1.

INTRODUCCION
Los antibiticos betalactmicos constituyen, por su nmero y relevancia clnica,
el grupo ms importante de antibiticos.
Fue Fleming el que observ el efecto destructivo del hongo filamentoso
Penicillium sobre las bacterias de la placa de cultivo en 1928. En 1930, Cecil
George Paine, un joven microbilogo, utiliz por primera vez la penicilina como
tratamiento tpico en varios sujetos con infecciones cutneas (sicosis) y ocular
(endoftalma neonatal). Sin embargo, debido a problemas de estabilidad
qumica, el primer tratamiento parenteral con penicilina (de autora discutida),
tuvo que esperar hasta 1940 donde fueron los estudios de Florey y Chain, los
que permitieron la produccin comercial de penicilina de manera que pudiera
ser til en la atencin clnica de seres humanos
Se puede afirmar que el empleo de la penicilina y de los antibiticos
betalactmicos, que desde entonces se fueron sintetizando, constituye un hito
crucial en la historia de la Humanidad y un gran paso para el desarrollo de
otras disciplinas de la Medicina, como la ciruga o el trasplante.
Los antibiticos betalactmicos presentan como caracterstica comn la
presencia del denominado anillo betalactmico, constituido por la condensacin
de alanina y beta-dimetilcistena.

Estructura qumica
de algunos
antibiticos
betalactmicos
 2. FUNDAMENTO
Las propiedades farmacocinticas de los betalactmicos varan segn los compuestos.
Tras la administracin intravenosa se alcanzan con rapidez concentraciones
plasmticas elevadas, pero la semivida de eliminacin de la mayora de los
betalactmicos (con funcin renal normal) es baja, por lo que en general deben
administrarse varias veces al da. Las sustancias nativas se absorben poco o nada por
va digestiva (el cido clorhdrico las degrada), mientras que la absorcin de algunos
derivados sintticos y semisintticos (como la amoxicilina o las cefalosporinas orales)
es mejor. La presencia de alimento retrasa y disminuye la absorcin, que se produce a
la altura de la primera porcin duodenal. Al tratarse de sustancias poco lipoflicas, su
penetracin intracelular es escasa y casi nunca alcanzan niveles mayores del 25 al
50% de las concentraciones plasmticas. Por tanto, son antibiticos poco tiles en el
tratamiento de las infecciones intracelulares.( Ver Fig.1 )

Fig.1.Propiedades farmacocinticas de algunos

antibiticos betalactamico

Inhiben la sntesis de la pared bacteriana.

La estructura de esta pared es diferente en
gram + y gram - , y la accesibilidad de los
antibiticos vara en ellas. Al inhibirse la
sntesis de la pared celular se produce la
muerte de la bacteria, ya que la pared
protege a la bacteria del medio externo. Los
betalactmicos son eficaces contra
bacterias que tengan pared celular pero no
lo son contra bacterias intracelulares:
Mycoplasma, Rickettesia, Chlamidia. (Ver
fig. 2)
Figura 2: Mecanismo de accin
de los antibiticos
betalactamicos