FARMACOQUIMICA
OBJETIVOS
ESTRATEGIAS EN EL DISEÑO DE FARMACOS
DISEÑO DE FARMACOS
IDENTIFICACIÓN ESTRUCTURAL DE FARMACOS
PROCESO FARMACOCINETICO DE LOS FARMACOS
NATURALEZA DE LA MEMBRANA BIOLOGICA
SOLUBILIDAD DE LOS FARMACOS EN EL AGUA
 GRADO DE IONIZACION

Esquema de una difusión pasiva de un fármaco

con una fracción ionizable
DEDUCCION DE GRADO DE IONIZACION PARA
ACIDOS Y BASES
 DIANAS FARMACOLOGICAS Y TIPOS
Dianas Farmacológicas: moléculas localizadas en cualquier parte de la célula, capaces de
reconocer un fármaco y producir una respuesta celular que modifique el curso de una
enfermedad (por ende sería una Diana terapéutica). Tipos de Diana Farmacológicas:
MECANISMO DE DIANAS FARMACOLOGICAS
MECANISMO DE ACCIÓN DEL FARMACO

ESTRUCTURA
TERMODINAMICAMENTE ESTABLE
TIPOS DE DIANA FARMACOLOGICA: ENZIMAS
INHIBIDOR ENZIMÁTICO: PROTEASAS VIRALES
TRANSPORTADORES DE MEMBRANAS
CANALES DE INTERCAMBIO IONICO
RECEPTORES
INTERACCION FARMACO RECEPTOR
 RELACION ESTRUCTURA ACTIVIDAD

NEUROTRANSMISOR
POSIBLES ESTRUCTURAS RELACIONADAS
RELACION ESTRUCTURA ACTIVIDAD SOBRE
RECEPTORES
RELACION POSICION DE RADICAL LIGANTE SOBRE
RECEPETOR

POCA AFINIDAD
ESTEREO ISOMEROS
ESTRUCTURA RELACIONADA ANTAGONICA

ESTRUCTURA
ANTAGONISTA
 ANTAGONISTA ALOSTERICO

ANTAGONISTA DE EFECTO PARAGUAS

DESENSIBILIZACION DEL RECEPTOR
ADAPTACION INDUCIDA DEL RECEPTOR Y DEL
FARMACO: KOSHLAND
MODELOS EN LA ADAPTACION INDUCIDA

AGONISMO PARCIAL
RESTOS DE AMINOACIDOS QUE PUEDEN ACTUAR EN
LOS ENLACES IONICOS F-R
ENLACES INTERMOLECULARES POR TRANSFERENCIA
DE CARGA

HOMO

LUMO
PROTECCION METABOLICA DE UN LIGANDO AL
RECEPTOR
EQUILIBRIO CONFORMACIONAL DE LOS FARMACOS
DIFERENCIA ENANTIOMERA DE LA ACTIVIDAD DE
FARMACOS
Pregunta 1.indique dos razones que favorezcan el paso a través de la BHE del
profármaco del GABA, progabida.

OH
O

N OH
F NH2 H 2N
GABA O
Progabida

Cl

Pregunta 2. Sustentar cual de las estructuras metabólicas (ambas son Propanolol β-

bloqueante adrenérgico) poseen un menor tiempo de vida media a nivel sistémico.
Pregunta 3:
Sustentar químicamente porque en la vitamina E de sus cuatro tipos
de estructura el poder antioxidante (Estructura fácilmente oxidable)
sigue este orden δ > γ > β > α.

Adicionalmente de la deducción anterior cuál las dos formas

isoméricas α-Tocoferol o α-Tocotrienol cual de las dos tendrá mayor
poder oxidante?
¡Muchas gracias!