SOLUCIONES INYECTABLES

TECNOLOGA FARMACUTICA.
PREPARACIONES INYECTABLES.
Son las soluciones, suspensiones o emulsiones estriles, que
contiene uno o ms frmacos, preparados por disolucin o
suspensin del principio activo y otros aditivos en agua para
inyeccin o en un lquido no acuosos o en una mezcla de
lquidos miscibles entre s, envasados en recipientes
adecuados, que se destinan para ser introducidas al
organismo por va parenteral.
DIFERENTES FORMAS DE ADMINISTRACIN
Va subcutnea.- En la piel
Va intradrmica.- Dentro de la piel
Va intramuscular.- Msculo
Va intravenosa.- Vena
Va intrarraquidea. En la raquea
Va epidural.- a travs de una membrana
Va intra articular.- en las articulaciones
IMPORTANCIA
Cuando se necesita la accin
inmediata de un medicamento, se
logra por la accin intravenosa.
La respuesta teraputica de un
medicamento se controla ms
fcilmente con su administracin
parenteral.
Se administran de estas formas
cuando no es posible por va oral
por inconciencia o falta de
cooperacin del paciente o por la
inactivacin o falta de absorcin en
el tracto intestinal.
Stanislau Limous desarrollaba un envase conveniente, la ampolla
totalmente de vidrio. Hacia mediados de la dcada de 1920, el doctor
Florence Seibert pudo demostrar que los escalofros y la fiebre que a
menudo sobrevenan tras la inyeccin intravenosa de medicamentos era
causada por potentes productos del metabolismo bacteriano, los pirgenos,
que poda ser eliminados del agua mediante destilacin y del vidrio
calentndolo a alta temperatura.
DESVENTAJ AS
Esta forma tiene requerimientos de asepsia, el riesgo de toxicidad tisular
por irritacin local, el factor dolor, real o psicolgico y la dificultad de
corregir un error que pueda cometerse.
Las inyecciones destinadas a la administracin intraocular, intraespinal,
intracisternal e intractecal requieren los estndares de pureza ms altos por
la sensibilidad de los tejidos a las sustancias irritantes y txicas.
CLASIFICACIN
Las preparaciones inyectables se
agrupan segn la clasificacin
siguiente
1.- Medicamentos lquidos, soluciones o emulsiones previamente
preparadas para uso inyectable
2.- Slidos secos o lquidos concentrados, que no contienen
reguladores, diluyentes ni otras sustancias, que al agregarles
disolventes apropiados, producen fcilmente soluciones que
satisfacen todas las especificaciones de las preparaciones
inyectables
3.- Slidos o lquidos que contienen uno o ms reguladores u otras
sustancias
4.- Slidos a los que se les agregan algn medio lquido
adecuado, para obtener suspensiones homogneas, que no se
destinan para ser administradas por va intravenosa o
intrarraqudea
5.- Slidos secos, a los que se agregan algn vehculo adecuado
para obtener suspensiones homogneas, que satisfacen todas
las especificaciones para suspensiones estriles
CARACTERSTICAS
En general, su pH debe ser cercano a la neutralidad, aunque en
ocasiones vara, segn la preparacin de que se trate, o para
permitir su conservacin
Debe de ser isotnicas, para lo cual se pueden agregar
sustancias salinas u orgnicas, a fin de igualar la tensin osmtica
de los diversos lquidos del organismo
Las soluciones inyectables oleosas deben ser lmpidas a 18 C
de temperatura
Las emulsiones inyectables, preparadas antes o en el momento
de ser utilizadas, no deben presentar separacin de fases y
debe ser homogneas por simple agitacin.
Las suspensiones inyectables preparadas antes o en el momento
de ser utilizadas, pueden mostrar sedimentacin, pero deben ser
homogneas por simple agitacin y la suspensin debe
permanecer as durante su aplicacin
Estas inyecciones pueden ser administradas por va
subcutnea, intradrmica, intramuscular, intravenosa,
intrarraquidea, epidural e intraarticular. La naturaleza del
producto determinara la va de administracin particular que
puede emplearse. Por el contrario, la va de administracin
deseada impondr exigencias a la formula.
Entre las desventajas de esta forma de administracin se
hallan el requerimiento de asepsia, el riesgo de toxicidad
tisular por irritacin local, el factor dolor, real o psicolgico y
la dificultad para corregir un error que pueda cometerse.
PROCESO
DE
ELABORACIN
DIAGRAMA
DE
PROCESO
APROBACIN DE LA
MATERIA PRIMA Y LOS
ENVASES
MEDICIN DE LAS
CANTIDADES A
UTILIZAR
MEZCLADO DE LOS
INGREDIENTES
FILTRADO
LLENADO DE
LOS ENVASES
SELLADO
DEL
ENVASE
ESTERILIZACIN
APROBACIN DE LA MATERIA PRIMA Y
LOS ENVASES
Los procesos requeridos para preparar productos estriles
constituyen una serie de acontecimientos que se inician con
la obtencin de materia prima aprobada (drogas, excipientes,
vehculos) y de los componentes primarios para el envasado
(envases, cierres, etc.) y terminan con el producto estril
sellado en su envase dispensador.
Los envases y los equipos que entran en contacto con el
preparado parenteral deben ser limpiados de manera
meticulosa.
MEDICIN
Primero se habrdesarrollado y archivado una formula
maestra. Cada lote se prepara a partir de la formula
madre y se confirma su exactitud. Toda medicin de
cantidades deber realizarse con la mayor exactitud
posible y ser controlada por un segundo individuo
calificado. Aunque la mayor parte de los preparados
lquidos son dispensados por volumen, su preparacin
es por peso, ya que las pesadas pueden hacerse con
ms exactitud que la medicin del volumen y no hay
que tomar en cuenta la temperatura.
MEZCLA DE LOS INGREDIENTES
El orden de mezclado de los ingredientes puede
afectar significativamente el producto, en especial si
se trabaja con grandes volmenes, caso en el cual el
logro de la homogeneidad requiere un considerable
tiempo de mezclado.
FILTRACIN
Una vez que hansido mezcladoslos ingredientes se debe filtrar. El objetivo
primario de la filtracin consiste en clarificar una solucin. El alto grado de
clarificacin se denomina pulido. Este termino de usa cuando se elimina
material particulado de hasta aproximadamente 2m, tambin eliminaran
microorganismos y se efectivizara la esterilizacin en fri. Una solucin
con alto grado de transparencia da la impresin de alta calidad y pureza,
caractersticas deseables en una solucin parenteral.
Los filtros estn concebidos para funcionar por uno de los siguientes
mecanismos o, lo que es ms comn, por una combinacin de ellos: 1)
tamizado, 2) atrapamiento y 3) atraccin electrosttica
Para las soluciones parenterales se usan filtros de
membrana por su eficacia para la retencin de
partculas, porque no causan derrames ni
reacciones. Las membranas ms comunes estn
compuestas por:
ester de celulosa
nylon
polisulfonato
*policarbonato
LLENADO DE LOS ENVASES
Durante el llenado de los envases hay que observar la
exigencia ms estricta para evitar la contaminacin, en
especial si el producto ha sido esterilizado por filtracin y
no seresterilizado en el envase final. En estas condiciones
el proceso se denomina llenado asptico. Durante la
operacin de llenado el producto debe ser transferido desde
un envase a granel a los envases individuales. Se debe de
tener cuidado dado que esta operacin expone al producto
estril al ambiente, al equipo y a la manipulacin de
operador hasta que se pueda sellar en el envase individual.
SELLADO DEL ENVASE
Las ampollas se cierran fundiendo unaporcin del cuello
de vidrio, por lo comn se usan dos tipos de sellado:
sellado de punta (cierre perlado) o sellado por traccin. El
sellado de punta se hace fundiendo suficiente vidrio en el
extremo del cuello de una ampolla para formar una perla
que cierra la abertura. El sellado por traccin se realiza
calentando el cuello de la ampolla por debajo del extremo.
El sellado por traccin es ms lento pero ms seguro que
el sellado depunta.
Tambin sesellan cerrando la abertura con
un tapn de goma, lo que debe hacerse lo
ms rpido posible despus del llenado y
con mucho cuidado para evitar la
contaminacin del contenido. Cuando se
trata de lotes pequeos los tapones pueden
colocarse con frceps operados
manualmente, pero este proceso implica
mayor riesgo de introducir contaminacin
que los proceso automatizados.
ESTERILIZACIN
Siempre que sea factible, el producto parenteral
deberser esterilizado despus de haber sido
sellado en su envase final y en el menor tiempo
posible despus de concluido el llenado y el
sellado. Como esto puede involucrar un proceso
trmico es preciso considerar debidamente el
efecto de la temperatura sobre la estabilidad del
producto.
MAQUINARIA
Esta prueba es concebida para
verificar la probabilidad de
que un procedimiento de
esterilizacin previamente
valido se halla repetido o para
asegurar la continuidad de su
eficacia.
Pruebas de Esterilidad
Especificaciones:
Si no se observa turbiedad o crecimiento debido al
desarrollo microbiano el producto cumple.
Si se observa crecimiento microbiano pero hay
evidencia de contaminacin accidental o los tubos testigos
se encuentran contaminados la prueba se descarta y debe
repetirse con el mismo numero de muestras.
Si se observa turbiedad o crecimiento debido a
desarrollo microbiano y los tubos testigos pasan la prueba,
se realiza una tincin de gram para observar la morfologa
microscpica y repetir la prueba con el doble de muestras
Prueba de Pirgenos
Los pirgenos son productos del metabolismo microbiano, las
sustancias pirgenas mas potentes( endotoxinas) son constituyentes
de la pared celular de las bacterias gram negativas.
Los pirgenos que estn presentes en productos parenterales y son
inyectados a los pacientes pueden causar fiebre, escalofros, dolor
de espalda y de las extremidades inferiores y malestar general.
La USP evala la presencia de pirgenos en preparados
parenterales mediante una prueba cualitativa de fiebre en conejos,
la prueba de pirgenos y la prueba de endotoxinas bacterianas
y la prueba de lisado.
La prueba de endotoxinas bacterianas es una prueba in Vitro basada
en la formacin de un gel o en la aparicin de un color en presencia
de endotoxinas bacterianas.
La prueba de lisado de amebocitos limulus (LAL), es una prueba
bioqumica realizada en un tubo de ensayo y es ms simple, ms
rpida y de mayor sensibilidad
Calidad Asegurada y Control de
la Calidad.
Volumen en los envases
Evaluacin del material particulado
Pruebas de Fuga
Pruebas de seguridad
Soluciones preparadas en el momento de su uso
Integridad y color de la solucin.