Inhibidor del complejo I: Sodico Amital

es el inhibidor establecido más antiguo del complejo I.

▪ Como tal, el medicamento fue empleado clínicamente por primera vez por el
Dr. William Bleckwenn en la Universidad de Wisconsin para eludir inhibiciones en
pacientes psiquiátricos. El amytal ha sido utilizado en psiquiatría porque parecía
mejorar la fluidez de respuesta en la relación con el paciente. Este es el uso que ha
dado fama a este fármaco, y por lo que se le conoce como suero de la verdad.
▪ En un inicio fue el mayor grupo de fármacos sedantes/hipnóticos utilizados en la
clínica. Actualmente están en desuso porque producen con rapidez dependencia
psicológica y física. Una sobredosis relativamente pequeña de estos
 medicamentos puede resultar letal por depresión respiratoria y cardiovascular.
Igualmente, ha sido empleado en la inducción de estados de coma médicos.
▪ también puede ayudar a reducir o controlar las convulsiones.
▪ Fue utilizado por las fuerzas armadas de los Estados Unidos durante la Segunda
Guerra Mundial en un intento de tratar el impacto del proyectil y devolver a los
soldados a las tareas de primera línea . [10] Desde entonces, este uso ha sido
descontinuado debido a que la poderosa sedación, el deterioro cognitivo y la
descoordinación inducidos por la droga redujeron en gran medida la utilidad de
los soldados en el campo.
▪ Amobarbital fue fabricado una vez en los EE. UU. Por Eli Lilly Pharmaceuticals bajo
la marca Amytal en forma de cápsulas. Se suspendió a principios de los 80.
También se abusaba mucho del amobarbital, conocido en las calles como "cielos
azules" debido a su cápsula azul. Amytal también fue objeto de abusos
generalizados. Los nombres de las calles para Amobarbital incluyen "azules",
"ángeles azules", "pájaros azules", "diablos azules" y "cielos azules" debido a su
cápsula azul.
▪ En cuanto a las aplicaciones más polémicas del pentotal, sin duda la principal es su
aplicación en la inyección letal. En Estados Unidos es habitual ejecutar a los
condenados a muerte por inyección letal,3 en algunos estados, por medio de una
fórmula que, en dosis tan alta que generan un coma rápido y, posteriormente, la
muerte por paro cardio-respiratorio.

POBLACIÓN AFECTADA
El barbitúrico actúa como sedante del sistema nervioso central. Puede ser una sedación
suave o anestesia total, pero como tiene efectos débiles se prefiere usar otros. Sirven
además como hipnóticos o anticonvulsivos. Tiene alto potencial de adicción.
Los barbitúricos eran prescritos regularmente para tratar insomnio, depresión y ansiedad,
pero la pequeña diferencia entre una dosis normal y unas sobredosis llevadas a varias
muertes accidentales, así como la gente que las usaba para comprometer suicidio. Por lo
tanto, el uso de barbitúricos como los sedativos o personas hipnotizadas de relevar el
desasosiego del insomnio o del dia causado por tensiones diarias se aconseja y se ha
reemplazado no más por un remedio más seguro.
Hoy, él generalmente se utiliza solamente para tratar casos extremas y serias de insomnio.
Él también se utiliza para ayudar a capturas del mando en epilepsia y algunos se utilizan
como adjunto a la anestesia.
Los barbitúricos han sido reemplazados por las benzodiacepinas en la práctica médica de
rutina, por ejemplo, en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio, principalmente
porque las benzodiacepinas son mucho menos peligrosas en sobredosis. Sin embargo,
todavía se utilizan barbitúricos en la anestesia general, para la epilepsia y el suicidio
asistido.
EN CONCLUSION, LA POBLACIÓN AFECTADA SERÍAN LAS PERSONAS QUE AUN RECIBEN
TRATAMIENTOS CON BARBITURICOS PARA LA DEPRESIÓN, ANSIEDAD, INSOMNIO Y
EPILEPSIA, O LOS QUE EN SU MOMENTO TUVIERON TRATAMIENTO Y GENERARON UNA
ADICCIÓN.
BIOQUIMICA DE LA INHIBICION
El amital, es un barbiturato que bloquea la cadena transportadora a nivel del complejo I,
entre la NADH deshidrogenasa y la coenzima-Q (este efecto se ha observado in Vitro, ya
que su intoxicación afecta al SNC por interferencia con los canales del GABA).
En el complejo I entra todos los NADH producto de la oxidación de la glucosa, estos
bombean protones al espacio intramembranoso y bombea los electrones a través de los
otros complejos para formar agua y los protones estarán luego dispuestos para forma
ATP, entonces si el amital inhiben el complejo I provocará que no se inicie correctamente
la cadena respiratoria, influyendo en la no generación de ATP y en la no producción de
agua a parte de una nula cascada de electrones, desencadenando la fermentación láctica
ya que habrá una acidez metabólica , además de evidenciar un cuadro sintomatologíco en
el paciente, tales como:

• Fatiga
• Deshidratación
• Enfermedades de la piel
EPIDEMIOLOGIA
Por su parte el amobarbital como inhibidor del complejo I mitocondrial. Es capaz de
producir todos los niveles de alteración del sistema nervioso central yendo desde la
excitación a la sedación leve y de la hipnosis al coma profundo. El amobarbital y el
fenobarbital en dosis subhipnóticas, también se utilizan como anti compulsivos y
sedantes; en dosis suficientemente altas estos barburiticos pueden inducir a la
anestesia o efecto anestésico.
Todos los Barburiticods incluyendo el amobarbital y el fenobarbital son cancerígenos
en ratones y en ratas después de su administración crónica según estudios.
En este se encontró que en ratones produce tumores benignos y malignos en células
hepáticas mientras que en ratad se observan tumores benignos en células del hígado.
Para poder hablar de estudios epidemiológicos de estos barburiticos tenemos entonces
que hablar de patologías como la epilepsia.
Debido a que ésta tiene un impacto epidemiológico importante enlazadas con uso de
barburiticos en países en vía de desarrollo.
Por su parte en Colombia por lo menos se han realizado estudios de enfermedades
cerebrales que se han limitadas a describir la prevalencia en áreas circunscritas.
Por lo menos hablando de datos específicos en 1974, Gomez y colaboradores estudiaron
una muestra probabilística de la población de Bogotá y estimaron prevalencia de epilepsia
en 19, 5% de 1000 habitantes siendo este un mayor porcentaje el de mujeres que se
evidencia en el ejemplo del estudio de ratones donde se puede notar el enfoque mayor, o
mayor proporción de daño en mujeres por uso de Barburiticos, y claro esto se dice sin
menos preciar la incidencia que tuvo en los hombres.
Otro estudio epidemiológico hecho en 9136 pacientes que fueron tratados en un
protocolo que incluya el fenobarbital y el amobarbital como anticonvulsivantes y sedantes
respectivamente, indicaron una incidencia superior a la normal de carcinoma hepático.
Por otra parte un estudio retrospectivo de 84 niños con tumores cerebrales emparejados
a 73 controles normales y 78 controles de cáncer (una enfermedad maligna aparte de los
tumores cerebrales) sugirió una asociación entre la exposición a los barbitúricos
prenatalmente y un aumento de la incidencia de tumores cerebrales.
Cabe destacar que el sistema nervioso central no es dañado directamente por
barburiticos, es posible una total recuperación con un adecuado soporte sistemático.
La eliminación del fenobarbital o de amobarbital aumenta mediante alcalinización de la
orina con bicarbonato sódico.
Los principales protagonistas de las intoxicaciones agudas fueron en los años 60 y 50
respectivamente. Actualmente su incidencia epidemiológica es baja siendo lo más
frecuente es la ingesta voluntaria de anti epilépticos y hipnosedantes derivados del ácido
carbónico como lo son el fenobarbital y el amobarbital respectivamente.

• Se ha utilizado para condenar a presuntos asesinos como Andrés English-Howard ,

quien estranguló a su novia hasta la muerte pero afirmó ser inocente. Su abogado
le administró subrepticiamente la droga y, bajo su influencia, reveló por qué la
estranguló y en qué circunstancias.
• Es también conocida como “La droga de la verdad”