FARMACOS ANTIPSICOTICOS NEUROLEPTICOS

TRANQUILIZANTES MAYORES NEUROLEPTICOS

 NEUROLÉPTICOS

• Son fármacos que comúnmente, son usados

para el tratamiento de las psicosis. Los
neurolépticos o también llamados
antipsicóticos ejercen modificaciones
fundamentalmente en el cerebro.
 NEUROLÉPTICOS: GENERALIDADES

• Se han desarrollado varias generaciones de neurolépticos:

• Neurolépticos “Típicos”: Actividad antidopaminérgica. Ej. Loxapina y

clotiapina.

• Neurolépticos “Atípicos”: Apenas causan efectos extrapiramidales, no

aumentan la concentración de prolactina y potente efecto de antagonismo
5 HT2A. Ej. Clozapina y Olanzapina.
• SEGÚN SU ESTRUCTURA QUÍMICA, RECIBEN LA SIGUIENTE CLASIFICACIÓN:
•
• 1. FENOTIAZINAS: Se caracteriza por la presencia de 2 anillos benceno unidos por un átomo de
azufre y otro átomo de nitrógeno

• A su vez las FENOTIAZINAS, reciben otra clasificación de acuerdo a su NATURALEZA en:

• a) Alifáticas: Clorpromazina. Fármaco de referencia para expresar la potencia de los antipsicóticos.
b) Piperidínicas: Tioridazina. Causan menos efectos extrapiramidales.
• c) Piperazínicas: Flofenazina. Son las fenotiazinas más potentes con más efectos extrapiramidales.

• 2. TIOXANTENOS: Si se reemplaza el nitrógeno en la posición 10 por un átomo de carbono, unido

mediante un doble enlace a una cadena lateral.

• 3. DIBENZOAZEPINAS Y ANÁLOGOS. Antipsicóticos tricíclicos, con un anillo central de 7

miembros.
• 4. BUTIROFENONAS O FENILBUTILPIPERIDINAS: Antipsicóticos muy
potentes y ejercen una acción más prolongada, como el Haloperidol y
Droperidol.

• 5. DIFENILBUTILPIPERIDINAS: Acción retardada o prolongada como el

Fluspirileno y el penfluridol.

• 6. INDOLONAS: Compuestos de indol o derivados indólicos. Por ejemplo,

Molindona.

• 7. BENZAMINAS: Se incluyen sustancias que se utilizan como Antieméticos:

Metoclopramida, cleboprida y Cisaprida.

• 8. OTROS COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS: Un ejemplo claro es la

Risperidona, un derivado bencisoxazólico y potente antagonista de los
receptores triptaminérgicos 5-HT2.
• Origen.
• Neuroléptico, del griego neuro , "nervio", y lepto , "atar". Su descubrimiento fue accidental.
• El doctor francés Henri Laborit realizaba estudios con sustancias que pudiesen antagonizar los
síntomas del estado de choque cuando descubrió la Clorpromazina, un fármaco capaz de producir
cierta somnolencia y disminuir las reacciones ante estímulos ambientales sin ocasionar la pérdida
total de la conciencia.
• En 1952 Jean Delay y Pierre Deniker, dos de los psiquiatras más reconocidos de su época,
comenzaron a ensayar la Clorpromazina, administrándola a algunos de sus pacientes. Los
resultados fueron calificados como extraordinarios, en especial por el impacto en psiquiatría, y en
especial respecto al tratamiento de la esquizofrenia
• El número de pacientes que requieren hospitalización en instituciones mentales se redujo
notoriamente, con lo cual la psiquiatría encontró algo más cercano a un fundamento más biológico
en la explicación de la esquizofrenia.
• En 1958 Janssen descubrió las propiedades antipsicóticas del haloperidol y a partir de entonces
siguieron explorándose los usos antipsicóticos de otras sustancias similares.
• En las décadas posteriores se sintetizaron numerosos compuestos
antipsicóticos con eficacia equivalente y con pocas diferencias en su
toxicidad.
• No fue sino hasta los años 1990 cuando se consigue reunir un grupo de
fármacos llamados antipsicóticos "atípicos" con ciertas ventajas sobre los
anteriores (fármacos que se han convertido en los predominantes en los
países desarrollados.
• El descubrimiento de los beneficios del litio resultó ser una combinación de
una hipótesis incorrecta y extremadamente buena fortuna en la selección de
una dosificación correcta. Aunque la Clorpromazina se usa en el presente
ocasionalmente, junto con la reserpina, son drogas que han sido
suplantadas por agentes más recientes
 PSICOSIS

• Presencia delirios, alucinaciones y conducta y habla notablemente desorganizada.

• Relacionado con un estado hiperdopaminergico en las vías mesolimbicas-

mesocorticales.

• Debe usar sedantes e inductores del sueño en la etapa inicial.

 ESQUIZOFRENIA

• Cambios estructurales del cerebro.

• Se referirse a aquellas enfermedades psicóticas en que Los cambios de conducta o

los síntomas persisten durante un período no inferior a los seis meses.

• Tanto los síntomas como la duración de la enfermedad varían según el caso, y al

contrario de lo que se suele creer, muchas personas afectadas de esquizofrenia llevan
una vida plena y feliz, logrando muchas de ellas una total recuperación.
 TRASTORNOS ESQUIZOFRÉNICOS

• La principal indicación de los antipsicóticos es el tratamiento de algunos síntomas

de la esquizofrenia

• En la esquizofrenia hay un exceso de dopamina y los antipsicóticos actúan

disminuyendo los niveles de dopamina se conoce como teoría dopaminérgica de
la esquizofrenia.

• Avalada por la inducción de cuadros psicóticos a partir de sustancias como la

cocaína o las anfetaminas, que aumentan las concentraciones de dopamina
• La esquizofrenia se debe a una producción excesiva del neurotransmisor
dopamina:

• Todos los antipsicóticos bloquean los receptores dopaminérgicos

• A los fármacos que actúan a través de dopamina producen comportamientos

esquizofrénicos.

• Niveles altos de receptores dopaminérgicos fueron encontrados en cerebros de

pacientes esquizofrénicos.
• POSITIVOS:

• Trastorno del pensamiento:

• Los pensamientos "saltan" de un tópico a otro. La persona habla sin sentido, crea
palabras o las reemplaza con sonidos.

• DELIRIOS: Creencias o pensamientos falsos, sin base en la realidad. Ejemplo: Un

vecino está controlando los pensamientos de la persona con esquizofrenia.

• ALUCINACIONES: Ver, oír o sentir sensaciones que no son reales. Las personas
con esquizofrenia pueden oír voces que comentan sobre su conducta o que les dan
órdenes.
• NEGATIVOS:

• Afecto embotado (o sin interés):

• Incapacidad de reaccionar afectivamente hacia otras personas.
• La persona con esquizofrenia no muestra sentimientos o
emociones. La persona evita el contacto con la mirada, y realiza
pocos gestos y movimientos.
• Abulia: Falta de espontaneidad o iniciativa.
• Anhedonia: Falta de placer o interés en las actividades que una
vez fueron placenteras.
• Déficit de la atención: Problemas con la concentración mental
 MECANISMO DE ACCION

• Todos los antipsicóticos son antagonistas de los receptores D2 de la dopamina y la mayoría

bloquean también los receptores de monoamina, sobre todo la 5Ht2.

• La clozapina bloquea también los receptores D4.

• Capacidad fijarse a los receptores de dopamina y antagonizar la acción de las catecolaminas.

• Tienen mas efecto a los antagonismo de D2 que al de D1.

CLASIFICACIÓN DE LOS NEUROLÉPTICOS
 MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS Y ATÍPICOS

• Los antipsicóticos de primera generación o típicos son antagonistas D2, reducen la

neurotransmisión en las 4 vías dopaminérgicas. También bloquean los receptores de
histamina 1, muscarínicos 1 y los adrenérgicos alfa 1.

• Los antipsicóticos de segunda generación son más comúnmente conocidos como

antipsicóticos atípicos. Actúan sobre los receptores de serotonina, así como los
receptores dopaminérgicos. Uno de los antipsicóticos atípicos, el aripiprazol, también
tiene cualidades de antagonista de la dopamina por el D2, agonista parcial por el 5-
HT1A y antagonismo por el 5-HT2A.3​No debe ser usado en pacientes con
esquizofrenia de leve a mínima.