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Farmacocinética
A pesar de ser
02 disciplinas relacionadas
químicamente
equivalentes no eran
equivalentes terapéuticos
I. INTRODUCCIÓN
Ciencia biológica que estudia las acciones y
propiedades de los fármacos en los
organismos.
MEDICAMENTO ORGANISMO
Concentración Dosis
ORGANISMO MEDICAMENTO
LADME
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA
Farmacocinética:
qué le hace el
cuerpo a la droga
II. DEFINICIONES:
2.- BIOFARMACIA:
Ciencia que estudia la biodisponibilidad de los fármacos en
sus formas farmacéuticas y el modo de alcanzar su óptimo a
través del estudio de las interacciones fármaco - forma
farmacéutica - sustrato biológico.
Doménech
Influencia
FF Fc y Fd
En la
BIOFARMACIA Formulación (Qx y Fx)
Luego de su
administración
MEDICAMENTO
LADME
Biodisponibilidad
II. DEFINICIONES:
3.- FARMACODINAMIA: Estudia las acciones y efectos de los fármacos (lo que el
fármaco hace en el organismo). Se define como el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción
Reflejado
Prop. Curvas de nivel
Prop. Garantizar su
Biológi FxQx LIBERACIÓN Hemático
cas DEL FÁRMACO, ABSORCIÓN y y excreción
Carac LUGAR PRECISO para Llegada Fármaco y
CONOCIMIENTO t. FF Óptimo aprovechamiento metabolitos
PROFUNDO DE: BIOFASE
Cualquier diferencia
BIOFARMACIA ATRIBUIBLE A VARIACIONES
EN SU BIODISPONIBILIDAD,
LIBERACIÓN, ABSORCIÓN,
PÉRDIDAS PRESISTÉMICAS
Por descomposición Fx o Qx
III. RELACIÓN CON OTRAS CIENCIAS,
APLICACIONES:
Veloc. Como
ABC constante cinética
fundamental
CC / t K
ANÁLISIS
MATEMÁTICO
Para resolver los
problemas de
Biodisponibilidad
FARMACO
CINÉTICA
La farmacocinética permite definir y cuantificar
parámetros como:
• Velocidad de absorción del fármaco
• Biodisponibilidad
• Vida media de eliminación
• Concentración plasmática total del fármaco
• Área bajo la curva
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III. RELACIÓN CON OTRAS CIENCIAS,
APLICACIONES:
60´ la BIOFARMACIA y FARMACOCINÉTICA condicionan
Las labores del formulador ( perfeccionamiento y luego legal)
Requisito para registrar es la Bd
NO DISOLUCIÓN NO IV
EN SOLUCIÓNES SI EN EXTRAVASAL
(IM, SC, VO, VR)
Variabilidad Variabilidad
Farmacocinética Farmacodinámica
LOS PROCESOS QUE DETERMINAN LA EVOLUCIÓN
TEMPORAL DE LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL
FÁRMACO SON:
• ABSORCIÓN
• DISTRIBUCIÓN
• METABOLISMO
• ELIMINACIÓN
TODOS SE PRODUCEN
SIMULTANEAMENTE DURANTE TODO
EL TIEMPO QUE EL FÁRMACO ESTÁ
EN EL ORGANISMO, PERO CON
DIFERENTE INTENSIDAD
LOS PROCESOS QUE DETERMINAN LA EVOLUCIÓN TEMPORAL DE LA
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DEL FÁRMACO SON:
𝑄 = 𝑄𝑜. 𝑒 −𝐾𝑡
Qo= cantidad inicial del fármaco (o cantidad a tiempo cero)
t = tiempo transcurrido
dQ = - Ko
dt
Ko = constante de orden cero (masa/tiempo)
dQ / dt = velocidad de desaparición del fármaco desde el lugar considerado
4.2 CINÉTICA DE LOS PROCESOS LADME:
A diferencia del orden uno, la ecuación para determinar Q frente a t es una recta
sin necesidad logotransformación:
pendiente
intercepto
𝑄 = 𝑄𝑜 − 𝐾𝑜. 𝑡
Procesos activos.
4.2 CINÉTICA DE LOS PROCESOS LADME:
dQ = - Vmax . Q /Km + Q
dt
dQ = - Vmax . Q
dt Km + Q
dQ = - Vmax . Q
dt Km + Q
dQa = - Ka. Qa
dt
Excepciones:
– Absorción: baclofeno, metotrexato.
– Metabolismo: fenitoína.
– Si el primer paso es más lento que el segundo, el orden de la reacción
queda supeditado al primero.