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Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 o DPP-4 son fármacos análogos peptídicos que actúan sobre la enzima DPP-4,
anulando la acción ihhibitoria que ésta tiene sobre las hormonas llamadas incretinas. Por tanto, cuando la DPP-4 es
inhibida, la vida media de las hormonas incretinas es mayor, pudiendo realizar sus acciones durante más tiempo, por lo
que resultan de interés en el tratamiento antidiabético oral.
La concentración de GLP-1 está disminuida en la Diabetes Mellitus Tipo 2, pero su acción está intacta, de manera que al
dar GLP-1 en una infusión se obtienen los efectos descritos más arriba, igual que en el individuo sano. Lo que ocurre en la
DM2 es un déficit en la cuantía de GLP-1, no en su función. Los efectos de GLP-1 sobre la insulina y el glucagón se ha visto
que dependen de la glucosa en la DM2, de manera que con hiperglucemia (tras las comidas con Hidratos de carbono) el
GLP-1 estimula la producción de insulina y suprime la de glucagón, y cuando los niveles de glucosa están normales, la
secreción de insulina disminuye y la de glucagón deja de estar suprimida. Al contrario, las sulfonilureas actúan
independientemente de los niveles de glucosa en sangre, teniendo así un riesgo de producir hipoglucemias, que es algo
que no ocurriría en el tratamiento en monoterapia con las incretinas (o con anuladores de su enzima inhibidora, como la
sitagliptina), por lo que su efecto es más fisiológico. Las incretinas tienen una vida media muy corta y se degradan
rápidamente por la enzima Di-Peptidil-Peptidasa-4 (DPP-4) y gracias a los inhibidores de esta enzima, existe la posibilidad
de mantener más tiempo a estas hormonas actuando. Existen distintos ensayos clínicos con sitagliptina tanto en
monoterapia como en combinación con otras opciones terapéuticas como metformina y glitazonas. Los efectos
secundarios de sitagliptina que se han objetivado en todos los ensayos clínicos, tanto en monoterapia como en asociación
con otras opciones terapéuticas han sido algunas alteraciones de laboratorio como el aumento de los niveles sanguíneos
de ácido úrico y una disminución muy ligera de los niveles séricos de fosfatasa alcalina.
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