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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Aproximadamente el 90 % de las personas con diabetes son del tipo 2. A
diferencia de las personas que tienen diabetes tipo 1, que no producen
insulina en lo absoluto, las personas con diabetes tipo 2 si producen insulina.
Sin embargo, no producen suficiente insulina o el cuerpo no aprovecha
adecuadamente la insulina que producen. Esta segunda condición, cuando la
insulina está presente pero no reduce eficientemente el azúcar de la sangre,
es llamada resistencia a la insulina y es un factor clave en la diabetes tipo 2
(no insulino-dependiente) Aproximadamente un 80 % de las personas con
diabetes tipo 2 son obesas (el exceso de peso es una causa de resistencia a la
insulina). Las personas con diabetes tipo 2 delgadas, generalmente tienen una
secreción de insulina irregular. La mayoría de la gente que padece diabetes
tipo 2 no necesita ser tratada con insulina. Aproximadamente, un 25 % solo
requiere ser tratado a través de dietas y programas de ejercicios y un 50 %, es
tratado con medicamentos orales, denominados agentes hipoglicemiantes
orales para mantener los niveles de azúcar de la sangre en valores lo más
cercanos a lo normal como sea posible.
OBJETIVOS
Es esencial que las personas con sobrepeso continúen sus esfuerzos para
perder peso, mediante un régimen nutricional y un plan de ejercicios
adecuados, no sólo porque los hipoglicemiantes orales son más efectivos en
aquellas personas cuya dieta y peso estén bajo control, sino porque perder peso
incrementa la sensibilidad de la persona a la insulina.
Sitagliptina.
Vildagliptina.
Saxagliptina.
Inhibidores de la DPP-4 en el tratamiento de la Diabetes Mellitus
tipo 2
El efecto ventajoso de estos fármacos reside no en la propia
inhibición de la DPP-4 sino en los efectos que de esta inhibición
se derivan, como es la mayor semi-vida de eliminación (
vida media) de las incretinas. Estas hormonas llamadas
incretinas (Péptido similar al glucagón tipo 1 realizan una serie
de acciones ventajosas para el tratamiento de la Diabetes
Mellitus Tipo 2, como son el estímulo de la secreción de
insulina por las células beta del páncreas a la vez que tienen un
efecto nutritivo positivo sobre estas células, inhiben la
liberación de glucagón por las células alfa.
• Las incretinas tienen una vida media muy corta y
se degradan rápidamente por la enzima Di-
Peptidil-Peptidasa-4 (DPP-4) y gracias a los
inhibidores de esta enzima, existe la posibilidad de
mantener más tiempo a estas hormonas actuando.
• las incretinas sólo estimulan la producción de
insulina por las células beta del páncreas cuando
los niveles de glucosa en sangre están
aumentados.
AGONISTAS GLP-1
Exenatide
El exenatide es un potente agonista de los receptores
del GLP-1 y ha sido desarrollado para el tratamiento de
la diabetes tipo 2. Su efecto dura entre 4 y 6 horas tras
inyección subcutánea.
Se administra por vía subcutánea dos veces al día y
reduce las concentraciones de HbA1c alrededor del 0,8-
1%, produce una modesta pérdida de peso (4-5 kg). Su
efecto adverso más frecuente son los efectos
gastrointestinales (naúseas, vómitos o diarrea).
LIRAGLUTIDE