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Farmacología
Principio de la antibiosis. Morfología bacteriana diferente: envolturas celulares, ribosomas diferentes, ausencia de núcleo, cromosoma único.
Mecanismos de acción: 1) inhibición de la síntesis de pared. 2) inhibición de la síntesis proteica. 3) alteración de ácidos nucleicos. 4) alteración del metabolismo del ácido fólico.
Definiciones: 1) quimioterápico, antibiótico. 2) bactericida, bacteriostático. 3) espectro: amplio, intermedio, estrecho. 4) uso profiláctico, empírico y etiológico de los antimicrobianos. 5) Efecto antibacteriano dependiente del tiempo y de la concentración.
Efecto post-antibiótico (PAE).
Mecanismos de resistencia bacteriana: 1) síntesis de enzimas que degradan el fármaco. 2) bombas que sacan el fármaco de la bacteria. 3) disminución de la permeabilidad bacteriana al fármaco. 4) pérdida de la afinidad del fármaco por su proteína blanco. 5)
vías metabólicas accesorias.
Riesgos generales del uso de antimicrobianos: 1) selección de resistencias. 2) cambios ecológicos. 3) pérdida de la resistencia a la colonización. 4) sobreinfección.
• Quimioterápico: sustancia introducida en el organismo que suprime agentes patógenos sin lesionar al hospedero
• Antibiótico: sustancia química producida por bacterias, hongos o antimicrobianos, capaz de inhibir el crecimiento o capaz de destruir a otros microorganismos
Farmacocinética: es todo lo que le pasa al fármaco para hacer sus efectos. Con 4 puntos: administración, absorción, metabolismo, excreción
Farmacodinamia: es lo que el fármaco causa en el organismo
Antimicrobianos Tipo Grupo farmacológico
Bactericidas→ destruyen microorganismo Penicilinas /Cefalosporinas / Aminoglucósidos / Aztreonam/ Carbapenémicos/ Quinolonas/ Diaminopiridinas / Rifampicina
Según la actividad
/ Vancomicina
antimicrobiana
Bacteriostáticos → inhiben el crecimiento bacteriano SIN destruir el microorganismo Tetraciclinas/ Macrólidos / Sulfonamidas
Amplio espectro→ cubre microorganismos como bacterias, rickettsias, clamidias y micoplasmas Cefalosporinas 3ra generación / Amoxicilina/ Ampicilina / Carbapenémicos / Rifamicinas
Según el espectro de Espectro intermedio → cubren varios microorganismos pero NO todas las especies de cada grupo Macrólidos / Tetraciclinas / TMP/ Sulfonamidas
actividad
Espectro estrecho / reducido → actividad limitada a unos grupos y pocas especies Penicilina natural / Penicilina antiestafilocóccica/ Cefalosporinas 1ra generación/ Aminoglucósidos / Aztreonam /
Vancomicina
Inhiben síntesis de pared bacteriana Penicilinas/ Cefalosporinas / Aztreonam / Vancomicina / Fosfomicina / Bacitracina / Cicloserina
Alteran permeabilidad de la membrana Polimixinas / Nistatina/ Anfotericina B
Según mecanismo Alteran síntesis proteica Reversible: tetraciclinas / macrólidos / clindamicina
de acción Irreversible: aminoglucósidos
Alteran sistemas de transcripción Rifamicinas / Quinolonas/ Inhibidores nucleósidos y no nucleósidos de la transcriptasa reversa viral
Alteran vía metabólica del ácido fólico Diaminopiridinas / Sulfonamidas
La primera condición a considerar un ATB es mirar si está indicado. El dx puede alterarse si se usa un ATB que no tiene indicación.
El manejo empírico depende del cuadro clínico inicial que sugiera la presencia de un microorganismo específico y del conocimiento de los agentes que con mayor frecuencia causan infecciones específicas. Esto NO indica que se omitan las pruebas de
laboratorio como tinción de Gram, cultivo de secreciones, extendido de sangre periférica o gota gruesa entre otras.
Enfocado a la causa
Cuando usar combinaciones de antimicrobianos:
• Para evitar la resistencia a la monoterapia cuando son microorganismos con alta capacidad de crear resistencia
• Combatir una infección grave por gérmenes desconocidos mientras son identificados, ya que dos antimicrobianos amplían el espectro
• Reforzar la eficacia con la utilización de interacciones sinérgicas
• Reducir los efectos tóxicos de un fármaco que al ser asociado con otro que potencia su efecto puede reducir la dosis del primero
• Cuando la infección es producida por más de un microorganismo y un solo ATB no lo cubre
Conocida como profilaxis secundaria. Se hace en algunos grupos tras controlar el agente etiológico, se debe continuar un tto con el mismo pero en una dosis menor. Esto sucede cuando no se puede erradicar el agente o persiste el efecto inmunológico o
anatómico que favoreció la infección inicial
Casos específicos son pxs VIH/SIDA, trasplantados
Amoxacilina / Ampicilina / Azlocilina / Carbecilina / Cloxacilina / Dicloxacilina / Flucloxacilina / Mezclocilina / Oxacilina / Penicilina Fenoximetilica / Penicilina G Benzatínica / Penicilina G Clemizol / Penicilina G Procaínica /
Pencilina G Sódica O Potásica / Piperacilina / Pivmecilinam / Ticarcilina (Acido Clavulánico, Sulbactam, Tazobactam)
Amikacina / Espectinomicina / Estreptomicina / Gentamicina / Isepamicina / Kanamicina / Neomicina / Netilmicina / Sisomicina / Tobramicina
Cefaclor / Cefadroxilo / Cefalexina / Cefalotina / Cefamandol / Cefazolina / Cefdinir / Cefdioren / Cefepima / Cefetamet / Cefixima / Cefmenoxima / Cefoperazona / Cefotaxima / Cefotetan / Cefoxitina / Cefpiroma /
Cefpodoxima / Cefprozil / Cefradina / Ceftaroline / Ceftazidima / Ceftibuteno / Ceftriaxona / Cefuroxima / Cefuroxima Axetil / Loracarbef
Cloranfenicol / Trianfenicol
Clindamicina / Lincomicina
Azitromicina / Claritromicina / Diritromicina / Eritromicina / Espiramicina / Josamicina / Midekamicina / Miocamicina / Rikotamicina / Roxitromicina / Telitromicina
Trofloxacina / Ciprofloxacina / Enoxacina / Gatifloxacina / Grepafloxacina / Levofloxacina / Lomefloxacina / Moxifloxacina / Norfloxacina / Ofloxacina / Pefloxacina / Rufloxacina / Trovafloxacina
Rifamicina / rifampicina / rifaximina / rifapentine
Sulfacetamida / sulfadiazina / sulfametoxazol / sulfisoxazol
Doxiciclina / limeciclina / minociclina / oxitetraciclina / tetraciclina / tigeciclina
Imipenem / meropenem / ertapenem / doripenem
Quinupristina
Vancomicina / teicoplanina
Linezolid / tedizolid
Polimixina b / colistina
Sulfametoxazol / sulfadoxina
Trimetoprim / pirimetamina
Rifampicina / isoniazida / pirazinamida / etambutol
Nitrofurantoína / fosfomicina
Antimicóticos
• Imidazoles / Triazoles / Alilaminas
Antivirales
• Aciclovir / Antirretrovirales para VIH, hepatitis B y C
Antihelmínticos
• Albendazol / Pamoato de pirantel / Praziquantrel / Ivermectina/ Nitaxozanida
Antiprotozoarios
• Nitroimidazoles / Furazolidona / Teclozan / Pirimetaminasulfadoxina
Antimaláricos
• Quinina / Cloroquina/ Artemeter / Lumefantrina / Mefloquina
•
•
Penicilinas
Mecanismo de acción
Son sustancias BACTERICIDAS y su actividad antimicrobiana es el resultado de la SUPRESIÓN DE LA SÍTESIS DE MUCOPÉPTIDO EN LA PARED CELULAR, MEDIANTE INHIBICION DE ENZIMAS BACTERIANAS que cumplen funciones en la síntesis de la pared
conocidas como PBP (Penicilin binding proteins) o las PROTEÍNAS FIJADORAS DE PENICILINAS → al suprimir esto se inhibe el paso de la transpeptidación final en la síntesis del peptidoglicano en la pared celular bacteriana
Si esto se inhibe que pasa? →
• Las bacterias mueren por lisis osmótica
• En G + la lisis de pared bacteriana se debe por la capacidad de las penicilinas de disminuir la actividad de un inhibidor de la murein hidrolasa bacteriana (una enzima autolítica de la pared celular)
Las PBP (transpeptidasas, transglicosilasas, carboxipeptidasas) están en la membrana citoplasmática de las bacterias
CADA ESPECIE BACTERIANA TIENE SU PROPIO GRUPO DE PBPs y son diferentes entre G + y G-
Mecanismos de resistencia
• Producción de betalactamasas (penicilinasas, cefalosporinasas) que hidrolizan el anillo B lactámico e inactivan el ATB
• Desarrollo de PBP con menor afinidad por las penicilinas
• Adquisición por la bacteria de un mecanismo de bombeo al exterior o BOMBA DE EXCLUSIÓN que impide la unión del ATB con la PBP en el espacio periplásmico
• Producción de biofilms, verdaderas sociedades bacterianas conformadas sobre la superficie de prótesis, catéteres y otros elementos extraños al organismo
Penicilina natural
Cocos G+ arobicos: S. SÓDICA→
P. nuemoniae →
pyogenes grupo A; S. Comercial Penicilina G sódica,
neumonía, empiema,
agalactiae; Enterococo Pisacilina, Unicil 1 MEGA
endocarditis artritis,
(poco)
Bactericida bacteriemia
Cocos G-: N. meningitidis. Sln iny 1millon U y 5millonesU
Suprimen la S. pyogenes → faringitis,
Poco N. gonorrheae (hacen Alergia – Rash, prurito hasta
síntesis de amigdalitis, erisipela,
resistencia) shock anafiláctico Dosis → 1 a 5 millones de U c/4 a
Penicilina G sódica y potásica mucopeptido en la ectima, impétigo,
Bacilos G+: Listeria 6 hrs por vía IM o IV
(cristalina o acuosa) pared celular neumonía, escarlatina,
monocytogenes; Las administraciones orales
porque inhiben las piodermitis, profilaxis
Corynebacterium disminuyen hipersensibilidad POTÁSICA →
enzimas fiebre reumática,
diphtheriae (pero hacen No comercial
bacterianas o PBPs endocarditis, otitis media,
resistencia) Suspen iny 1 millón UI
sinusitis, infección
Anaerobios: son muy Dosis→ entre 1 y 5 millones UI
puerperal, aborto séptico.
sensibles. Fusobacterium; cada 4 a 6 hrs IM o IV
SHOCK SÉPTICO y FASCITIS
Peptococcus;
NECRÓTIZANTE (+ Peptoestreptococus; Comercial: Lutecilina, Penicilina G
Clindamicina) Clostridium perfringens; C. procaínica
Enteroccos → endocarditis tetani y cepas orofaríngeas
Penicilina G procaínica o
(+Genta) de Bacteroides. Sol iny 400.000 y 800.000 UI
celmiozílica
Estreptococos anaerobios Otros: Treponema
→ sinusitis, enfermedad pallidum, ACtynomices Dosis → 600mil a 1’200.000 UI
periodontal, abcesos israelii, Borrelia, Leptospira diarias IM
pulmonares (+Clinda),
cerebrales
(+metronidazol) y otros
N. gonorrhoeae →
infecciones genitales,
anexitis, epididimitis,
proctitis, faringitis,
oftalmia purulenta, artritis
N. meningitidis →
meningitis y bacteriemia
(Penicilina G primera
elección)
T. pallidum → Penicilina G
Comercial: Benzetacil L-A,
Benzatínica de elección en
Penicilina benzatínica, Unicil
sífilis primaria, secundaria,
menor a 1 año. Sífilis
Susp inyec 1’200.000 U y
Penicilina G benzatínica latente, tardía (penicilina
2’400.000 U
G cristalina). También para
profilaxis
Dosis → con peso mayor a 27 kg:
Corynebacterium
1’200.000 U IM cada 21 días
diphtheriae → difteria +
antitoxina específica
C perfrigens → gangrena
gaseosa, es de elección
Bacteroides → no fragilis,
abcesos pulmonares,
cerebral, otras infecciones
Actinomyses israelli →
lesión facial, cervical o
abdominal, es de elección
Infecciones boca → origen
dental, gingival y
perimandibular
PEN V POTÁSICA→
Indicaciones Penicilina V:
Comercial: PEM VEE K
Faringitis, infecciones
orales leves, gingivitis
Tab 250 mg (400mil UI) y 500 mg
Fenoximetilpenicilina aguda necortizante, ITB,
( 800mil UI)
profilaxis infecciones
Sln oral 250 mg/5cc
estreptocócicas
Dosis → 250 a 500 mg c/6 hrs
Infecciones graves
producidas por
Amplia espectro contra
Pseudomona
Bacilos G- y controlar
Carbenicilina AEURUGINOSA y otros
infecciones por P.
bacilos G-
aeruginosa hospitalaria
intrahospitalarios o
inmunocomprometidos
Ticarcilina
Comercial: Tazocin
PIPE/TAZO→S aureus, Hib,
PIPE/TAZO→ IVU, B. fragilis, E coli, Klebsiella
Menor carga de Na Susp iny 4g de piperacilina + 500
infecciones pélvicas, Enterobacter, citobacter,
Menor disfunción plaquetaria mg de tazobactam
intraabdominales. Serratia. Más activa contra
Piperacilina Menor ajuste en paciente con
Quemaduras infectadas, Pseudomona y
disfunción renal Dosis → 8 a 16 g diarios para
neumonías, meningitis, enterobacterias (Klebsiella),
Mayor eficacia infecciones moderadas
meningoencefalitis Bacteroides, Enterococus
Dosis de 18 a 24 g diarios para
fecalis
infecciones severas
E coli, Shiguella, Salmonella,
De elección en cistitis
Pivmecilinam Klebsiella, Enterobacter,
aguda
Citobacter
Cefalosporinas
Mecanismo de acción: inhiben síntesis de pared bacteriana. BACTERICIDAS. Producen mucopeptidos en la pared baceteriana que dan la muerte osmótica
Mecanismo de resistencia: incapacidad de llegar a los sitio de acción o de alteración de las PBPs por acción de las B lactamasas que hidrolizan el anillo B e inactivan.
RAM
• Para todas: hipersensibilidad y reacción alérgica cruzada con las penicilinas por el anillo B – lactámico que comparten
• Reacciones se sensibilidad inmediata → anafilaxia, broncoespasmo, urticaria, fiebre, eosinofilia
• Diarrea, infecciones
• Colitis pseudomembranosa o DCI (infección por Clostridium dificile)
• Candidiasis
• Infección por Pseudomonas o enterococos
• Sangrado por hipotrombocitopenia
Primera generación
Tab 1 g
Cap 500 mg
Susp 250 mg/5cc
Sol iny 500 mg y 1g
Segunda generación
Comercial: Ceclor
Cap 250 y 500 mg
Hipersensibilidad Tab retard 250 mg, 375 mg, 750 mg
Reacción alérgica cruzada Tab dispersable 125 y 250 mg
Suspension 125, 250 y 375 mg/5cc
✓ Hipersensibilidad
con anafilaxia Dosis → 1g c/8 hrs
✓ Broncoespasmo
Cubre anaerobias G (-)
Infecciones intraabdominales ✓ Urticaria
Poca acción contra neumococo Comercial: Cefuroxima, Zinacef, Zinnat
EPI ✓ Fiebre
Pie diabético ✓ Eosinofilia
✓ Toxicidad renal Cap 200 y 400 mg
Es decir → menor actividad Susp 200 mg/5cc
Se prefieren las de tercera ✓ Sangrado por
contra G+, pero más activas
generación porque cubren S. hiponatremia
contra G-. Dosis → IM o IV 2.25 a 9 g diarios
pneumonie ✓ Hemolisis y
agranulocitosis VO: 250 a 500mg c/12 hrs
✓ Sobreinfecciones: No comercial
colitis
pseudomembranosa Sol iny 1g
por C. dificile
Dosis → 1 – 2 g c/8hrs
Infecciones graves 12 g diarios en 4 a 6
dosis
Tercera generación
No comercial
Cap 400 mg
Susp 100 mg/5cc
Hipersensibilidad
✓ Hipersensibilidad con
anafilaxia
✓ Broncoespasmo
✓ Urticaria
✓ Fiebre
CUBRE:
Infecciones de piel y anexos ✓ Eosinofilia
MRSA, Streptococus pyogenes, S.
resistentes causadas por S. ✓ Toxicidad renal
agalactiae, E. coli, Klebsiella Sln inyectable 600 mg
aureus resistente, S. pyogenes, S. ✓ Sangrado por
pneumoniae, Klebsiela oxytoca, Dosis: 600 mg c/12 hrs
agalactiae, E coli, Klebsiella hiponatremia
S. pneumoniae (neumonías y
NAC por esos mismos gérmenes ✓ Hemolisis y
sepsis) Hib
agranulocitosis
✓ Sobreinfecciones:
colitis
pseudomembranosa
por C. dificile
CUBRE:
Comercial: Sulperazon
Es bien tolerado
Betalactámico Uso IM o IV
Individuos con alergia penicilinas Comercial: Azactam
SOLO Aerobios G – Bactericida Alternativa para cefalosporinas 3ra
o cefalosporinas NO tienen
Incluyendo productores de a generación y aminoglucósidos en IVU
alergia aztreonam Sl iny 500 y 1000mg
betalactamasa complicada, infección sistémica de
RASH Polvo para reconstituir y dar oral
Hib Inhibición de la síntesis de pared moderada a severa por Pseudomona
Tromboflebitis de 75mg
Gonococo celular bacteriana por unión a una o Meningitis por G-
Diarrea
Enterobacterias: E coli, Klebsiella, más PBs inhibiendo la IPTB por G-
Nauseas, calambres Dosis → IM o IV 500 mg – 2g c/6
Proteus, Salmonella, Shiguella, traspeptidación (paso final de la Infección intraabdominal y pélvica,
Anemia a 8 hrs
Serratia, Yersinia síntesis de peptidoglucano de la ginecológica, infecciones respiratorias por
Angioedema
Pseudomona pared celular) Pseudomona aeruginosa en fibrosis
Diarrea por Clostridium Inhalado 75 mg c/8 hrs x 28 días
Sinergia con aminoglucósidos * quística
Hepatotoxicidad en niños
Carpanémicos
AMINOGLUCÓSIDOS EN GENERAL → Casi siempre se usa aminoglucósido + B lactámico o glucopéptido para infecciones bacterianas GRAVES → porque aumenta espectro, da sinergia y disminuye resistencia
Macrólidos y cetólidos
Tab 500 mg
Clindamicina
Sulfonamidas
Tener en cuenta: consumir mucha agua durante el tratamiento para evitar formación de cristales en orina!
TMP – SFX
G + Y G- Pre → pacientes con déficit de G5PD, falla TGI: nauseas, vomito, Comercial: Bactrim, Sulfinam-S,
MA→ actúa en 2 OMA
Chlamydia diphtheriae renal o hepática, deficiencia de folatos anorexia Supribac, Trisolvat, Vibatrin, Bactrim
pasos enzimáticos Ciclosporidiasis en VIH/SIDA
N. meningitidis (malnutrición, uso crónico de Reacciones F, Septrin Forte
que terminan en la Reagudización de bronquitis crónica
S. pneumoniae (pero están anticonvulsivantes, ancianos) → mantener dermatológicas: rash,
síntesis de acido Granuloma inguinal
haciendo resistencia ) hidratación para prevenir cristaluria urticaria Tab 80 + 400mg
S. aureus, S. epidermidis, S. tetrahidrofólico. Isosporiasis en VIH/SIDA, meningitis bacteriana, Tab 160 +800 mg
pyogenes, S. viridans , E coli, Hacen sinergia nocardiosis, Osteomielitis por SAMR Pre→ px VIH/SIDA porque hacen mas RAM Uso prolongado: sobre Suspen oral 40 + 200 mg/5cc
P. mirabilis, P. morgani, MR→ adquisición infecciones micóticas o Suspen oral 80 + 400 mg/5cc
Enterobacter spp, Salmonella, de un plásmido que Profilaxis y tto neumonía por P. jiroveci (sobre todo px CI→hipersensibilidad previa a TMP SFX o colitis Suspen oral 160 + 800 mg/5cc
Shiguella, Serratia codifica un VIH/SIDA) sulfonilureas, tiazidas, diuréticos del asa pseudomembranosa Sln iny 80 + 400 mg/cc/5cc
dihidrofolato por C. dificile
Klebsiella spp, Brucella reductasa alterada Sepsis, artritis séptica por SAMR, neumonía asociada a l CI→ menores de 2 meses, embarazadas Dosis →
abortus, Pasteurella, Yersinia, ventilador, encefalitis por Toxoplasma gondii, diarrea del (categoría C), lactancia VO 80 + 400 a 160 + 800 mg de
Nocardia viajero e infecciones urinarias TMP+SFX respectivamente 2 veces al
Plasmodium y hongos día
(pneumocystis jiroveci) Parenteral → infecciones severas para tratamiento de
infecciones severas y complicadas cuando no se puede IV 5 a 20 cc/kg/día de TMP dividido
VO (inmunocomprometidos) en dosis cada 6 a 12 horas
Fluoroquinolonas
Haemophilus ducreyi
Infecciones OCULARES:
Soluciones oftálmicas de
(ciprofloxacina, levofloxacina,
ofloxacina, norfloxacina,
lomefloxacina, gatifloxacina,
moxifloxacina) → para:
• Conjuntivitis y queratitis
bacterianas
Otras indicaciones:
• Infecciones intraarticulares
• Osteomielitis por S. aureus
y G (-)
• Endocarditis por G (-)
conocidos como HACEK
(Actinobacillus,
Cardiobacterium hominis,
Haemphilus aphrophilus,
Eikenella corroens)
• Neutropenia febril
• Infecciones
intraabdominales
complicadas adquiridas en
comunicas +
METRONIDAZOL
• Enterocolitis disentéricas
por Shigella
• Periodontitis
• Prostatitis
• Sinusitis
• Diverticulitis
• Epididimitis
• EPI
Dosis:
VO 500 a 750 mg día
IV: 750 mg día
OFT→ instilar 1 a 2 gotas en la
conjuntiva cada 2 a 4 horas
Comercial: OKACIN
Sol oft 3%
Gatifloxacina + acetato de
prednisolona susto ft 3 + 10 mg/10cc