Farmacologa

Definicin
Es parte de las ciencias biomdicas que estudia las acciones y propiedades de los
frmacos en los organismos.
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Origen de trminos
Teraputica: del griego therapea, que significa servicio o cuidado, que se presta a un enfermo
Curacin: del latin Curatio, cura o cuidado medico
Frmaco: del griego Pharmakon, purgante o purificante, se referan a purificaciones religiosas.
Los primeros medicamentos fueron purgantes
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Historia
1.- Culturas primitivas: farmacoterapia emprica y mgica:
- Emprica: del griego empeiria, experiencia, es la forma mas primitiva de la medicina
humana y debe haber existido desde los inicios de la humanidad.
- Carcter mtico o mgico en la poca de los Neandertales, con ritos y cultos curativos.
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2.- Cultura Griega:
- En Grecia se dio el nacimiento de la medicina cientfica
- Los griegos interpretaban los fenmenos de la naturaleza, sin carcter sobrenatural
- Epistemeo ciencia, es un saber demostrable
- Comenzaron a elaborar medicamentos o formulas magistrales
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3.- Entre siglos XVI y XVIII:
- Era moderna de la Farmacologa como ciencia experimental.
- Descubrimiento de Amrica: ampliacin de numero de plantas con poder curativo (ej.
quina, digital)
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4.- Siglo XVIII: Primer Ensayo Clnico de la Historia: Tratamiento del escorbuto por James
Lind.
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5.- Siglo XIX (Era contempornea): Farmacologa experimental
- Aislamiento de productos qumicos purificados o producidos en el laboratorio (sintticos).
- Probados en animales de laboratorio o en rganos aislados para verificar si poseen
propiedades farmacolgicas (efectos farmacolgicos)
- Toxicologa
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6.- Siglo XX Teraputica experimental
Combina la Farmacologa del laboratorio con la clnica.
- Paul Ehrlich, el padre de la Teraputica Clnica, insista en atacar la causa de la
enfermedad, mas que el sntoma (Las balas magicas, el Salvarsan y la Sifilis).
- Experimentacin clnica de frmacos en humanos, con limitaciones ticas, para
comprobar los efectos teraputicos.
- Incluye pacientes enfermos.
- El Ensayo Clinico, trmino usado a partir de 1931, para la investigacin en humanos,
sirve de base para el estudio en humanos.
- En 1974 y 1978, la National Commissionde Estados Unidos estable los principios
fundamentales de tica que se usan actualmente
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7.- Siglo XXI: nueva revolucin farmacolgica
- Conocimiento del genoma humano
- Posibilidad de determinar variantes alelicas de genes susceptibles
- Esto posibilita una terapia farmacolgica individualizada y segura
PROCESO DE DESARROLLO DE NUEVOS FARMACOS

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Solo una de cada 5.000 a 10.000 nuevas molculas pasa todo el proceso de
evaluacin de nuevos frmacos (sin garanta de venta y persistencia en el
mercado).
Frmacos Hurfanos: Drogas diseadas para ser utilizadas en enfermedades que
se presentan en menos del 1% de la poblacin.
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Definicin de Trminos
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Frmaco.- Es toda sustancia qumica capaz de interactuar con un organismo vivo.
En sentido ms restringido es toda sustancia qumica utilizada en el tratamiento, la
curacin, la prevencin o el diagnstico de una enfermedad, o para evitar la
aparicin de un proceso fisiopatolgico no deseado.
Finalmente el Frmaco es toda materia, cualquiera que sea su origen, a la que se
atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento; es decir, un
frmaco es el principio activo del medicamento.
Medicamento es la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones
destinadas a ser utilizadas en personas o animales, que tenga propiedades para
prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, o para modificar
funciones fisiolgicas, es decir, el medicamento es el principio activo (o el conjunto
de ellos) elaborado por la tcnica farmacutica para su uso medicinal.
Droga.- es un frmaco o medicamento, cuando se usa inadecuadamente, o en
exceso, puede causar efecto nocivos para el organismo (droga de abuso).
Especialidad farmacutica es el medicamento de composicin e informacin
definidas, y de forma farmacutica y dosificacin determinadas, preparado para su
uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensacin al pblico,
es decir, el envasado o el preparado concreto que se adquiere en la farmacia.

As entendida la Farmacologa, su espectro abarca todos los aspectos relacionados

con la accin del frmaco: el origen, la sntesis, la preparacin, las propiedades, las
acciones desde el nivel molecular hasta el organismo completo, su manera de
situarse y moverse en el organismo, las formas de administracin, las indicaciones
teraputicas y las acciones txicas. Se convierte en un campo multidisciplinario que
admite desde el bilogo molecular hasta el mdico terapeuta.
reas de la farmacologa
Se divide en las siguientes reas:
a) El frmaco en s mismo.- considerado comprende las disciplinas de la
farmacoqumica, la farmacotecnia, la farmacognosia y la etnofarmacologa.
b) El frmaco en su interaccin con los organismos.- comprende las disciplinas
de la farmacocintica, la farmacodinamia, la farmacogentica, la farmacometra y
la cronofarmacologa.
c) El frmaco en sus aplicaciones teraputicas y consecuencias
yatrgenas.- comprende la farmacologa clnica, la teraputica y la farmacotoxia. La
toxicologa, como se ha desarrollado en la actualidad, rebasa los lmites de la
ciencia farmacolgica, aunque mantiene con ella estrechas relaciones.

FARMACOCINTICA
Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de frmaco presente en
el sitio en que debe ejercer su efecto biolgico en cada momento, a partir de la
aplicacin del frmaco sobre el organismo vivo. Analiza la relacin entre
la dosis y la concentracin del frmaco (lo que el
organismo hace sobre el frmaco.
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Ello requiere el anlisis de las concentraciones de frmacos y sus metabolitos en los
lquidos orgnicos. El movimiento de los frmacos est sometido a leyes
formulables por modelos matemticos. Su conocimiento proporciona importante
informacin para valorar o predecir la accin teraputica o txica de un frmaco.
Cuando las leyes se aplican a un individuo determinado, se realiza la
farmacocintica clnica.
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Los frmacos en el ser humano con la finalidad de curar o de alterar
voluntariamente una funcin normal. Correlaciona la farmacodinamia con la
fisiopatologa, tiene en cuenta los principios de la farmacocintica y valora el ndice
beneficio/riesgo. A su vez puede distinguirse la farmacologa clnica, disciplina que
analiza las propiedades y el comportamiento de los frmacos cuando son aplicados
a un ser humano concreto, sano o enfermo, de la teraputica que establece las
pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos
patolgicos.
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Procesos farmacocinticos
I.- Absorcin
Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la circulacin sangunea.
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Mecanismos de absorcin de frmacos
1) Difusin pasiva / osmosis.
En la Difusin pasiva no inica el mecanismo se da a favor de un gradiente de concentracin.
Sigue la Ley de Difusin(Ley de Fick) -1855
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actores determinantes de la difusin:
a) Diferencia de concentraciones del frmaco
b) rea de absorcin y grosor de la membrana
c) Flujo sanguneo adyacente a la membrana
d) Tamao (peso molecular) del frmaco
e) Liposolubilidad (velocidad) del frmaco
o Coeficiente de particin lpido/agua
o Constante de difusin del frmaco en lpido
f) Grado de ionizacin del frmaco.
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2) Difusin facilitada.
Sin gasto de energa y siguiendo el gradiente de concentracin.
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Caractersticas:
- Se realiza a travs de canales o protenas transportadoras.
- Es Ms rpida.
- Es Especifica.
- Presenta Inhibicin competitiva.
- Hay Saturacin del transportador.
- Los Solutos son polares o hidrofbicos.

Ejemplos:
Glucosa.
Fexofenadina, fluoroquinolonas, AINEs, estatinas.
dopamina, antiarrtmicos, antihistamnicos.
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3) Transporte activo.
Caractersticas:
Protena transportadora.
Gasto de energa.
Contra-gradiente de concentracin.
Contra potencial electroqumico.
Saturacin.
Especificidad.
Inhibicin competitiva.
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4) Endocitosis/Pinocitosis.
Esta dado por Inclusin en vesculas, se transporta:
Grasas
Glicerina
Vitaminas A, B12,D, E y K
Ferritina
Insulina
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Biodisponibilidad
Es la cantidad relativa que alcanza sin cambios la circulacin sistmica, y est por tanto
disponible para hacer efecto.
La biodisponibilidad de una droga administrada por va oraldepende del
hgado, donde sta puede sufrir destruccin o metabolismo presistmico o de
primer paso. Se representa con la letra F y se expresa en porcentaje o con una
fraccin de 0 a 1. Ejemplo: F= 0,6 60%.
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II.- Distribucin
Difusin o transporte del frmaco del espacio intravascular hasta los tejidos y clulas
corporales.
Los factores que afectan la distribucin son:
1) pH - pKa
2) Liposolubilidad.
3) unin intracelular.
4) unin a proteinas
- Albumina.
- Glucoproteina cida (frmacos basicos).
- Propiedades de la unin:
a) Ley de accin de masas.
b) Reversibilidad.
c) Afinidad.
d) Unin no selectiva pero competitiva.
e) Saturacin.
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Variabilidad en la unin de los frmacos a las protenas del plasma
Atenolol, Litio 0
Gentamicina 20
Digoxina 30
Penicilina G 52
Teofilina, Fenobarbital 60
Quinidina 80
Fenitoina 90
Propranolol 93
Nifedipino 96
Amiodarona 97
Clorpromazina 98
Diazepam 99
Warfarina 99,5
Naproxeno 99,8
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Frmacos que se unen a Albmina:
Interacciones -Unin No Selectiva pero Competitiva
- Barbituricos, probenecid
- Benzodiazepinas, estreptomicina
- Bilirubina, sulfonamidas
- Digitoxina, tetraciclina
- Warfarina, tolbutamida
- Penicilinas, acido valproico
- Fenitoina
- Fenilbutazona
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Volumen de distribucin
Definicin: Volumen terico de agua corporal en el que se disuelve el frmaco.
El volumen de distribucin (Vd ) relaciona la cantidad de frmaco presente en el cuerpo o dosis
(Q) con su concentracin en plasma (Cp).
Vd = Dosisdedrogaenelcuerpo = Q
Concentracinplasmtica Cp
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Qu significa el Volumen de Distribucin?
Drogas con un elevado volumen de distribucin, se concentran en los tejidos. Ej: Primaquina
Drogas con un volumen de distribucin bajo se unen a las protenas en gran porcentaje a las
protenas plasmticas. Ej: Manitol
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III.- Metabolismo
Conversin qumica de frmacos o sustancias endgenas a compuestos ms fciles de
eliminar.
La biotransformacin de las drogas en metabolitos hidroflicos para terminar su actividad
biolgica y eliminarlas del cuerpo.
Aunque ocurren mayormente en el hgado ocurre tambin en otros rganos: cerebro,
pulmones, etc.
En algunos frmacos, la biotransformacin origina metabolitos con mayor eficacia o potencia
que el compuesto original considerndose al frmaco original una PRODROGA
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Fases del metabolismo
1.- Reacciones de Fase I:
a) Introducen o exponen un grupo funcional en el compuesto original
b) Generalmente resulta en la prdida de la actividad farmacolgica
c) Las principales reacciones llevadas a cabo en esta fase son:
- Oxidacin-Reduccin (citocromoP450)
- Hidrlisis
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2.- Fase II o Conjugacin:
Formacin de un anillo covalente entre un grupo funcional en el compuesto padre con:
- cido glucurnico
- sulfato
- glutatin
- aminocidos (ej. glicina)
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IV.- Eliminacin
Excrecin de un compuesto, metabolito o frmaco no cambiado del cuerpo, por un proceso
renal, biliar o pulmonar.

Clearance o Depuracin (CL)

- Volumen de plasma que es eliminado de la droga por minuto.
- No indica la cantidad de droga que se elimina minuto.
- Relaciona la velocidad de eliminacin del frmaco con su concentracin plasmtica.
- Es limitada por elflujo sanguneo del rgano que elimina el frmaco

Velocidad de eliminacin 1.200g/min

CL= ---------------------------------- = ----------------- = 400ml/min
Concentracin plasmtica 3g/ml
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Tipos de Clearance o Depuracin
1.- Clearance sistmico o total: Es el ndice o depuracin de una droga por unidad de tiempo,
por todas la vas.

CL sistmico = CL renal + CL heptico + otros CL

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2.- Clearance renal:
Interviene la filtracin glomerular y la secrecin activa. pero esta reducido por
la reabsorcin
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3.- Clearance heptico:
Es la eliminacin por biotransformacin metablica y/o eliminacin biliar. pero es reducido a
la circulacin Entero-heptica

FARMACODINAMIA

Estudia las acciones y los efectos de los frmacos, sea la relacin entre la
concentracin o dosis con el efecto del frmaco (lo que el frmaco hace en el
organismo).
Segn sea el nivel al que se estudien, se puede subdividir, un tanto
artificiosamente, en diversos ttulos: farmacologa fisiolgica, bioqumica molecular,
etc.

El objetivo ltimo es el conocer la interaccin del frmaco a nivel molecular; pero

no menos importante es conocer las consecuencias de dicha interaccin en las
clulas y los sistemas, y en los grandes procesos de regulacin.

El anlisis de la cuantificacin de acciones y efectos farmacolgicos en relacin con

la cantidad de frmaco que se aplique, tanto in vitro como in vivo, suele
denominarse farmacometra.
 FARMACOS

ANTIINFLAMATORIOS DEL APARATO DEL APARATO

ANTIINFECCCIOSOS
AINES CIRCULATORIO RESPIRATORIO

DEL MEDIO
DERMATOLOGICOS DIGESTIVOS METABOLICOS
INTERNO

DEL SISTEMA RGANOS DE

ANTINEOPLASICOS MISCELANEA
NERVIOSO LOS SENTIDOS

VITAMINAS