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b) De amplio espectro:
Carboxipenicilinas:
- carbenicilina *
- ticarcilina *
Ureidopenicilinas:
- mezlocilina *
- azlocilina *
- piperacilina *
Penicilinas G y V
Actividad antimicrobiana. El espectro antimicrobiano de las penicilinas G
(penicilina benzatnica) y V (derivado fenoximetlico), son muy similares en lo
que toca a los microorganismos grampositivos aerobios. Sin embargo, la
penicilina G tiene una actividad cinco a 10 veces mayor que la V contra
especies de Neisseria sensibles a las penicilinas y contra algunos anaerobios.
La penicilina G es activa contra diversas especies de cocos grampositivos y
gramnegativos, aunque muchas bacterias que haban sido sensibles a dicho
agente ahora son resistentes. La mayora de estreptococos (pero no
enterococos) es muy susceptible a dicho antibitico y concentraciones <0.01
g/ml suelen ser eficaces. Sin embargo, es cada vez ms frecuente detectar
estreptococos viridans resistentes a penicilina (Carratal et al., 1995) y de S.
pneumoniae.
Los neumococos resistentes a penicilina son especialmente frecuentes en
poblaciones de nios, como aquellos que acuden a guarderas. Muchos de los
neumococos tambin son resistentes a las cefalosporinas de tercera
generacin.
Muchas cepas de S. aureus fueron muy sensibles a la penicilina G cuando se
utiliz por primera vez en forma teraputica, pero en la actualidad es resistente
>90% de las cepas de estafilococos aisladas de individuos dentro y fuera de
hospitales (y casi la mitad es resistente a meticilina). Muchas de las cepas de
S. epidermidis tambin son resistentes a la penicilina. Por desgracia, las cepas
de gonococos productores de penicilinasa muy resistentes a la penicilina G, se
han multiplicado. Con raras excepciones, los meningococos son muy sensibles
a la penicilina G.
La gran mayora de las cepas de Corynebacterium diphtheriae es sensible a la
penicilina G, pero algunas son muy resistentes. La presencia de -lactamasa
codificada cromosmicamente en Bacillus anthracis ha sido la causa de que no
se use la penicilina para profilaxis contra la exposicin al carbunco, aunque
muchos microorganismos de este tipo son susceptibles. Muchos
microorganismos anaerobios incluidas especies de Clostridium, son muy
sensibles.
Bacteroides fragilis constituye la excepcin pues muestra resistencia a las
penicilinas y las cefalosporinas, porque expresa una cefalosporinasa de amplio
espectro. Algunas cepas de Prevotella melaninogenicus tambin han adquirido
dicho rasgo.
La penicilina G inhibe a Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis,
Pasteurella multocida y L. monocytogenes. Muchas especies de Leptospira son
moderadamente susceptibles al frmaco. Uno de los microorganismos ms
sensibles es Treponema pallidum.
Tambin es susceptible Borrelia burgdorferi, el microorganismo que causa la
borreliosis de Lyme. Ninguna de las penicilinas es eficaz contra amibas,
plasmodios, rickettsias, hongos o virus.
Absorcin Administracin oral de penicilina G. En promedio, la tercera parte de
una dosis de penicilina G ingerida se absorbe del tubo digestivo en situaciones
adecuadas. El jugo gstrico con pH de 2 destruye rpidamente el antibitico.
La disminucin de la produccin de cido gstrico con el envejecimiento
explica la mejor absorcin de penicilina G desde las vas gastrointestinales en
ancianos. La absorcin es rpida y en un plazo de 30 a 60 minutos se alcanzan
concentraciones mximas en la sangre. La cifra mxima es de casi 0.5
unidades/ml (0.3 g/ml) despus de una dosis oral de 400 000 unidades (en
promedio, 250 mg) en el adulto. La ingestin de alimentos puede interferir en
la absorcin de todas las penicilinas por el intestino, posiblemente por
adsorcin del antibitico en las partculas de alimento. Por esa razn, la
penicilina G oral debe administrarse cuando menos 30 min antes de una
comida o 2 h despus. A pesar de la comodidad de administrar la penicilina G
por va oral, esta opcin debe utilizarse solamente en infecciones en que se ha
corroborado su eficacia gracias a la experiencia clnica.
Administracin oral de penicilina V. Una de las ventajas de la penicilina V, en
comparacin con la variante G, es que es ms estable en un medio cido y por
ello se absorbe mejor del tubo digestivo. Con base en dosis orales
equivalentes, con la penicilina V (sal potsica) se obtienen concentraciones
plasmticas dos a cinco veces mayores que las que se logran con penicilina G.
La concentracin mxima en la sangre de un adulto despus de ingerir una
dosis de 500 mg es de 3 g/ml, en promedio. Una vez absorbida, la penicilina V
se distribuye en el cuerpo y se excreta por los riones en una forma semejante
a la que ocurre con la penicilina G.
Administracin parenteral de penicilina G.
Despus de la inyeccin intramuscular, en cuestin de 15 a 30 minutos se
alcanzan concentraciones mximas en plasma, cifra que disminuye con rapidez
porque la semivida de dicho antibitico es de 30 minutos. Se han estudiado
diversos medios para prolongar la permanencia del antibitico en el cuerpo y
con ello disminuir la frecuencia de inyecciones. Probenecid bloquea la
secrecin de penicilina por tbulos renales, pero se utiliza rara vez para tal fin.
Ms a menudo, se utilizan preparaciones de depsito de penicilina G. El
compuesto ms utilizado es la penicilina G benzatnica que libera lentamente
penicilina G desde la zona en que se inyecta y que genera concentraciones
relativamente pequeas pero persistentes del antibitico en la sangre. La
suspensin de penicilina G benzatnica es la preparada con una solucin
acuosa, con la sal obtenida por la combinacin de 1 mol de amonio base y 2
mol de penicilina G para que se obtenga N,N-dibenziletilendiamina dipenicilina
G. La propia sal tiene una solubilidad solamente de 0.02% en agua. La
persistencia larga de la penicilina en la sangre despus de una dosis
intramuscular adecuada reduce los costos, la necesidad de inyecciones
repetidas y el traumatismo local. El efecto anestsico local de la penicilina G
benzatnica es similar al de la penicilina G procanica.
La penicilina G benzatnica se absorbe con gran lentitud desde los depsitos
intramusculares y de todas las penicilinas de depsito con que se cuenta,
genera el lapso ms duradero del antibitico detectable. Por ejemplo, en los
adultos, la dosis de 1.2 millones de unidades por va intramuscular genera una
concentracin en plasma de 0.09 g/ml en el primer da; 0.02 g/ml en el
decimocuarto da y 0.002 g/ml en el trigesimosegundo da despus de la
inyeccin. La duracin promedio de actividad antimicrobiana demostrable en el
plasma es de unos 26 das. Se administra una vez cada mes en la profilaxis de
la fiebre reumtica y puede aplicarse una sola inyeccin para tratar la faringitis
estreptoccica.
Distribucin. La penicilina G se distribuye extensamente en todo el cuerpo,
pero difieren ampliamente las concentraciones en los lquidos y en los tejidos
corporales. Su volumen aparente de distribucin es de 0.35 L/kg,
aproximadamente. En promedio, 60% de la penicilina G en plasma est unida
en forma reversible a la albmina y aparecen cantidades significativas en el
hgado, la bilis, los riones, el semen, el lquido sinovial, la linfa y el intestino.