Es sintetizado en las células endoteliales por la enzima óxido nítrico sintetasa (SON), que

utilizando como sustratos el fosfato de dinucleótido de nicotinamida y adenina (NADPH), y

el oxígeno, convierte la L-arginina en NO y citrulina
Señalizador gaseoso por lo que entra a la célula por medio de difusión pasiva, es recibo
por el GMPc, este lo lleva al núcleo y como factor de transcripción produce un ARNm que
conlleva a la producción de la sustancia codificada.
Sus funciones son variadas:
- Previene la coagulación inhibiendo la segregación plaquetaria.
- Regula la inflamación.
- Revitalización de tejidos.
- Función inmunitaria aumentando el factor citotóxico de los macrófagos.
- Mejora la memoria y la calidad del sueño.
- Sirve el desarrollo muscular y resistencia a la fatiga.

El óxido nítrico actúa a nivel molecular en la angina de pecho.

Presente en el sildenafilo (principio activo del viagra) como un mediador principal de la
erección, al facilitar la relajación del músculo liso de las arterias del pene y por lo tanto el
aporte sanguíneo que permite la tumescencia y rigidez. (También actúa de forma natural
en las hembras al favorecer el bombeo sanguíneo en los vasos del clítoris)

Historia.

El Viagra fue desarrollado por la empresa farmacéutica Pfizer con el objetivo de lograr que

los vasos sanguíneos se relajasen, tal como ocurre cuando los hombres experimenta una

erección; sin embargo, no sabrían esto sino hasta un tiempo después, cuando,

descubrieron en varias pruebas que, si bien la medicina no funcionaba para la angina de

pecho, los pacientes que la consumían experimentaban múltiples erecciones.

El programa de investigación inició en el año de 1985, cuando la farmacéutica americana

desarrolló estudios a fin de corroborar la eficacia de una sustancia llamada sildenafil para

curar la angina de pecho; de forma específica, la angina de pecho está caracterizada por

compresiones repentinas en el pecho resultantes de problemas en el sistema

cardiovascular.
En un principio, se buscaba algún medicamento que inhibiera la enzima PDE-5 en el

corazón, produciendo la relajación muscular, para lo que elaboraron una sustancia

llamada sildenafilo, pero se descubrió que el efecto de esta para la circulación sanguínea

no era duradero, pues se reducía a la mitad tan solo cuatro horas después del consumo,

haciendo que los científicos se desilusionaran en la persecución de su propósito.

Por su parte, se mostraron sorprendidos al darse cuenta de que muchos participantes de

sexo masculino pertenecientes a las pruebas experimentaban un efecto secundario que

les producía cierta alegría: al consumir la sustancia y luego de una pequeña estimulación

sexual, lograban una erección.

Tras esta agradable sorpresa, el laboratorio se vio motivado a investigar sobre la

situación, contando con aproximadamente 3000 participantes con edades comprendidas

entre los 19 y los 87 años. Por cinco años, estos hombres consumieron la pastilla

mejorando su desempeño a nivel sexual; de hecho, se observó que los participantes que

sufrían de disfunción eréctil estaban absolutamente satisfechos con los resultados.

Este medicamento tiene una acción particularmente específica sobre una enzima llamada

fosfodiesterasa 5, que se encuentra en el pene y tiene como función destruir la actividad

del óxido nítrico, el cual evita que el miembro adopte un estado de flacidez. En este

sentido, el sildenafilo inhibe dicha enzima, permitiendo mantener las erecciones en tanto

aumenta la duración de la acción del óxido nítrico.

En el mes de marzo de 1998, el medicamento fue aprobado por la Agencia Americana de

Administración de Drogas y Alimentos; entonces, llegó a los hogares de las personas una

pequeña pastilla azul que logró cambiar la vida sexual de miles de millones de parejas

alrededor del mundo, ayudando, principalmente, a los hombres que sufren de la

disfunción eréctil.
Desde entonces, en el mundo se venden más de dos billones y medio de pastillas de este

tipo, ayudando a los hombres con problemas de erección a complacer a sus parejas y a sí

mismos. Aún más, se le conoce como uno de los medicamentos “blockbuster”, una

categoría de medicinas que por un año lograron recaudar más de un billón de dólares.

Así, durante los primeros doce meses luego de su aparición en los mercados, los

beneficios percibidos por la farmacéutica aumentaron en un nada despreciable 51%. De

igual forma, en los años siguientes que transcurrieron, el medicamento logró que la

empresa Pfizer se convirtiese en una de las farmacéuticas más prestigiosas a nivel

mundial, alcanzando en el 2012 una importante posición de liderazgo en el área,

superando a su rival principal, la empresa Novartis.

A pesar de que no se sabe a ciencia cierta la cantidad de personas que consumen Viagra,

ya sea en su presentación de marca o en forma de genéricos, la verdad es que su

incursión en los mercados logro que se desnudase el problema de la impotencia

masculina, un tema tabú para la época, cambiando de tajo la cultura secular que

denigraba el desempeño sexual de los hombres con disfunción eréctil de todo el mundo.

Vemos entonces como los errores no siempre son tan desafortunados como pudiese

parecer; en este caso, la farmacéutica junto a sus investigadores demostraron que el

fracaso en el logro de un objetivo, puede traducirse en la felicidad de miles de millones de

parejas alrededor del mundo.