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ALFA BETABLOQUEANTES

DR. EDUARDO TABOADA

Prcticamente los beta bloqueantes son todo lo contrario de los beta


adrenrgicos.
El sistema adrenal de una persona acta cuando esta frente a una agresin pues
responde con una reaccin de lucha; el corazn aumenta su frecuencia cardiaca,
presin arterial; para que se produzca esta lucha se requiere gran cantidad de
azcar en la sangre para generar energa. Eso es lo que hace el SISTEMA
ADRENAL.
Se observa aqu al SNC, recordar
que el sistemas simptico esta
mediado por la noradrenalina la
cual acta en el corazn, SNC,
hgado, rin, etc; acta gracias a
los receptores alfa y beta

Ac se observa la terminacin de la clula nerviosa, se ve a la noradrenalina que


actan sobre los receptores alfa y beta, existen enzima que anulan la accin de
la adrenalina, estas enzimas se llaman MAO (monoamino oxidasa) y COMT
(catecol-o-metiltransferasa). Bien esos son
los receptores alfa y lo ms importante de los
receptores alfa 1 es que hay
vasoconstriccin cuando la adrenalina acta
sobre los receptores alfa 1 produce
VASOCONSTRICCION.
Tambin indica que hay aumento de la
contraccin del trgono y esfnter vesical
es importante cuando actan sobre el
receptor alfa 1.
Mencionamos la clasificacin de los antagonistas alfa adrenrgicos (no entrara
al examen pero es importante saber), existen los no selectivos que esta la
FENTOLAMINA que se utiliza para una patologa que es el FEOCROMOCITOMA
(el Px tiene una hipertensin arterial de 120/120), se usa la fentolamina.

Selectivos que son:


PRAZOCINA: que se usa para la hipertensin arterial extrema, tambin se puede
usar en el feocromocitoma.
Entonces como antagonistas de alfa adrenrgicos tenemos a la
FENTOLAMINA y PRAZOCINA fundamentalmente para la HIPERTENSION
ARTERIAL.
Dentro de los selectivos tambin tenemos a la TAMSULOCINA que se usa
para la HIPERTROFIA DE PROSTATA.
AHORA ENTRAMOS AL TEMA COMO TAL: BETA BLOQUEANTES
Caso clnico:

Con todo lo viso se puede diagnosticar:


I.A.M. porque las ondas Q del ECG se encuentran agrandadas y tambin
por el dolor precordial
Hipertensin arterial: porque es de 170/110 mmHg
Insuficiencia cardiaca: por los edemas en los miembros inferiores y FC
elevada
Entonces debemos usar varios medicamentos, para el IAM, es decir que
disminuya el gasto cardiaco, disminuya el consumo de oxgeno, esto quiere decir
que disminuya la FC, porque todos los medicamentos que disminuyen la FC =
disminuyen el consumo de O2.
Recordar que mientras ms elevado est el consumo de O2 se produce ms IAM,
por tanto menos IAM = menos consumo de O2.
Necesitamos un medicamento que produzca vasodilatacin coronaria y un
medicamento que disminuya la presin arterial; puede ser el PROPANOLOL,
CARVEDILOL.
Entonces se debe usar los BETA BLOQUEANTES que hacen todo lo
contrario a la adrenalina: sabemos que la adrenalina produce TAQUICARDIA
entonces el beta bloqueante bloquea a la adrenalina y va a disminuir la FC, esto
es necesario para el IAM.

La presin arterial esta 170/110 MMHG necesitamos disminuir, los factores que
determinan HTA son las resistencias vasculares perifricas, porque cuando
aumenta esta resistencia se produce HTA. Si hay un medicamento que disminuya
esta resistencia es excelente porque disminuye la HTA.
Los beta bloqueantes cuando bloquean a los receptores alfa 1 producen
vasodilatacin, otro factor importante es el GC (gasto cardiaco) para la presin
arterial; el GC= Vol. Sistlico x FC, entonces como estos medicamentos
disminuyen la FC por tanto tambin disminuye el GC y al mismo tiempo la presin
arterial.
Recordar:
Receptor beta 1 que est en el CORAZON; la adrenalina aumenta la
FC y la FUERZA DE CONTRACCION DEL MIOCARDIO; por tanto los
BLOQUEADORES BETA van a DISMINUIR LA FC Y LA FUERZA DE
CONTRACCION DEL MIOCARDIO, por tanto el consumo de O2 va a ser
menor.

Receptores beta 2 estn en el MUSCULO LISO; la adrenalina produce


broncodilatacion, vasodilatacin a nivel perifrico; por tanto los
BLOQUEADORES BETA van a producir BRONCONSTRICION
(recordar que la mayora de los beta bloqueantes estn contraindicados
en Px con asma).

Receptores beta 2 estn en el hgado (adipocitos); la adrenalina


produce
glucogenolisis
y
gluconeognesis;
los
BETA
BLOQUEANTES DISMINUYEN la glucogenolisis y la gluconeognesis
entonces producen HIPOGLUCEMIA.

En los receptores beta 1 del corazn tambin hay aumento de la


velocidad de conduccin producido por la adrenalina; pero los beta
bloqueantes alargan la velocidad de conduccin de la aurcula al
ventrculo va a producir que le PERIODO REFRACTARIO EFECTIVO
sea ALARGADO. Es por eso que se usa como anti arrtmicos a los beta
bloqueantes porque aumentan el PERIODO REFRACTARIO EFECTIVO,
porque aumenta la conduccin aurcula ventricular.
En la tiroides receptores beta 2; la adrenalina produce la conversin
de T4 a T3, por lo tanto habr ms cantidad de T3 produciendo
HIPERTIROIDISMO; por lo tanto los beta bloqueantes inhiben la
conversin de T4 a T3 principalmente el PROPRANOLOL (POSIBLE
PREGUNTA DE EXAMEN)
Por lo tanto si tenemos un paciente con HTA, con FC de 120lpm, y que tiene
hipertiroidismo el mejor medicamento es el PROPRANOLOL

CLASIFICACIN DE LOS BETA - BLOQUEANTES:


No Selectivos: los que bloquean los receptores beta 1 y beta 2, bloquean
ambos receptores y dentro de este grupo tenemos:
PROPRANOLOL: para la HTA, aumento de la FC y para el
HIPERTIROIDISMO.
Alprenolol
Solo mencionarlos porque el
Timolol
medicamento estrella es el
Pindolol
PROPRANOLOL.
Oxprenolol
Nadolol
Selectivos beta 1: actan bloqueando a los receptores beta 1 que estn en el
corazn por eso se los llama CARDIOSELECTIVOS, dentro de este grupo
tenemos a:
ATENOLOL: hasta unos 5 aos atrs era el mejor, pero ahora hay unos
mejores que son:
Estos 3 medicamentos son SUPER porque son
METOPROLOL
CARDIOSELECTIVOS, existen estudios interesantes que
BISOPROLOL
indican el uso de estos para las INSUFICIENCIAS
NEBIVOLOL
CARDIACAS CONGESTIVA NO DESCOMPENSADA
(POSIBLE PREGUNTA DE EXAMEN).

Si nos damos cuenta estos medicamentos disminuyen la contractibilidad del


miocardio por tanto van a disminuir el inotropismo (inotropismo negativo), en una
insuficiencia cardiaca necesitamos medicamentos que aumentan la contraccin
del miocardio (inotropismo positivo), es por eso que medicamentos a dosis muy
bajas hacen su efecto en las insuficiencias cardiacas con ayuda de otros
medicamentos.
CELIPROLOL : Es AGONISTA BETA 2 y es bloqueador beta 1
(posible pregunta de examen), se puede usar en PX con HTA y adems que
tenga asma bronquial
Beta bloqueantes de tercera generacin: podemos mencionar a
CARVEDILOL:
Tambin es un BLOQUEADOR ALFA 1, cuando hay
HTA , insuficiencia cardiaca se produce una vasoconstriccin perifrica por
reaccin adrenal, por tanto este medicamento como ser bloqueante alfa 1
las resistencias vasculares perifricas disminuyen, por lo tanto tambin
disminuye la presin arterial. ENTONCES SE USA EN HTA Y EN
INSUFICIENCIA CARDIACA NO DESCOMPENSADA
El CARVEDILOL y LABETALOL son bloqueadores
alfa 1 y beta. El CARVEDILOL tambin se usa
en la INSUFICIENCIA CARDIACA NO
DESCOMPENSADA
4

LABETALOL: Es un bloqueante alfa 1, beta 1, pero es un


AGONISTA BETA 2, por tanto un Px con HTA, INSUFICIENCIA
CARDIACA y con ASMA BRONQUIAL, se usa el LABETALOL

ENTONCES TENEMOS 4 MEDICAMENTOS


CARDIACA NO DESCOMPENSADA QUE SON:
METOPROLOL
BISOPROLOL
NEBIVOLOL
CARVEDILOL

PARA LA INSUFICIENCIA

ACCIN FARMACOLGICA

No selectivos
a) Corazn: Va a disminuir la frecuencia cardiaca, por lo tanto va a ocasionar
bradicardia, entonces estos beta bloqueantes van a disminuir el consumo
de oxgeno, entonces la fuerza de contraccin de miocardio tambin va a
disminuir, por lo tanto va a haber menos fuerza de contraccin de miocardio
el consumo de oxigeno va a ser menor, por lo tanto el consumo de oxigeno
disminuye por dos razones.
Tambin generan aumento del
fundamentalmente en la distole, ya
diastlico, entonces la posibilidad
coronario es cierta.
En pacientes con infarto agudo de
frmacos.

flujo coronario, y esto se produce


que generan un aumento del volumen
de que se genere un aumento de flujo
miocardio se le puede administrar estos

b) Broncocontriccion : La mayor cantidad de los beta bloqueantes genera


broncoconstriccin
c) Disminucin de la presin intraocular
d) Hipoglucemia
Se genera por que existe una disminucin de la gluconeognesis y glucogenolisis
(propanolol) aumentada.
e) Cardiovascular
Bloquea los receptores beta 1 , q se encuentran fundamentalmente en corazn
Aumenta la conduccin auriculo ventricular, aumenta el periodo reflactario efectivo
por lo que estn indicados en las arritmias cardiacas, en una extrasstole por
ejemplo, se puede administrar
f) P.A.
Disminuye porque, estos frmacos disminuyen la frecuencia cardiaca entonces
como resultado disminuye el gasto cardiaco.
5

Cardioselectivos selectivos bloqueadores beta 1

a)

Disminucin
de
actividad cardiaca
disminucin de la fr

la
,

b) Metabolismo de
H de C : Como no interfieren en los receptores beta 2 y estos ltimos estn en
relacin con el metabolismo los hidratos de carbono, no se afecta el metabolismo
de los H de C y se puede administrar en pacientes diabticos como
antihipertensivos.
c) Mantienen la hipotensin
d) No afectan el tono bronquial, y s puede administrar en asma bronquial
Existen frmacos que generan broncodilatacin, es el CELIPROLOL es un
bloqueador beta 1 pero es beta 2 agonista , el LABETALOL Y DILEVADOL
(pregunta de examen )
Los beta bloqueantes generan aumento del tono uterino

e) Sistema renal
Con los no selectivos que tiene como principal frmaco al propanolol, producen
vasocontriccion , va a disminuir el filtrado glomerular, y eso quiere decir que en
una insuficiencia renal no se puede usar estos frmacos y se podrn usar los
bloqueadores beta cardioselectivos
f) Inhibidores de los canales de sodio, tambin se dice que son anestsicos
locales
g) Son antitremorigenos ; Disminuye las cefaleas
h) Reducen la afinidad de oxigeno por la hemoglobina , todos los beta
bloqueantes
Farmacodinamia

Los mas potentes carvedilol ; bisoprolol ; nebivolol


El mejor cadioselectivo nebivolol
Actividad agonista simptica parcial labetalol
broncodilatadores
Todos son antiarritmicos

celiprolol

son

IMPORTANTE SABER EL CUADRO

Reacciones adversa
En los bloqueantes beta 1 : Mucha cantidad de propanolol puede entrar en
un paro cardiaco por generarse una bradicardia extensiva. Genera
disminucin de la resistencia vascular y genera una gran hipotensin,
Ademas de bloqueo de la conduccin cardiaca
En los bloqueantes beta 2 : genera hipoglucemia , broncoconstriccin ,
extremidades frias .
En el SNC : alteraciones del sueo , pesadillas
Cansancio

Contraindicaciones

En la insuficiencia cardiaca descompensada


Bloqueo auriculo ventriclar
enfermedades vasculares perifricas.
Asma bronquial
EPOC

Interacciones
Con la refampicina y el fenobarbital : inductores del citocromo p450, por lo
tanto van a disminuir las concentraciones de los beta bloqueantes
Antifngicos- imidazoles
Diurticos tiaz
Antagonistas del calcio: produce hipotensin arterial al igual que los beta
bloqueantes entonces el paciente se encontraran con una hipotensin
mucho mayor.

Ibuprofeno: es un AINES, entonces genera vasodilatacin, y los


betabloqueantes disminucin de la P.A.
Anti simpticos mimticos: aumentan la presin arterial y los
betabloqueantes disminuyen la P.A.

Indicaciones