INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

UNIDAD PROFESIONAL INTERDISCIPLINARIA DE BIOTECNOLOGÍA

INGENIERÍA FARMACÉUTICA

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA
PRÁCTICA No. 11

“Efecto de un antiácido en el estómago”

EQUIPO No. 1:

 Granados Galicia Rocío Arely

 Huerta Tlahuce Ariadna Lucero

 López Aldana Karla

 Velasco Aguilar Diana Laura

4FV1

Ciudad de México, 03 de diciembre de 2018

Objetivos.
Objetivo General.
 Determinar la capacidad neutralizante in vitro de diferentes antiácidos comerciales.
Objetivos Específicos.
 Explicar cómo actúa un antiácido para neutralizar el ácido producido en el estómago.
 Determinar a partir de las gráficas obtenidas el tiempo necesario y los mililitros en que los
antiácidos alcanzan el pH terapéutico (pH 3.5).

Introducción.
Los antiácidos actúan neutralizando el ácido gástrico, con lo que elevan el pH gástrico. De este modo
inhiben la actividad péptica, que prácticamente cesa a un pH de 5. Administrados en cantidad durante
un tiempo suficientes pueden conseguir la cicatrización de úlceras duodenales, aunque no son tan
eficaces para las úlceras gástricas.
Un antiácido debe cumplir con las siguientes características:
 Neutralizar en forma inmediata y duradera hasta valores terapéuticos de pH.
 Evitar la inactivación de la pepsina por el cambio del pH.
 Tener una actividad exclusiva en el tubo digestivo sin inferir con el proceso digestivo.
 Carecer de efectos tóxicos sistémicos.
 Tener pocos efectos colaterales como la constipación, diarrea o formación de gases.
 Evitar el fenómeno de rebote (secreción gástrica excesiva): se presenta el incremento del pH
por arriba de 5.
 Acelerar la curación de los procesos ulcerosos y evitar las recidivas.
Se suelen distinguir dos tipos de antiácidos:
 Sistémicos: La parte catiónica de la molécula sufre absorción, por lo que puede producirse
alcalosis sistémica. Acción rápida pero poco duradera, con posible efecto rebote.
 No sistémicos: Al reaccionar con el ácido clorhídrico, la parte catiónica forma una sal que no
se absorbe. Acción más lenta y sostenida, por lo general sin efecto rebote.
ANTIÁCIDOS
No sistémicos Sistémicos
Sales de Aluminio Bicarbonato Sódico
Sales de Magnesio
Sales de Calcio

Los factores que determinan la utilidad de un antiácido son:

 Tasa de disolución y reactividad.
 Efectos fisiológicos del catión.
 Solubilidad en agua.
 Presencia o ausencia de alimentos en estómago.
En el intestino delgado, depende de si las sales formadas durante la reacción son absorbibles o no, en
el caso de ser absorbibles, los cloruros, se liberan de nueva cuenta, por el medio alcalino aportado, en
forma principal, por el jugo pancreático y la bilis, para volver a formar las correspondientes sales y
el cloro liberado se absorbe como cloruro de sodio. De esta forma las sales solubles absorbidas
influyen en el equilibrio ácido-base
Los antiácidos empleados habitualmente son sales de magnesio y aluminio.

Resultados y discusión.

Se colocaron 100Ml de HCl 0.1M Gota a gota con una bureta se le añade el antiácido a probar,
midiendo el pH que se va obteniendo. Se midió la cantidad de necesaria del medicamento para llegar
al pH terapéutico. El antiácido que tuvo una mayor capacidad neutralizante basándose únicamente en
el tiempo requerido para alcanzar el pH de 3.5 fue el Hidróxido de Magnesio.

“Estructura química del hidróxido de magnesio”.

Su efecto antiácido se debe a la neutralización que se produce a través de la reacción química del
hidróxido de magnesio con el ácido clorhídrico estomacal y la consecuente formación de cloruro de
magnesio. Y que no altera de manera directa la producción ni secreción del ácido clorhídrico.
𝑀𝑔(𝑂𝐻)2 + 2𝐻𝐶𝑙 → 𝑀𝑔𝐶𝑙2 + 2𝐻2 𝑂
Melox
El hidróxido de aluminio se ejerce por la eliminación de iones hidrógeno de la secreción ácida
gástrica, con formación de agua y sales correspondientes; sin embargo, en el medio alcalino intestinal,
el ion hidrógeno se libera nuevamente y el antiácido se regenera hasta convertirse en su estado
original. El hidróxido de aluminio es demulcente y forma una capa protectora sobre la mucosa
gástrica, en tanto que las sales de aluminio que se forman en este sitio tienen acción astringente y, al
llegar al colon, causan estreñimiento; asimismo, los iones de aluminio forman sales insolubles con
los iones fosfato a nivel intestinal, lo que determina la reducción de las concentraciones plasmáticas
del ion fosfato y disminuye la posibilidad de la formación de cálculos de fosfato en las vías urinarias.
Por otra parte, el hidróxido de magnesio, al reaccionar con el ácido clorhídrico estomacal, forma
cloruro de magnesio que es muy soluble, no se absorbe, y actúa como laxante en el intestino delgado.
El estreñimiento que producen los compuestos de aluminio y la acción laxante de las sales de
magnesio se contrarrestan al administrar antiácidos que contienen ambos iones, como es el caso del
gel de hidróxido de aluminio y magnesio. Es por eso que se utiliza hidróxido de magnesio que
contribuye a la neutralización inmediata del ácido, complementa y prolonga el efecto absorbente del
hidróxido de aluminio y ayuda a prevenir el estreñimiento, mientras que la dimeticona reduce la
tensión superficial de las burbujas presentes en el estómago para aliviar la molestia gástrica producida
por retención de gas.

“Estructura química del hidróxido de aluminio, componente de la formulación de Melox”.

“Estructura química del hidróxido de magnesio, componente de la formulación de Melox”.

“Estructura química de la dimeticona, componente de la formulación de Melox”.

El antiácido que requirió mayor tiempo para llegar a un pH de 3.5 fue el magaldrato y dimeticona.
(por su nombre comercial).
El magaldrato es un antiácido no absorbible que es derivado de aluminio y magnesio. Actúa
neutralizando el ácido clorhídrico en el estómago, incrementando el pH gástrico, lo que reduce
también la formación y la actividad de la pepsina. Y como se mencionó antes, la dimeticona es un
medicamento que actúa reduciendo la tensión superficial de las burbujas de gas facilitando su
disgregación. Juntos deben su actividad como antiácido al enlace de protones con los iones de la
superficie intersticial.

“Estructura química del magaldrato”.

“Estructura química de la dimeticona”.

Exhantil

Contiene en su formulación dos antiácidos (gel de hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio),

que actúan principalmente por reacción química con el ácido clorhídrico produciendo su
neutralización total o parcial. Estos antiácidos son sustancias insolubles y que se solubilizan a
medida que reaccionan con el ácido clorhídrico, por lo que sus efectos, aunque de principio
rápido, son prolongados. En esta forma se alivian los síntomas de la hiperclorhidria y de la úlcera
gastroduodenal, como el ardor y dolor epigástrico. Los compuestos insolubles descritos presentan
muy escasa absorción intestinal de los iones aluminio y magnesio, la que corresponde a los
compuestos solubles formados y cuyo exceso no se ha precipitado en el intestino. La muy escasa
cantidad absorbida se excreta rápidamente por el riñón.

Contiene en su formulación dimeticona que por su acción antiespumante produce la desaparición

de las burbujas (por ruptura) y pequeñas cámaras gaseosas del estómago y del intestino (con la
desaparición de las molestias y trastornos flatulentos). Esto debido a que rompe la tensión
superficial de los líquidos. La dimeticona es insoluble en agua y en lípidos por lo que no es
absorbida en el tracto digestivo y se elimina con las heces. El hidróxido de aluminio reacciona con
el ácido clorhídrico originando agua y cloruro de aluminio, del que se absorbe sólo del 17 al 30% y
se elimina totalmente por vía urinaria, el resto no absorbido se elimina por heces. El hidróxido de
magnesio reacciona originando agua y cloruro de magnesio, éste se absorbe sólo del 15 al 30%,
para eliminarse por vía renal y el resto no absorbido se elimina en heces. La dimeticona no se
absorbe, se excreta en heces sin cambios.

“Estructura química del hidróxido de aluminio, componente de la formulación de Exhantil”.

“Estructura química del hidróxido de magnesio, componente de la formulación de Exhantil”.

“Estructura química de la dimeticona, componente de la formulación de Exhantil”.

Cuestionario.
1. Definir qué es un antiácido.
Un antiácido es una sustancia que actúa en el cuerpo, específicamente en el sistema digestivo, para
aplacar las propiedades ácidas de los jugos gástricos que se encuentran en el estómago.
 2. Investigar cómo se produce el ácido clorhídrico en el estómago.
El hidrogenión es secretado contra gradiente de concentración a la luz de los canalículos de las células
parietales por intercambio con iones potasio gracias a una bomba intercambiadora de H+-K+ ATPasa.
El hidrogenión proviene de la disociación del ácido carbónico por acción de la enzima anhidrasa
carbónica. El bicarbonato es intercambiado por ion cloro del líquido intersticial por un mecanismo de
antiporte, el cloro difunde por el polo apical para junto con los hidrogeniones formar el HCl. El sodio
intracelular se mantiene bajo gracias a la bomba sodio-potasio ATP asa en el lado basal. Las flechas
en las bombas indican gasto de energía. Las líneas interrumpidas indican transporte por difusión.

“Secreción de ácido clorhídrico de las células parietales”.

3. Investigue los grupos de fármacos que inhiben la producción de ácido clorhídrico e indique
su mecanismo de reacción.
 4. ¿La eficacia de un antiácido depende de la naturaleza del principio activo, de su cantidad o
de ambos?
Depende de ambos ya que si la base que actúa como principio activo es lo suficientemente fuerte
requerirá una cantidad menor a diferencia de una que no sea tan efectiva para poder neutralizar el
exceso de ácido clorhídrico.
5. De acuerdo a tus resultados, ¿cuál de los antiácidos es más eficaz para controlar la acidez?
Melox

Conclusiones.
 Las cuatros sustancias utilizadas lograron llegar a un pH terapéutico, la diferencia radico en
la cantidad necesaria para llegar a él y los tiempos.
 A pesar de que el Hidróxido de magnesio ejerció un efecto antiácido mas rápido con menor
cantidad, hay que tomar en cuenta que no se espero a que la sustancia se disolviera por
completo, quedaron algunos grumos, Melox ejerció un mejor efecto antiácido con 5.5 mL
usados en 10 minutos.
 Se conoció como actuaron los antiácidos para neutralizar el HCl producido en el estómago.

Bibliografía.
 BRUNTON, L. Laurence, etal. “Goodman & Gilman, Las bases farmacológicas
de la TERAPÉUTICA”. 11° edición. McGRAW-HILL Interamericana Editores. 2007.
México, D. F.
 KATZUNG, G. Betram, etal. “Farmacologia Basica y Clinica”. 12° edición. McGRAW-
HILL Interamericana Editores. 2012. México, D. F.
 MENDOZA Patiño, Nicandro. “Farmacología Médica”. II. t. 2008. Editorial Médica
Panamericana.