PSICOESTIMULANTES

La OMS define a las sustancias Psicotrópicas como sustancias químicas de origen natural o
sintético que ejercen efectos sobre el sistema nervioso central, a estas también se les
denomina sustancias “psicoactivas” las cuales afectan la mente o los procesos mentales
pudiendo ser depresoras, perturbadoras o estimulantes como es el caso de los
Psicoestimulantes. Estos últimos son fármacos que activan el estado de vigilia
disminuyendo los umbrales de alerta y elevando así la capacidad de respuesta de la persona.
Los efectos subjetivos dependen de la personalidad de la persona, la vía de administración,
la dosis y el ambiente en que estos se administran.
Los psicoestimulantes son sustancias capaces de reducir los umbrales de alerta o de vigilia,
de modo que el individuo responde con más facilidad o prontitud a los estímulos exógenos
o endógenos.
Los psicoestimulantes son sustancias de diferente origen cuyos efectos simpaticomiméticos
son la hiperquinesia, el aumento de la excitación, la vigilia, el vigor, la anorexia, y la
atención, son substancias que facilitan la transmisión sináptica del conjunto de neuronas
monoaminérgicas (noradrenalina, dopamina y serotonina). Algunos producen euforia,
sensación de poder y confianza, produciendo adicción, en ciertos individuos susceptibles.
Es sabido que el uso de estas sustancias no solo afecta al sistema nervioso central sino
también otros sistemas como respiratorio, cardiaco y digestivo.
Los efectos subjetivos de todos los psicoestimulantes dependen de la personalidad del
individuo, el medio en el cual se administran, la dosis y la vía de administración. Por
ejemplo, en una persona normal, dosis moderadas de anfetamina (10- 20 mg) producen
euforia, una sensación de energía y alerta aumentada, anorexia, insomnio y una mejoría en
la conducta de tareas repetitivas. Los psicoestimulantes constituyen un grupo amplio de
sustancias de diversa estructura química que tienen como nexo común la capacidad de
producir una estimulación de la actividad de diversas estructuras funcionales del sistema
nervios o que se expresan por un cuadro de estimulación simpática, sola o asociada a otros
efectos, generada a través de una serie de interacciones en los neurotransmisores y/o en sus
receptores. Los agentes simpaticomiméticos producen sus efectos a través de 5 mecanismos
diferentes, que pueden coincidir más de uno en algunas sustancias (Kolecki,2001)
Pese a que aún no se ha establecido que los psicoestimulantes sean eficaces el consumo de
los mismos ha incrementado progresivamente debido a la oferta y demanda de estos
productos que se los encuentra en diferentes marcas y presentaciones en el mercado (9), se
ha demostrado que el café es la sustancia más utilizada con una prevalencia del 80 %
mientras que el modafinilo es el fármaco más utilizado en un 29,2 % y en menor cantidad
las anfetaminas con 1.7% (6) de igual manera un estudio realizado en Quito en 293
estudiantes identificó al café y al modafinilo como las sustancias más utilizadas en un 52%
y 14 % respectivamente, además se determinó que la prevalencia general de consumo de
psicoestimulantes fue del 62,4% (4).
Sensibilización y tolerancia
La sensibilización ocurre con todos los psicoestimulantes, en gran parte debida a
hiperfunción dopaminérgica corticolímbica, por ejemplo, el incremento de la conducta
motora estereotipada que se observa en abusadores de anfetaminas, así como la progresiva
aparición de alteraciones de la personalidad y síntomas psicóticos tras el consumo crónico
de cocaína o anfetamina. Los primeros cambios que aparecen son de tipo ansioso y/o
depresivo, con confusión, agresividad y pérdida de interés por la mayoría de las
actividades. La tolerancia es la disminución progresiva de efectos de la droga. La mayoría
de los usuarios requieren dosis crecientes para producir los mismos efectos subjetivos
experimentados al iniciar la ingesta, pues se desarrolla tolerancia a algunos de los efectos
centrales, como euforia y anorexia. La tolerancia se debe probablemente a una excreción
aumentada de la droga, aunque han de intervenir fenómenos neuroquímicos adaptativos en
el sistema nervioso. Existe tolerancia cruzada entre psicoestimulantes.
¿Para que sirven?
Los psicoestimulantes sirven para estimular el nivel de Arousal o “alerta” del sistema
nervioso central ya que tiene una estructura similar a algunos neurotransmisores.
Incrementan los mecanismos exitatorios y de inhibición del cerebro de esta manera mejora
la concentración, la coordinación y el control de impulsos.
Los psicoestimulantes son simpatomimeticos que funcionan como la dopamina, serotonina
y norepinefrina, actúan sobre los receptores postsinapticos bloqueando la recptacion de
estas monoaminas y aumentando la cantidad de ellas en el espacio intersinaptico de esta
manera mejorando el nivel Arousal haciendo más eficientes el sistema noradrenergico y
dopaminergico.
Se utiliza en pacientes con TDAH ya que mejora el perfil atentivo, la capacidad mnémica
especialmente la memoria corto plazo, la psicomotricidad en general, razomiento verbal,
comportamiento lector, y si el tratamiento se mantiene la memoria a largo plazo
Clasificación de psicoestimulantes:
a) Los psicoestimulantes a su vez pueden clasificarse en farmacológica y
sustancias.
1) Clasificación farmacológica: tres grandes familias: Anfetamínicos, alcaloides
naturales y metilxantinas. Tanto la anfetamina como la cocaína producen efectos
similares sobre el estado de ánimo, provocan toxicidad crónica y poseen un alto
potencial de abuso y dependencia. Las metilxantinas son sustancias energizantes
con menor riesgo y potencial de abuso.
Clasificación farmacológica de los psicoestimulantes.

Fuente: Tomado
y modificado de Espejo Fernández E. Neurobiología de la adicción a psicoestimulantes.
Rev Neural 2006; 43: 147 – 54

Las bebidas energéticas no están dentro de esta clasificación, pero son consideradas
psicoestimulantes porque llevan sustancias que estimulan el sistema nervioso central, y por
tanto aumentan el estado de vigilia, entre ellas: cafeína, taurina, ginseng, extracto de
guaraná o glucuronolactona. Estas bebidas son en realidad "bebidas euforizantes o
estimulantes" más que bebidas energéticas.
2) LAS SUSTANCIAS:
Café, té, chocolate, coca cola, tabaco, bebidas energéticas, suplementos vitamínicos;

b) Clasificación por estatus legal y accesibilidad: Esta clasificación depende de las

normas legales internacionales y puede variar de acuerdo a las normas que rigen
cada país o normas regionales de estados federales.
Clasificación legal y accesibilidad de psicoestimulantes
Fuente: Tomado y modificado de “Análisis de las tendencias de consumo de drogas de
abuso e impactos en la salud del individuo en países de América Latina años 2006 – 2010.
Los estimulantes son también conocidos como psicotónicos, psicoanalépticos y
energizantes psíquicos y también se clasifican en estimulante menores y mayores.
Los estimulantes menores son la teobromina del cacao, la teofilina del té, la cafeína del
café y la nicotina del tabaco.
Los estimulantes mayores son las anfetaminas, la dextroanfetamina, la estricnina y la
cocaína, que representan en la actualidad el mayor potencial de abuso de todas las drogas y
son consideradas ilegales. (Mendoza 2013)

Antidepresivos tricíclicos

La segunda opción farmacológica es el uso de antidepresivos tricíclicos (Véase Tabla 5). La

opinión general es que son menos eficaces que los psicoestimulantes .

Medicaciones Psicoestimulantes
Dosis Posibles efectos secundarios,
Nombre Genérico Dosis inicial
máxima colaterales e indeseables.
Sequedad en la boca, visión
borrosa, constipación, fatiga,
cambios en el
Imipramina 10-25 mg 75 mg electrocardiograma, insomnio,
dolor de cabeza, incremento de
sensibilidad a la luz, hipotensión
arterial, incremento de peso.
Los mismos que para la
Desipramina 10-25 mg 75 mg
Imipramina
Los mismos que para la
Nortriptilina 10-25 mg 150 mg
Imipramina
Los mismos que para la
Clorimipramina 25 mg 150-300 mg
Imipramina

Probablemente la imipramina como la desipramina hayan sido los primeros de esta línea de
fármacos en ser investigados y se halló que mejoran el nivel atencional, disminuyen la
hiperactividad, aumentan el control sobre los impulsos y atenúan las manifestaciones de
agresividad en los niños con TDAH.

Antidepresivos serotoninérgicos y antiobsesivos

Estos fármacos están indicados en el tratamiento de la depresión, el Trastorno Obsesivo

Compulsivo y, eventualmente, en los Trastornos de Ansiedad. Se los clasifica como
serotoninérgicos ya que bloquean la recaptación de la 5HT (serotonina). Dado que esta
amina no juega un rol importante en el TDAH no se lo considera tratamiento de elección
directo. Sin embargo, existen al menos tres motivos para que su presencia se asocie al
tratamiento realizado sobre la base de las otras líneas farmacológicas: 1.Es útil en los
cuadros con comorbilidades tales como los Trastornos de Ansiedad y el Trastorno Obsesivo
Compulsivo. 2. Está comprobada la interacción farmacológica con los antidepresivos
tríciclicos, elevando los niveles plasmáticos de los mismos, motivo por lo cual la asociación
puede ayudar a reducir las dosis de estos. 3. Cuando el TDAH cursa con estado de ánimo
disfórico.

Medicaciones Psicoestimulantes
Dosis Posibles efectos secundarios,
Nombre Genérico Dosis inicial
máxima colaterales e indeseables.
Agitación, agitación estomacal,
Fluoxetina 10-25 mg 75 mg
insomnio, pérdida de apetito.
Los mismos que para la
Sertralina 10-25 mg 200-300mg
fluoxetina
Los mismos que para la
Paroxetina 10-25 mg 150 mg
fluoxetina
Mecanismo de acción
Los compuestos de este tipo actúan a través de receptores de neurotransmisores como
noradrenalina (NA) y dopamina (DA), estas catecolaminas se vinculan funcionalmente con
efectos promotores de alerta, vigilia, atención.
Las anfetaminas, por ejemplo, logran aumentar los niveles extracelulares de dopamina en la
corteza prefrontal del cerebro, lo que explica buena parte de sus efectos favorables sobre la
concentración; la cafeína por su parte bloquea los receptores de adenosina, encargados de
procesos de neuromodulacion inhibitoria[CITATION Cal16 \l 1034 ].

Los estimulantes potentes como las anfetaminas se asemejan en términos estructurales por
tener en común el grupo funcional amina y por su acción simpaticomimética (predominante
central), incrementan los niveles de dopamina en el eje mesolímbico-cortical (comúnmente
identificado como vía neuronal de la recompensa o gratificación) .
El efecto de estas sustancias se debe principalmente a su interacción con los mecanismos de
recaptación o liberación de neurotransmisores (dopamina y noradrenalina), por esta razón
son sustancias altamente adictivas, al afectar en gran medida al mecanismo de recompensa
cerebral.
Efectos Adversos y Polémica en Torno a los Psicoestimulantes
La mayoría de los estudios señalan que los efectos secundarios de los psicoestimulantes son
transitorios y dosis dependiente, con una importante variabilidad individual.
Por lo general, aparecen desde las primeras horas hasta 6 horas post‐ingesta, cediendo en su
mayoría 2 semanas luego de iniciado el tratamiento; siendo necesario disminuir la dosis o 
‐  con menor frecuencia  ‐  suspender el tratamiento.
Barkley y cols (1990) estudiaron la prevalencia de los efectos secundarios del MFD en 82
niños hiperactivos, presentaban efectos secundarios tales como: disminución del apetito,
insomnio, ansiedad, irritabilidad o llanto fácil.
Los efectos adversos de los estimulantes de corta duración incluyen cefalea y molestias
abdominales (aparecen habitualmente antes de los 14 días de tratamiento), irritabilidad o
síntomas depresivos, leve aumento de la presión arterial sistémica y del pulso (por lo
general, sin significación clínica), inapetencia y trastornos del sueño.
El nerviosismo y el insomnio son reacciones adversas muy frecuentes al comienzo del
tratamiento con MFD, que se pueden controlar con la reducción de la posología o la
omisión de la dosis vespertina o nocturna del medicamento. La pérdida de apetito es
asimismo frecuente, aunque usualmente pasajera. Son frecuentes los dolores abdominales,
las náuseas y los vómitos; por lo general ocurren al comienzo del tratamiento y pueden
aliviarse mediante la ingestión simultánea de alimentos.
Efectos Secundarios de los Estimulantes según Frecuencia y Etapa de Tratamiento
Efectos Secundarios Iniciales Habituales (intentar disminuir las dosis)

 Anorexia
 Pérdida de peso
 Irritabilidad
 Dolor abdominal
 Cefaleas
 Hipersensibilidad emocional, llanto fácil

Efectos Secundarios Menos Frecuentes

 Insomnio
 Disforia (en especial con dosis altas)
 Interés social disminuido
  Incapacidad para ejecutar tareas cognitivas (en especial con dosis muy altas)
 Aumento de peso inferior al esperado para la edad de desarrollo
 Hiperactividad e irritabilidad de rebote (a medida que desaparece el efecto de la
dosis)
 Ansiedad
 Hábitos nerviosos (pellizcamiento de la piel, tirarse el cabello)
 Hipersensibilidad cutánea (erupciones), conjuntivitis o urticaria

Efectos al Retirar el Medicamento

 Insomnio
 Síntomas de rebote del TDAH
 Depresión (poco frecuente)
Efectos Secundarios poco Frecuentes pero Potencialmente Graves

 Tics motores o vocales

 Gilles de la Tourette
 Depresión
 Retraso en la curva de crecimiento
 Taquicardia
 Hipertensión
 Psicosis con alucinaciones
 Actividades estereotipadas o compulsiones

Efectos con Uso de Pemolina

 Movimientos coreiformes
 Discinesias
 Terrores nocturnos
 Chuparse o morderse los labios
 Hepatitis farmacológica (potencialmente mortal)

Interacciones Farmacológicas del Metilfenidato

Inhibe o disminuye el Metabolismo de:

 Anticoagulantes
 Anticonvulsivos
 Fenilbutazonas
 Antidepresivos heterocíclicos
 IMAOs
Disminuye el efecto hipotensor de la Guanetidina

En combinación con Imipramina:

 Confusión
 Labilidad emocional
 Agresión
 Agitación
 Psicosis
 *probablemente por viraje farmacológico a hipo/manía disfórica.

Potencia los efectos de cualquier simpaticomimético como Efedrina o Pseudoefedrina

Interacciones Farmacológicas de la Dextoanfetamina

 Inhibe los Betabloqueadores como propanolol

 En combinación con IMAO, antidepresivos y narcóticos: se incrementan los efectos
de ambos medicamentos
 Retrasa la absorción de: fenitoína, fenobarbital, etosuccimida
 Disminuye el efecto hipotensivo de la Guanetidina
 Disminuye su absorción con agentes gastrointestinales ácidos
 Aumenta su absorción con agentes gastrointestinales alcalinos
 Disminuye su eliminación con agentes urinarios alcalinos
 Aumenta su eliminación con agentes urinario ácidos
 Aumenta el nivel plasmático de los corticoides
 Puede alterar el requerimiento de insulina

Contraindicaciones en el Uso del MFD

 Hipersensibilidad al metilfenidato o a cualquiera de los excipientes.

 Ansiedad, tensión.
 Agitación.
 Hipertiroidismo.
 Arritmia.
 Angina de pecho grave.
 Glaucoma.
 Feocromocitoma.
 Diagnó stico de tics motores o de tics en hermanos o medio hermanos.
  Diagnóstico o antecedentes familiares del síndrome de Gilles de la Tourette.
 Tratamiento concomitante con IMAO o bien antes de 14 días de discontinuado el
tratamiento con ellos

Advertencias y precauciones especiales de uso

 Cardiovascular

Se han notificado casos de muerte súbita en asociación con el uso de estimulantes del
sistema nervioso central a las dosis usuales en niños con anomalías cardíacas estructurales.
No se deben utilizar productos estimulantes en pacientes que presentan anomalías cardíacas
estructurales.
Patologías cardiovasculares: Por lo general, MFD no debe utilizarse en pacientes con
hipertensión arterial importante, ya que aumenta la frecuencia cardíaca y la presión arterial
sistólica y diastólica. Contraindicándose arritmia cardíaca y angina de pecho graves.
Acontecimientos cardiovasculares y por uso indebido: Puede asociarse con muerte
súbita y otros acontecimientos adversos cardiovasculares graves.

 Cerebrovascular

Enfermedades Cerebrovasculares: Pacientes con anormalidades pre‐existentes en el

SNC, por ejemplo aneurisma cerebral u otras anormalidades vasculares tales como
vasculitis o un accidente cerebrovascular previo no deberían ser tratados con MF

 Psiquiátrico

No deberían utilizarse en pacientes con psicosis aguda, manía aguda o tendencias suicidas
agudas. Estas condiciones agudas deberían ser tratadas y controladas antes de considerar el
tratamiento de ADHD.
Comportamiento Agresivo: Se ha reportado comportamiento agresivo emergente o una
exacerbación del comportamiento agresivo basal durante la terapia estimulante.
Tendencia suicida: El médico debería iniciar un tratamiento apropiado de la condición
psiquiátrica subyacente y considerar un posible cambio en el régimen de tratamiento de
DAH.

 Sobredosis

Signos y síntomas
Los signos y síntomas de la intoxicación aguda son: vómitos, agitación, temblor,
hiperreflexia, contracciones musculares, convulsiones (posiblemente seguidas de coma),
euforia, confusión, alucinaciones, delirio, sudor, rubefacción, cefalea, hiperpirexia,
taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, hipertensión, midriasis y sequedad de
mucosas.
Interacciones farmacológicas
Los psicoestimulantes tienden a disminuir el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos
o tetracíclicos, warfarina, primidona, fenobarbital, fenitoina o fenilbuazona, elevándose los
niveles plasmáticos de los fármacos señalados.
Disminuirían el efecto de algunos antipertensivos, particularmente de la guanetidina.
Nunca deben administrase psicoestimulantes (principalmente MFD) con IMAOs, a menos
que hayan transcurrido más de dos semanas desde su suspensión.
El alcohol puede exacerbar los efectos adversos que MFD ejercen en el sistema nervioso
central. Por este motivo, se recomienda a los pacientes que se abstengan de tomar bebidas
alcohólicas durante el tratamiento.
MFD como inhibidor de la recaptación de dopamina, puede estar asociado a
interacciones farmacodinámicas cuando se coadministra con agonistas directos e indirectos
de dopamina (incluyendo antidepresivos tricíclicos y DOPA) como también antagonistas
dopamínicos (antipsicóticos, como por ejemplo haloperidol).
La coadministración de MFD con antipsicóticos debería evaluarse con cautela ya que el
mecanismo de acción teóricamente se contrarresta.
Embarazo y lactancia
Embarazo
No se han efectuado estudios para determinar la inocuidad del metilfenidato en mujeres
embarazadas; por lo tanto, MFD no debe administrarse durante el embarazo, salvo si los
posibles beneficios justifican el riesgo al que puede verse sometido el feto.
Lactancia
Se desconoce si el principio activo de MFD o alguno de sus metabolitos pasan a la leche
materna; por razones de seguridad, las madres lactantes no deben consumirlo.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
MFD puede causar mareos y somnolencia. Por consiguiente, conviene proceder con cautela
cuando se conduzcan o manejen máquinas y emprendan actividades de cierto riesgo
[ CITATION Sai18 \l 2058 ].

Posología y Forma de Administración

 En cuanto a las dosis y la forma de administración, en niños pequeños suele comenzarse
con 5 mgs dos o tres veces al día, para incrementar cada 3 a 7 días según la respuesta
terapéutica observada. En niños mayores o adolescentes, puede utilizarse 10 mgs dos o tres
veces diarias y ajustar según necesidad cada 3 a 7 días. La dosis puede estimarse a partir del
peso corporal, sin embargo, debe ajustarse según el efecto. Por ello, se sugiere aumentar la
dosis lentamente y observar respuesta antes de volver a incrementar. Por peso, en términos
generales, se calcula la dosis diaria en 1 a 2 mgs/kg, repartido en 2 a 3 tomas.

Prescripción de MFD (Ritalín ®) en Niños (> 6 años) según presentación (104):  

1.‐Comprimidos convencionales (liberación inmediata): La dosis inicial es 5 mg una o dos
veces al día (p. ej., con el desayuno y el almuerzo) con aumentos semanales de 5 a 10 mg.
La dosis diaria total se debe administrar dividida en varias tomas. No sobrepasar los 60
mg/día.
2.‐Comprimidos SR: el efecto de los comprimidos de RITALIN SR dura aproximadamente
ocho horas. Por consiguiente, estos comprimidos son ideales cuando se requiere un efecto
de mayor duración que el de los comprimidos de RITALIN convencionales. Los
comprimidos de RITALIN SR se deben ingerir enteros, nunca se deben aplastar ni
masticar, y se deben ingerir después de una comida, de preferencia después de un
abundante desayuno. No sobrepasar los 60 mg/día.
3.‐Cápsulas LA: RITALIN LA (cápsulas de liberación modificada de clorhidrato de
metilfenidato) se administra por vía oral una vez al día, por la mañana. La dosis inicial
recomendada de RITALIN LA es 20 mg. Las cápsulas de RITALIN LA se pueden
administrar con o sin alimentos. Las cápsulas se pueden ingerir enteras y también se puede
esparcir su contenido sobre una pequeña ración de alimentos. Ni las cápsulas de RITALIN
LA ni el contenido de éstas deben triturarse, masticarse o fragmentarse. Las cápsulas se
pueden abrir con cuidado y las microesferas se pueden diseminar sobre algún alimento
blando (p. ej., puré de manzanas). No debe calentarse el alimento porque ello afectaría a las
propiedades de liberación modificada de la formulación. La mezcla de fármaco y alimento
debe ser consumida de inmediato y en su totalidad.    Esta mezcla no puede guardarse para
consumo posterior.

Prescripción de MFD (Ritalín ®) en Adultos según presentación:  

1.‐Comprimidos convencionales (liberación inmediata): la dosis diaria media es de 20 a 30
mg y se administra en 2 o 3 tomas separadas. Algunos pacientes pueden requerir entre 40 y
60 mg diarios y otros de 10 a 15 mg al día. Los pacientes que no puedan dormir si toman el
medicamento al anochecer deben tomar la última dosis antes de las 6 de la tarde.
2.‐Comprimidos SR: el efecto de los comprimidos de RITALIN SR dura aproximadamente
ocho horas. Estos comprimidos podrán usarse, pues, cuando se requiera un efecto de mayor
duración que el de los comprimidos de RITALIN convencionales. Los comprimidos de
RITALIN SR se deben ingerir enteros, nunca deben aplastarse ni masticarse, y deben
tomarse después de la comida, preferentemente después de un abundante desayuno.

Bibliografía

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https://www.uv.es/gibuv/CalvoPsicoestim.pdf
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http://dspace.ucuenca.edu.ec/bitstream/123456789/28443/1/PROYECTO%20DE
%20INVESTIGACI%C3%92N.pdf
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NEUROCIENCIA, 147-54. Obtenido de
https://idus.us.es/xmlui/bitstream/handle/11441/32261/neurobiologiadelaadiccion.p
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Stinus, L., & Cádor, M. (2015). Los psicoestimulantes, farmacología y dependencia a las
drogas, de la molécula al comportamiento. Universidad de Bordeaux II, UMR
CNRS-5541. Obtenido de http://bibliodrogas.cl/biblioteca/documentos/R519.pdf