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Para cules condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

La fenilefrina se usa para aliviar las molestias nasales ocasionadas por los resfriados, las alergias y la fiebre del heno. Tambin se usa para aliviar la congestin y la presin de los senos paranasales. La fenilefrina alivia los sntomas, pero no trata la causa de stos ni acelera la recuperacin. La fenilefrina pertenece a una clase de medicamentos llamados descongestionantes nasales. Acta al disminuir la inflamacin de los vasos sanguneos en los conductos nasales.

Cmo se debe usar este medicamento?


La fenilefrina se presenta en forma de tabletas, de lquido o de tiras solubles, para administrarse por va oral. Por lo general, se toma cada 4 horas, segn sea necesario. Siga al pie de la letra las instrucciones de la etiqueta de la receta o del envase, y pdales a su mdico o a su farmacutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome la fenilefrina tal como se lo indiquen. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con ms frecuencia que la indicada en la receta de su mdico o en la etiqueta. La fenilefrina viene sola y en combinacin con otros medicamentos. Pregntele a su mdico o a su farmacutico cul es el producto ms indicado para sus sntomas. Lea detenidamente las etiquetas de los medicamentos de venta sin receta contra la tos y el resfriado antes de usar dos o ms productos al mismo tiempo. Estos productos pueden contener los mismos ingredientes activos, de modo que tomarlos juntos podra causarle una sobredosis. Esto es particularmente importante si le va a dar medicamentos contra la tos y el resfriado a un nio. Los productos con combinaciones de medicamentos contra la tos y el resfriado, entre ellos los que contienen fenilefrina, pueden provocarles efectos secundarios graves e incluso mortales a los nios de corta edad. No le d estos productos a ningn nio menor de 4 aos de edad. Si les da estos productos a nios de 4 a 11 aos de edad, hgalo con precaucin y siga al pie de la letra las indicaciones del envase. Si le est dando fenilefrina o un producto mixto con fenilefrina a un nio, lea detenidamente la etiqueta del envase para cerciorarse de que sea un producto adecuado para la edad del nio. No les d a los nios productos de fenilefrina que estn hechos para adultos. Antes de darle un producto con fenilefrina a un nio, revise la etiqueta del envase para ver qu cantidad de medicamento debe proporcionarle. Dle la dosis que coincida con la edad del nio en la tabla. Pregntele al pediatra si tiene dudas sobre cunto medicamento darle al nio.

Si est tomando el lquido, no use una cuchara de cocina para medir la dosis. Use la cuchara o la taza medidora que viene con el medicamento, o use una cuchara diseada especialmente para medir medicamentos. Si sus sntomas no mejoran en 7 das o tiene fiebre, deje de tomar fenilefrina y consulte al mdico. Si est tomando las tiras solubles, coloque una tira en la lengua y deje que se disuelva.

Qu otro uso se le da a este medicamento?


Volver al comienzo A veces se receta este medicamento para otros usos; pdales ms informacin a su mdico o a su farmacutico.

Cules son las precauciones especiales que debo seguir?


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Antes de tomar fenilefrina,


dgales a su mdico y a su farmacutico si es alrgico a la fenilefrina o a cualquier otro medicamento. no tome fenilefrina si est tomando algn inhibidor de la monoamino oxidasa (MAO), como isocarboxazida (Marplan), fenelzina (Nardil), selegilina (Eldepryl, Emsam, Zelapar) y tranilcipromina (Parnate), o si dej de tomar cualquiera de esos medicamentos en las dos ltimas semanas. dgales a su mdico y a su farmacutico qu otros medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbales est tomando o piensa tomar. dgale a su mdico si tiene o ha tenido presin arterial alta, diabetes, dificultad para orinar debido al agrandamiento de la prstata, o alguna enfermedad de la tiroides o el corazn. dgale a su mdico si est embarazada, si piensa quedar emabarzada o si est lactando. Si queda embarazada mientras toma fenilefrina, llame a su mdico. si tiene programada una ciruga, incluso una ciruga dental, dgale a su mdico o a su dentista que est tomando fenilefrina. si tiene fenilcetonuria (PKU, por sus siglas en ingls; una enfermedad hereditaria en la que se debe seguir una dieta especial para prevenir el retraso mental), es importante que sepa que algunos productos con fenilefrina pueden estar endulzados con aspartame, una sustancia que produce fenilalanina.

Qu dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?


Volver al comienzo A menos que su mdico le indique lo contrario, contine con su dieta normal.

Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?


Volver al comienzo En general, este medicamento se usa cuando es necesario. Si su mdico le indic tomar fenilefrina con regularidad y olvida tomar una dosis, tmela en cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, deje pasar la que olvid y contine con su horario de medicacin normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvid.

Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento?
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La fenilefrina puede provocar efectos secundarios. Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si tiene cualquiera de estos sntomas, deje de tomar fenilefrina y llame a su mdico:

nerviosismo mareos insomnio

La fenilefrina puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su mdico si tiene algn problema inusual mientras toma este medicamento. Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al programa de divulgacin de efectos adversos 'MedWatch' de la Administracin de Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en ingls) en la pgina de Internet [http://www.fda.gov/Safety/MedWatch] o por telfono al 1-800-332-1088.

Cmo debo almacenar este medicamento?


Volver al comienzo Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del alcance de los nios. Gurdelo a temperatura ambiente y en un lugar alejado del exceso de calor y

humedad (nunca en el cuarto de bao). Deseche todos los medicamentos que estn vencidos o que ya no necesite. Pregntele a su farmacutico cul es la manera adecuada de desechar los medicamentos.

Qu debo hacer en caso de una sobredosis?


Volver al comienzo En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800222-1222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

Qu otra informacin de importancia debera saber?


Volver al comienzo Consulte a su farmacutico si tiene cualquier duda acerca de la fenilefrina. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia.

Marcas comerciales
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Children's Sudafed PE Nasal Decongestant Lusonal PediaCare Children's Decongestant Sudafed PE Congestion Suphedrin PE

Fenilefrina

Fenilefrina

Nombre (IUPAC) sistemtico


(R)-3-(1-hidroxi-2-metilamino-etil)fenol

Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank 59-42-7 61-76-7 (hidrocloruro) C01CA06 AB01 6041 APRD00365 Datos qumicos Frmula Peso mol. C9H13NO2 167.205 g/mol Farmacocintica Biodisponibilidad 38% por el tracto gastrointestinal Unin proteica Metabolismo Vida media 95% heptico (monoamino oxidasa) 2.1 to 3.4 horas Datos clnicos Uso en lactancia

Cat. embarazo Estado legal Vas de adm.

C (EUA) ? Oral, intranasal, oftlmica, intravenosa, intramuscular Aviso mdico

La fenilefrina o Neo-Sinefrina es un agonista -1 selectivo (es decir estimula de manera selectiva los receptores -1) usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presin arterial. La fenilefrina ha sido recientemente usado en el mercado como sustituto de la pseudoefedrina, aunque se ha sugerido que la fenilefrina tomada por va oral no es ms eficaz en sus acciones como descongestionante que un placebo.

[editar] Farmacologa
Tras la administracin de fenilefrina de forma tpica sobre la mucosa nasal, acta directamente sobre receptores alfa-1, dando lugar a una vasoconstriccin de las arteriolas, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazn de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vas nasales causados por resfro, las alergias y la fiebre de heno. Adems reduce las secreciones nasales, favorece el drenaje de los senos y produce la apertura de las trompas de Eustaquio. La fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adrenrgico indirecto, estimulando la liberacin de la noradrenalina de sus vesculas, lo que potencia los efectos adrenrgicos.

Los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina administrada por va tpica nasal son ms rpidos y potentes, aunque menos duraderos. No obstante, es ms frecuente la aparicin de congestin de rebote.

[editar] Efectos colaterales


El principal efecto secundario de la fenilefrina es la hipertensin. Se recomienda a aquellos pacientes con congestin nasal e hipertensin que eviten el uso de productos que contengan fenilefrina. Igualmente, los individuos con historia clnica de epilepsia o que estn tomando medicamentos anticonvulsivos, no deben tomar este producto, pues las interacciones medicamentosas pueden empeorar las convulsiones.Es posible que la fenilefrina cause mareos, insomnio u otros efectos secundarios. tambin puede dar positivo en controles anti doping

Dobutamina
La dobutamina es un frmaco que aumenta la fuerza de la contraccin del msculo cardaco (efecto inotrpico positivo).

Grupo
cardiotnicos, agonistas adrenrgicos.

Qu es?
La dobutamina es un frmaco que aumenta la fuerza de la contraccin del msculo cardaco (efecto inotrpico positivo).

Para qu se utiliza?
Insuficiencia cardiaca. Como sustituto del ejercicio fsco en la prueba de esfuerzo (prueba destinada al diagnstico de la enfermedad arterial coronaria).

Cmo se utiliza?
En Espaa existen comercializadas formas de administracin parenteral de dopamina destinadas a su administracin por va intravenosa. La dosis adecuada de dobutamina puede ser diferente para cada paciente. sta depende de la edad, de la patologa que se desee tratar, de la gravedad de la misma y de la respuesta al tratamiento. Por ello, deber ser establecida por...

Qu precauciones deben tenerse?


Durante la administracin del medicamento le controlarn peridicamente el ritmo del corazn y la presin arterial. No obstante, informe a su mdico si presenta algn episodio de taquicardia o palpitaciones. Puede ser necesario disminuir la dosis de dobutamina o incluso suspender temporalmente el tratamiento. La dobutamina debe administrarse con especial precaucin en caso de padecer

alteraciones del ritmo del corazn, infarto de miocardio y tensin arterial alta o baja. En nios y en pacientes ancianos que presenten diabetes o hipertensin arterial se llevar a cabo una especial vigilancia durante el tratamiento. Si los sntomas no mejoran o empeoran avise a su mdico. ... no debe utilizarse? En caso de alergia a dobutamina. Si experimenta algn tipo de reaccin alrgica avise a su mdico inmediatamente. En pacientes con estrechamiento de la aorta u obstruccin de alguna de las cavidades del corazn.

Puede afectar a otros medicamentos?


Algunos medicamentos que interaccionan con la dobutamina son: cloruro de calcio, cimetidina y teofilina. Informe a su mdico de cualquier otro medicamento que est tomando.

Qu problemas pueden producirse con su empleo?


Los efectos adversos de la dobutamina son infrecuentes, aunque pueden ser importante. Por lo general, estn relacionados con la dosis. Algunos de los ms frecuentes son: aumento del ritmo cardaco e hipertensin arterial. Ocasionalmente puede producir... ... palpitaciones, descenso de los niveles de potasio en sangre y calambres en las piernas. La dobutamina tambin puee producir otros efectos. Consulte a su mdico si advierte algo anormal.

Puede utilizarse durante el embarazo o la lactancia?


No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas. Por ello, nicamente se acepta el empleo de dobutamina en embarazadas en el caso de que no exista otra alternativa ms segura. No se conoce si la dobutamina pasa a la leche materna en cantidades significativas ni

el efecto que podra tener en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento.

Necesita receta mdica?


S. La dobupamina slo puede obtenerse en el Servicio de Farmacia de un hospital. Este medicamento no est disponible en las Oficinas de Farmacia.

Cmo se conserva?
Mantener el medicamento en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa. No dejar al alcance de los nios.

Nombres Comerciales
Dobucor, Dobutrex. Existen comercializadas formas genricas de dobutamina.

La dobutamina es una amina simpaticomimtica usada en el tratamiento de insuficiencia cardaca y shock cardiognico. Su mecanismo primario es la estimulacin directa de receptores 1 del sistema nervioso simptico. La dobutamina se desarroll en un laboratorio dirigido por la doctora Ronald Tuttle y Jack Mills en Eli Lilly and Company, como analoga estructural al isoproterenol.

[editar] Uso clnico


La dobutamina se usa para tratar fallos cardacos agudos pero que son potencialmente recuperables, como los que ocurren durante la ciruga cardaca o en casos de shock sptico o shock cardiognico; basndose en el beneficio de su accin inotrpica. La dobutamina se puede usar en casos de insuficiencia cardaca congestiva para incrementar el rendimiento del corazn. Es correcto aplicarla en caso de que se necesite nutricin parenteral como soporte inotrpico en el tratamiento a corto plazo que reciben los pacientes con descompensacin cardaca debido a un bajn en la contractilidad del miocardio; lo cual puede ser resultado de una cardiopata orgnica o procedimientos quirrgicos cardacos. No es til en cardiopata isqumica ya que incrementa la frecuencia cardaca y por consiguiente la demanda de oxgeno del miocardio. Tambin es usada para la realizacin de pruebas de induccin de isquemia miocrdica como la ecocardiografa de estrs, emplendose debido a sus efectos inotrpicos y cronotrpicos en pacientes no agudos en los que se sospeche de isquemia miocrdica, e inclusive para la evaluacin valvular en determinadas condiciones.

[editar] Efectos adversos


Los efectos secundarios principales incluyen aquellos que suelen afectar a los activos simpaticomimticos 1, como la hipertensin, angina de pecho, arritmia y taquicardia. Debe ser usado con precaucin en caso de fibrilacin auricular ya que tiene como efecto el incremento de conduccin auriculoventricular.

[editar] Farmacologa
La dobutamina es un agente de accin directa cuya actividad principal es la de la estimulacin de los receptores 1 del corazn, incrementando la contractilidad y el rendimiento cardaco. Como no acta sobre los receptores de dopamina para inducir la liberacin de noradrenalina, la dobutamina es menos propensa a causar hipertensin que la dopamina. La dobutamina es predominantemente un agonista adrenrgico 1 con leve actividad 2, y actividad selectiva 1, aunque se usa clnicamente en casos de shock cardiognico por su efecto inotrpico a la hora de aumentar la contractilidad y el rendimiento del corazn. La dobutamina se administra como una mezcla racmica constitudo por ambos ismeros (+) y (-). El ismero (+) es un potente agonista 1 y antagonista 1, mientras que el ismero (-) es un agonista 1. La administracin de la mezcla racmica afecta al total de agonismo de 1 responsable de su actividad. La dobutamina tambin tiene una leve actividad agonista 2, lo que lo convierte en un vasodilatador til.

Alfametildopa
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Alfametildopa

Nombre (IUPAC) sistemtico


cido (2S)-2-amino-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-metilpropanoico

Identificadores 555-30-6 Nmero CAS 555-30-6 (forma anhdrida), 41372-081 (forma sesquihidrato) Cdigo ATC PubChem DrugBank ChemSpider ChEBI C02AB01 C02AB02 38853 DB00968 35562 61058 Datos qumicos Frmula
SMILES[mostrar]

C10H13NO4

InChI[mostrar]

Sinnimos

Ver lista[mostrar]

Datos fsicos P. de fusin Solubilidad en agua 300 C (572 F) Soluble en isopropanol, etanol, y agua. mg/mL (20 C) Farmacocintica Unin proteica Metabolismo Vida media Excrecin < 20% Heptico 105 minutos Renal Datos clnicos Nombre comercial Aldomet Uso en lactancia Cat. embarazo Estado legal Vas de adm.
Restriccin total del uso del frmaco. (en la mayora de los pases)

? Grupo IV (MEX) Vas de administracin


Oral Intravenosa

Aviso mdico

La alfametildopa, tambin conocida como metildopa, es un antihipertensivo derivado del aminocido fenilalanina y agonista de los receptores alfa2 adrenrgicos. La alfametildopa es el antihipertensivo de primera eleccin para prevenir la preeclampsia y la eclampsia.1

La alfametildopa posee accin central. Es un profrmaco que ejerce su efecto antihipertensor por medio de un metabolito activo. Aunque sola utilizarse como un antihipertensivo, los efectos adversos importantes de la alfametildopa limitan su uso actual en Estados Unidos al tratamiento de la hipertensin en el embarazo, en donde cuenta con un expediente de seguridad.

[editar] Mecanismo de accin


Se metaboliza en -metilnoradrenalina en el encfalo, y se cree que activa a los receptores adrenrgicos 2 centrales y disminuye la presin arterial de forma similar a como lo hace la clonidina.2

[editar] Metabolismo
Se metaboliza por la descarboxilasa de aminocido L-aromtico en neuronas adrenrgicas hacia -metildopamina, que despus se convierte en una -metilnoradrenalina. Esta ltima se almacena en las vesculas secretoras de neuronas adrenrgicas, y sustituye a la noradrenalina en s. De este modo, cuando la neurona adrenrgica activa su neurotransmisor, se libera -metilnoradrenalina en lugar de noradrenalina.

[editar] Efectos farmacolgicos


La alfametildopa reduce la resistencia vascular sin causar gran cambio del gasto o de la frecuencia cardacos en pacientes ms jvenes con hipertensin esencial no complicada. Con todo, en sujetos de mayor edad el gasto cardaco puede hallarse disminuido como resultado de una disminucin de la frecuencia cardaca y del volumen sistlico; esto depende de relajacin de venas y reduccin de la precarga. La disminucin de la presin arterial es mxima 6 a 8 horas despus de una dosis por va oral o intravenosa. An cuando el decremento de la presin arterial en posicin supina es menor que el que se observa en posicin erecta, la hipotensin ortosttica sintomtica es menos frecuente con la alfametildopa que con frmacos que actan de manera exclusiva sobre las neuronas adrenrgicas perifricas o los ganglios del sistema nervioso autnomo; esto se debe a que la alfametildopa atena, pero no bloquea por completo, la vasoconstriccin mediada por barorreceptores. Por ello, se tolera bien durante anestesia quirrgica. Cualquier hipotensin grave es reversible con expansin de volumen. Durante el tratamiento con alfametildopa, el flujo sanguneo renal se conserva y la funcin renal no cambia.2

[editar] Efectos adversos


Los efectos adversos de la alfametildopa son sobre todo consecuencias de su accin farmacolgica. La incidencia de efectos adversos en general puede ser tan alta como 60%,

pero la mayora son transitorias o reversibles. La somnolencia es comn, especialmente al principio y despus de un aumento de la dosis. Mareos y aturdimiento pueden estar asociados con hipotensin ortosttica; nuseas, dolor de cabeza, debilidad y fatiga y disminucin de la libido e impotencia tambin se ha informado con frecuencia. Los efectos mentales y neurolgicos de la alfametildopa han incluido problemas de concentracin y memoria, psicosis leve, depresin, trastornos del sueo y pesadillas, parestesias, parlisis de Bell, movimientos involuntarios coreoatetsicos y parkinsonismo.3

[editar] Uso en embarazo y lactancia


La alfametildopa atraviesa la barrera placentaria, aparece en la sangre del cordn umbilical, y aparece en la leche materna. Se ha reportado una reduccin de la presin arterial los bebs nacidos de madres que recibieron el frmaco.4 La alfametildopa es comnmente utilizada para el tratamiento de la hipertensin crnica en mujeres embarazadas. No hay estudios epidemiolgicos publicados sobre el uso de la alfametildopa durante el embarazo. No obstante, los datos disponibles sugieren que la alfametildopa no representa un riesgo significativo de defectos de nacimiento, y el crecimiento y desarrollo postnatal parecen no verse afectados por la exposicin prenatal. En resumen, parece que la alfametildopa no es un teratgeno humano y es probablemente uno de los ms seguros antihipertensivos para el uso durante el embarazo.5 La alfametildopa se distribuye en la leche materna en pequeas cantidades.6 En un estudio de 3 mujeres en periodo de lactancia, concentraciones de alfametildopa libre en la leche materna se situaban entre 19 y 30% de las concentraciones en el plasma despus de una dosis de 500 mg. Los niveles detectables fueron encontrados en el plasma de slo 1 lactante y no se observaron efectos adversos en ninguno. Se estima que la cantidad de alfametildopa que un lactante recibira sera de alrededor de 0.02% de la dosis materna. En otro estudio, durante un perodo de 3 meses, no se encontraron efectos adversos en un lactante cuya madre estaba tomando alfametildopa, aunque la droga fue detectable en la orina del nio. La Academia Americana de Pediatra considera que alfametildopa por tanto, suele ser compatible con la lactancia materna. 7

[editar] Toxicidad
Los sntomas de sobredosis incluyen distensin abdominal, estreimiento, diarrea, vrtigo, somnolencia extrema, gas, mareo, nusea, presin arterial muy baja, ritmo cardaco lento, vmitos y debilidad. Varios frmacos (docusato, cimetidina, alfametildopa) se utilizaron en un 6 por ciento de las mujeres embarazadas en sus gestos suicidas. Los detalles del curso clnico del embarazo despus de la sobredosis de cualquiera de estos agentes no han sido publicados. No se conocen antdotos disponibles especficos para cualquiera de estos frmacos. Se sabe que una cantidad significativa de estos frmacos atraviesan la placenta para llegar a casi los niveles teraputicos en el feto. Los efectos de una megadosis sobre la madre o el feto son desconocidos.8

Metildopa

PERFIL FARMACOLGICO DE METILDOPA GRUPO: Agonistas centrales alfa 2 Estructura Qumica:

FARMACOCINTICA Va de Administracin: Oral Biodisponibilidad Absorcin incompleta y variable, con una biodisponibilidad oral del 25%, Unin a Protenas unin a protenas de un 15%, Volumen de distribucin (L/Kg) Metabolismo Metabolismo heptico, excrecin urinaria.

Eliminacin Heptica y renal. Se excreta en la orina como conjugado sulfato (50 a 70%) y como medicamento original (25%). El resto son metabolitos como la metildopamina y metilnoradrenalina. Tiempo de vida media vida media de 1.38 h. FARAMACODINAMIA

Mecanismo de accin La metildopa acta en el SNC para disminuir la presin arterial sistmica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido enceflico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento. El alfametilnorepinefrina disminuye la presin arterial por medio de la activacin de los receptores alfa 2-adrenrgicos (centro vasomotor hipotalmico y tallo enceflico) para atenuar la salida de seales adrenrgicas vasoconstrictoras hacia el sistema nervioso simptico perifrico. Los individuos con insuficiencia renal son ms sensibles a los efectos hipotensores de la metildopa. Efecto y aplicacin clnica Antihipertensivo de accin central. Dosis Adultos, via intravenosa o via oral, 250-500 mg dos o tres veces al da (20-40 mg/kg/da).

SEGURIDAD Reacciones Adversas al Medicamento

Frecuentes Hinchazn de los pies o la parte baja de las piernas Infrecuentes Cansancio o debilidad continuos despus de haber tomado este medicamento por varias Semanas; orina oscura o color mbar; fiebre, escalofros, respiracin difcil y latidos rpidos; sensacin general de molestia, enfermedad o debilidad; dolor de las articulaciones; heces plidas; diarrea o retortijones del estmago (muy fuertes o continuos); dolor de estmago (muy fuerte) con nuseas y vmitos; salpullido o comezn; ojos o piel amarillos Menos comunes son la disminucin de la capacidad sexual o del inters en el sexo; mareos o vahdos, especialmente al levantarse de una posicin recostada o sentada; nuseas o vmitos; adormecimiento, cosquilleo, dolor o debilidad en las manos o los pies; latidos lentos; nariz tapada; hinchazn de los senos o produccin inusual de leche

CONVENIENCIA

Contraindicaciones Contraindicado en las hepatopatas (hepatitis y cirrosis) y en el feocromocitoma. Se ha reportado respuesta vasopresora paradjica con la metildopa intravenosa Interacciones Reduce la CAM de los anestsicos voltiles fluorados; produce pruebas falsas positivas en el feocromocitoma; produce respuesta hipertensiva paradjica con la coadministracin de propranolol ( por bloqueo beta-2, componente vasodilatador del alfa-metilnorepinefrina). Puede provocar demencia en pacientes que estn tomando haloperidol. La terapia prolongada con metildopa da Coombs positivo, anemia hemoltica autoinmune y alteracin en las pruebas de funcionamiento heptico. Aumenta los efectos hipotensores de la anestesia general; la utilizacin concomitante con IMAO pueden causar hiperexcitabilidad y aumento de la tensin arterial. Precauciones Forma Farmacutica BIBLIOGRAFA Sociedad de Anestesiologia del Oeste Bonaerense http://www.saob.org.ar/index.php?operation=view&node=229 Salud.Com http://www.salud.com/medicamentos/metildopa_oral.asp

GRUPO: Inhibidores ECA Estructura Qumica:

FARMACOCINTICA Va de Administracin: Oral Biodisponibilidad Despus de la administracin oral del enalapril se observan unas concentraciones sricas mximas al cabo de 1 hora. A partir de los datos de la excrecin urinaria, se deduce que el enalapril se absorbe en un 60% aproximadamente. La absorcin del enalapril no es afectada por la presencia de alimento en el tracto digestivo. Una vez absorbido, el enalapril se hidroliza a enalaprilato, el verdadero inhibidor de la ECA. Las concentraciones mximas de enalaprilaro se alcanzan unas 4 horas despus de

una dosis oral de enalapril. La biodisponibilidad del enalapril y del enalaprilato en pacientes con insuficiencia renal es similar a la de los pacientes con funcin renal normal hasta llegar a una filtracin glomerular 30 ml/min, momento en el que aumenta el tiempo para llegar a la concentracin mxima del frmaco y las concentraciones de equilibrio ("steady state") . En presencia de esta insuficiencia renal, tambin se prolonga la semi-vida de eliminacin El Enalaprilato es dializable a un velocidad de 62 ml/min. Los estudios en perros indican que el enalapril casi no cruza la barrera hematoenceflica y por lo tanto que el enalaprilato no entra en el cerebro. Unin a Protenas Volumen de distribucin (L/Kg) Metabolismo

Eliminacin La excrecin del enalapril es sobre todo renal. Aproximadamente el 94% de la dosis administrada es recupera dela orina o las heces como enalaprilato o enalapril. En la orina se detectan enalaprilato y enalapril, sin que se hayan observado otros metabolitos diferentes Despus de una inyeccin IV de una dosis nica, el perfil farmacocintico del enalaprilato es poliexponencial con una prolongada fase de eliminacin terminal que se corresponde con la parte del frmaco que se une a la ECA. La cantidad de frmaco unida no aumenta con la dosis, lo que indica que el punto de fijacin es saturable. Tiempo de vida media La semi-vida de eliminacin efectiva, determinada a partir de datos cinticos despus de dosis orales mltiples es de unas 11 horas. La eliminacin del enalaprilaro es sobre todo renal, recuperndose ms del 90% de la dosis administrada. FARAMACODINAMIA Mecanismo de accin El enalaprilato i.v. o el enalapril oral, despus de ser hidrolizado a enalaprilato, inhibe la enzima de conversin de la angiotensina tanto en el hombre como en los animales de experimentacin. La ECA es una peptidil-dipeptidasa que cataliza la conversin de la angiotensina I a la angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora. La angiotensina II tambin estimula la secrecin de aldosterona por la corteza suprarrenal. Los efectos beneficiosos del enalapril en la hipertensin y la insuficiencia cardaca se deben a la supresin del sistema renina-angiotensina-aldosterona La inhibicin de la ECA lleva consigo una disminucin de los niveles plasmticos de angiotensina II produciendo una disminucin de la respuesta vasopresora y de la secrecin de aldosterona. Aunque la disminucin de la secrecin de aldosterona no es muy grande, ocasiona un pequeo aumento de los niveles plasmticos de potasio. En los pacientes

hipertensos tratados con enalapril durante 48 semanes, este aumento llev a ser de 0.2 mEq/L. En los pacientes tratados con enalapril asociado a un diurtico tiazdico, no se observ practicamente ningn cambio en los niveles de potasio La supresin de la angiotensina II produce, por un efecto de retroalimentacin negativa, un aumento de los niveles de renina. La ECA es similar a la kininasa, una enzima que degrada la bradikinina, y poor lo tanto, la supresin de su actividad aumenta los niveles de bradikinina, un peptido con potentes efectos vasodepresores. No se sabe muy bien que papel juega este pptido en los efectos terapeticos del enalapril. En efecto, si bien es seguro que el enalapril disminuye la presin arterial actuando sobre el sistema reninaangiotensina-aldosterona, no sabe porque el frmaco reduce la hipertensin en pacientes con bajos niveles de renina. Este efecto se observa sobre todo en pacientes de raza negra que tienen una hipertensin con bajos niveles de renina y que responden peor que los blancos a los efectos del enalapril en monoterapia Efecto y aplicacin clnica El enalapril est indicado en el tratamiento de todos los grados de hipertensin esencial y en la hipertensin renovascular. Puede emplearse como tratamiento inicial solo o concomitantemente con otros agentes antihipertensivos, especialmente diurticos. El enalapril est indicado tambin en el tratamiento de la insuficiencia cardaca congestiva. La administracin de enalapril a pacientes con hipertensin ligera a moderada ocasiona la reduccin de la presin arterial tanto en posicin supina como de pie, sin que se observe un componente ortosttico. La hipotensin postural sintomtica es infrecuente, aunque puede darse en pacientes con deplecin de volumen. En la mayora de los pacientes estudiados, despus de una dosis oral de enalapril, el inicio del efecto antihipertensivo se observa una hora despus de la administracin, pruducidose la mxima reduccin de la presin arterial a las 6 horas. A las dosis recomendadas el efecto antihipertensivo se mantiene al menos durante 24 horas, aunque en algunos pacientes hay que esperar algunas semanas para que se alcanze la reduccin ptimas de la presin arterial. Los efectos antihipertensivos del enalapril se mantienen durante la administracin crnica del frmaco y no se observado efectos de rebotes hipertensivos cuando se discontinuado la medicacin de forma abrupta. Dosis El enalapril se debe administrar nicamente por va oral. Dado que su absorcin no se ve afectada por la comida, el enalapril puede administrarse antes, durante y despus de las comidas. La dosis usual diaria vara desde 10 a 40 mg en todas las indicaciones. Se puede administrar el enalapril 1 2 veces al da. En presencia de insuficiencia renal, en pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, o en aquellos que estn recibiendo tratamiento diurtico puede ser necesario emplear una dosis inicial ms baja de enalapril Hipertensin arterial esencial: la dosis inicial recomendada es de 5 mg, administrada una vez al da. La dosis usual de mantenimiento es de 20 mg una vez al da. Esta dosis debe ajustarse segn las necesidades del paciente. En pacientes de edad mayor o igual a 65 aos, la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg.

Hipertensin renovascular: dado que en estos pacientes la tensin arterial y la funcin renal pueden ser particularmente sensibles a la inhibicin de la ECA (enzima de conversin de angiotensina), el tratamiento debe comenzarse con una dosis de inicio baja, de 2,5 a 5 mg, hasta llegar a un comprimido de 20 mg una vez al da. Tratamiento concomitante con diurticos en hipertensin: puede ocurrir hipotensin sintomtica tras la dosis inicial del enalapril, ms probable en pacientes que estn siendo tratados con diurticos, por lo que se recomienda precaucin, ya que estos pacientes pueden tener deplecin de volumen o de sal. El tratamiento diurtico debe suspenderse 23 das antes del comienzo del tratamiento con enalapril. Si no fuese posible, la dosis inicial de enalapril debe ser baja (2,5-5 mg) para determinar el efecto inicial sobre la presin arterial y ajustar posteriormente las dosis a las necesidades del paciente. Funcin renal Aclaramiento de creatinina Dosis inicial Alteracin leve Entre 80 y 30 ml/min. 5 mg/da Alteracin moderada Entre 30 y 10 ml/min. 2,5-5 mg/da Alteracin severa (normalmente estos pacientes estarn en programa de hemodilisis) Menos de 10 ml/min. 2,5 mg los das de dilisis* SEGURIDAD Reacciones Adversas al Medicamento El enalapril ha demostrado ser generalmente bien tolerado. En los estudios clnicos, la incidencia global de efectos indeseables no fue mayor con el enalapril que con placebo. Para la mayora, los efectos indeseables han sido leves y transitorios. La suspensin del tratamiento fue requerida en el 6% de los pacientes. Frecuentes Los efectos secundarios ms comnmente descritos fueron: sensacin e inestabilidad y cefalea. En el 2-3 por 100 de las pacientes se describieron: fatigabilidad y astenia Infrecuentes Otros efectos secundarios con una incidencia menor del 2 por 100 fueron: hipotensin ortosttica, sncope, nuseas, diarrea, calambres musculares y erupcin cutnea. Se ha descrito tos seca y persistente con una frecuencia entre el 1 y el 2 por 100, y puede requerir la suspensin del tratamiento. Hipersensibilidad/edema angioneurtico: Se ha comunicado, raras veces, la aparicin de edema angioneurtico de la cara, extremidades, prpados, lengua, glotis y/o laringe CONVENIENCIA Contraindicaciones El enalapril est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este frmaco. Hipotensin sintomtica: La hipotensin sintomtica tras la dosis inicial o en el curso del tratamiento es una eventualidad poco frecuente (2,3 por 100 de los tratados en trminos globales). En los pacientes hipertensos es ms frecuente cuando existe deplecin de

volumen (tratamiento previo con diurticos, restriccin de sal en la dieta, dilisis, diarreas o vmitos) o en la hipertensin con renina alta, frecuentemente secundaria a enfermedad renovascular. En pacientes con insuficiencia cardaca es ms probable que aparezca en aquellos con grados ms severos de insuficiencia cardaca, reflejada por el uso de dosis elevadas de diurticos de asa, hiponatremia o alteracin renal funcional (ver Posologa). Si se desarrollase hipotensin, debe colocarse al paciente en posicin supina, y puede ser necesario administrarle lquido oral para replecionarle de volumen, o suero salino normal por va intravenosa. El tratamiento con enalapril generalmente puede continuarse tras haber restaurado el volumen sanguneo y una presin arterial eficaces. En algunos pacientes con insuficiencia cardaca congestiva que tienen presin arterial normal o baja, puede ocurrir un descenso adicional de la presin arterial sistmica con enalapril Este efecto debe tenerse en cuenta y, generalmente, no constituye motivo para suspender el tratamiento. Si la hipotensin se hiciese sintomtica, puede ser necesario reducir la dosis o suspender el tratamiento con enalapril. Funcin renal alterada: Los pacientes con insuficiencia renal pueden necesitar dosis menores o menos frecuentes de enalapril (ver Posologa). En algunos pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un rin solitario o rin trasplantado, se han observado incrementos de los niveles de urea y creatinina sricas, reversibles con la suspensin del tratamiento. Este hallazgo es especialmente probable en pacientes con insuficiencia renal. Algunos pacientes hipertensos con aparente ausencia de enfermedad renal previa han desarrollado incrementos mnimos y generalmente transitorios en la urea y creatinina sricas, especialmente cuando se administr enalapril concomitantemente con un diurtico. Puede ser necesario entonces reducir la dosis de enalapril o suspender el diurtico. En pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, la hipotensin tras el comienzo con enalapril puede llevar a un ulterior deterioro de la funcin renal. En esta situacin se ha descrito fracaso renal agudo, generalmente reversible. Por lo tanto, en estos pacientes se recomienda el control de la funcin renal en las primeras semanas de tratamiento. Hipersensibilidad edema angioneurtico: En pacientes tratados con inhibidores de la enzima de conversin, incluyendo enalapril, ha aparecido en raras ocasiones edema angioneurtico de la cara, extremidades, prpados, lengua, glotis y/o laringe. En tales circunstancias, el enalapril debe suspenderse inmediatamente y el paciente debe permanecer en observacin hasta que desaparezca la tumefaccin. En aquellos casos en que la tumefaccin ha quedado confinada a la cara y prpados, la situacin generalmente se resolvi sin tratamiento, aunque los antihistamnicos han sido tiles para mejorar los sntomas. El edema angioneurtico con edema larngeo puede ser mortal. Cuando existe afectacin de la lengua, glotis o laringe que produzca obstruccin de la va area, debe administrarse inmediatamente, por va subcutnea, epinefrina en solucin 1:1.000 (0,3 ml a 0,5 ml) e instaurar otras medidas teraputicas que se consideren apropiadas. Ciruga/anestesia: En pacientes que van a sufrir ciruga mayor o durante la anestesia con agentes que producen hipotensin, el enalapril bloquea la formacin de angiotensina II secundaria a la liberacin compensadora de renina. Si apareciese hipotensin y se considerase secundaria a este mecanismo, puede ser corregida por expansin de volumen. Potasio srico: El potasio srico generalmente permanece dentro de lmites normales. En pacientes con insuficiencia renal, la administracin de enalapril puede llevar a elevacin de

potasio srico, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, diabetes mellitus y/o diurticos ahorradores de potasio concomitantes. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El enalapril debe emplearse durante el embarazo slo si el potencial beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. Existe un riesgo potencial de hipotensin fetal, bajo peso al nacer y descenso de la perfusin renal o anuria en el feto tras la exposicin uterina a los inhibidores de la enzima de conversin. En cualquier neonato que estuvo expuesto al enalapril durante el periodo intrauterino, deben observarse estrechamente el flujo de orina y presin arterial. Si lo requiere, deben adoptarse las medidas teraputicas apropiadas, incluyendo la administracin de fluidos o dilisis para extraer el enalapril de la circulacin. Por tanto, el uso rutinario de inhibidores de la enzima de conversin durante los ltimos estadios del embarazo no se recomiendan. Interacciones Puede ocurrir un efecto aditivo cuando se emplee enalapril conjuntamente con otros frmacos antihipertensivos. Antiinflamatorios no esteroideos (indometacina y otros AINES): En algunos pacientes con insuficiencia renal tratados con AINES, la administracin concomitante de inhibidores de la ECA (por ejemplo lisinopril o enalapril) puede aumentar el deterioro de la funcin renal. Estos efectos suelen ser reversibles. Por lo tanto, la presin arterial debe ser vigilada si se administran anti-inflamatorios a pacientes tratados con enalapril. La aspirina puede reducir la eficacia vasodilatadora de los inhibidores de la ECA al inhibir la sntesis de prostaglandinas. Esta interaccin est bien documentada en pacientes con insuficiencia cardaca. Sin embargo, la aspirina es beneficiosa en combinacin con un inhibidor de la ECA en casos de enfermedad coronaria isqumica y disfuncin del ventriculo izquierdo. Por este motivo, los pacientes que reciban salicilatos y un inhibidor de la ECA debern ser vigilados para comprobar una adecuada respuesta antihipertensiva. La administracin conjunta de propranolol y enalapril reduce las concentraciones sricas de enalaprilato, pero esto no parece tener significacin clnica. El captopril, el enalapril y posiblemente otros inhibidores de la ECA pueden exaltar la actividad de los antidiabticos orales. Se ha observado hipoglucemia cuando el captopril se aadi a un tratamiento con metformina o gliburide a pacientes con diabetes tipo 2. Se tomarn precauciones si se administra enalapril a diabticos tratados con antidiabticos orales Generalmente, no se recomienda la utilizacin de suplementos de potasio o diurticos ahorradores de potasio como espironolactona, triamtereno o amilorida, ya que pueden utilizarse con precaucin y con frecuentes controles del potasio srico. En efecto el enalapril disminuye la secrecin de aldosterona, produciendo pequeos incrementos en el potasio plasmtico. Azatioprina: el uso de inhibidores de la ECA en pacientes hipertensos tratados con azatioprina ha mostrado inducir anemia y leucopenia severa. Debe evitarse el uso de esta combinacin siempre que sea posible, Cuando es necesario un tratamiento con azatioprina y enalapril, el paciente deber ser vigilado cuidadosamente para detectar la posible aparicin de la mielosupresin. El enalapril reduce la excrecin de sales de litio y aumenta el riesgo de efectos

cardiotxicos y neurotxicos por litio. Se han descrito algunos casos de intoxicacin por litio en pacientes tratados concomitantemente con litio y enalapril con un sntomas que fueron reversibles al discontinuar ambos frmacos. Por lo tanto, si se administran ambos frmacos se debe monitorizar con frecuencia los niveles plasmticos de litio Ciclosporina: se han observado algunos casos de insuficiencia renal aguda cuando se aadi enalapril a pacientes transplantados tratados con ciclosporina. El efecto vasoconstrictor aferente renal de la ciclosporina y a la hipoperfusin renal producida por este frmaco, requiere de una respuesta por parte de la angiotensina II para mantener la velocidad de filtracin glomerular. La inhibicin de la enzima de conversin puede reducir la funcin renal. Hay que vigilar estrechamente la funcin renal en los pacientes que reciben ciclosporina y inhibidores de la ECA simultneamente. Complejo de hierro gluconato sdico: se han observado reacciones sistmicas en pacientes tratados con el complejo de gluconato de hierro durante un tratamiento concomitante con enalapril. Las reacciones fueron eritema, fiebre alta, hipotensin, calambres abdominales y diarrea. Es posible que el complejo de hierro aumente el riesgo de reacciones alrgicas o anafilcticas en pacientes tratados con inhibidores de la ECA por lo que se debern tomar precauciones. El espino blanco, Crataegus laevigata puede reducir la resistencia vascular perifrica. El uso de esta planta medicinal en combinacin con frmacos antihipertensivos puede ocasionar reducciones adicionales de la presin arterial en algunos individuos y por lo tanto se deber comprobar con frecuencia la presin arterial en estos pacientes. Precauciones Advertencia: Si se administran durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los inhibidores del enzima de conversin de angiotensina (grupo al que pertenece este producto) pueden causar dao y muerte fetal. Si se detecta embarazo, la administracin de este medicamento debe ser suspendida lo antes posible. Madres lactantes: No se conoce si el enalapril se excreta por la leche materna. Debido a que por la leche materna se excretan muchos frmacos, debe tenerse precaucin si se administra enalapril en una madre lactante. Empleo en pediatra: el enalapril no se ha estudiado en nios. Forma Farmacutica ACETENSIL comprimidos de 20 y 5 mg BARIPRIL comprimidos de 20 y 5 mg BITENSIL comprimidos de 20 y 5 mg CORPRILOR comprimidos de 20 y 5 mg CRINOREN comprimidos de 20 y 5 mg DABONAL comprimidos de 20 y 5 mg DITENSOR comprimidos de 20 y 5 mg ENALAPRIL comprimidos de 20 y 5 mg ENALAPRIL RATIOPHARM comprimidos de 20 y 5 mg HERTEN comprimidos de 20 y 5 mg HIPOARTEL comprimidos de 20 y 5 mg IECATEC comprimidos de 20 y 5 mg

INSUP Comp. 20 mg NACOR comprimidos de 20 y 5 mg NAPRILENE comprimidos de 20 y 5 mg NEOTENSIN comprimidos de 20 y 5 mg PRESSITANcomprimidos de 20 y 5 mg RECA Comp. 20 mg RENITEC comprimidos de 20 y 5 mg

El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista 2 adrenrgico de efecto rpido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC). El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalacin para producir un efecto directo sobre el msculo liso de los bronquios.

ndice

[editar] Historia
En el ao 1948,1 2 Raymond P. Ahlquist, descubri la existencia de dos tipos de receptores adrenrgicos, denominados y .3 En el ao 1967, A.M. Lands y colaboradores descubrieron una subdivisin de los receptores , que fueron llamados 1 y 2, los primeros presentes en el corazn y los segundos en la musculatura lisa bronquial. Con este descubrimiento, la compaa farmacutica Allen & Hanburys (despus parte de GlaxoSmithKline), produce en el ao 1969, el salbutamol, con el nombre comercial de Ventolin, un estimulante selectivo de los receptores 2 adrenrgicos.4 El Salbutamol estuvo disponible en el Reino Unido en 1969 y en los Estados Unidos en 1980.

[editar] Descripcin
El nombre salbutamol deriva de su composicin qumica: SAL por saligenina, BUT por butil, AM por amino, y OL por etanol. Sus formas qumicas de uso clnico son.

Salbutamol. Sulfato de salbutamol. Hidrocloruro de salbutamol.

[editar] Farmacocintica

[editar] Vas de administracin (Formas de uso)


Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificacin apropiados. El Salbutamol tambin puede administrarse por va oral o intravenosa. Algunos asmticos podran no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen especfico.

[editar] Absorcin y Metabolismo


La absorcin y metabolismo de salbutamol dependiendo la va de administracin se puede dar en los pulmones o en el tracto gastrointestinal. En los pulmones tras la inhalacin, el 20-47% del principio activo pasa a las vas bronquiales ms profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fraccin que se deposita en las vas respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulacin, pero no se metaboliza en el pulmn. Tiene que alcanzar la circulacin sistmica para luego metabolizarse en el hgado y posteriormente excretarse por va renal como frmaco inalterado y como sulfato fenlico. Si la administracin fue por va oral el salbutamol entra al tracto gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso (hgado), hasta formar el sulfato fenlico. Tanto el frmaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente con la orina.

[editar] Excrecin
Un gran porcentaje de salbutamol administrado por va intravenosa, oral o por inhalacin, se excreta en un plazo de 72 horas principalmente por va renal.

[editar] Farmacodinmica
El salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenrgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran nmero en el msculo liso bronquial; esta estimulacin activa las protenas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminucin del tono muscular (broncodilatacin). Adems, tambin aumenta la conductancia de calcio y potasio en las clulas musculares bronquiales causando hiperpolarizacin de la membrana y relajacin. El frmaco tambin acta sobre las clulas inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando as la liberacin de mediadores y citocinas inflamatorias.

[editar] Mecanismo de Accin


[editar] Efectos
Es un agonista adrenrgico 2 selectivo relaja el msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vas areas y a dosis teraputicas tiene poca o nula accin sobre los receptores 1 del corazn.

[editar] Interacciones
Puede producir una broncoconstriccin grave en asmticos que usen -bloqueantes no cardioselectivos, por antagonismo. Tambin interacta con xantinas, glucocorticoides, diurticos, glucsidos digitlicos, laxantes de uso prolongado produciendo Hipocalemia. Puede aumentar el riesgo de manifestaciones cardiovasculares si interacta con IMAO y antidepresivos tricclicos.

[editar] Uso clnico


[editar] Indicaciones
El salbutamol est indicado para:

Asma agudo: alivio de los sntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstruccin de la va respiratoria (incluyendo EPOC) Proteccin contra el asma inducido por ejercicio. Algunas condiciones como la hipercalemia.

Al ser un agonista 2 el Salbutamol tambin es usado en obstetricia. Se puede administrar Salbutamol intravenoso para relajar el msculo liso del tero.

[editar] Efectos Adversos


Habitual: o Temblor de extremidades. De ocurrencia comn: o Cansancio o sueo. o Granos, principamente en frente, brazos. o Agitacin. o Tos o Diarrea. o Mareos. o Excitacin. o Malestar general. o Cefalea. o Aumento del apetito. o Aumento de la presin arterial. o Nusea. o Nerviosismo. o Epistaxis (sangramiento nasal). o Taquicardia. o Rash cutneo. o Tinnitus (zumbido o "campanitas" en el odo). o Somnolencia. o Dolor estomacal.

Irritacin farngea. Constipacin. Vmitos. Menos comunes: o Dolor torcico. o Dificultad para orinar. o Decaimiento. o Boca y garganta seca. o Hipertensin arterial. o Espasmos musculares. o Sudoracin. o Alteraciones del gusto. o Vrtigo. Raros: o Hipocalemia. o Insuficiencia cardaca. o Falla cardaca. o Angina de pecho. o Diabetes. o Tirotoxicosis materna.

o o o

[editar] Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al frmaco. Hipokalemia aguda sintomtica.

[editar] Nombres comerciales


Ventoln (GlaxoSmithKline) Asthalin (Cipla) Proventil (Merck & Co) ProAir (Teva) Ventide (GlaxoSmithKline) Agrilin (Volta) Aero-Sal (Andromaco) Salbutral (Salbutamol)

Clembuterol
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Clembuterol

Nombre (IUPAC) sistemtico


(RS)-1-(4-amino-3,5-dicloro-fenil)2-(tert-butilamino)etanol

Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem 37148-27-9 R03AC14 R03CC13 2783 Datos qumicos Frmula Peso mol. C12H18N2Cl2O 277.19 Farmacocintica Biodisponibilidad 89-98% oral Vida media 36 horas Datos clnicos

Uso en lactancia Cat. embarazo Estado legal Vas de adm. ? ? oral Aviso mdico

El Clembuterol es un frmaco comnmente empleado en enfermedades respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen de desrdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la respiracin. Se le encuentra comnmente como hidrocloruro de clembuterol.

[editar] Descripcin
Es un fenilaminoetanol con propiedades adrenrgicas. Es un simpaticomimtico con propiedades selectivas B2 estimulantes y con un mnimo efecto B1 o alfa.

[editar] Uso clnico


El clembuterol es usado para tratar enfermedades de tipo asmtico en humanos, pero ciertos pases no aprueban su uso,como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un frmaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos mdicos, siendo ms efectivos otros Betaadrenrgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias ms cortas. Mxico es uno de los pases donde el clembuterol (bajo el nombre de genrico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucoltico. Es un agonista 2 con algunas similitudes estructurales y farmacolgicas a la epinefrina y el salbutamol, pero sus efectos son ms potentes y de mayor duracin como estimulante y drogas termognica. Produce un aumento de la capacidad aerbica, la estimulacin del sistema nervioso central, y un incremento en la presin arterial y el transporte de oxgeno. Aumenta la velocidad a la que se metaboliza la grasa corporal y aumentar BMR del cuerpo.

[editar] Aspectos deportivos

Varias organizaciones deportivas, como la Unin Ciclista Internacional, consideran el medicamento como una sustancia de dopaje por sus propiedades como anabolizante que permite un desarrollo ms rpido de la masa muscular en los entrenamientos, an tendra otro posible uso, como hemos visto, como bronquiodilatador, pero en su lugar la UCI ya permite otros frmacos tanto o ms efectivos. El Clembuterol fue muy usado por los velocistas (necesitados de una gran masa muscular) a finales de los aos 80, pero en la actualidad prefieren otros anabolizantes que no dejan tantos residuos en el organismo susceptibles de ser encontrados en un anlisis an mucho tiempo despus. Entre los casos ms sonados se encuentra la suspensin por dos aos y el despojo del ttulo de Campen del Tour de Francia 2010 a Alberto Contador.2
Artculo principal: Caso Contador.

[editar] Farmacocintica en humanos


El Clembuterol por va oral los efectos aparecen al cabo de 30 minutos, siendo mxima a las 2 horas, la eliminacin ocurre principalmente por va renal con una semivida de 25 a 35 horas. asi que debemos cuidarnos de no cunsumir por error algunas de estas sustancias toxicas y dainas para nuestra salud.

[editar] Combinaciones
En Mxico, la Secretara de Salud ha permitido la combinacin de Ambroxol y clembuterol en ciertas preparaciones destinadas a eliminar flema a la vez que permitir broncodilatacin. Se vende en las formas farmacuticas de solucin o tabletas.

[editar] Indicaciones
Su uso en humanos y perros corresponde a:

Asma bronquial Enfermedad pulmonar obstructiva crnica.

Actualmente (2009) no hay ninguna gua clnica que apoye su uso en humanos. Sin embargo el Clembuterol est de alguna forma prohibido en deportistas de alto rendimiento.

[editar] Efectos adversos


Los efectos adversos corresponden a los de cualquier agonista adrenrgico.

Taquicardia. Libido. Hipokalemia. Hipofosfatemia. Hipomagnesemia.

Palpitaciones. Incremento de la presin sangunea. Aumento de la sudoracin. Dolor de cabeza. Nuseas. Nerviosismo. Inquietud. Temblores. Vmitos. Dolor de pecho. Boca seca. Calambres musculares. Regulacin a la baja de los niveles de T. corporal. Regulador de la presin arterial

[editar] Uso en veterinaria


El clembuterol es empleado mundialmente en el tratamiento de alergias de caballos como broncodilatador. El nombre comercial comnmente empleado es Ventipulmin. Puede ser administrado por va oral o intravenosa. Su propiedad de ganar peso, hace que su empleo sea ilegal en la ganadera. Es decir es anabolizante que hace engordar en forma artificial el ganado.3 Los residuos de Clembuterol pueden afectar a las funciones de pulmones y corazn en seres humanos, que ingieren carne o hgado de animales, a los que les ha sido administrado clembuterol.4 Esto es debido a que la ingesta de carne contaminada puede exceder fcilmente las dosis mdicas habituales para seres humanos, que rondan los 40 o 60 microgramos al da, y que no deben exceder de 150 microgramos.

Anfetamina

Anfetamina

Nombre (IUPAC) sistemtico


()-1-fenilpropan-2-amina

Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank ChEBI 300-62-9 N06BA01 3007 APRD00480 2679 Datos qumicos Frmula Peso mol. C9H13N 135.2084 Datos fsicos Solubilidad en agua 50100 mg/mL (16C) mg/mL (20 C) Farmacocintica Biodisponibilidad Oral 20-25%, Nasal 75%, Rectal 95 99%, Parenteral 100%

Metabolismo Vida media Excrecin

Heptico, Renal 12-13h Renal (Parte significativa inalterada) Datos clnicos

Uso en lactancia Cat. embarazo C S8 (AU) Lista III (CA) ? (UK) Lista II (EUA) Lista II (ES) Oral, Parenteral, Respiratoria, Nasal, Rectal, Sublingual Aviso mdico

Estado legal

Vas de adm.

La anfetamina es un agente adrenrgico sinttico, potente estimulante del sistema nervioso central. La dexanfetamina (dextro-anfetamina), surge de la separacin del compuesto racmico (d, l-anfetamina) en sus dos configuraciones pticas posibles, y la extraccin de aquella que corresponda ismero ptico dextrgiro. La expresin anfetamininas (forma plural de la anterior) tiene al menos dos acepciones posibles. La ms restringida, se usa para referir la trada formada por las sustancias: anfetamina, dexanfetamina y metanfetamina. En tanto que la ms general alude tambin a los estimulantes de tipo anfetamnico (ATS: acrnimo ingls de Amphetamine-Type Stimulants). Los ATS son la familia farmacolgica integrada por compuestos con estructura qumica anloga o derivada de la molcula de anfetamina, con propiedades clnicas similares, y con grado de actividad farmacolgica (potencia) comparable. Esta acepcin es ms frecuente, y es la que utilizaremos en este artculo (salvo indicacin en contrario). Habilita para incluir tambin en el grupo de las sustancias anfetamnicas a estimulantes como el metilfenidato (anlogo estructural) y el dexmetilfenidato; y a derivados qumicos con propiedades entactgenas, como el MDMA; y anorexgenas, como el fenproporex, el dietilpropin (anfepramona), la fentermina, la benzfetamina, la fendimetrazina, siendo estas ltimas las de menor potencia relativa.

[editar] Historia
La anfetamina es un derivado qumico de la efedrina, sintetizado por primera vez en 1887 por el qumico rumano L. Edeleano, quien llam al compuesto fenilisopropilamina. Las investigaciones preliminares se enfocaron en los efectos perifricos y encontraron que era una amina simpaticomimtica con propiedades broncodilatadoras. Las acciones sobre el sistema nervioso central no fueron reportadas hasta 1933. En 1919, se sintetiz en Japn la metanfetamina; y en 1944, en los laboratorios de la corporacin suizo-alemana Ciba-Geigy (precursora de Novartis), el metilfenidato. El uso mdico experimental de las anfetaminas comenz en los aos veinte. La droga sera utilizada desde entonces por los militares de varias naciones, especialmente de la fuerza area, para combatir la fatiga e incrementar la alerta entre las milicias. En 1927, la habilidad de la anfetamina para elevar la presin sangunea, contraer los vasos sanguneos, y dilatar los pequeos sacos bronquiales, dio lugar a su comercializacin, presentndose el inhalador Benzedrina. Poco tiempo despus, apareci la dexanfetamina (Dexedrina). En 1938, se lanz al mercado la metanfetamina (Methedrina) y, en 1954, el metilfenidato (Ritalin). Un reporte farmacutico de 1946, listaba 39 desrdenes para los cuales la anfetamina era el tratamiento recomendado (Tyler, 1995). Las anfetaminas seran usadas para fines tan variados como la narcolepsia, la obesidad, la depresin,1 el TDAH en nios y adultos,2 el tratamiento de sobredosis por sedantes, e incluso la rehabilitacin del alcoholismo y hbito de otras drogas. La anfetamina ha sido utilizada como agente para mejorar el rendimiento, tanto fsico (inaugurando el dping deportivo), como intelectual (dping cognitivo). La dispensacin indiscriminada del producto, unida al desconocimiento pblico respecto de sus peligros potenciales y a la ausencia de un sistema idneo de frmacovigilancia, desencaden fenmenos de abuso y adiccin. En 1971, la anfetamina fue sometida a control internacional en el marco de la Convencin Internacional de Psicotrpicos. Actualmente es una sustancia controlada sujeta a fiscalizacin, pero accesible en la mayora de los pases. La cuota agregada de produccin de anfetamina en los EE. UU. aument vigorosamente en la dcada anterior, pasando de menos de media tonelada en 1990 a ms de 9 toneladas en el ao 2000.3 Para el ao 2005, la DEA estima que esta cifra subir a ms de 12 toneladas.4

[editar] Perfil farmacolgico


[editar] Qumica
La molcula de la anfetamina est emparentada estructuralmente con el alcaloide vegetal efedrina. Fue precisamente la efedrina, el sustrato usado inicialmente como reactivo para la obtencin del nuevo compuesto. Como la efedrina, la anfetamina es tambin un agente con propiedades para imitar la accin de la hormona adrenalina (anlogo adrenrgico) y activar el sistema nervioso simptico, es decir, se trata de una amina simpaticomimtica. Sin

embargo, la segunda molcula logra atravesar mucho ms eficazmente la barrera hematoenceflica, lo que explica su capacidad distintiva de estimular el sistema nervioso central. Esto ltimo habilita su clasificacin como amina simpaticomimtica de accin central El entusiasmo derivado del hallazgo de este compuesto, dio lugar a su manipulacin qumica, habindose sntetizado gran cantidad de variantes de la molcula. Estas iniciativas fueron acogidas de modo indiscriminado por la industria farmacutica, que puso en circulacin algunos agentes con mayor potencial txico, sin haberlos evaluado de manera idnea previamente. Algunos de estos agentes derivados de la anfetamina son la fenmetrazina, la metanfetamina y la parametoxianfetamina (PMA). Un ejemplo de estas polticas es el caso del Dexamyl, compuesto que se comercializ extensivamente en los aos 1950 para tratar la depresin y los llamados trastornos funcionales. Se trataba de una frmula mixta a base del estimulante dextro-anfetamina y del depresor Plantilla:Barbitrico amibarbital.5 Cabe sealar que hasta los aos 1960, los sistemas de regulacin de produccin, distribucin y dispensacin de medicamentos estaban en fase embrionaria, y la falta de controles habilit la rpida proliferacin de las nuevas sustancias, lo que en muchos casos suscit desconfianza en el ciudadano comn acerca este tipo de frmacos. La anfetamina es una fenetilamina. Se trata de una molcula quiral, cuya configuracin ptica puede presentarse en forma de enantimeros activos dextrgiros y levgiros. La anfetamina o anfetamina racmica (d, l-anfetamina) es una mezcla equimolar de ambos ismeros pticos. La dexanfetamina (dextro-anfetamina) y la levo-anfetamina, surgen de la separacin del compuesto en sus dos configuraciones pticas posibles. La levo-anfetamina tiene dbil injerencia en los efectos clnicos de la anfetamina. La dexanfetamina (ismero ptico dextrgiro de la molcula) es responsable casi plenamente de la actividad farmacolgica del compuesto.

En la actualidad, la presentacin ms popular consiste en un preparado a base de sales mixtas de anfetamina y dextroanfetamina, conocido por la marca Adderall, pero comercializado tambin como genrico. El propsito de esa frmula es aprovechar las diferencias farmacocinticas entre los distintos componentes, de manera que se promueva un efecto clnico ms estable y duradero. El Adderall est compuesto en un 75% por anfetamina racmica, y en un 25% por dexanfetamina. Ambas bajo la forma de distintas sales (sacarato, sulfato, clorhidrato).

[editar] Farmacocintica
La anfetamina se administra por va oral y tiene una buena absorcin, de modo que el inicio de la accin teraputica se manifiesta al cabo de unos 30 a 60 minutos. La semivida de

eliminacin es de unas 10 horas. Los efectos clnicos se prolongan por 6 a 8 horas. Estos valores hacen referencia a la administracin por va oral, que es la ms indicada ya que raramente se asocia con patrones de abuso.

[editar] Mecanismo de accin


La anfetamina es un agonista indirecto de los receptores presinpticos para noradrenalina (NA) y dopamina (DA) a nivel del sistema nervioso central. La anfetamina se une a estos receptores y los activa, induciendo la liberacin de los neurotransmisores de reserva alojados en las vesculas de las terminales nerviosas, convirtiendo los respectivos transportadores moleculares en canales abiertos. Tambin tiene una accin agonista serotoninrgica, aunque relativamente ms dbil. Como el metilfenidato (Ritalina), la anfetamina tambin impide que los transportadores de monoaminas recapturen la DA y NA del espacio sinptico (inhibicin de la recaptacin), lo que conduce a un incremento en los niveles extracelulares de DA y NA. El nivel de potencia de la anfetamina para bloquear estas molculas transportadoras es menor al del metilfenidato. Estos efectos combinados rpidamente aumentan las concentraciones de los respectivos neurotransmisores en el espacio sinptico, promoviendo la transmisin del impulso nervioso en las redes neuronales dopaminrgicas y noradrenrgicas.

[editar] Accin teraputica


La anfetamina estimula el sistema nervioso central mejorando el estado de vigilia y aumentando los niveles de alerta y la capacidad de concentracin. Favorece las funciones cognitivas superiores, como la atencin y la memoria (en particular, la memoria de trabajo) y muestra sus efectos sobre las funciones ejecutivas. Produce efectos reforzadores, asociando determinadas conductas con emociones placenteras (recompensa). A nivel conductual, refuerza los sistemas implicados en la regulacin de las respuestas a emociones especficas; reduce los niveles de impulsividad (autocontrol); en el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado debido a su accin sobre los centros hipotalmicos que regulan el apetito. Por ltimo, es un agente activante del sistema nervioso simptico, con efectos adrenrgicos perifricos, que se traducen en un aumento en el nivel de actividad motriz, en la resistencia a la fatiga, en la actividad cardio-respiratoria, y en particular, en los procesos metablicos termognicos del organismo, dando lugar a una mayor oxidacion de las reservas grasas.

[editar] Indicaciones
Indicaciones

TDAH Narcolepsia

Depresin refractaria Obesidad

La anfetamina ha sido utilizada para tratar una gran variedad de desrdenes. Un caso representativo de aquellos que han entrado en desuso es el de su aplicacin como potente broncodilatador, que inicialmente la catapult al mercado. La anfetamina mostraba gran eficacia en el tratamiento del asma y de la fiebre del heno. Sin embargo, desde entonces, se han sintetizado agentes con accin ms selectiva sobre los receptores beta-2 adrenrgicos, que son los implicados en la activacin respiratoria. Estos nuevos agentes no eran necesariamente ms potentes. Tampoco ms seguros. Sin embargo, la capacidad de actuar especficamente sobre los sntomas-blanco de la teraputica sin afectar otras funciones, es lo que marcaba la diferencia entre las nuevas drogas antiasmticas, lo que deriv en el abandono de la anfetamina para tales patologas. En esos casos, como en muchos otros, no hubo por lo general objeciones respecto de la eficacia y seguridad de la anfetamina. El criterio para no incluirla en determinados protocolos clnicos se sustent en la relativa obsolescencia de esta sustancia, frente a nuevos agentes, para tratar condiciones puntuales. La anfetamina tiene actualmente como principales indicaciones el trastorno por dficit de atencin con hiperactividad en nios (desde 3 aos en adelante) y en adultos; y la narcolepsia. Tambin tiene indicacin en el tratamiento de la obesidad (opcin de segunda lnea), y en la depresin refractaria (resistente a los tratamientos convencionales).

[editar] Perspectiva
Como consecuencia de la demostrada eficacia clnica de la anfetamina y su creciente importancia econmica como manufactura de la industria farmacutica, es que se estn desarrollando estrategias innovadoras para minimizar los efectos colaterales y riesgos asociados a las presentaciones tradicionales. La presentacin clsica de esta sustancia, conocida por la marca Benzedrina desde los aos 1930, ha sido desplazada del mercado por formulaciones ms modernas. Tal es el caso del mencionado Adderall. Recientemente se ha lanzado el Adderall XR, un preparado de liberacin controlada. El dato relevante es que para validar su uso teraputico en los EE. UU. y en Canad debieron efectuarse ensayos clnicos idneos (controlados, aleatorizados, doble ciego) que demostraran un perfil plausible de seguridad y eficacia. Estos ensayos nunca se haban llevado a cabo para esta sustancia, debido a que su uso comenz en pocas en que an no se haban establecido los mecanismos de regulacin para la aprobacin de medicamentos. Una vez aprobados estos estudios por las agencias de salud de EE. UU. y Canad, se avanz an ms en las investigaciones, habindose finalizado con xito en los aos 2004 y 2005 los primeros estudios idneos a largo plazo. El Adderall XR es por esta causa el nico estimulante con aprobacin de la FDA para uso en nios desde los 3 aos.

Tambin es el nico con indicacin validada para tratar el TDAH en el grupo etario de adultos. Uno de los proyectos de diseo molecular ms ambiciosos, es el compuesto NRP104 (en fase III de ensayos clnicos), actualmente evaluado como tratamiento del TDAH. Se trata de una sustancia desarrollada por Shire Pharmaceuticals. En concreto, el NRP104 es en s mismo una sustancia carente de efectos clnicos relevantes. Sin embargo, es una pro-droga que, una vez ingerida, pasa a ser metabolizada por el organismo; el dato relevante es que en el hgado humano, esa sustancia reacciona qumicamente, dando lugar a una sntesis endgena de anfetamina.6 La anfetamina, que surge como metabolito activo de NRP104, es la que operar los efectos teraputicos buscados. Una de las principales ventajas de este sistema consiste en que una nica administracin de la droga madre, garantizara una liberacin de anfetamina continua y estable a lo largo del da, reduciendo el potencial de abuso. El laboratorio apunta a que esta droga, a diferencia de la anfetamina, no sea una sustancia controlada o bien tenga un estatus legal que la vuelva fcilmente accesible para ser ampliamente distribuida en el mercado.

[editar] Usos y abusos


Como droga recreativa, la anfetamina, ms conocida popularmente como speed o anfeta, es utilizada para pasar largas noches sin dormir, apareciendo en forma de polvo, fcilmente obtenible, que es inhalado. Los efectos van desde euforia, vista borrosa y energa no habitual a sudoracin, vmitos y ataques de ansiedad. Los consumidores pueden pasar varios das consecutivos sin dormir, con el consecuente cansancio psquico que lleva a veces a crisis de paranoia y ansiedad. La anfetamina produce un sndrome denominado psicosis anfetamnica, parecido a la psicosis cocanica o a la esquizofrenia paranoide.

Anfetamina
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Derivado qumico y potente estimulante del sistema nervioso central. Disminuye el apetito y provoca un estado de bienestar subjetivo con retraso de la aparicin de la fatiga. En dosis

excesivas aparece inquietud, insomnio, irritabilidad y verborrea. Tienen un gran poder de adiccin y crean una alta dependencia. Las anfetaminas son un grupo de compuestos orgnicos del nitrgeno que pueden considerarse derivados del amoniaco. La amfetamina (C9H3CL), significa a (alfa), m(metil), f(fenil), et(il), amina

Contenido
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1 Origen 2 Historia 3 Clasificacin farmacolgica 4 Mecanismo de accin 5 Farmacocintica 6 Efectos 7 Indicaciones 8 Contraindicaciones 9 Interacciones

Origen
La precursora de la anfetamina es la efedrina y esta a su vez procede de la planta (Catha edulis) que ya haba sido utilizada desde antiguo en el tratamiento del asma y a partir del descubrimiento de la efedrina se inici la aplicacin teraputica en determinadas enfermedades del sistema nervioso central.

Historia
L. Edelano sintetizo por primera vez las anfetaminas en 1887. Pero hasta 1920, queriendo hallar un sustituto sintetico de la efedrina, fue cuando Gordon Alles descubri que el compuesto original de Edeleano, sulfato de amfetamina y su destroisomero, aun mas activo, el sulfato dextroanfetaminico, posean la capacidad de estimular el sistema nervioso central. En 1931 comenzaron a estudiarla en laboratorios farmacuticos de los Estados Unidos y cinco aos despus, durante la ley seca, Smith Kline & French, la empresa farmacutica que adquiri los patentes de Alles, la introdujo en la practica medica bajo el nombre comercial de Benzedrina. Casi enseguida salio al mercado su ismero mas activo, la dextroanfetamina comercializada como dexedrina. Despus de su inclusin en las listas de sustancias controladas, ambos tipos de anfetaminas aparecieron en el mercado negro norteamericano bajo apelativos relacionados con sus efectos subjetivos tales como speed ( velocidad) y uppers (activadores).

Las anfetaminas aparecieron durante la dcada de 1930 como tratamiento de los catarros y la fiebre del heno, y ms tarde se conoci su accinsobre el sistema nervioso. Durante cierto tiempo se emplearon como adelgazantes. Fueron objeto de distintos usos, entre los que caben destacar su profusa utilizacin en los conflictos blicos del siglo XX para vencer el cansancio de los soldados y mejorar su entrega durante las batallas. En 1983 se regulo su venta en farmacias.

Clasificacin farmacolgica
La anfetamina es un psicoestimulante del sistema nervioso central y es considerado adems como un anorexgeno, es decir, supresor del apetito. Con respecto a la seguridad en el embarazo, corresponde al grupo C, en el cual estn las drogas cuyos estudios en animales han mostrado efectos adversos y no hay estudios controlados en el embarazo, o se han llevado a cabo estudios en animales y no hay estudios bien controlados en embarazadas.

Mecanismo de accin
La anfetamina es un agente adrenrgico de accin indirecta que produce liberacin central de monoaminas, como la dopamina a nivel de los ncleos grises del cerebro y perifrica de norepinefrina (en la membrana sinptica), siendo estos los mediadores ms importantes e inhibiendo su recaptacin. Estimula tambin la liberacin de 5-hidroxitriptamina (5-HT) o serotonina e inhibe, asimismo, su recaptacin. En su calidad de amina simpaticomimtica con actividad estimulante sobre el sistema nervioso central, inhibe la recaptacin y aumenta la liberacin de monoaminas (principalmente dopamina y noradrenalina) a travs de:

Redistribucin de las catecolaminas de las vesculas presinpticas al citosol. Transporte inverso de los neurotransmisores a travs de los transportadores de membrana y bloqueo de la actividad de esos transportadores. Disminucin en la expresin de los transportadores de dopamina en la superficie celular. Aumento de los niveles citoslicos de monoaminas por la inhibicin de la activacin de la MAO (monoaminooxidasa). Un aumento en la expresin de la tirosina hidroxilasa, que permite la formacin de DOPA.

Farmacocintica
La anfetamina, y en general, todos sus derivados, se absorben bien por va oral y tambin se por va parenteral. Las anfetaminas y sus metabolitos son bases dbiles (el pKa de la anfetamina es de 9,9). Se absorben bien en el tracto gastrointestinal.

Por va oral sus efectos aparecen entre los 30' y 60'. Dosis nica farmacolgica de anfetaminas, administradas por esta va a adultos voluntarios, alcanzan la mayor concentracin en plasma dentro de la 1 y 2 hora. La absorcin se completa generalmente entre la 4 y 6 hora de la ingesta. Los efectos mximos se producen a los pocos minutos despus de la inyeccin I.V. o de fumar y 30 minutos despus de aspirar o de emplear la va I.M o transmucosa. Su unin a protenas plasmticas es escasa (15-30%). No son metabolizadas por la MAO ni por las COMT, presentando una vida media prolongada y sufriendo metabolismo heptico. Las anfetaminas demoran el vaciamiento gstrico y disminuyen la motilidad intestinal. Se estima las concentraciones sanguneas txicas de anfetamina en > 0,1 mg/1 y mortales de 0,5 - 4 mg/1. Atraviesa rpidamente la barrera hematoenceflica y es hidrolizada y demetilada por enzimas microsomales hepticas, eliminndose en 24 hrs., por orina como p- hidroxiefedrina y norefedrina y 30 - 50% como droga activa sin metabolizar. Cuando el pH urinario es cido (pH 5,5 - 6,0) la anfetamina se excreta a predominio sin cambios por el rin: 60% en las primeras 48 hrs., mientras que con el pH alcalino (7,5 - 8) la va metablica es la de mayor eliminacin, ya que solo el 3,7% se excreta sin cambios por orina en el mismo perodo. La vida media plasmtica de la anfetamina es de 5 - 30 hrs. dependiendo del flujo y PH urinario. As en condiciones normales la vida media es de 12 hrs. Pero con orinas cidas desciende a rasgos de 5 - 10.5 hrs. y se eleva a 16 - 31 hrs con orinas alcalinas. La vida media de la metanfetamina es de 5 hrs. y de la dextroanfetamina y fenilpropanolamina de 3 - 6 hrs. Se concentran en rin, pulmn y cerebro. La duracin de la accin es variable, segn el tipo de anfetaminas desde 4 - 8 hrs. para la fenilpropanolamina hasta 24 - 48 hrs. para la metanfetamina y las anfetaminas alucingenas (MDMA).

Efectos
Los efectos provocados por el consumo de anfetaminas recuerdan en gran medida a los producidos por la cocaina. La accin de las anfetaminas vara considerablemente entre individuos, ambientes y circunstancias.

Efectos psicolgicos (inmediatos)


Euforia. Sensacin de autoestima aumentada. Verborrea. Alerta y vigilancia constantes.

Agresividad.

Consumo crnico puede dar lugar a:


Cuadros sicticos similares a la esquizofrenia. Delirios persecutorios y alucinaciones. Inquietud excesiva. Irritabilidad. Convulsiones. Incluso morir. Depresin reactiva. Delirios paranoides.

Efectos fisiolgicos (inmediatos)


Falta de apetito. Pupilas dilatadas. Agitacin. Taquicardia. Insomnio. Temblores. Sequedad de boca. Aumente la temperatura corporal. Sudoracin. Incremento de la tensin arterial. Retraso de la eyaculacin. Midriasis. Contraccin de la mandbula. Diarrea o constipacin. Nauseas. Dolor de cabeza. Vrtigos.

Tras un consumo prolongado


Agotamiento intenso. Sensacin de sabor metalico. Acn. Piel seca con picazn. Hipertensin. Arritmia.

Colapso circulatorio. Trastornos digestivos.

La prdida del apetito es frecuente lo que conlleva a una situacin de desnutricin y mayor vulnerabilidad a enfermedades e infecciones. El sndrome de abstinencia se presenta con un cuadro muy grave de depresin, letrgica y cansancio, lo que puede llevar a tomar grandes dosis de anfetaminas para mitigar este estado. El consumo excesivo de anfetaminas puede generas psicosis: las personas se sienten fuera de si mismas, creen que las persiguen o que las vigilan.

Indicaciones
Tratar depresiones menores, aunque cada vez son menos los casos en que se usan anfetaminas; estos frmacos son de corta duracin y al menguar sus efectos puede darse una depresin profunda; controlar los sntomas de la Narcolepsia, la naturaleza estimulante de las anfetaminas contrarresta el deseo de dormir, pero no ayuda a curar esa condicin; contrarrestar la accin de los barbitricos, el alcohol y dems depresivos. Suprimir el apetito (uso a corto plazo solamente, no efectivas en programas de reduccin de peso de larga duracin); controlar problemas de conducta en nios (conducta hiperquintica); contrarrestar o evitar el sueo en personas que requieren actuar o permanecer despiertas por largos periodos.

Contraindicaciones
Personas con alteraciones de la personalidad como psicopticos o personas en estados de agitacin. Personas que padezcan glaucoma, enfermedades cardiovasculares. Embarazadas, ya que en el feto pueden producir defectos cardiacos, paladar hendido y adiccin. Personas en perodo de lactancia, personas con hipertiroidismo o hipertensin.

Interacciones
Se debe evitar la coadministracin de las aminas simpaticomimticas con los Betabloqueadores en general, ya que se potencia el efecto hipertensivo de las primeras. Los Beta-bloqueadores, adems, al actuar junto con la Ergotamina, aumentan la vasoconstriccin perifrica. Por su parte, la anfetamina, en conjunto con los iMAOs, ve aumentada su toxicidad de crisis hipertensiva y su excitacin del sistema nervioso central. Adems, incrementa los niveles plasmticos de antidepresivos tricclicos y tetracclicos (Warfarina, Primidona,

Fenobarbital, Difenilhidantona o Fenilbutazona). Disminuye la eficacia teraputica de los antihipertensivos como la Guanetidina.
Vase Tambin

Insomnio Barbitrico Dopamina

Isoproterenol
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Isoproterenol

Nombre (IUPAC) sistemtico


(RS)-4-[1-hidroxi-2-(1-metiletilamino) etil] benzene-1,2-diol

Identificadores Nmero CAS Cdigo ATC PubChem DrugBank ChEBI 7683-59-2 C01CA02 AB02 3779 APRD00182 6046

Datos qumicos Frmula Peso mol. C11H17NO3 211.258 g/mol Datos clnicos Uso en lactancia Cat. embarazo Estado legal Vas de adm. ? ? Inhalado 80-120g Aviso mdico

El isoproterenol o isoprenalina es un medicamento simpaticomimtico que acta a nivel de los receptores beta adrenrgicos. En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vas areas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa tambin contra la bronquitis y la enfisema.

[editar] Usos clnicos


La isoprenalina se usa en la clnica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenrgicos, su accin se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas ms selectivos de los receptores 2-adrenrgicos, debido a su capacidad de causar relajacin de las vis areas respiratorias. Se usa tambin en ampollas con el nombre comercial Isuprel y en forma de pldora sublingual para el tratamiento del asma, bronquitis crnica y enfisema. Usado con precauciones mdicas, puede ser usado para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio.1

[editar] Farmacologa
El isoproterenol es un agonista de los receptores 1 y 2 usado para el asma antes del uso global del salbutamol, el cual tiene efectos ms selectivos sobre las vas areas. Su va de administracin puede ser intravenoso, oral, intranasal, subcutneo o intramuscular,

dependiendo de su uso. Su vida media en el plasma sanguneo es de aproximadamente 2 horas. El efecto del isoproterenol sobre el sistema cardiovascular se relaciona a su accin sobre los receptores adrenrgicos 1 y 2 del msculo esqueltico de las arteriolas produciendo vasodilatacin. El isoproterenol tiene un efecto inotrpico cronotrpico positivo sobre el corazn, elevando la presin arterial sistlica, mientras que por sus efectos vasodilatadores, tiende a producir una presin arterial diastlica baja. Los efectos adversos del isoproterenol se relacionan con sus efectos cardiovasculares, puede producir un aumento en la frecuencia cardaca (taquicardia) lo que predispone al individuo a trastornos del ritmo cardaco. Por ello, el isoproterenol no debe ser usado en pacientes con cardiopata isqumica.