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TRABAJO DE ACOMPAAMIENTO: TABLETAS EFERVESCENTES ACIDO

ASCORBICO

PRESENTADO POR.
JOSE MIGUEL ORTIZ
EDWIN ALEJANDRO OSPINA
ANDREA RODRIGUEZ

PRESENTADO A.
ROSENDO ARCHBOLD

UNIVERSIDAD DE ANTIOQUIA
FACULTAD DE QUMICA FARMACUTICA
PROGRAMA DE QUMICA FARMACUTICA
MEDELLN
2014

INTRODUCCION
Desde los inicios, el hombre ha buscado la manera de curar su cuerpo ante
enfermedades diferentes, indago en las plantas y sus extractos, y exploro la
relacin del cuerpo con las enfermedades, aisl las mismas y trato de curar con la
enfermedad (inmunologa), pero al final y para nuestros tiempos, la humanidad
encontr en la medicina la manera de curar los males del cuerpo por medio de
medicamentos que han ido evolucionando con el pasar de los tiempos buscando
nuevas formas de dosificacin ms amigables para las personas que los deben
consumir.
Un medicamento es una forma farmacutica que integra dentro de sus
componentes uno o varios frmacos, los cuales buscan un efecto farmacolgico
en humanos o animales, intenta entregar de manera compacta y sencilla la
cantidad exacta de principio activo que el paciente necesite, ayudando as a
enmascarar olores, colores y sabores desagradables propios del activo;
dependiendo de la actividad farmacolgica para la cual es desarrollado, el
medicamentos pude ser concebido por tecnologas diferentes las cuales le darn
un acabado y caractersticas propias a cada forma de dosificacin.
Bajo la bsqueda de formas de dosificacin inteligentes y menos complicadas, se
han encontrado varias maneras de entregarle a los consumidores productos
novedosos que por sus caractersticas de consumo, casi mgicas para algunos,
atraen a las personas y aumentan el consumismo desenfrenado de la gente,
dentro de esta categora se encuentran los productos efervescentes los cuales no
son ms que sustancias de carcter cido y carbonatos o hidrogeno carbonatos
capaces de reaccionar rpidamente en presencia de agua despendiendo dixido
de carbono, destinados a disolverse o dispersarse en agua antes de su
administracin1. Estos productos representan mayor comodidad puesto que son
disueltos en un medio lquido que es de fcil acceso, no tiene sabores
desagradables y da sensacin de refrescancia por la produccin de dixido de
carbono resultante de la reaccin referenciada con anterioridad.
En el siguiente trabajo se desarrolla la formulacin de un producto efervescente el
cual tiene como principio activo el cido ascrbico una vitamina hidrosoluble la
cual se hace esencial en procesos metablicos ms aun sabiendo que no es
sintetizada por el cuerpo humano; ser producido tecnolgicamente por un mtodo
mixto el cual permite obtener tabletas del activo con una compactacin aceptable
sin correr el riesgo de que sus compuestos reaccionen en el proceso.

1. FORMULA PROPUESTA.
A continuacin en la Tabla 1, se presenta la formulacin propuesta para tabletas
efervescentes de cido ascrbico 1 gramo, dando detalle de las respectivas
composiciones del principio activo y sus excipientes.
Para realizar una correcta formulacin, se hall la cantidad estequiometrica de
NaHCO3 necesitada para la reaccin con el cido tartrico, siendo sta la base
efervescente, es por esto que para su produccin se plante un mtodo mixto,
para que el principio activo no me interaccione con la base. De esta manera se
proporciona la siguiente relacin entre cido Ascrbico, cido tartrico y
bicarbonato de sodio, respectivamente: 1:2:3.4

Tabla 1. Formulacin tabletas efervescente por el mtodo mixto.


MATERIA PRIMA

CANTIDAD/TB (mg)

FASE A. GRANULACION HUMEDA


cido Ascrbico
Sacarina Sdica
Lactosa
Goma Arbiga
P.V.P
Alcohol 95%
FASE B. METODO DIRECTO
cido Tartrico
Bicarbonato de Sodio
Estearato de Magnesio
Sabor/color Naranja

1.1.

150
40
100
5
1
c.s
300
336
10
60

DESCRIPCION DE LOS COMPONENTES.2,3,4

En la tabla 2, se hace una breve descripcin de los componentes utilizados en la


formulacin para tabletas efervescentes, haciendo alusin a su estado fsico,
propiedades qumicas e informacin toxicolgica, caractersticas importantes en el
diseo de formulacin y su respectivo proceso de manufactura.

Tabla 2. Descripcin de los componentes de nuestra formulacin de Tabletas


Efervescentes.
REACTIVO

cido Ascrbico
C6H8O6
176,12 g/mol

Sacarina Sdica
C7H4NNaO3S
241 g/mol

PROPIEDADES
INFORMACION
QUIMICAS
TOXICOLOGICA
Densidad 20C: 1,65 Toxicidad crnica:
no es cancergeno,
Fsico: g/mL

ESTADO FISICO

Estado
slido.
Apariencia y olor:
Cristalino
en
forma de placas o
agujas, de color
blanco
o
amarillento,
inodoro.

podra afectar a los


Solubilidad en agua: fetos en desarrollo
Alta
80%
soluble por abuso de las
madres al ingerir
(100C), 40% (45C)
esta sustancia.

Punto de Fusin: 190- Efectos


Locales:
192C
Irritacin,
pH: 2
enrojecimiento,

Solubilidades:
Poco
Aspecto: Cristales soluble en agua: 1000
o polvo blanco g/l a 20C; 2540 g/l a
cristalino.
75C.
Soluble
en
soluciones
bsicas.
Olor: Ninguno
Ligeramente soluble en
etanol.
Sabor:
pH: (10% p/v, 20C):
Intensamente
6,0 a 7,5
dulce
Punto de fusin: 226C
a 230C

Solubilidad: Fcil pero


lentamente soluble en
agua,
prcticamente
insoluble en etanol al
96%.

Lactosa
Monohidratada
C12H22O11H2O
360,32 g/mol

Aspecto:
Polvo
cristalino, blanco o
Punto de fusin: 201casi blanco.
202C.
Rotacin
ptica:
(+54,4) (+55,9)
(c=10, trazas de NH3).

nusea, vmito.
No se han descrito
reacciones alrgicas.
IDA (Ingesta Diaria
Admisible): 5 mg/kg
peso corp/da como
sacarina cida, 6,6
mg/kg peso corp/da
como
sacarina
sdica dihidratada, y
5,9 mg/ kg peso
corp/da
como
sacarina sdica 6%
hidratada.
Intolerancia
a
la
lactosa cuando existe
deficiencia
de
lactasa. En pacientes
con deficiencia de
este
enzima,
la
ingestin de lactosa
conduce a un cuadro
clnico caracterizado
por diarrea, dolor
abdominal,
distensin
y
flatulencia.
Estos
sntomas
tambin
pueden
producirse
en
pacientes
han
ingerido cantidades
excesivas de lactosa.

Aspecto:
color
oscuro.

Solido,
amarillo Densidad: 1,080,01
pH: 2,80,2.

Goma Arabiga

Olor: Inodoro.

(Polisacrido de origen
natural que se extrae de
la resina de rboles)

Densidad:
g/ml

P.V.P
25003000.000

Etanol
C2H6O
46,06844 g/mol

El producto puede
ser irritante para
los ojos.
El
contacto
prolongado con la
piel puede provocar
una ligera irritacin.

1,29-1,39

Apariencia: Polvo
pH: 3-7
No toxico cuando
fino,
blanco
se absorbe gastrocremoso, inodoro
Solubilidad: Soluble en intestinalmente.
e higroscpico
cidos, cloroformo, y
etanol 95%, cetonas y
agua.
Gravedad
Especfica
(Agua=1): 0.7893/20C
Punto de Ebullicin
(C): 78-79
Densidad Relativa del
Apariencia:
Vapor (Aire=1): 1.60
Lquido
incoloro Punto de Fusin (C):
DL50 (oral, ratas) =
voltil
de
olor -114
7.06 g/kg.
caracterstico
y Presin de Vapor (mm
agradable.
Hg): 44.0/20C.
Solubilidad: Soluble en
agua, alcohol metlico,
ter,
cloroformo,
acetona
y benceno.

Valor pH (25C): 1.6

Acido Tartrico
C4H6O6

150,087 g/mol

Bicarbonato de
Sodio
NaHCO3

84,007 g/mol

Estearato de
Magnesio

Toxicidad aguda:
No
hay
datos
Punto de fusin: 170C cuantitativos sobre
Estado
fsico:
la toxicidad de este
Slido
Densidad (20 C) 1.76 producto.
g/cm3
Toxicidad
Color: Blanco
subaguda
a
Solubilidad:
crnica:
Segn
Olor: Inodoro
agua (20C): 1390 g/l
ensayos
sobre
agua (100C): 3430 g/l animales,
poco
txico.
Peso especfico: 2.159
Punto de fusin: Pierde
No
se
tiene
CO2 a 270 C.
Apariencia:
conocimiento
de
Descomposicin
Grnulos o polvo.
consecuencias
trmica a partir de 65C
graves sobre la
Prdidas por secado:
Color:
Blanco
salud.
Mximo 0.25 % en
cristalino.
silicagel.
Debe
manejarse
pH (5 g NaHCO3/100
Sabor:
con
las
ml agua): 8.0 - 8.6.
Refrescante
precauciones
Solubilidad en agua (g
ligeramente
apropiadas para los
NaHCO 3,/100 g H2O)
alcalino.
productos
a 0C; 6.9, a 20C; 9.6
qumicos.
a 40C; 12.7, a 60C;
16.4
Estado
Slido

Punto
de
fsico: aprox.:120C.

[CH3(CH2)16COO]2Mg Color: Blanco

591,3 g/mol
Olor:
ceras

Ligero

fusin

Punto de inflamacin
Toxicidad aguda:
>150C
Producto no txico.
T
Descomposicin
a >150C
Solubilidad: Insoluble
en agua, etanol, ter.

2. PROCESO DE ELABORACIN DE NUESTRA FRMULA.


En la figura 1, se da en resumen el proceso de elaboracin de tabletas
efervescentes por el mtodo mixto, el cual cuenta con una Fase A, emplendose
el mtodo hmedo y una fase B, emplendose el mtodo de simple mezcla o
directo.

Figura 1. Produccin de comprimidos efervescentes por el mtodo mixto.

Mezclado

Mezclado

Pesaje (Fase A)

Pesaje (Fase B)
Adicin del
Aglutinante

Granulacin
hmeda

Secado

Granulacin
en seco

Mezclado

Pruebas

Compresin

Pruebas

2.1. Elaboracin de comprimidos efervescentes por el mtodo mixto (Fig. 1).

Pesar los componentes de la Fase A de la frmula propuesta.

Tamizar uno a uno cada componente con malla N12-14.

Mezclar bien todos los componentes.

Preparar la solucin aglutinante de PVP al 7%.


- Pesar la cantidad de PVP requerido, disolver en la mnima cantidad de
Etanol al 95%, agregar poco a poco el etanol hasta disolucin completa.

Agregar la solucin aglutinante a la mezcla anterior.

Efectuar la granulacin hmeda.

Secar el granulado en el lecho fluidizado entre 40-50C por ~15 minutos.

Sacar una muestra pasado el tiempo y medir la humedad residual, la cual


debe estar entre 3-4%

Pasar el granulado seco por tamiz N 16-20.

Pesar los componente de la fase B y mezclarlos con el granulado obtenido


en la fase A, agregando de ultimo el lubricante (estearato de Magnesio).
- A la mezcla obtenida determinar: densidades aparente y asentada,
compresibilidad, velocidad de flujo, humedad, morfologa, friabilidad

granular, tamao de partcula, porosidad, mtodo de compactacin o


ndice de Carrs, dimetro promedio granular

Comprimir el granulado usando punzones cncavos de 1 y en lo posible


mantener dos deshumidificadores y un mximo de dos personas en el rea.

Medir el tiempo de efervescencia de 1000 mg de grnulos en un beaker con


600 mL de agua.

Realizar las siguientes pruebas a los comprimidos:


- Dureza
- Friabilidad
- Peso promedio de las tabletas
- Caractersticas organolpticas
- Desintegracin
- Dilucin

Realizar la desintegracin de esta forma: Tomar 1 tableta y adicionarla a un


beaker de 1L y adicionar 2/3 partes de agua, y no agitar. Anotar el tiempo
de efervescencia de la tableta.

2.2.

Controles en el proceso de produccin de tabletas efervescentes.

En cada uno de los siguientes procesos se deben realizar sus respectivos


controles:

Pesada: La materia prima debe estar aprobada y se debe realizar una


verificacin de pesada.
Tamizada: Debe haber ausencia de contaminantes visibles y adecuada
uniformidad de tamao.
Mezclada: Se debe contar con una adecuada uniformidad de mezclado.
Tableteado: Al iniciar el proceso de tableteado se debe estar verificando
que la dureza y el peso estn dentro de los rangos establecidos para su
manufactura.
Empaque: Controles de sellado del sachet y permeabilidad del sachet.

3. PROPUESTA DE EMPAQUE DISEADO PARA EL PRODUCTO.


Se decide que para nuestra forma farmacutica, las necesidades de proteccin de
la luz no son tan importantes como si lo es la proteccin contra la humedad del
ambiente por lo que para el acondicionamiento primario del producto elegimos
sachets de alufoil que dada su lamina de aluminio y polietileno son ptimos para
esta funcin.

De acuerdo con la norma vigente, consultada la informacin que habr de


contener la etiqueta o empaque primario del producto ser la siguiente 5:

Nombre comercial
Nombre genrico
Nmero de registro sanitario
Nombre del laboratorio fabricante
Nmero de lote
Fecha de expiracin
Cantidad rotulada de producto
Forma farmacutica
Formulacin del producto
Contraindicaciones y advertencias
Va de administracin
Condiciones de almacenamiento (opcional cuando sea necesario)
Leyenda venta bajo formula mdica, o medicamento de venta libre
Precio mximo de venta al publico
Leyenda MANTNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIOS

En la figura 2, se hace evidencia del diseo del empaque.

Figura 2. Diseo del empaque para tabletas efervescentes.

En cuanto al proceso de empaque, se requiere de la maquina encelofanadora la


cual haciendo uso de 2 rollos del material previamente impreso con los diseos
delantero y trasero, formar un sachet entorno a cada una de las tabletas
efervescentes.
A este proceso se le realizan test de impermeabilidad y sellado del respectivo
sachet.

4. COMENTARIOS Y APORTACIONES DEL GRUPO AL TRABAJO.


El trabajo desarrollado para este componente mide las habilidades propositivas e
investigativas del estudiantado en el campo que corresponde a la formulacin
farmacutica, mas sin embargo a pesar de ser un buen ejercicio terico no estara
mal su asociacin con otros cursos que lo hagan ms didctico y que en conjunto
con sus laboratorios puedan prestar las bases para el desarrollo propositivo del
estudiante, es decir, est bien planteado enfrentar al joven a las exigencias de una
formulacin, pero si esta formulacin no solo queda en lo terico sino que
trasciende a lo practico impulsado por el apoyo del laboratorio de farmacotecnia?,
que pasara si, en el componente practico se aplica tambin lo aprendido en
control de medicamentos y afines?, estaramos as bajo un ejercicio integrador de
reas, que mal o bien pueden ser consideradas las ms influyentes dentro de la
profesin del Qumico Farmacutico.
La propuesta al final es la bsqueda de estrategias que integren materias afines
en sus trabajos de acompaamiento con el propsito no de aumentar la carga si
no de simular la vida laboral en todos sus campos para una mayor
profesionalizacin del estudiantado en general

ANEXOS
Se adjunta archivo en formato pdf que contiene el artculo acerca del principio
activo de nuestra formulacin6.

BIBLIOGRAFIA
1. Real farmacopea espaola, 2. edicin, formas farmacuticas, [consultado
01
de
marzo
2014],
disponible
en:
http://www.ugr.es/~adolfina/asignaturas/formasfarmaceuticasRFE.pdf.
2. Handbook of pharmaceutical excipients, 6ta edicin, Raymond C Rowe,
Paul J Sjeskey and Marian e Quinn., editors, gran Bretaa, 2009.
3. Manual de laboratorio de Farmacotecnia 1, John Rojas.
4. cido ascrbico: hoja de datos de seguridad, [Homepage en internet],
[consultado el 25 de Febrero de 2014], disponible en:
http://prevencionenpesticidas.org/files/BIFRQU_AA02.pdf
5. Manual de normas tcnicas de calidad gua tcnica de anlisis, tercera
revisin, instituto nacional de vigilancia de medicamentos y alimentos,
Bogot, D.C. 2002.
6. Eugeniy Demianenko, Mykola Ilchenko , Anatoliy Grebenyuk , Victor
Lobanov , Oksana Tsendra. A theoretical study on ascorbic acid
dissociation in water clusters. Journal of Molecular Modeling.[05 de marzo
de 2014]. Disponible en:http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs00894014-2128-5.