Está en la página 1de 11

Introduccin La ansiedad es una respuesta fisiolgica normal. Se vuelve patolgica cuando: 1.

Es demasiado intensa en relacin con el estimulo que la provoca 2. Se mantiene durante mas tiempo del adecuado 3. Surge sin estimulo que la desencadene de forma espontanea endgena 4. Aparece ante estimulos que no deberan despertar dicha respuesta 5. Presenta un tipo de respuesta inadecuada al estimulo que la suscita Los estados de ansiedad son el resultado de una excitacin del SNC en nucleos como: la amgdala y locus coeraleus. Son susceptibles de ser mdulos por neurotransmisores inhibidores, entre los cuales destaca el GABA. Los ansiolticos son frmacos que modulan la actividad excesiva del SNC de manera especifica e inespecfica. Otros frmacos como los que afectan la recaptura de aminas y especialmente serotonina tambin tienen esta funcin. Nos enfocaremos en las Benzodiacepinas (BZ), las cuales son el grupo farmacolgico ms empleado en el tratamiento de la ansiedad, por lo que su nombre a veces se utiliza casi como sinnimo de ansiolticos, genera dependencia farmacolgica y psicolgica. Su utilizacin teraputica tiene indicaciones precisas como se vera a lo largo del escrito.

Hipnticos y sedantes

Los hipnticos y sedantes son psicofrmacos ya que permiten disminuir o eliminar algunas formas de sufrimiento psquico. Los hipnticos son drogas psicotrpicas y psicoactivas que inducen somnolencia y sueo. Se utilizan cuando hay dificultades al dormir que provocan un malestar o que interfieren con las actividades funcionales de la persona. El sueo se caracteriza por ser un estado fcilmente reversible, de disminucin de la conciencia, la actividad motora y la capacidad de respuesta al medio ambiente. Formas de insomnio: El termino insomnio posee diferentes significados dependiendo del contexto y de la perspectiva. As: a) Constituye un sntoma en la depresin mayor o el trastorno de ansiedad generalizada; b) tiene carcter de enfermedad en el insomnio primario en el que no existe una afeccin mdica o neuro-psiquitrica que puede explicar el trastorno del sueo; c) es una queja en personas que tienen una percepcin inadecuada de la duracin del sueo, d) es la secuela de otra enfermedad, como el insomnio post-traumtico que se presenta despus de un traumatismo crneo enceflico. La farmacocintica El comienzo y la duracin de accin de un hipntico se vinculan con su absorcin, su paso al sistema nervioso central y su unin al receptor; cuando se administra una dosis nica de un hipntico con semi-vida de eliminacin breve, los principales determinantes de su comienzo de accin son su grado de absorcin y su liposolubilidad. Su va de administracin puede ser oral o intravenosa. Los hipnticos orales se usan para el tratamiento de insomnio severo, y los intravenosos para la sedacin o como analgsico.

Los sedantes son sustancias que disminuyen los niveles de excitacin emotiva o motriz. Se usan para deprimir el nivel de consciencia. Se dividen en tranquilizantes e hipnticos. Los frmacos llamados hipnticos-sedantes se encuentran dentro de un grupo de sustancias que deprimen el SNC de manera general y pueden producir calma o somnolencia (sedacin), sueo (hipnosis farmacolgica), inconsciencia, anestesia quirrgica, coma y depresin fatal de las funciones respiratoria y cardiaca segn la dosis administrada.

1.-Origen La primera sustancia introducida como sedante en 1953 y poco despus como hipntico fue el bromuro. En 1900 los nicos frmacos sedanteshipnticos eran el hidrato de cloral, el paraldehdo, el uretano y el sulfonal. El ms utilizado fue el hidrato de cloral. Para 1903 se empezaron a comercializar los primeros barbitricos: barbifonal (1903), y el fenobarbital (1912). En 1955 el doctor Berger report que la mefemesina tena efectos tranquilizantes adems de efectos como relajante muscular. Con esto se introdujeron el meprobamato y la cloropromazina, utilizados para el amansamiento de animales, descubren que tienen efectos ms prolongados y con mayor margen de seguridad, cuyo uso mdico se aprob en 1957. Sternbach y Randall, en 1957 descubrieron los efectos nicos del clorodiazepxido, la primera benzodiacepina, lo que creo una revolucin en la neuropsicofarmacologa. En la actualidad, se han sintetizado ms de 3 000 BDZ de las cuales fueron aprovadas alrededor de 120 y ms de 30 continan usndose en la actualidad. A este grupo de drogas tambin se les llama ansiolticos debido a su capacidad para reducir la ansiedad. Las BDZ son utilizadas desde 1961 ya que tienen capacidad para reducir la ansiedad sin interferir con otras funciones ligadas al estado de consciencia y son utilizadas como relajantes musculares.

En 1984 la ONU se reuni para tomar decisiones sobre las BZD y sus afines. La produccin y el consumo mundial del diazepam (Valium) y otras 33 BZD mostraban las cifras ms elevadas que han alcanzado las drogas. Despus del debate se quedaron en la Lista IV, esto implica que no se requiere receta mdica para adquirirlas. En 1985 la ONU inform que aproximadamente 600 millones de personas en el mundo tomaban diariamente uno o varios ansiolticos. 2.-Composicin
Los hipnticos sedantes componen un grupo mltiple de frmacos que difieren en su estructura pero tienen efectos similares. Algunos de ellos son la glutetimida (Doriden), la metacualona (Qualude, Man-drax, Revonal), el hidrato de cloral (Noctec), el meprobamato (Apascil, Perquietil). Las benzodiacepinas de accin corta: triazolam (Halcion) y de accin prolongada como el bromacepam (Lexotn), alprazolam (Tafil), flunitracepam (Rohypnol), el clorodiacepxido (Librax, Librium, Decacil), loracepam (Ativn), y diacepam (Alboral, Valium, Relazepam, Ortopsique). 3.Parmetros farmacocinticos: liposolubilidad, potencia (las diferencias de potencia orientan la dosis recomendada), pasos necesarios para su metabolizacin y vida media de eliminacin (Tabla 2). Estas diferencias farmacocinticas tienen consecuencias practicas que sern discutidas a continuacin. El efecto hipntico de las bonzodiazepinas se da durante el pico de concentracin de las mismas en cerebro. Por tratarse de compuestos altamente liposolubles dicho pico coincide prcticamente con la mayor concentracin plasmtica. La vida media de eliminacin (Tabla 2) permite predecir la capacidad de acumulacin. Mientras un frmaco sea administrado con intervalos menores a las cuatro vidas medias se observar un incremento gradual de las concentraciones plasmticas, tanto en el pico como en el valle, a lo largo de las primeras dosis. La cantidad de droga acumulada es directamente proporcional al intervalo entre dosis. As, a igual e inversamente proporcional al intervalo entre dosis (por ejemplo, una sola toma nocturna) de dos bonzodiazepinas, aquellas con vida media mayor tender a producir, una vez alcanzado el estado de equilibrio, concentraciones plasmticas superiores. La mayor parte de las bonzodiazepinas que se administran con fines hipnticos a pacientes

ambulatorios tienen vidas medias de 8 o ms horas. En todas ellas, por lo tanto, se produce acumulacin si el rgimen de administracin es una toma diaria nocturna. Como seal, con bonzodiazepinas de vidas medias larga la acumulacin sea mayor, esta caracterstica farmacocintica puede resultar perjudicial si produce sobresedacin diurna e incoordinacin motora. Pero puede ser usada con fines teraputicos cuando el trastorno adaptativo se manifiesta no slo con insomnio sino tambin con ansiedad durante la vigilia. Hay que tener en cuenta, adems, que muchos de estos compuestos, al metabolizarse en el hgado, producen metabolitos activos cuyas vidas medias de eliminacin son a veces iguales o incluso mayores que las de los compuestos originales. Por lo tanto la acumulacin despus de dosis mltiples es de la droga madre y de sus metabolitos. Estos requerimientos de metabolizacin se ven particularmente afectados en los pacientes que vida media se prologa con importantes consecuencias sobre la respuesta farmacolgica.

4.-Contraindicaciones de los hipnoticos 4.1. Cuyo trastorno del sueo est vinculado a la existencia de apneas del sueo del tipo central, obstructivo o mixto. 4.2 alcohlicos crnicos, dado que el alcohol etlico potencia el efecto de los hipnticos y reduce su margen de seguridad; el diazepam, en cambio, esta indicado para el tratamiento del siendrome de abstinencia del alcohlico crnico 4.3 La mujer embarazada, en especial durante el primer trimestre, por el riesgo de una embriopata 4.4 Por ltimo, debe recordarse el aumento de la vida media de las bonzodiazepinas con la edad. Es necesario, por lo tanto, elegir con cautela la benzodiazepina que ser administrada a mayores de 65 aos. Deben preferirse los compuestos sin metabolitos activos (lorazepam, clonazepam, oxazepam) y la dosis recomendada debe ser la mitad de la que se indica a adultos jvenes.

5. Indicaciones para la administracin de hipnoticos:


Abordar primero cualquier problema de salud mental, como ansiedad o depresin. Como regla general, no tome pastillas para dormir ms de 3 das por semana. Las tcnicas conductivas o psicolgicas algunas veces pueden curar el insomnio. Las pastillas para dormir slo ayudan mientras las est tomando. Los hipnticos pueden aumentar el riesgo de cadas y prdida de memoria en los ancianos. Algunos hipnticos son adictivos. Los hipnticos no benzodiazepnicos pueden ser menos adictivos que los hipnticos benzodiacepnicos. Sin embargo, los primeros pueden causar comportamientos peligrosos o extraos, como conducir, hacer llamadas telefnicas o comer mientras est dormido. Al tomar un frmaco hipntico, empiece con la dosis ms baja posible, sobre todo si usted es una persona de edad avanzada. Deje de tomar los hipnticos gradualmente para reducir el riesgo de problemas de abstinencia o del sueo posteriormente.

5.1 Los aspectos negativos de los hipnticos 5.1.1 Tolerancia al hipntico. Al tolerarse el efecto hipntico de los benzodiazepinicos aparece despus de uno o dos meses de haber iniciado el tratamiento. 5.1.2 Rebote de insomnio. El rebote es frecuente, inmediato y de gran intensidad cuando se produce intensamente los derivados con semi-vida de eliminacin breve. El rebote del insomnio descrito para los hipnticos benzodiazepinicos se caracteriza por la reaccin brusca y temporal de los sntomas por los cuales consulto el paciente. 5.1.3 Sindrome de abstinencia. Puede sobrevenir al retirar bruscamente un hipntico benzodiazepinico que se a estado administrando de forma diaria durante meses o aos. El sndrome se caracteriza por la aparicin de sntomas nuevos, intensidad variable, y puede persistir, si no se trata, durante varias semanas.
5.2 Desventajas de su uso

Chronic hypnotic use is also strongly associated with insomnia, poor function, and poor quality of life. There is considerable evidence that hypnotics may in part cause this increased morbidity, as well as automobile accidents and falls. In contrast, there is no persuasive evidence that long-term use of hypnotics produces any benefit (Daniel F. Kripke), esto nos marca una preocupacin de realmente el uso excesivo que se logra dar a estos frmacos, despus de un estudio longitudinal se pudo comprobar que las personas que tomaban esos frmacos presentaban una mortalidad mayor que los que no, y esta cifra era elevada debido a la alta tasa de sucidios, por lo que en segn Daniel F. Kprike The most popular hypnotics in 2002 were benzodiazepine agonists such as Zolpidem and zaleplon which are not actually benzodiazepine, para disminuir la preescripcion de Valium, aunque trabajan en el mismo receptor, no generaba esas tasas de riesgo.

6.-Clasificacin de ansiolticos Es aquel que alivia o suprime el sntoma de ansiedad, sin producir sedacin o sueo. Desde el punto de vista funcional, los ansiolticos se clasifican de la sig. Manera: a) Frmacos moduladores del receptor GABA:benzodiazepinas

6.1 Benzodiazepinas Estas sustancias producen una gran variedad de efectos, que incluyen la sedacin, la induccin de sueo, disminucin de la ansiedad, la relajacin muscular y sirven como antiepilpticos. Los efectos que producen depende de la dosis administrada. A medida que sta aumenta, van apareciendo signos de sedacin, sueo y hasta coma. Varios estudios han demostrado que las BDZ pueden crear dependencia a algunos pacientes. Presentan un bajo riesgo de letalidad en sobredosis y efectos adversos leves en dosis habituales.

Provocan que se disminuya el tiempo para iniciar el sueo pero la calidad de sueo inducida por estos es diferente al sueo normal. La combinacin de BDZ y alcohol es peligrosa ya que produce potenciacin de los efectos depresores de ambas drogas 6.1.1.-Acciones farmacolgicos de las benzodiacepinas -Accin ansioltica -Accin miorrelejante -Accin anticonvulsivante y antiepilptica -Accin hipntica 6.1.1 Estazolam, Lormetazepa, Midazolam (Versed, Dormicum), Triazolam, Flunitrazepam (Rohipnol, Rohypnol), Nitrazepam, Flurazepam (Dalmane, Somlan). 6.2. Frmacos agonistas parciales de receptores 5-HT: Las azas pirodecanodionas buspirona, ipsapirona y gepirona.

6.3 Farmacos de accin antidepresiva. Otros frmacos: antihestaminicos, neurolpticos, bloqueantes -adrenergicos, anticonvulsivantes. Ciclopirrolonas : Zopiclona (Datolan, Insomnium, Cronus, Foltran, Novidorm Z), Eszopiclona (Lunesta, Inductal) Imidazopirindas: Zolpidem (Ambien, Dalparan, Somit, Stilnox, Durnit) Pirazolopirimidinas: Zaleplon (Sonata, Hegon, Hipnodem)

Agonistas de Receptores Melatonnicos: Ramelteon (Rozerem), Melatonina (Melatol).

Conclusiones

Los sedantes disminuyen la actividad, moderan la excitacin y calman al que los recibe. Los hipnticos producen somnolencia y facilitan el inicio y el mantenimiento de un estado de sueo parecido al normal.

BIBLIOGRAFA Glattli Hernn Martnez. (s.f.). Hipnticos. Recuperado el da 25 de agosto del 2011 en: http://www.psi.uba.ar/academica/carrerasdegrado/psicologia/informacion_adicio nal/electivas/psicofarmacologia/material/hipnoticos.pdf

Simn Brailowsky. (1995). Hipnticos y sedantes. Las sustancias de los sueos: neuropsicofarmacologa. Recuperado el da 25 de agosto del 2011 en: http://bibliotecadigital.ilce.edu.mx/sites/ciencia/volumen3/ciencia3/130/html/sec _18.html

S.a. (s.f.). Sedantes hipnticos. Las drogas tal cual. Recuperado el da 25 de agosto del 2011 en: http://www.mind-surf.net/drogas/sedantes.htm

Ansiedad definicin Mecanismos psicofisiolgicos Ansiolticos y definicin Clasificacin