El acetato de medroxiprogesterona es un derivado de la progesterona que tiene efectos
andrognicos y anablicos. Transforma el endometrio proliferativo en secretor en mujeres con estrgeno endgeno adecuado. Cuando se administra por va parenteral, puede inhibir la produccin de gonadotropinas que bloquea la maduracin folicular y la ovulacin. Medroxiprogesterona es un progestgeno sinttico designado qumicamente como 17-hidroxi-6-alfa-metilprogesterona. Al igual que con otros progestgenos, la medroxiprogesterona ejerce sus efectos al difundirse libremente en el ncleo de las clulas diana donde se une al receptor de progesterona, afectando la transcripcin de los genes seleccionados y, en ltima instancia, dando como resultado la sntesis de protenas. Los receptores de progesterona tienen una distribucin tisular muy estrecha, encontrndose principalmente en el tracto reproductivo femenino (Gilman y otros, 1990). Los progestgenos actan para transformar un endometrio uterino proliferativo en uno ms secreto y diferenciado, que es la base para usar Medroxiprogesterona en el tratamiento de algunos tipos de amenorrea. En un ciclo ovulatorio normal que no da como resultado el embarazo, la disminucin de la secrecin de progesterona causada por la degeneracin del cuerpo lteo en la fase ltea tarda da como resultado el desprendimiento del endometrio. Se produce un desprendimiento similar despus de un ciclo de medroxiprogesterona de 5 a 10 das, siempre que se haya producido una proliferacin estimulada por estrgenos adecuada durante la fase folicular; (Gilman y otros, 1990). Se cree que la accin anticonceptiva de la medroxiprogesterona es consecuencia de la inhibicin de la ovulacin (al bloquear el aumento de LH), el engrosamiento del moco cervical, la creacin de un endometrio atrfico y la lutelisis prematura. Los agentes progestacionales tambin tienen efectos antiestrognicos debido a su capacidad para reducir la cantidad de receptores de estrgenos en los tejidos diana. Los progestgenos aceleran el recambio de receptores preexistentes y bloquean la transcripcin de genes regulados por estrgenos responsables de sintetizar los receptores de estrgenos. Esta actividad antiestrognica es la base del uso cclico de la medroxiprogesterona como complemento de la terapia de reemplazo estrognico posmenopusica.