TRANQUILIZANTES MENORES

ANSIOLITICOS , SEDANTES, HIPNOTICOS Y

ANTICONVULCIVANTES
CONCEPTOS FENDAMENTALES

• La ANSIEDAD es el sentimiento desagradable de sentirse amenazado por algo inconcreto,

acompañado de sensaciones somáticas de tensión generalizada, falta de aire, sobresalto y
búsqueda de una solución al peligro.
• HIPNÓTICO: Fármaco que produce somnolencia e induce al sueño semejante al fisiológico. La
depresión del SNC es pronunciada. En sus características encefalografícas y a partir del cual el
paciente puede despertar fácilmente
• ANSIOLÍTICO: Sustancia que reduce la ansiedad y provoca efecto calmante, pero sin reducir
funciones motoras o mentales. La depresión del SNC es leve
• SEDANTES: Es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC), Induce a
un estado relajado y tranquilo en el que se está libre de ansiedad
• ANTICONVULSIVANTES Son drogas que previenen o estabilizan los mecanismos del sistema
nervioso central para impedir que se desencadenen los desórdenes propios de los estados
epilépticos, esto significa, convulsiones en todas sus formas (grandes descargas eléctricas entre
las neuronas).
• CONVULSIÓN: un síntoma transitorio caracterizado por actividad neuronal en el
cerebro que conlleva a hallazgos físicos peculiares como la contracción y distensión
repetida y temblorosa de uno o varios músculos de forma brusca y generalmente
violenta, así como de alteraciones del estado mental del sujeto y trastornos
psíquicos.

• DEPRESION: La depresión se presenta como un conjunto de síntomas de

predominio afectivo (tristeza patológica, apatía, anhedonia, desesperanza,
decaimiento, irritabilidad, sensación subjetiva de malestar e impotencia frente a las
exigencias de la vida) aunque, en mayor o menor grado, también están presentes
síntomas de tipo cognitivo, volitivo y somático, por lo que podría hablarse de una
afectación global psíquica y física

• INSOMNIO: El insomnio es un trastorno del sueño común. Si usted lo padece tiene

problemas para conciliar el sueño, quedarse dormido o los dos. Como resultado
dormirá poco o tendrá un sueño de poca calidad. Quizás no se sienta descansado al
levantarse.
ANSIEDAD
• Puede ser una emoción normal y un trastorno psiquiátrico, dependiendo de si intensidad y de su
repercusión sobre la actividad de la persona , se convierte en patológico cuando interfiere en el
comportamiento de la persona, describiéndose como la amenaza de un sentimiento de amenaza
teniendo varias situaciones:
• - Sentimiento de temor y angustia
• - Irritabilidad con perdida de la capacidad de concentración
• - Conjunto de síntomas somáticos variables
• La ansiedad puede ser genética o adquirirla en los primeros años de vida: Genética
predisposición biológica o voluntaria
• - Trastornos de ansiedad (enfermedad medica, sustancias ingeridas y separación
• - Crisis de angustia (con miedos agorafobias)
• - Fobias de diversos tipos ( sociales y especificas)
• - Trastornos obsesivos-compulsivos
• - Trastornos por estrés (postraumáticos y agudos)
MECANISMO PSICOFISIOLÓGICO

• A nivel fisiológico, la ansiedad se manifiesta a través de la activación de diferentes

sistemas, principalmente el sistema nervioso autónomo y el sistema nervioso motor,
aunque también se activan otros, tales como sistema nervioso central, sistema endocrino
y sistema inmune.

• La Ansiedad y el Miedo conforman respuestas de amenaza y estrés debido a respuestas

visuales , auditivos olfatorios también provocado por recordar eventos estresantes o
amenazantes y emocionales que pueden ser :

• - La evolución con estímulos previos

• - La expresión o respuestas emocionales
• - La experiencia emocional

• Todos estos procesos emocionales están modulados por el sistemas neurobiológicos

para evitar reacciones fuertes
 ANSIOLÍTICOS

• Un ansiolítico o tranquilizante menor es un fármaco psicotrópico con acción

depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los
síntomas de la ansiedad esperando no producir sedación o sueño.
• Su efecto inhibidor de la ansiedad se contrapone al de los fármacos
ansiogénicos que generan ansiedad.
• Ambos fármacos ansiolíticos y ansiogénicos, se incluyen dentro de la
categoría de fármacos ansiotrópicos.
• Los Fármacos ansiolíticos son utilizados para tratar los síntomas de la ansiedad.
Correctamente dosificados suprimen o mejoran la ansiedad sin producir sedación o
sueño. La ansiedad es una emoción compleja en la que coexisten, en diversa
proporción:

• 1) sentimientos personales de temor, zozobra, amenaza o angustia.

• 2) irritabilidad y pérdida de concentración.
• 3) efectos somáticos y autonómicos: palpitaciones, temblor, tensión muscular,
sudor, micciones frecuentes, rubor, cefaleas, molestias digestivas, etc.

• Los sistemas neuroquímicos más implicados en la génesis y mantenimiento de la

sintomatología ansiosa son el complejo receptor GABAa Benzodiacepínico, el
sistema serotonérgico y el noradrenérgico, aparte de otros sistemas
neuropeptídicos
 CLASIFICACION DE LOS ANSIOLITICOS

• Desde el punto de vista funcional, los ansiolíticos se clasifican en :

• - Fármacos moduladores del receptor GABAa Benzodiacepinas

• - Fármacos agonistas parciales de rectores 5HT 1a : azaspirodecanodionas que son:

• Buspirona , Ipsapirona y Gepirona

• - Fármacos con acción Antidepresiva

• - Otros fármacos : Antihistamínicos , Neurolépticos, Bloqueantes b-adrenérgicos y

anticonvulsivantes
BENZODIACEPINAS

• Las benzodiazepinas están compuestas por un anillo bencénico (A) unido a un

anillo diazepinico (B).
• La mayoría son 1,4 benzodiazepinas, aunque algunas tienen los N en 1,5
(Clobazam).
• Todas tienen sustituida la posición 7, además pueden tener sustituyentes en 1 y
3. La introducción de anillos adicionales ha dado lugar a series derivadas.
• No se ha establecido una correlación definitiva entre la estructura química y la
acción farmacológica de estos derivados.
• Se sabe que los diversos sustituyentes inducen cambios relativos en el
espectro y potencia farmacológica y en las propiedades farmacocinéticas que
condicionan la distribución del fármaco y la duración de su efecto.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido gamma aminobutírico
(GABA) sobre las neuronas del SNC por unión a los receptores de las
benzodiazepinas.
• Estos receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del
cloro dentro de la membrana celular neuronal.
• La combinación GABA ligando/receptor mantiene un canal abierto de cloro
produciendo hiperpolarización de la membrana quedando la neurona resistente a la
excitación.
CLASIFICACIÓN DE LAS BENZODIACEPINAS

• Clasificación de las BZD según el tiempo de vida media

• BZD de acción Ultracorta (VM < 5 hrs)

Midazolam, Triazolam, Brotizolam
• BZD de acción corta (VM 5-20 hrs)
Alprazolam, loracepam, Oxacepam
• BZD de acción intermedia (VM 20- 48 hrs)
Clonazepan, Flunitrazepam
• BZD de acción larga (VM > 40 hrs)
Clobazam, cloracepato, Diazepam, Flurazepam
Análogos: Vida Media 2 - 6 Zoplicona Zolpidem Zaleplón
ACCION FARMACOLOGICA

• Disminución de la ansiedad y la agresividad

• Acción hipnótica y sedante (inducción del sueño)
• Anticonvulsivante
• Relajante muscular
• Disminuye la secreción gástrica nocturna en pacientes con estrés.
• Vasodilatación coronaria por liberación de adenosina.
• Amnesia anterógrada
• Sedación e inducción del sueño:
• Disminuyen la latencia del sueño.
• Incrementan la duración del tiempo de sueño.
• Todos los hipnóticos reducen el sueño REM o sueño MOR .
• Reducción significativa del sueño SW (sueño de ondas lentas).
• Los efectos hipnótico-sedante y anticonvulsivante, se explican por la unión de las
benzodiacepinas a la subunidad α-1 del receptor para GABA.
• Las mutaciones en estos sitios, impiden los efectos anteriores.
• El efecto ansiolítico depende de la unión de la benzodiacepina a la subunidad α- 2
del receptor para GABA.
• Las mutaciones en este sitio impiden el efecto ansiolítico de las BDZ
USO TERAPEUTICO

• Trastornos de ansiedad
• Trastornos de ansiedad que acompañan algunas formas de depresión y esquizofrenia
• Trastornos de pánico (alprazolam)
• Trastornos musculares: espasmos, espasticidad por alteraciones degenerativas como la esclerosis
múltiple (diazepam)
• Convulsiones: tratamiento crónico de la epilepsia: Clonazepam (crisis de ausencia), status
(diazepam)
• Status epilepticus y estados de gran mal (diazepam)
• Tratamiento de la abstinencia de alcohol (clordiazepóxido, clorazepato, diazepam y oxacepam)
• Trastornos del sueño (flurazepam, temazepam, triazolam)
 DEPRESION

• Es una alteración patológica del estado de ánimo con descenso del humor que termina en
tristeza, acompañada de diversos síntomas y signos de tipo vegetativo, emocionales, del
pensamiento, del comportamiento y de los ritmos vitales que persisten por tiempo
habitualmente prolongado ( A lo menos de 2 semanas).

• SINTOMAS
• Tristeza o Auto culpabilidad o Insomnio o sensación de sueño.
• o Trastornos en la alimentación o Pensamientos sobre la muerte.
• o Ideas suicidas o Fobias, ansiedad, desesperación, miedo irracional.
• o Trastornos obsesivo-compulsivos o Disminución del deseo sexual.
• o Manifestaciones diversas.
• Hay evidencias de alteraciones de los neurotransmisores, citoquinas y hormonas que parecen
modular o influir de forma importante la aparición y el curso de la enfermedad.
• •Se explica la depresión por una disminución en la función de la sinapsis, en otras palabras
disminución de la neurotransmisión.
• •Los neurotransmisores que se ven alterados en caso de depresión son los siguientes:
• Serotonina
• Acetilcolina
• Catecolaminas: Dopamina, Noradrenalina y Adrenalina.

• •En la depresión se encuentran alteraciones en el funcionamiento de las glándulas hipotálamo e

hipófisis y las glándulas suprarrenales.
• •Estas tres glándulas funcionan sincronizadas entre sí, de modo que la Hormona segregada por el
hipotálamo estimula a la hipófisis a que produzca otra hormona.
• •Esta a su vez estimula a las glándulas suprarrenales a producir cortisol.