ANTIBIOTICO

Antibiótico

*Cualquier sustancia química producida por un microorganismo , utilizada

para eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos.

*Toxicidad selectiva
Clasificación

*Por su estructura química Por su mecanismo de acción

*Por su espectro de acción
-Amplio espectro *Inhibición de la síntesis de la pared
-Espectro intermedio celular
-Espectro reducido *Alteración de la función de la membrana
citoplasmática.
Por su efecto antimicrobiano *Inhibidores de la síntesis de proteína
*Bactericida *Inhibición de la síntesis de los ácidos
*Bacteriostático nucleicos . (ADN y ARN)
 Inhibidores de la síntesis de la pared celular

*B-lactámicos *Glupopétidos
-Penicilinas
-Cefalosporinas
-Carbapenemes
-Monobactámicos
-Inhibidores de la b-lactamasa

Actúan sobre la membrana citoplasmática

*Polimixinas

Inhibidores de la síntesis de proteína

*Macrólidos
*Cloranfenicol
*Lincosamidas
*Aminoglucósidos
 Inhibidores de los ácidos nucleicos

*Quinolonas

Interfieren en vías metabólicas

*Sulfamidas
*Trimetoprima y derivados

Antibióticos B-lactamicos
Alexander Fleming quien en 1923 denominó a la Penicilina (Penicillum notatum)

Mecanismo de acción

*Inhibe la terminación de los componentes de la pared celular (Peptidoglicano)

*Antibióticos dependiente de la concentración

*Antibióticos dependientes del tiempo
 Penicilinas

*Espectro reducido
*Concentraciones prolongadas( Excepto la Dicloxacilina)

*Bencilpenicilina ( Penicilina G, Procainica y Benzatinica)

*Fenoximetilpenicilina
*Dicloxacilina
*Ticarcilina

Espectro amplio

*Amoxicilina
*Ampicilina
*Amoxicilina + Ácido clavulanico

*Antibióticos dependiente de la concentración

*Antibióticos dependientes del tiempo
 Actividad bacteriana

Penicilinas

*Penicilina G presentan mayor eficiencia sobre cocos gram-negativos y ciertas bacterias

anaerobias

*Las penicilinas isoxazóliticas inhiben el crecimiento de la mayoría de los

Staphylococcus productores de la B-lactamasa

*Las aminopenicilinas presentan una actividad menor que la penicilina G frente s cocos gram
positivos , son sensibles a la acción de la B-lactamasa e ineficaces en la mayoría de las
infecciones por Staphylococcus
 Cefalosporinas

Primera generación Segunda generación

*Cefalotina *Cefoxitina
*Cefazolina *Cefuroxima
*Cefalexina *Cefacior
*Cefapiriina *Cefonicid
*Cefadroxilo *Cefprozilo
*Cefradina

Tercera generación
Cuarta generación
*Cefminox
*Cefotaxima *Cefepime
*Ceftriaxona
*Cefxima
*Cefpodoxima
*Ceftaciclima
 Tetraciclinas

*Bacteriostático.
*Inhibe la síntesis proteica bacteriana ,
especialmente en los ribosomas 70 S.
*Activo frente a gram positivas.
Indicaciones terapéuticas

Infección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal,

genitourinaria, de piel y tejido blando, uretritis no gonocócica,
brucelosis tifus exantemático, psitacosis.

Farmacocinética

Se absorbe en la parte proximal del intestino delgado

*Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo,
y penetran en el interior de las células
*Se elimina por vía biliar y renal
 Reacciones adversas

*Aumento de urea en la sangre

*Anemia hemolítica, neutropenia, eosinfilia
*Cefalea
*Nauseas , vómito , glosodinia.
*Rash
*Hipersensibilidad dental
Medicamentos

*Demeclociclina *Oxitetraciclina
*Doxiciclina *Tetraciclina
*Metaciclina
*Minociclina
 Cloranfenicol

*Bacteriostático
*Inhibidor de la síntesis de proteína a nivel
de los ribosomas 50S
El cloranfenicol se distribuye en la mayor parte
de los tejidos y líquidos del cuerpo, incluyendo
el líquido cefalorraquídeo, hígado y riñones.
*Cerca del 60% del fármaco se une a proteínas plasmáticas.
*Su eliminación es vía renal y biliar
*Se usa en el tratamiento para infecciones causadas por
Salmonella, Haemophilus influenzae así como profilaxis ocular en el
recién nacido
 Macrólidos

*Agentes bacteriostáticos
*Inhiben la síntesis de proteína al unirse al ribosoma
50S.
*Los macrólidos tienen un espectro de actividad muy similar entre
uno y otro, no penetran el líquido cefalorraquídeo y logran altas
concentraciones en piel, oído medio, secreciones bronquiales,
próstata, mucosa gástrica granulocitos y macrófagos
Actividad Antibacteriana

*Presenta una elevada actividad frente a bacterias aerobias grampositivas

* Staphylococcus aureus
*Streptococcus pneumoniae y S. pyogenes
*Mycoplasma pneumoniae
*Chlamydia trachomatis
*Chlamydophila pneumoniae
*Legionella sp
*Campylobacter sp
*Treponema pallidum
 Farmacocinética

*Eritromicina inestable a un pH ácido Reacciones adversas

*Penetra en el interior de las células, especial
mente a los macrófagos *Aumento de la peristalsis
*Metabolismo hepático (CYP3A4) *Hipertrofia pilórica
* Eliminación vía biliar *Hepatitis colestásica
*Absorción en duodeno y yeyuno principalmente

Medicamentos

*Eritromicina *Espiromicina
*Claritromicina * Oleandomicina
*Azitromicina * Triacetiloleandomicina
*Roxitromicina
 Lincosamidas

* Bacteriostáticos o bactericidas
*Inhibidor de la síntesis de proteína
*Al igual que los macrolidos se une a ribosoma 50 S
*Los mecanismos de defensa son similares al de los
macrolidos

Farmacocinética

*La clindamicina se absorbe de mejor manera por vía oral

*Distribución amplia con acceso a los tejidos como , hueso,
próstata , líquido pleural, sinovial y peritoneal y se una
a proteínas plasmáticas en concentraciones elevadas
*Atraviesa con facilidad la barrera placentaria pero no la
hematoencefálica
*Eliminación por vía billiar y renal
 Reacciones adversas

*Erupciones cutáneas, fotosensibilidad

*Nauseas, vómito, diarrea, colitits
*Hipotensión en administración rápida IV

Indicaciones Terapéuticas

*Profilaxis en el tratamiento de infecciones causadas

por Staphilococcus aureus (Aparato osteoarticular)
*Toxoplasmosis
*Acné

Medicamentos

*Lincomicina
*Clindamicina
 Glucopeptidos

*Espectro reducido
*Inhibidores de la síntesis de pared celular
*Efecto bactericida

Actividad microbiana

*Actividad excelente frente al Staphilococcus aureus

*Streptococcus B-hemolitico
*Enterococcus (Efecto bacteriostático)

Farmacocinética

*Ningún se absorbe bien por vía oral

* Teicoplanina puede administrarse IM
*Ningún fármaco atraviesa el LCR
*Se elimina por vía renal
 Reacciones adversas

*Erupciones cutáneas, fiebre

*Hipoacusia
*Alucinaciones
*Nefrotoxicidad

Indicaciones terapéuticas

*Infecciones causadas por Staphilococcus aureus

*Streptococcus B-hemolitico , Enterococcus

Medicamentos

*Vancomicina
*Teicoplanina
*Ramoplanina
 Nitrofurantoina

*Bacteriostático en dosis reducidas

*Bactericida en dosis elevadas
*Se usa principalmente para tratar IVU no complicadas
*Efectivo frente a bacterias gram positivas y negativas
*Atraviesa la barrera placentaria y hematoencefalica
*Tiene una biodisponibilidad el 90% vía oral
*Su absorción se lleva a cabo en el intestino delgado
*Su eliminación es vía renal

Efectos adversos

*Alteraciones gastrointestinales
*Hipersensibilidad
 Sulfamidas y Trimetoprima

*Bacteriostático y de amplio espectro.

*Las sulfamidas se emplean como antibióticos y antiparasitarios
*Bloquean competitiva y secuencialmente la síntesis del ácido fólico
bacteriano
*Ataca tanto a bacterias gram positivas como gram negativas , algunos hongos y
parásitos

Farmacocinética

*Algunos se absorben bien por vía oral

*También se aplican por vía tópica en quemaduras
*Se metabolizan principalmente en el hígado
*Se excretan en los riñones y por la leche materna
*Pasan la barrera hematoencefalica y placentaria
 Reacciones adveras

*Kernicterus
*Anemia hemolítica
• Colitis

Indicaciones terapéuticas

*Infecciones meníngeas
*IVU
*Infecciones intestinales
*Infecciones dermatológicas
*Infecciones por Chlamydia

Medicamentos

*Sulfadiazina de plata
*Trimetropin con sulfametoxazol
 Quinolonas Reacciones adversas

*Bactericidas *Nauseas, vómito y dolor abdominal

*Actúan inhibiendo la síntesis de ADN *Alteraciones visuales
*Penetran en la bacteria a través de las porina y *Convulsiones
actúan sobre la enzima ADN-girasa (Topoisomerasa ll) *Daño tendinoso
*Algunas quinolonas pueden actuar sobre la Topoisomerasa IV *Psicosis
*Hipoglucemia

Farmacocinética Indicaciones terapéuticas

*Absorción gastrointestinal *IVU

*Unión de proteínas plasmáticas elevadas *ETS
*Atraviesan la barrera hematoencefalica y placentaria *Infecciones cutáneas
*Eliminación renal o por leche materna *Infecciones en el sistema óseo
*Infecciones del tracto respiratorio

Medicamentos

*Levofloxacino
*Ciprofloxacino
*Moxifloxacino