GINO VITTORIO ARESTI ALVARADO

201212884

NEUROBION

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

Cada ampolleta de solucin oleosa que contiene:

Clorhidrato de tiamina (vitamina B1) ................................. 100 mg

Clorhidrato de piridoxina (vitamina B6) ............................. 100 mg
Cianocobalamina (vitamina B12) ....................................... 5,000 g
Clorhidrato de lidocana ..................................................... 30 mg

UNIDAD POSOLOGICA

Vehculo c.b.p. ................................................................... 2 ml

Poblacin peditrica
Est contraindicado en nios menores de 14 aos.

Adultos y pacientes mayores de 14 aos

La dosis recomendada es de una ampolla, una o dos veces por semana

hasta que mejoren los sntomas;
despus de 3-4 semanas se puede administrar una ampolla al mes, si es
necesario.

EXCIPIENTES CON EFECTO CONOCIDO

 Alcohol benclico 30 mg
Solucin de hidrxido sdico 1 N....... 73 mg

1. Alcohol benclico
2. Solucin de hidrxido de sodio 1 N
3. Cianuro potsico
4. Agua para preparaciones inyectables

VA DE ADMINISTRACIN

Va Intramuscular (IM):
Es la introduccin de medicamentos por inyeccin al tejido muscular. Se utiliza
una aguja de 5 centmetros de largo y la aplicacin se hace en el glteo (nalga)
del paciente, en el cuadrante superior externo, para evitar daar el nervio
citico, con el paciente acostado boca abajo.
En nios pequeos es conveniente aplicar la inyeccin en la parte lateral
externa del muslo, utilizando agujas de 3 cm, sin introducir la aguja completa.

Ventajas:

-Mayor rapidez de absorcin de sustancias acuosas, que con la va

subcutnea.
-Es menos dolorosa que la va subcutnea y permite la inyeccin de sustancias
irritantes.
-Permite la inyeccin de lquidos oleosos (aceitosos) con acciones ms lentas y
sostenidas.

Desventajas:

-Accidentalmente puede inyectarse una vena y si se trata de una sustancia

aceitosa, puede provocarse una embolia pulmonar.
-Pueden producirse escaras y abscesos locales cuando se inyectan sustancias
irritantes.
-La repeticin de inyecciones de sustancias irritantes puede formar ndulos
(fibrosis).
-Si se inyecta por casualidad en el nervio citico puede producirse parlisis y
atrofia de los msculos en el miembro inferior.

INDICACIONES TERAPUTICAS

Lumbalgias, mialgias, citica, radicultis, polineuritis alcohlica, polineuritis por

desnutricin, neuralgias perifricas, neuralgias faciales, neuralgias del
trigmino, neuralgia intercostal, neuralgias herpticas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

Aun cuando las vitaminas B1, B6 y B12 intervienen en el metabolismo de todas

las clulas del organismo, su actividad predominante es sobre las clulas del
sistema nervioso, de ah que se les denomine vitaminas neurotropas.

PRINCIPIOS ACTIVOS

1. Tiamina (vitamina B1):

La absorcin de la tiamina, tras la administracin intramuscular es rpida y

completa, en tanto, que la absorcin intestinal es limitada con un mximo diario
de 8 a 15 mg. La tiamina se absorbe en el intestino delgado por dos procesos
uno activo y otro pasivo. No hay pruebas de que la tiamina sintetizada por las
bacterias intestinales sea una fuente aprovechable de la vitamina.
La forma activa de la vitamina B1 es la tiamina pirofosfato (TPP), que acta
como coenzima para numerosos enzimas (como la piruvato deshidrogenasa y
la transcetolasa). La vitamina B1 est principalmente implicada en el
metabolismo de los carbohidratos, especialmente en clulas nerviosas, aunque
tambin interviene en la sntesis de lpidos y aminocidos. La deficiencia de
tiamina puede afectar al sistema nervioso perifrico, tracto gastrointestinal y
sistema cardiovascular.
Los tejidos realizan la degradacin total de aproximadamente un miligramo de
tiamina al da, cantidad que es la demanda diaria. Cuando la ingestin es
inferior a esta cantidad, la tiamina no aparece en la orina o slo en cantidades
muy pequeas. La pirimidina proviene de la escisin de la molcula tiamnica,
cuando el ingreso excede de la necesidad mnima diaria, aparece el excedente
como pirimidina o tiamina en la orina.
Accin: La tiamina es indispensable para el transporte de los carbohidratos que
darn lugar a la produccin de energa (ATP) e interviene en la sntesis de
acetilcolina (mediador qumico neuronal).
2. Piridoxina (vitamina B6)

La piridoxina, piridoxal y piridoxamina son rpidamente absorbidos por el tracto

gastrointestinal despus de la administracin oral; sin embargo, la absorcin
gastrointestinal puede ser disminuida en pacientes con sndrome de
malabsorcin posreaccin gstrica. Las concentraciones sricas normales de
piridoxina son de 30 a 80 mg/ml. La vitamina B6 se almacena principalmente
en hgado y en menores cantidades en msculo y cerebro. El piridoxal y el
fosfato de piridoxal, las formas principales de la vitamina presente en sangre,
estn altamente ligadas a las protenas.
En eritrocitos la piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal y piridoxina
convertida a fosfato de piridoxamina. En el hgado es fosforilada a fosfato de
piridoxina, las que son rpidamente fosforiladas.
La riboflavina es requerida para la conversin de fosfato de piridoxina a fosfato
de piridoxal. Las formas principales de la vitamina en la sangre son: Piridoxal y
fosfato de piridoxal. La vida media biolgica de la piridoxina parece ser de 15 a
20 das, en el hgado el piridoxal es oxidado a cido piridxico, el cual es
excretado por la orina.

3. Cianocobalamina (vitamina B12)

La vitamina B12 es regularmente absorbida por el intestino delgado distal,

cuando se suministra por va oral.
En el estmago la vitamina B12 libre se une al factor intrnseco, que es una
glicoprotena secretada por la mucosa gstrica, es necesaria para una
absorcin activa de la vitamina por el tracto gastrointestinal.
El complejo es detenido transitoriamente en receptores especficos de la pared
del leon distal, antes de que la vitamina sea absorbida y entre a la circulacin
sistmica. El calcio y un pH elevado, es requerido para la unin en los sitios de
recepcin. El mecanismo de transporte del factor intrnseco es saturado por 1.5
a 3 micro g de vitamina B12, sin embargo, cantidades adicionales de vitaminas
pueden ser absorbidas independientemente del factor intrnseco, por difusin
pasiva a travs de la pared intestinal. Este mecanismo de difusin pasiva es
importante slo en presencia de cantidades de vitamina mucho ms grandes
(mnimo 1 mg).
En la administracin por va oral de vitamina B12 en dosis menores de 3 micro
g, el pico de concentracin plasmtica no se alcanza hasta despus de 8 a 12
horas, porque la vitamina transitoriamente retenida en la pared del leon distal.
En sujetos sanos y en pacientes vitamino B12 deficientes, la administracin
intramuscular de hidroxocobalamina produce una elevacin sostenida en
plasma de concentracin de cobalamina y una excrecin urinaria a corto plazo
de cobalamina en plasma es menos sostenida, pero a su vez, por este hecho
acta ms rpidamente. En las clulas de la mucosa intestinal, la vitamina B12
es liberada del B12 factor intrnseco, y se une rpidamente a las protenas del
plasma en la sangre, principalmente a una protena transportadora -la
transcobalamina II- cantidades menores estn unidas a la protena de
almacenamiento transcobalamina III.
Las concentraciones sanguneas de transcobalamina II se retiran despus que
la vitamina B12 es absorbida. En estado de ayuno la mayor parte de la vitamina
circulante se une a la transcobalamina I. La vitamina B12 es distribuida en el
hgado y mdula sea y otros tejidos incluyendo la placenta. El
almacenamiento corporal total de la vitamina B12 en sujetos sanos est
estimado en un rango de 1 a 11 mg, con un promedio de 5 mg, de 50 a 90%
est almacenado en hgado. En sujetos sanos recibiendo solamente vitamina
B12 como dieta, alrededor de 1 mg es reabsorbido; menos de 0.25% de la
vitamina usualmente excretada en orina diariamente. Cuando la vitamina B12
es administrada en cantidades que exceden la capacidad de unin en plasma,
hgado y otros tejidos, est libre en sangre y disponible para excrecin urinaria.
Aproximadamente de 10 a 15% es sintetizada diariamente por bacterias en el
intestino grueso, pero es excretada por las heces, sin ser absorbida.

Accin:

Sus funciones ms importantes son la participacin en:

o La sntesis de los cidos nucleicos.

o La sntesis de la vaina de mielina de los nervios.
o El proceso de maduracin de los eritrocitos.

CONTRAINDICACIONES
Ulcera gastroduodenal, discrasias sanguneas, estados hemorrgicos o
lesiones hepticas graves. Hipersensibilidad a los componentes de la frmula.
Policitemia vera, nefritis, insuficiencia cardiaca, oliguria.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y

LA LACTANCIA

No se administre durante el embarazo y la lactancia. Antes de administrar este

medicamento, se deber investigar el estado del aparato digestivo, hgado y
rin. No se administre por periodos prolongados.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Ocasionalmente se presentan agranulocitosis, trombocitopenia, nuseas,

vmito, rash cutneo, gastritis, constipacin o diarrea, policitemia vera, choque
anafilctico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

Aunque la importancia clnica es desconocida, se ha reportado que la tiamina

puede aumentar el efecto de agentes bloqueadores neuromusculares. El
clorhidrato de piridoxina invierte los efectos teraputicos de la levodopa. La
administracin concomitante de carbidopa con levodopa, previene la inversin
por piridoxina de los efectos de la levodopa.
El clorhidrato de piridoxina no debe ser administrado a dosis ms grandes de 5
mg diarios a pacientes recibiendo solamente levodopa. En un estudio 200 mg
diarios de clorhidrato de piridoxina, por un mes, dieron como resultado en
contracciones sricas en 50% de disminucin de fenobarbital y fenitona.
La absorcin de la vitamina B12 en el tracto gastrointestinal puede ser
disminuida por los aminoglucsidos, colchicinas, preparaciones de potasio de
liberacin prolongada, cido aminosaliclico y sus sales, anticonvulsivantes
(fenitona, fenobarbital, primidona), irradiacin con cobalto en el intestino
delgado, y por ingesta excesiva de alcohol de ms de 2 semanas. La
malabsorcin de la vitamina B12 inducida por la neomicina, se ve incrementada
por administracin concomitante de colchicina. El cido ascrbico puede
destruir cantidades sustanciales de la vitamina B12 y el factor intrnseco, in
vitro, esta posibilidad deber ser considerada cuando se dan grandes dosis de
cido ascrbico dentro de la primera hora en que se ha administrado por va
oral la vitamina B12. Se ha reportado que la prednisona incrementa la
absorcin de vitamina B12 y la secrecin del factor intrnseco, en algunos
pacientes con anemia perniciosa, pero no en pacientes con gastrectoma
parcial o total.

La importancia clnica de estos hallazgos se desconoce, la administracin

concomitante de cloranfenicol y vitamina B12 puede antagonizar la respuesta
hematopoytica de la vitamina B12 en pacientes recibiendo ambas drogas,
debe ser cuidadosamente monitoreada y alternar los antimicrobianos debe ser
considerado.
En el tratamiento simultneo con ciclosporinas puede bajarse el nivel de la
ciclosporina, por eso es necesario un control.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: La eleccin de DOLO-NEUROBION FORTE se har cuando se

presenten casos de dolor de intensidad aguda.

o Dosis de ataque: Una ampolleta 1 2 veces al da.

o Dosis de sostn: Una aplicacin intramuscular profunda 2 3 veces por
semana.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y

MANEJO (ANTIDOTOS)

Con respecto a la tiamina no hay peligro de sobredosificacin. Sobre la

piridoxina (por ejemplo, 2 meses o ms) la administracin de megadosis
(ejemplo; usualmente 2 g diarios o ms), de piridoxina pueden causar
neuropata sensorial o sndrome neuropticos. La patognesis y bases
bioqumicas de la neurotoxicidad inducida no han sido determinadas.
Esto ha sugerido que el sndrome sensorial producido por megadosis de
piridoxina puede resultar de alguna vulnerabilidad de las neuronas del ganglio
de la raz dorsal. Efectos neurolgicos adversos raramente se han reportado
despus de la administracin crnica de dosis bajas (por ejemplo, 500 mg
diarios) de piridoxina. Aunque una relacin causal de la piridoxina no fue
establecida, neuropata sensorial con degeneracin axonal y restablecimiento
subsecuente ha sido reportada en un paciente, que recibi una sola dosis de
piridoxina 10 g intravenosa para el tratamiento de intoxicacin aguda de
hidragina.

Manifestaciones: Desarrollo de un intenso deterioro del sentido de posicin y

vibracin de los miembros distales y gradual, y ataxia sensorial progresiva han
sido reportados un nmero limitado de pacientes. El sentido del tacto,
temperatura y dolor fueron menos afectados en esos pacientes y no hubo
debilidad generalizada. Aunque los reflejos de los tendones profundos no
desaparecieron ni disminuyeron, no en estos pacientes. Estudios sobre la
conduccin nerviosa y somatosensorial captaron respuestas indicativas de
disfuncin de partes distales de nervios sensitivos perifricos. En suma, las
biopsias de nervios generalizadas no especifican degeneracin axonal.

Al descontinuar la piridoxina, la disfuncin neurolgica mejora gradualmente y

despus de un periodo de seguimiento prolongado, se ha reportado que las
pacientes se recuperan satisfactoriamente. En cuanto a la vitamina B12 no hay
peligro de sobredosificacin.

OPERACIONES UNITARIAS