7 DE JULIO DE 2019

PASOS PARA LA SELECCIÓN DE UN

MEDCAMENTO P
FARMACOLOGIA I

MARIA FERNANDA ARAUJO

UNIRSIDAD DE LAS AMERICAS
Pasos para la selección de un medicamento P

1.- Definir el diagnóstico

La hipertensión arterial es el aumento crónico de la presión arterial, en la mayoría de casos

desconocemos la causa del aumento de la presión, a esta se le llama hipertensión esencial o
primeria, la hipertensión secundaria normalmente se debe a otra enfermedad o patología y la
hipertensión aislada, cuando únicamente se aumenta la presión sistólica.

La tensión arterial va a depender de dos factores, el gasto cardiaco multiplicado por la resistencia
vascular periférica, en ciertos casos aumenta solo el GC, en otros casos se aumenta la RVPT, y
en otros ambas.

Las enfermedades más comunes que acompañan a una hipertensión arterial secundaria son:

Estenosis de la arteria renal (hipertensión reno vascular) que se puede producir por displasia
fibromuscular o por arterioesclerosis. Enfermedad del parénquima renal, en donde aumenta la
creatinina sérica o resultados anormales en el análisis de orina, proteínas o células cilindros.
Coartación aortica, feocromacitoma e hiperaldesteronismo.

Hay muchos factores que pueden alterar la hipertensión arterial, los factores más importantes.

Transporte anormal de sodio. Esta anormalidad se da porque el transporte de sodio a través de

la pared celular se altera porque la bomba Na-K-ATPasa funciona de manera defectuosa, porque
esta inhibibida o por el aumento en la permeabilidad de iones de sodio.

Sistema nervioso simpático. La estimulación simpática aumenta, sobretodo en pacientes con

hipertensión (sistólica 120-139 y diastólica 80-89) o personas que ya padecen de hipertensión
(sistólica ≥ 140 mm Hg, diastólica ≥ 90 mm Hg). Es difícil saber si la mayor capacidad de
respuesta es en el SN simpático o en el musculo liso vascular, pero el aumento en la FC es un
signo de mayor activad en el SN simpático.

Sistema renina- angiotensina- aldosterona. Es un sistema que ayuda a la regulación en la

volemia y por lo tanto en la regulación de la presión arterial. La renina es una enzima que se
sintetiza en la zona yuxtaglomerular, esta enzima cataliza la conversión del angiotensinogeno en
angiotensina I, la ECA, se degrada sobre todo en los pulmones y se convierte en angiotensina
II, un vasoconstrictor que estimula los centros autónomos del encéfalo para aumentar el tono
simpático y la liberación de aldosterona y vasopresina, estas promueven la retención del Na y
del agua y eleva la tensión arterial. Al secretar renina esta esta contralada por cuatro
mecanismos.

 Receptor vascular renal

 Receptor de macula densa los cambios de cloruro de sodio en el túbulo distal
 Angiotensina circulante
 El sistema simpático estimula la secreción de renina por receptores betas.
Deficiencia de vasodilatadores. La hipertensión puede deberse a deficiencia de vasodilatadores
como bradicinina y óxido nítrico, en las células endoteliales también se sintetizan vasodilatadores
y vasoconstrictores, como la endotelina.

Las complicaciones más graves de la hipertensión arterial es la lesión a órganos blanco, en

especial al sistema cardiovascular, al cerebro y a los riñones

 Enfermedad coronaria (EC) e infarto de miocardio.

 Insuficiencia cardíaca
 Accidente cerebrovascular (especialmente hemorrágico)
 Insuficiencia renal
 Muerte

2.- Especificar el objetivo terapéutico

1. Controlar de manera estricta de la presión arterial

A la población que padece hipertensión se recomienda reducir la presión arterial por debajo a los
140/90 mmHg.

A la población de riesgo que padece hipertensión y además de otra patología como

enfermedades cardiovasculares, diabéticos o cerebrovasculares, se recomienda reducir la
presión arterial por debajo de 130/80mmHg, para proteger la morbimortalidad.

2. Tratar la hipertensión arterial con fármacos, si es necesario, con mínimos efectos

secundarios.
3. Controlar los factores de riesgo asociados como:
4. Una mala alimentación, sobretodo una dieta hipersódica
 Falta de actividad física
 Tabaquismo y alcoholismo
 Obesidad y diabetes
5. Prevenir y retrasar las lesiones hacia los órganos diana
6. Prevenir y disminuir el riesgo cardiovascular y cerebrovascular.
7. Seleccionar los fármacos de acuerdo a las necesidades del paciente.
8. Abandonar los hábitos del tabaquismo, reducción de dietas hipersódicas, alcoholismo.
9. Mejorar el estilo de vida con mayor actividad física y una mejor alimentación.

3.- Hacer un inventario de los grupos farmacológicos efectivos

Los fármacos de primera elección incluyen diuréticos, inhibidores de la enzima convertidor de
angiotensina, antagonista del receptor de angiotensina, antagonistas de los conductos de calcio
y beta bloqueadores.

Diuréticos que son comúnmente la base del tratamiento, principalmente las tiazadas que tienen
efecto más prolongado sobre los diuréticos de asa. Son eficaces principalmente en personas con
edad avanzada y personas de raza negra. Tiene contraindicaciones como hiperglucemia e
hiperuricineamia e hipopotasemia.

IECAS, son bien tolerados y no tienen alta tasa de efectos secundarios, se los utiliza junto con
un diurético, antagonista de calcio o Beta bloqueador. Produce tos, hiperpotasemia.

Antagonista del calcio, es un vasodilatador de las arteriolas que actúa de manera directa, el
verapamilo puede causar bradicardia y bloque AV

Los fármacos de primera línea fueron elegidos

por su bajo costo, alto rendimiento, y bajos
efectos adversos. Para el tratamiento de
primera línea de hipertensión, se utiliza tres
grupos, diuréticos, bloqueadores beta
adrenérgicos y los IECA. Los fármacos
bloqueadores canales de calcio se consideran
de primera elección en pacientes de raza negra
o de edad avanzada.

Los diuréticos de tiazida como la

hidroclorotiacida es usado como primera línea, tiene pocos efectos adversos a la dosis adecuada,
sin embargo, si la dosis se eleva en exceso produce varios efectos metabólicos y electrolíticos
como hipopotasemia, hiponatremia, hipercalcemia, también aumenta niveles de colesterol y
triglicéridos y altera la tolerancia a la glucosa. Esta medicación tiene un costo bajo y es muy
eficaz al administrarla con otro tipo de antihipertensivo.

Bloqueadores beta
adrenérgicos, el
Atenolol, son más
eficaces al
momento de tener
un paciente con
antecedente de
problemas
cardiacos.

Los inhibidores de
la enzima convertidor de angiotensina como el enalapril, son eficaces en gran cantidad de
pacientes y es un tratamiento bastante común. Pueden utilizarse con enfermedades como
insuficiencia cardiaca o nefropatía diabética, pero es necesario tener especial cuidado en
enfermedad vasculares renal y en época de gestación. El efecto adverso más común es tos seca.

Al momento de la elección del tratamiento farmacológico, la utilización de un solo fármaco no es

frecuente, y suele darse una combinación de dos o más fármacos para poder lograr el objetivo
terapéutico de disminuir la presión arterial, además de acompañarse con un mejor estilo de vida
en la alimentación y ejercicio. Es importante al momento de prescribir una combinación a un
paciente hipertenso, valorar las características, antecedentes y enfermedades acompañantes del
paciente.

El tratamiento más utilizado es la combinación de diuréticos y de IECA o ARB.

Una reciente revisión sistemática (10) buscó cuantificar los efectos de mortalidad y morbilidad de
diferentes clases de fármacos antihipertensivos de primera línea: tiazadas, BCC, IECA y ARAII
en comparación al placebo o ningún tratamiento. La revisión incluyó 24 ensayos clínicos
canonizados con pacientes adultos con HTA etapa 2 y 3 de al menos 1 año de duración (n=
58.040 pacientes). Concluyó, con una alta calidad de la evidencia, que las ti

azadas a dosis bajas disminuyen significativamente la mortalidad total (riesgo relativo [RR] 0.89
IC 95% 0.82 - 0.97), el ACV (RR 0.68, 0.60 - 0.77), la enfermedad coronaria (RR 0.72, 0.61 -
0.84) y los eventos cardiovasculares (RR 0.70, 0.64 - 0.76) frente a placebo. Además, los IECA
probablemente reducen la mortalidad total, los eventos cardiovasculares totales y la enfermedad
coronaria. Mientras que la beta bloqueadores y calcio antagonista podrían reducir los ACV y
eventos cardiovasculares totales.

En varios estudios recolectados en un artículo científico, se estudiaron a un total de 5 176

pacientes (14.1%) fue asignado a IECA; 7 162 (19.5%) a ARAS; 71 (0.2%) a beta bloqueantes;
1 729 (4.7%) a calcio agonistas y 319 (0.9%), a diuréticos. En total, 640 pacientes (1.7%) fueron
asignados a tratamiento combinado de IECA y bloqueantes cálcicos; 5 762 (15.7%) a IECA y
diuréticos; 46 (0.1%) a ARAS y bloqueantes cálcicos; 56 (0.2%) a ARAS y diuréticos; 26 (0.1%)
a IECA y ARA y 15 823 (43%) a placebo.

En comparación con placebo, sólo las betas bloqueantes mostraron diferencias significativas en
la mortalidad por todas las causas. En comparación con la beta bloqueante, la combinación de
IECA + bloqueantes cálcicos mostró el efecto más significativo sobre la reducción de la
mortalidad, seguida de IECA + diuréticos, IECA, placebo, bloqueantes cálcicos y BRA. Excepto
para la beta bloqueante, las diferencias entre los tratamientos, como IECA frente a BRA, no
fueron significativas. La combinación IECA + bloqueantes cálcicos presentó la mayor
probabilidad (73.9%) de ser la mejor opción terapéutica para reducir la mortalidad, seguida por
IECA + diuréticos (46%) y IECA (24.5%), mientras que los BRA mostraron la mayor probabilidad
de encontrarse en la sexta posición. Las betas bloqueantes presentaron el 69.4% de probabilidad
de encontrarse en última posición.

4.- Elegir un grupo farmacológico según criterios establecidos

Si se excluye a la población afrodescendiente, en la población general, incluyendo a los

diabéticos, el tratamiento inicial debe incluir un diurético tipo tiazida, un bloqueador de los canales
de calcio (BCC), un inhibidor de la enzima convertidor de angiotensina (IECA) o un antagonista
de los receptores de angiotensina II (ARA II). En afrodescendiente, incluyendo a aquellos que
tienen diabetes, el tratamiento antihipertensivo inicial debe incluir un diurético tipo tiazida o un
bloqueador de los canales de calcio. Por otro lado, la GPC NICE 2011 recomienda en pacientes
hipertensos menores de 55 años con RCV bajo o moderado iniciar el tratamiento farmacológico
con IECA o ARA II, mientras que en aquellos mayores de 55 años con RCV bajo o moderado,
iniciar el tratamiento farmacológico con calcio antagonistas o diuréticos. Los bloqueadores β
fueron inferiores a otros fármacos para la prevención de eventos importantes de enfermedad
cardiovascular, accidente cerebrovascular e insuficiencia renal, por los que esta GPC ya no los
considera como opción de primera línea en menores de 55 años.

5.- Elegir un medicamento P

1. Se sugiere el inicio con IECA, ARA II o calcio antagonista del tipo dihidropiridina de
acción prolongada.
2. Adicionar diurético a dosis bajas a un IECA, ARA II, calcio antagonista dihidropiridínicos
de acción prolongada.
3. Beta bloqueadores + calcio antagonista dihidropiridínicos de acción prolongada.
 4. Cuando se utilizan tres o más fármacos, se debe considerar el uso de otros grupos, como
el caso de los diuréticos, beta bloqueadores, alfa bloqueadores, bloqueadores de
aldosterona y, según el caso, de bloqueadores de canales de calcio no dihidropiridínicos
y otros a dosis terapéuticas.

6.- Evaluar la aplicación para poblaciones especiales

Embarazo.

Enalapril Todos los trimestres: Evítese; puede afectar de manera adversa la regulación de la
presión arterial y la función renal fetal y perinatal; también se han descrito defectos
craneales y oligohidramnios; toxicidad en estudios en animales.

7.- Elaboración de formulario personal de la sustancia P elegida

Enalapril 5-40 mg IECA

Hipertensión: comenzar con 5mg una única dosis.

Los comprimidos contienen enalapril maleato. Enalapril Mylan pertenece al grupo de

medicamentos denominado inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina
(inhibidores de la ECA), que funcionan dilatando los vasos sanguíneos. El efecto de este
medicamento es bajar su tensión arterial. - Enalapril maleato se utiliza para tratar la tensión
arterial alta (hipertensión).

Instrucciones

Como posología de orientación se aconseja de 5 a 10 mg por día hasta lograr la dosis de

mantenimiento que puede ser de hasta 40 mg por día.

Exámenes de rutina Cuando comienza a tomar enalapril maleato por primera vez, se monitorizará
su tensión arterial con frecuencia para asegurarse que se le ha prescrito la dosis correcta.
Además, para algunos pacientes, se puede querer realizar algunos exámenes para medir sus
niveles de potasio, creatinina, enzimas hepáticas y recuento de células sanguíneas.
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas. No
suspenda el tratamiento antes. Enalapril Stada puede tomarse con las comidas o entre ellas junto
con un vaso de agua.

Hipertensión arterial: regresar en una semana

Seguimiento: Hipertensión en los primeros meses, comprobar mensualmente los signos vitales
y sobretodo la presión arterial. A los tres meses intentar disminuir la dosis, ya que la dosis más
alta no aumenta el efecto terapéutico, pero puede aumentar los efectos deseados.
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