S I S T E M A L A D M E

La farmacocinética es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar

los procesos mediante los cuales una droga o fármaco puede ser asimilada
por el organismo. Este proceso en conjunto, se denomina LADME que
empieza desde la liberación del principio activo, absorción o entrada del
principio activo en la circulación desde el lugar de administración;
distribución o traslado del principio de la sangre a los tejidos, metabolismo
o biotransformación y la excreción o salida del organismo.

ABSORCION Es el proceso fisiológico por medio del cual una sustancia es capaz de alcanzar
el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo. La absorción puede
ser mediata o inmediata.
En la primera, la sustancia debe atravesar barreras de selección por ejemplo, el
tracto digestivo en la vía oral y también la vía intramuscular; en la inmediata, no
existen barreras selectivas, como la vía endovenosa.

SOLUBILIDAD Los fármacos administrados en solución acuosa se absorben más rápidamente

que aquéllas que se administran en soluciones oleosas, suspensiones, o forma
sólida.

VELOC. DE LA En dependencia de la forma de presentación del fármaco variará la velocidad de

DISOLUCION disolución, pudiendo ser un factor limitante para su absorción.

CONCENTRAC. A mayor concentración de los fármacos, mayor absorción. Los fármacos ingeridos
DE DROGAS o inyectados en soluciones de alta concentración se absorben más rápidamente
que lasque se administran en soluciones poco concentradas.

CIRCULAC. EN La aplicación de masaje o calor local produce un aumento en el flujo sanguíneo,

EL SITIO DE AB con lo cual aumenta la absorción local de un fármaco. Por el contrario, cuando
se produce una vasoconstricción habrá una disminución del flujo sanguíneo, que
dará lugar a un enlentecimiento de la absorción. De acuerdo con la
vascularización que tenga el sitio de aplicación del fármaco estará más o menos
favorecida la velocidad de absorción de las drogas.

SUPERFICIE DE
Estará en dependencia de la vía de administración del fármaco y la extensión de
ABSORCION la zona de aplicación. Por ejemplo, los gases anestésicos se absorben
rápidamente en el epitelio alveolar de los pulmones debido a la extensa
superficie.

VIAS DE Es fundamental la vía de administración en la absorción del fármaco, ya que en

ADMINISTRACIO dependencia de ésta la absorción estará más o menos favorecida. Cuando se
desea obtener una absorción mediata se emplearán: la vía oral, la subcutánea,
la dérmica o la intramuscular porque el fármaco tiene que atravesar la barrera
biológica; si se desea una absorción inmediata se utilizará la vía endovenosa,
donde el medicamento se administra directamente en torrente sanguíneo.

BIODISPONI-
No es más que la rapidez y magnitud de la absorción de un fármaco en una
BILIDAD
forma medicamentosa determinada, administrada generalmente por vía oral. La
biodisponibilidad está determinada por el grado en que una droga se absorbe a
partir de una forma farmacéutica dada.
Los medicamentos absorbidos llegan a la sangre, y ésta es la encargada de
llevarlos a los distintos órganos y tejidos disueltos en el plasma [o unidas con las
proteínas plasmáticas], pero las partes disueltas no unidas a las proteínas son la
que tienen actividad terapéutica.
DISTRIBUCION Es la velocidad de distribución de los fármacos y estará en dependencia de
características fisicoquímicas, el gasto cardíaco, la perfusión vascular, la
permeabilidad de las membranas a los fármacos y de la relativa partición de los
fármacos entre el tejido y la sangre.

CARACT. Los fármacos liposolubles atraviesan las membranas y se distribuyen de forma

FISICOQUIMICAS rápida por todos los compartimentos celulares, corazón, cerebro y otros tejidos
DE LOS FARMACS con buena perfusión; lentamente por los músculos, y por los tejidos adiposos,
mucho más aún.

Muchos fármacos se acumulan en los tejidos a mayor concentración en el

plasma, por lo que éste constituye un reservorio que prolonga el efecto de los
fármacos. Hay fármacos capaces de desplazar a las proteínas plasmáticas de
sus uniones y aumentar el efecto farmacológico y su toxicidad.

GASTRO CARDIACO De acuerdo con la mayor perfusión vascular del tejido se alcanzará una rápida
Y PERFUSION distribución del fármaco; por ejemplo, el corazón y el hígado tienen una rica
VASCULAR perfusión vascular mientras que en el tejido adiposo la perfusión es muy pobre.

PERMEABILIDAD DE De acuerdo con sus características fisicoquímicas, los fármacos pueden o no

LAS MEMBRANAS A atravesar la membrana celular y mejorar o enlentecer su captación celular.
LAS DROGAS

METABOLISMO Los fármacos no permanecen en el organismo indefinidamente, sino que sufren

una serie de cambios bioquímicos, o sea, transformación metabólica mediante
las cuales se hacen más hidrosolubles, más polares y de más fácil eliminación,
por lo que disminuirán su potencia y su toxicidad. La biotransformación se
produce mediante procesos enzimáticos intracelulares que dan lugar a la
formación de sustancias farmacológicamente más activas que la original
(activación), o dan lugar a metabolitos con poca o ninguna acción (inactivación).

LUGAR Y MECANIS. Los procesos de biotransformación o transformación metabólica son: oxidación,

DE BIOTRANS- reducción, hidrólisis y conjugación o síntesis de las drogas; se efectúan en la
FORMACION glándula hepática, plasma sanguíneo, riñón y en menor escala, en todos los
tejidos.

OXIDACION Mediante este mecanismo se modifican muchos alcoholes primarios, anillos

aromáticos y aminas.

REDUCCION Enzimas microsomales hepáticas y de otros tejidos catalizan la reducción de

muchos componentes nitrogenados.

HIDROLISIS Las enzimas hidrolíticas se encuentran sobre todo en el plasma y en el hígado. El

ácido acetil salicílico (aspirina) se descompone por hidrólisis en acético y ácido
salicílico. Este último en el verdadero agente farmacológico.

CONJUGACION Consiste en el acoplamiento de una sustancia extraña al organismo con un

compuesto metabólico normal, denominado agente de conjugación. Los
productos de la reacción de la conjugación son habitualmente más polares y
pueden excretarse más fácilmente por la orina o la bilis.
EXCRECION Los fármacos, una vez metabolizados, se excretan. Cada fármaco se elimina de
modo característico. Los principales órganos de excreción son: riñón, pulmón y
tubo digestivo, incluida la secreción biliar.

LA EXCRECION Es el proceso más importante de eliminación de los fármacos y su velocidad de

RENAL excreción estará en función de la concentración del fármaco, la velocidad de
absorción y la vía de administración.

EXCRECION EN EL El intestino grueso, a través de las heces fecales, constituye una vía lenta. Por la
TUBO DIGESTIVO saliva y el hígado, mediante la bilis también se excretan fármacos.

EXCRECION Por la leche materna se eliminan diversos fármacos que han sido administrados
MAMARIA a la madre. Como ejemplos de fármacos que pasan a la leche materna tenemos
el alcohol, los barbitúricos, las sulfonamidas, los salicilatos, la eritromicina, los
alcaloides (morfina y nicotina) y los anestésicos generales.

EXCRECION Es una vía de eliminación rápida de acuerdo con la superficie tan extensa que
PULMONAR ocupan los pulmones.