Farmacoligia Gastrointestinal

Equipo 8
Bravo Marín Karla Berenice
De la Cruz Rodriguez Lesly Abril
Rivemar Garcia Carlos Eduardo

Farmacología
GASTROINTESTINAL
Dra. Tatiana del Angel Diaz
Misión
“La Facultad de Medicina de la Universidad Veracruzana es
una institución comprometida a formar profesionistas para la
práctica de la Medicina General a través de una educación
integral y armónica, en lo intelectual, social, humano y
profesional: que les permita el desarrollo pleno de
conocimientos, habilidades, destrezas y valores; para promover
y preservar la salud, prevenir, diagnosticar, tratar y rehabilitar
oportunamente entidades patológicas que afecten a la población,
con participación responsable en la conservación del medio
ambiente, en el contexto regional, estatal, nacional
e internacional”.
Visión
“Ser un centro de excelencia con reconocimiento nacional e internacional,
generador de médicos de vanguardia, con sólidos conocimientos
científicos, habilidades, valores y actitudes que les permitan realizar
atención médica integral con calidad y calidez. Formar médicos
generales con pensamiento
lógico, crítico y creativo, con actitud de aprendizaje permanente
que facilite la autoformación, investigación y vinculación con la
sociedad. Con responsabilidad, vocación de servicio, honestidad,
respeto por el individuo, la sociedad y el medio ambiente. Capacidad
para convivir y trabajar en equipo, con espíritu innovador, de
colaboración y de participación; sentido ético universal, con vocación
para el bien común y en beneficio de la sociedad”.
Contenido
Farmacologia de la acidez gastrica, ulceras
1 peptidicas y enfermedad por reflujo
Motilidad GI y flujo de H2O, antiemeticos,

2 Enfermedad biliar y pancreatica
Farmacoterapia de la enfermedad intestinal

3 inflamatoria
4 Caso clinico
1
Farmacología de la acidez gástrica, ulceras
peptídicas y enfermedad por reflujo
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
Seis PPI están disponibles para uso clínico:
1. Omeprazol
2. Esomeprazol
3. Lansoprazol
4. Dexlansoprazol
5. Rabeprazol
6. Pantoprazol
• Disminuyen la producción diaria de ácido en un 80-95%

• Son profármacos que requieren activación en un ambiente ácido.
• Inactivan de forma irreversible las moléculas de bomba.
• Suprimen la secreción de ácido de 24-48 hrs.
• Se debe administrar 30 min antes de las comidas.
• Metabolismo hepático
ADME
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIONES
NAUSEAS
DOLOR ABDOMINAL
CICATRIZACIÓN DE ÚLCERAS ESTREÑIMIENTO
GÁSTRICAS Y DUODENALES FLATULENCIA
ERGE DIARREA
ERRADICACIÓN DE HELICOBACTER
PYLORI
SÍNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON
INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES
OMEPRAZOL
WARFARINA, DIAZEPAM,
HIPERSENSIBILIDAD CICLOSPORINA
DISMINUYE DEPURACIÓN:
CYP2C19 DISULFIRAM, FENITOÍNA
CYP1A4 IMIPRAMINA, TEOFILINA
PRESENTACIONES
Tabs 40 mg
Caps: 20 mg
0.7-2 mg/kg/día
0.5-1 mg/kg/día
Caps: 30 mg Caps: 60 mg
0.6-1.2 mg/kg/día 0.5-1 mg/kg/día

PRESENTACIONES
Comp: 20 mg Tabs: 20 mg
0.7-1 mg/kg/día 0.5-1 mg/kg/día

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H2
• Inhiben la producción de ácido mediante la reversibilidad
Cuatro diferentes antagonistas del receptor H2:
de la histamina para unirse a los receptores H2.
• Cimetidina
• Menos potentes que los PPI.
• Ranitidina
• Suprimen la secreción de ácido gástrico en 24 horas en un
• Famotidina
70%.
• Nizatidina
• Suprime la secreción de ácido nocturna por lo que es
importante en la curación de las ulceras duodenales, por lo
que es la terapia adecuada.
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIONES DIARREA
SOMNOLENCIA
CICATRIZACIÓN DE ÚLCERAS CEFALEA
GÁSTRICAS Y DUODENALES FATIGA
ERGE NO COMPLICADA MIALGIAS
PREVENIR LA APARICIÓN DE ÚLCERAS ESTREÑIMIENTO
POR ESTRÉS
SÍNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON
Se asocia con trombocitopenia
CONTRAINDICACIONES
ÚLCERA GÁSTRICA MALIGNA

HIPERSENSIBILIDAD
INSUFICIENCIA RENAL Y HÉPATICA
EMBARAZO Y LACTANCIA
PRESENTACIONES
VO:
VO: Tabs 300 mg
Comp 20 y 40 mg
IV: 50 mg
Tabs 40 mg
VO: Tabs 400 mg Caps: 150 mg

IV: 300 mg
FÁRMACOS QUE AUMENTAN LA
DEFENSA DE LA MUCOSA
• Análogo sintético de las prostaglandinas.
• Unión a EP3 de las células parietales disminuyendo el
AMPc, la secreción gástrica de ácido.
• Estimula la secreción de mucina, bicarbonato y aumenta el
flujo sanguíneo de la mucosa.
MISOPROSTOL
• Rápida absorción VO
• Los efectos inician en 30 min y duran 3hrs
• Excreción por orina
• Antiácidos y alimentos reducen su absorción
EFECTOS ADVERSOS
DIARREA
DOLOR Y COLICOS ABDOMINALES
Puede causar exacerbaciones clínicas de

enfermedades inflamatorias del intestino
CONTRAINDICACIONES
EMBARAZO
• Unión a células parietales y cráteres de úlceras por 6 hrs.
Mecanismo de acción
• Inhibe la síntesis de proteínas de la mucosa por la pepsina,
SUCRALFATO estimula la producción local de prostaglandinas y factor de
crecimiento epidérmico.
• Se con las sales biliares.
INDICACIONES
PROFILAXIS DE ÚLCERAS POR ESTRÉS,

MUCOSITIS BUCAL Y GASTROPATÍA POR
EFECTOS ADVERSOS REFLUJO BILIAR
POR ENEMA: PROCTITIS POR
RADIACIÓN Y ÚLCERAS RECTALES
ESTREÑIMIENTO SOLITARIAS
ANTIACIDOS CARBONATO DE
• Bicarbonato de sodio, carbonato de calcio, hidróxido
CALCIO
de magnesio e hidróxido de aluminio.
• Neutraliza el ácido
• Se suelen administrar en acidez estomacal y la • Libera CO2 y causa eructos, nauseas,
esofagitis. distensión abdominal y flatulencias
BICARBONATO DE
SODIO
HIDRÓXIDOS DE
• Neutraliza el ácido MAGNESIO Y
• Muy hidrosoluble ALUMINIO
• Se absorbe rápido • El primero reacciona rápido y el segundo
lento.
• Neutralización sostenida y equilibrada.
MAGALDRATO:
• Combinación de ambos.
2
Motilidad GI y flujo de H2O,
antieméticos, Enfermedad biliar y
pancreática
I
N
T
R
O
Partes anatómicas Capas histológicas
D
U
C
C
I
O
n
M
O
T Control de la motilidad: muscular,
epitelial, SNE, SNA, hormonas locales y
I circulantes.
L Barrera intestinal: previene

translocación de toxinas, Ag y patógenos
I
Función: secreta péptidos
D antimicrobianos, moco y fluidos
A
D
Generación y regulación de la actividad motora GI
I
Programa de ayuno
Estado de reposo
Complejo mioeléctrico
migratorio Incrementa la frecuencia del PA y de las
II contracciones
regula actividad eléctrica
FASES
Complejo motor migratorio III Actividad contráctil máxima
regula las contracciones
IV Declinación de la actividad
fase II se asocia con la liberación de la hormona peptídica motilina

Generación y regulación de la actividad motora GI
células importantes en la regulación de la motilidad GI tipos
células intersticiales de Cajal

Enterocromafines/endocrinas células enteroendocrinas
Establecen el ritmo eléctrico
Liberan 5HT que causa Liberan hormonas locales
y el paso de las
vomito. Los compuestos que como la ghrelina, CCK,
contracciones, módulo en
tienen como blanco 5HT son motilina y el GLP-1 influyendo
comunicación neuronal
moduladores de la motilidad, así en la motilidad antes o
excitadora e inhibidora del M.
secreción y emesis después de las comidas
liso
I
N
E
Principales
R neurotransmisores de las
neuronas motoras
V
A Excitadoras
Inhibidoras
NO, adrenalina,
C ACh noradrenalina, ATP,

serotonina, dopamina
I
O
N
Trastornos
funcionales y de la
motilidad gástrica
Trastornos funcionales y de la motilidad gástrica
1. Acalasia de esófago
2. Gastroparesia
3. Reflujo crónico del contenido gástrico
4. pseudoobstrucción intestinal
5. Estreñimiento
6. Enfermedad de Hirschsprung
7. Disfunción ano rectal
8. Dispepsia funcional
9. Dolor torácico no cardiaco

Farmacos usados
Domperidona,
Antagonistas del
derivado del Ac
receptor de la
paraaminobenzoico
dopamina
(metoclopramida)
Agonistas del
Cisaprida,
receptor de la
Prucaloprida
Agentes serotonina (5HT4)
procinéticos y
otros estimulantes
de la motilidad GI Motilina y
antibióticos
Eritromicina
macrólidos (receptor
de la motilina)
Análogo de la CCK Sincalida

Agentes procinéticos y otros estimulantes de la motilidad GI
Mejoran la movilidad y el tránsito

GI Sin interferir con el modelo
fisiológico normal y el ritmo de la
motilidad.
Antagonistas del receptor de la

dopamina
 Dopamina: tiene efecto inhibidor de la motilidad GI,

reduce presión de esfínter esofágico inferior e
intragástrica.
 Receptores dopaminérgicos: D2
 Mecanismo: Suprime liberación de la ACh
 Antagonistas de los receptores de la dopamina: alivia

náuseas y los vómitos por su efecto en el tallo
cerebral.
fármaco Uso Sitio y mecanismo ADME Advertencias
Agentes procinéticos
Antagonista del receptor D2
A: rápido,
M: si Efx adv: extrapiramidales,
arritmias ventriculares,
Domperidona Causan: contracciones E: 2/3 heces, 1/3 renal ginecomastia, amenorrea,
coordinadas para impotencia y muerte súbita.
Gastroparesia, medida mejorar el tránsito en el T1/2: 7 h
complementaria en TGI superior, ↑ el tono
procesos médicos o de C max: 30 min
del esfínter esofágico inf
diagnóstico como la y estimula contracciones Dosis: 10 mg 3/d
endoscopía o la antrales y del ID Uso recomendado: <12 sem
radiografía de contraste,
mejora náuseas y A: rápido, VO/IV/IM Efx adv: extrapiramidales
vómitos en Sx de (distonías, síntomas tipo
Derivado del Ac para Metoclopramida: M: si Parkinson, discinesia tardía,
dismotilidad
aminobenzoico: Agonismo del receptor galactorrea porque liberan
E: renal
5HT4 y antagonismo prolactina en el SNC),
Metoclopramida
vagal/central de 5HT3 T1/2: 4-6 h metahemoglobinemia en
recién nacidos
Dosis: 10 mg
Efx adv extrapiramidales
Acción: VO 30 min-1h,
tratables con antihistamínicos
IM 10-15 min, IV 1-3
min
Agonistas del receptor de la

serotonina
 HT5: desencadena reflejo peristáltico

 Producida por: C. Enterocromafines
 Receptores: estimulantes (5HT3-4) o inhibidores (5HT1)
 Ubicación: 5HT1p y 5HT4 (N. intrínsecas del SN
mientérico), 5HT3 (N. sensitivas extrínsecas del SN vagal y
espinal) y N. aferentes intrínsecas de la submucosa
(secretomotor)
 Mecanismo: estimulantes (potencian liberación de ACh y
facilitan señalización interneuronal), inhibidores (liberan
NO en fondo gástrico y reducen el tono del M. liso)
 Recaptación de HT5 por: transportadores SERT
 Bloqueo de la recaptación por: SSRI
 Agonistas del receptor de la serotonina: poco usados por
sus efx cardiacos adv.
Agonistas del receptor de la serotonina
Agonista del receptor 5HT4
Efx adv: arritmias cardíacas
graves (taquicardia
GERD, gastroparesia, Estimula la actividad A: ventricular, FV, torsades de
pseudoobstrucción de la adenilciclasa en pointes) prolonga intervalo
intestinal, las neuronas, M: si
QT
cisaprida estreñimiento crónico antagonista débil de E:
en neonatos con 5HT3, estimula Contraindicación: px con
intolerancia a la directamente el M. liso T1/2: 6-12 h antecedentes de intervalo
alimentación enteral QT prolongado,
Dosis: 5-10 mg 4/d
cardiopatías o
Acción: 30 min-1h insuficiencias (cardiaca,
respiratoria, renal)

Es especifico. A: VO
Tto del estreñimiento Facilita M: Efx adv: Náuseas, diarrea,
crónico en mujeres (a neurotransmisión dolor abdominal, cefalea,
Prucaloprida las que no les colinérgica, aumenta E: renal riesgos cardiovasculares
funcionan los laxantes) transito GI sin afectar T1/2: 24 h poco frecuentes
el vaciamiento gástrico.
Dosis: 1-4 mg/d
Motilina y antibióticos
macrólidos
 Motilina: hormona peptídica responsable de la

amplificación de la fase III del MMC
 Secretada por: células M enteroendocrinas y algunas

células Enterocromafines del TGI superior
 Receptores: GPCR
 Ubicación: células del M liso y neuronas entéricas
 Eritromicina: imita los efectos de la motilina

Motilina y antibióticos macrólidos

Receptores de motilina
A: Dosis>3mg/kg causa:
cólicos, deterioro del
Aumenta la presión M: si
tránsito y vómitos por
esofágica inf,
Eritromicina Gastroparesia E: heces contracción espástica.
estimula la
diabética
contractibilidad T1/2: 2h Efx adv: rápido
gástrica y del ID. desarrollo de tolerancia
Dosis: IV 1.5-3 (28 d), efecto antibiótico
Mejora vaciamiento mg/kg cada 6h o no deseado, taquifilaxia
gástrico rápido a VO 125mg cada
corto plazo. 12 h. Interacción: inhibidores
de CYP3A4.
Acción: 30- 90
min
Agentes diversos para estimular la motilidad

(análogo de CCK)
 CCK: Hormona del intestino liberada en respuesta a los

alimentos
 Función: retrasa el vaciamiento gástrico, provoca la
contracción de la vesícula biliar, estimula la secreción
de enzimas pancreáticas, aumenta la motilidad
intestinal y promueve la saciedad.
Agentes diversos para estimular la motilidad (análogo de CCK)

Análogo del péptido CCK
A: IV Efx adv:
Acelera el tránsito Octapéptido M:
del bario en el ID terminal de la CCK.
Sincalida E:
para las pruebas de
estimula la vesícula
diagnóstico de estos T1/2:
biliar y el páncreas
órganos
Dosis:
Acción: 5-15 min
Desequilibrio
eléctrico
Desequilibrio eléctrico
Motilidad cólica
se clasifican en contracciones de mezcla y contracciones de

propulsión
• contracciones de mezcla: el quimo penetra el intestino delgado y la

distensión de la pared intestinal induce contracciones.
• movimientos propulsivos: ondas peristálticas pueden producirse en
cualquier parte del intestino Delgado y se mueven en dirección anal.
Desequilibrio eléctrico
Descripción del flujo de agua y electrolitos en el TGI
 Heces: 70-85% de su peso es x agua

 El agua en heces indica: equilibrio entre la absorción y la
secreción de agua/electrolitos.
 Ingresos normales de agua: 8-9L al ID, 1-1.5L IG
 Capacidad máxima de absorción: 16L ID y 4-5L IG.
 Salida de agua: 100ml en heces
Alteraciones
Diarrea: se supera la capacidad de reabs de agua en el colon
Estreñimiento: motilidad disminuida y excreción excesiva de
agua
Estreñimiento
Farmacos usados
Fibra dietética y Psyllium,
suplementos metilcelulosa
Derivados del difenilmetano

Laxantes (Bisacodilo, Picosulfato de Na)
estimulantes Aceite de ricino,
enema/supositorio (glicerina)
Laxantes, catárticos Laxantes de

Senna
y terapia antraquinona
Lubiprostona,
Agonista C de la
Linaclotida,
guanilato ciclasa
Plecanatida
Laxantes para Metilnaltrexona,

estreñimiento Naloxegol,
inducido por opioides naldemedina
Laxantes, catárticos y terapia para el estreñimiento
Estreñimiento
 Causas: falta de fibra dietética, fármacos,

alteraciones hormonales, trastornos neurológicos y
enfermedades sistémicas.
 Clasificación: sin afectación del tránsito cólico o con

afectación del trastorno cólico retrasado debido a un
defecto en la motilidad colónica.
 Corrección no farmacológica: dieta rica en fibra (20-

35 mg/d), ingesta adecuada de líquidos, ejercicio,
hábitos intestinales adecuados y evitar
medicamentos que estriñen.
Estreñimiento
 Tto farmacológico: agentes formadores de volumen

o laxantes osmóticos.
 Riesgos del tto farmacológico: dependencia y

pérdida excesiva de agua/electrolitos,
aldosteronismo secundario, esteatorrea,
hipoalbuminemia y osteomalacia.
Laxación: evacuación de materia fecal formada por el

recto
Catarsis: evacuación de materia fecal no formada
(acuosa) de todo el colon.
Mecanismo de los laxantes
1 Potenciación de la retención de fluido intraluminal por

mecanismos hidrófilos u osmóticos
Disminución de la absorción del líquido por efectos

2 sobre el fluido y el transporte de electrolitos de los
intestinos
Alteración de la motilidad por inhibición de las

3 contracciones no propulsivas o la estimulación de las
contracciones propulsivas.
Fibra dietética y suplementos
Importancia
1. da el volumen, la suavidad y la hidratación de las

heces.
2. Resiste a la digestión enzimática aumenta la masa bacteriana que a su

vez aumenta el volumen de las heces
3. Puede ser fermentada por bacterias colónicas
Produce Ac grasos de cadena corta
4. La fibra que no se fermenta puede traer agua y con efecto procinético
aumentar el volumen de las heces.
fibra más eficaz: lignina, se encuentra en el salvado.

Fibra dietética y suplementos

Laxantes
Fibra dietética (solubles)
A: VO
Formador de volumen. M: no
Psyllium se somete a E: heces
fermentación, ↑ masa
Estreñimiento bacteriana. (coloide Dosis: 2.5-4mg en Efx adv: hinchazón por
(ablandan las heces en hidrofílico de acción 250mL en jugo de fermentación colónica
1-3 días) luminal) fruta
Dosis altas: efecto catártico
Acción: 12-72 h
Formador de volumen. A: VO
Celulosa Poco fermentable, M: no
semisintética: absorbe agua y ↑
volumen fecal. E: si
Metilcelulosa
(coloide hidrofílico de Dosis: 2g 3/d
acción luminal) Acción: 12-72 h
Laxantes estimulantes
• efecto directo sobre enterocitos, neuronas entéricas y

el músculo liso GI.
• Quizá produce inflamación de los intestinos para

acumular agua y electrolitos y a su vez estimular la
motilidad.
• Laxantes estimulantes: derivados del difenilmetano, Ac

rinoleico, enemas y supositorios.
A: VO, V rectal Efx adv: colon atónico si se

usa por más de 10 días.
M: si E: R y
H
Se hidroliza por esterasas
endógenas en el intestino Dosis Sobredosis: catarsis, déficit
Derivados del Formadores de heces para la activación. de líquidos y electrolitos,
difenilmetano blandas o semilíquidas 10-30 mg adultos, 5-10mg daño a la mucosa, isquemia
6-8 h Efecto sobre la secreción niños
Bisacodilo colónica y respuesta
y motilidad.
Acción: VO 6-10 h, VR 15-60 inflamatoria
Picosulfato de Na
min
Picosulfato de Na:
limpieza de intestino
antes de colonoscopia. Se hidroliza por bacterias A: VO M: si E: Efx adv: hipermagnesemia
cónicas a su forma activa, H y reducción de la tasa de
actúa sólo en colón. FG.
Dosis: Niños >12 años: 9 a 13
Efecto sobre la secreción gotas (de 4-6 mg) diarias en una Contraindicación: pacientes
y motilidad. sola toma. Niños de 6 a 12 años: con arritmias cardíacas o
2 a 9 gotas (de 1-4 mg) diarias, insuficiencia renal
en una sola toma
A: VO
Deriva de la semilla M: no
de la planta de ricino.
Ac ricinoleico Estreñimiento E: heces Efx adv: Es toxico
Estimula la secreción por lo cual no se
Aceite de ricino Evacuación líquida Dosis:
de líquidos y recomienda
1-3 h.
electrolitos, acelera 4 mL (laxante)
el tránsito intestinal.
Adultos 15-60mL
Niños mayores de 2
años 5-15 ml
Acción: 1-3 h
Efx adv: enemas

A: V rectal repetidas con soluciones
Complementos de Evacuación por
hipotónicas pueden
los regímenes de distensión M: no
Enemas y causar hiponatremia,
preparación intestinal.
supositorios E: heces enemas repetidas con
intestinal para
Glicerina: Retiene solución de fosfato de
Glicerina vaciar el colon o
agua y estimula la Dosis: 2-3 gr Na y causar
el recto distal de (supositorio), 5-15
peristalsis hipocalcemia.
solido retenido. mL (solución)
Glicerina: Malestar local,
Acción: <1h ardor o hiperemia y
sangrado.
Laxantes de antraquinona
• Derivados de plantas tales como el aloe, cáscara sagrada y el

senna
• Forman monótonas como reina y frangula que son irritantes

de la mucosa.
• Cáscara sagrada proviene de la corteza del árbol de espino

amarillo y está en desuso por ser un posible carcinógeno.
• La FDA clasificó los productos de sabila y cáscara sagrada

vendidos como laxantes no son reconocidos como seguros y
efectivos, legalmente no se etiquetan como laxantes.
Laxantes de antraquinona
Se obtiene de hojuelas A: VO Efx adv: náuseas,

Laxantes de Estreñimiento secas en las vainas de vómitos y cólicos
M: si
cassia. abdominales
antraquinona
Heces blandas o E: heces
Senna semilíquidas 6-8 h Contiene reina. Uso crónico:
Dosis: 15-30mg melanosis coli
Efectos sobre motilidad
y secreción. Acción: 6-12 h
Agentes procinéticos y secretores para el

estreñimiento
procinético: Mejora el tránsito GI interactuando

con los receptores que regulan la motilidad.
Agentes procinéticos y secretores para el estreñimiento

Agonista C de la guanilato ciclasa
SII con Promueve secreción de
estreñimiento líquido rico en Cl
A: VO Efx adv: náuseas,
predominante mejorando la
cefaleas, diarrea,
Lubiprostona consistencia de las M: no
Estreñimiento reacciones
heces y su frecuencia. E: heces alérgicas y disnea.
crónico y el
Acción luminal
inducido por Dosis: SII 8 ug
únicamente en
opioides.
intestino.
Agentes procinéticos y secretores para el estreñimiento

Agonista C de la guanilato ciclasa
A: VO Efx adv: diarrea grave,
gases, dolor abdominal
M: no
y cefalea
Linaclotida ↑ la secreción de Cl y E: heces
Contraindicaciones:
HCO3 en el lumen
Estreñimiento Dosis: 290 ug, 145 niños específicamente
intestinal, ↑ secreción de
crónico en adultos ug menores de 6 años.
agua y mejora la
y SII. motilidad.
A: VO Efx adv: diarrea
Acción únicamente en
Plecanatida lumen intestinal. M: no Contraindicación:
menores de 18,
E: heces
especialmente en
Dosis: 3mg/d menores de 6 años
Estreñimiento inducido por opioides
 Los analgésicos opioides pueden causar estreñimiento grave.
 Laxantes y estrategias dietéticas con frecuencia son

inefectivos en este caso
 Uso de antagonistas MOR de acción periférica

Estreñimiento A: subcutánea
inducido por opioides.
M: no
Dolor crónico no
Metilnaltrexona Antagonista MOR con E: - Efx adv: diarrea, dolor abdominal,
canceroso después
restricción periférica. flatulencia y náuseas.
de suspender otros Dosis: 12 mg/d o 0.15
laxantes. mg/k Contraindicación: pacientes con
obstrucción GI conocida o
Cuidados paliativos
sospechada ya que hay riesgo de
A: rápida VO (con perforación.
estomago vacío)
Antagonista MOR la abstinencia por opioides puede
restringido M: hepático precipitarse en pacientes con BHC
Naloxegol Estreñimiento periféricamente. Limita la comprometida.
inducido por opioides permeabilidad de la BHC. E: 68% heces, 16% orina
T1/2: 6-11 h
Dosis: 12.5-25 mg/d
Acción: 2h

Antagonista opioide
Naldemedina con restricción ------ Efx adv: vómitos, diarrea,
Estreñimiento periférica.
inducido por náuseas, dolor de estómago,
opioides Deriva de la naltrexona sudoración, escalofríos,
por lo cual no ingresa sensación de frío, rubor
en el SNC.
Diarrea
Agentes antidiarreicos
Diarrea: principios generales y enfoque del

tratamiento
 Es la evacuación demasiado rápida de deposiciones demasiado

líquidas
 Causas: motilidad alterada, secreción excesiva de electrolitos y

agua, carga osmótica alta, exudación de proteína y fluido de la
mucosa.
 terapia de rehidratación oral: varias soluciones fisiológicas

contienen glucosa ya que a ésta se le une la abs de Na
consiguiendo que el agua siga la misma dirección.
Farmacos usados
Fluoroquinolonicos (ciprofloxacino,
norfloxacino, ofloxacino, levofloxacino) y
Antibióticos
alternativos (azitromicina, rifaximina,
trimetoprim/sulfametoxazol)
Agonistas MOR
(Difenoxilato, Difenoxina,
Opioides
loperamida) encefalina
(Racecadotril)
Agentes Agonista del receptor

Octreótido
antidiarreicos SST
Inhibidor de la
Telotristat de etilo
triptófano hidroxilasa
Colestiramina,
Secuestradores de Ac.
Colesevelam,
Biliares
colestipol
Terapia antibiótica empírica
 Administrada en ausencia de evaluación diagnóstica.
 se debe evitar en pacientes con sospecha de E. coli

enterohemorrágica ya que puede causar sx hemolítico
urémico al igual que los pacientes con C. difficile.
 Apropiada para la diarrea del viajero y bacteriana

Terapia antibiótica empírica
 Terapia de primera línea en adultos: fluoroquinolonicos

(ciprofloxacino, norfloxacino, ofloxacino, levofloxacino)
 Terapia alternativa: azitromicina y rifaximina al igual que el

trimetoprim/sulfametoxazol.
 Tto preferido para niños con diarrea del viajero:

azitromicina
Antimotilidad y agentes antisecretores
 Opioides: a través de MOR y DOR. Teniendo

efectos sobre la motilidad intestinal, la
secreción o la absorción.
 fármacos usados: Difenoxilato, Difenoxina,

loperamida.
Opioides (Agonistas MOR)
A: VO
Difenoxilato La Difenoxina es el M: si Efx adv: megacolon toxico,
metabolito activo del estreñimiento, nauseas,
Diarrea Difenoxilato. E: H boca seca, visión borrosa
Potentes T1/2: 12h abs 1-2 h
Difenoxina Dosis: 0.3-0.4

mg/kg/d
Actividad MOR. Potente, A:VO Efx adv: megacolon tóxico
aumenta tiempos de
Diarrea del viajero o M: si Contraindicación: menores
tránsito desde la boca al
como tratamiento de 2 años
Loperamida ciego, aumenta el Tono E: H
complementario en
del esfínter anal, Sobredosis: estreñimiento,
enfermedad diarreica T1/2: 11 h abs 3-5h
actividad antisecretora depresión del SNC e íleo
crónica
contra la toxina del cólera paralítico
Dosis: 16mg/d
y E. coli
Opioides (Agonistas MOR)
Encefalina
Opioide A: VO Efx adv
Racecadotril Diarrea aguda neurotransmisor
M: - vómitos, fiebre,
endógeno entérico.
(profármaco) manifestaciones
Inhibe la secreción E: R (82) y H (8)
cutáneas, vértigo y
intestinal sin
T1/2: 3h estreñimiento.
afectar la motilidad.
Dosis: 100 mg
Agonista del receptor de SST
Profilaxis y tto de la A: IV, subcutánea Efx adv: náuseas
pancreatitis aguda. transitorias, hinchazón, o
Inhibe la secreción
dolor en los sitios de
Evita la pancreatitis por pancreática. Reduce M: H
Octreótido inyección; a largo plazo
colangiopancreatografia presión intraluminal y
E: R puede presentarse
retrograda alivia el dolor.
formación de cálculos
posendoscopica. T1/2: 1-2h biliares e hipoglucemia o
Dosis: -- hiperglucemia.
Inhibidor de la triptófano hidroxilasa
Diarrea asociada con A: VO
tumores carcinoides.
Inhibe la secreción del M: si Efx adv: estreñimiento,
En combinación con fluido y la motilidad en el náuseas, cefalea,
Telotristat de E: heces
terapia análoga a las TGI. depresión, edema
etilo
somatostatina para el T1/2: 5h periférico, flatulencia,

tratamiento de la diarrea disminución del apetito y
en el sx carcinoide Dosis: -- pirexia.
Acción: 1-3h
Secuestradores de Ac biliares
A: VO Efx adv: hinchazón,
flatulencias, malestar
E: H
abdominal y
Colestiramina T1/2: 1h estreñimiento.
Tratamiento de Dosis: 4-8g/d Contraindicación:
diarrea inducida por pacientes con recepción
se unen a los ileal extensa.
sales biliares y
ácidos biliares y
pacientes con
algunas toxinas A: VO Efx adv: gases,
recepción de hilo
bacterianas estreñimiento, náusea,
Colesevelam distal o después de E: H
vómitos, diarrea, acidez
la colecistectomía
T1/2: 20 sem estomacal, dolor de
estómago o de espalda,
Dosis: -- cefalea.

A: VO
Colestipol E: H Efx adv: estreñimiento,
eructar, náuseas,
T1/2: 24-48 h vómitos, gases.
Dosis: 5g 2-3/d
Antimotilidad y agentes antisecretores ADME Advertencias
fármaco Uso Sitio y mecanismo
A: VO
Alivia náuseas y M: si
cólicos abdominales.
Poco entendido. E: VO
Prevención y Reacciona con el HCl
Subsalicilato de T1/2: 2-5 h Efx adv: Tinitus,
tratamiento de la formando oxicloruro de
bismuto pérdida de la
diarrea del viajero, bismuto y ácido Dosis: Adultos 240 mg/12 audición
(peptobismol) diarrea episódica y salicílico. h o 120 mg/6 h
gastroenteritis aguda.
Efecto antisecretor, Dosis máx.: 240 mg/12
Control de antiinflamatorio y h.
indigestión. antimicrobiano.
Administración: 30 min
antes del desayuno y la
cena
Síndrome de intestino
irritable
Síndrome de intestino irritable

 Alteraciones: estreñimiento o diarrea.
 Mecanismo: quizá la serotonina es importante en la

sensibilización de neuronas no se aceptarán en
afecciones inflamatorias y su función en el control de la
motilidad y la secreción por lo cual se han creado
moduladores de receptores específicos para este
tratamiento.
 Antidepresivos tricíclicos: amitriptilina, nortriptilina,

Imipramina, desimipramina.
Farmacos usados
Amitriptilina,
antidepresivos
desimipramina,
tricíclicos
nortriptilina, imipramina
Agentes para el
SII
Agonista Clonidina, Alosetrón,
adrenérgico alfa2 eluxadolina, rifaximina
Antidepresivos tricíclicos
Antimotilidad yUsoagentes
fármaco antisecretores
Sitio y mecanismo ADME Advertencias
A: VO
E: H y R
Amitriptilina T1/2: 9-27 h
Disminuyen la ansiedad Sensibilización de Dosis: 10-25 mg al
y restauran los patrones neuronas no se acostarse
Efx adv: diarrea
del sueño. aceptarán en
afecciones inflamatorias Acción: tardía 3-4 sem
Pacientes con
y su función en el A: VO
estreñimiento funcional
control de la motilidad y
la secreción E: R (70) y H (30)
Tto del dolor visceral
Desimipramina T1/2: 7-70 h
Dosis: 12.5-25mg al
acostarse
Acción: tardía 3-4 sem
Agonistas alfa2 adrenérgicos
fármacoAntimotilidad
Usoy agentes antisecretores
Sitio y mecanismo ADME Advertencias
SII con diarrea Sensibilización de las A: rápido
Alosetrón predominante neuronas sensoriales Efx adv:
M: si
intensa en espinales, señalización estreñimiento y colitis
mujeres. vagal de las náuseas y E: Renal y heces
isquémica. Náuseas,
los reflejos peristálticos. vomito, malestar,
Requiere protocolo T1/2: 1.5h
Reducción general de la dolor gastrointestinal,
de consentimiento
contractilidad GI con Dosis: 1mg/d x 4
antes de diarrea, flatulencia y
disminución del tránsito sem
administrarse hemorroides
junto con aumento en la Acción: 10h
abs de líquidos.
Agonistas alfa2 adrenérgicos
Tto de SII con A: VO E: H Contraindicación: pacientes
diarrea en adultos con obstrucción del conducto
Agonista mor mezclado,
biliar o disfunción del esfínter
Reduce riesgo de antagonista DOR y T1/2: 3-6 h
Eluxadolina de oddie o antecedentes de
espasmo del esfínter agonista del receptor k
Dosis: 100mg 2/d con enf del páncreas
de oddie y posible opioide
alimentos (si tiene
complicación de Efx adv: estreñimiento grave,
vesícula), 75 mg 2/d (si
pancreatitis nauseas y dolor abdominal
no tiene vesícula)
Acción: 1.5-2h
Actividad A: VO Efx adv: náuseas, edema
antibacteriana que periférico, mareos, fatiga y
M: si
erradica las posibles desarrollo de ascitis y
Rifaximina SII con diarrea especies patógenas E: H elevación de la alanina
predominante presentes, con lo que aminotransferasa sérica
se normaliza la función T1/2: 6h
Contraindicación: pacientes
intestinal y se eliminan Dosis: 550 mg 3/d x2 con enterocolitis por C. difficile
los síntomas que sem
aparecen cuando ésta
se altera.
Nauseas y vómitos
Farmacos usados
Antagonistas del Ondansetron, Granisetron,
receptor 5HT3 Dolasetron, Palonosetron
fenotiazinas (proclorperazina,
Antagonistas del clorpromazina), Benzamidas
receptor D2 (metoclopramida, Trimetobenzamida),
olanzapina
Antinauseosos y Ciclizina, Meclozina,

antieméticos Antagonistas de la
prometazina,
H1 difenhidramina
Antagonistas Escopolamina
anticolinérgicos (hioscina)
Antagonistas de
Aprepitant,
receptor de la Rolapitant
neurocinina
Farmacos usados
Cannabinoides
Dronabinol,
Nabilona
Antinauseosos y Glucocorticoides y
antieméticos agentes antiinflamatorios Dexametasona
Glucosa,
Soluciones de
carbohidratos fosforados fructosa,
ortofosforico
Antinauseosos y antieméticos
Fármaco Uso Sitio y mecanismo ADME Advertencias
Antagonistas del receptor 5HT3

A: VO, IV y IM
Indicación: infusión
M: H E: IV durante 15 min, 30
Ondansetron Tto de náuseas
R min antes de la
inducidas por
Inhiben el reflejo del quimioterapia
quimioterapia.
vómito llegando a la T1/2: 3.9 h
Hiperémesis del NST y ZGQ. Dosis:
embarazo y 0.15mg/kg Efx adv:
nauseas Estreñimiento o
Acción: rápida
postoperatorias. diarrea cefalea y
A: VO, IV y
aturdimiento.
Granisetron transdérmica
(1ra gen)
M: H E:
R
T1/2: 9-11.6 h
Fármaco Uso Sitio y mecanismo ADME Advertencias
Antagonistas del receptor 5HT3

A: VO y IV
Dolasetron Tto de náuseas M: H E: Indicación: infusión
inducidas por R IV durante 15 min, 30
(1ra gen)
quimioterapia. T1/2: 7-9 h min antes de la
Inhiben el reflejo del quimioterapia
Hiperémesis del
vómito llegando a la Dosis: 1.8mg/kg
embarazo y Efx adv:
NST y ZGQ. Acción: rápida
nauseas Estreñimiento o
A: VO y IV
postoperatorias. diarrea cefalea y
Palonosetrón M:H E: aturdimiento.
R
(2da gen)
T1/2: 40 h
Dosis: 0.25mg
Acción: rápida
NST: núcleo subtalámico ZGQ: zona gatillo
Antagonistas del receptor de dopamina
Fenotiazina
A: VO, IM, rectal Efx adv: extrapiramidales,
Distonía, efectos cardiacos e
Antinauseoso y E: leche materna hipotensión.
antiemético de
Proclorperazina propósito Actividades Dosis:
antihistamínicas y
general en niños VO e IM 5-10 mg c/7h
y adultos. anticolinérgicas Contraindicación: Ancianos
IV 0.25- 10 mg c/3h con psicosis relacionada con
la demencia. Embarazadas
Rectal 25 mg c/12h
Fenotiazina
A: VO, IV Efx adv:
E: leche materna extrapiramidales,
Distonía, efectos
Antinauseoso y Actividades Dosis: cardiacos e
antiemético de antihistamínicas hipotensión.
Clorpromazina y anticolinérgicas IV adultos 0,5 mg/kg/dosis
propósito
general en niños cada 6 horas
y adultos Contraindicación:
VO mayores de 6 meses 0,55
mg/kg Ancianos con
psicosis relacionada
VO adolescentes o con peso con la demencia.
mayor a 45.5 kg 10-50 mg 2- lactancia
6/d
Benzamidas
A: VO completa Efx adv: somnolencia,
cansancio excesivo,
Metoclopramida Tratamiento de la
debilidad, cefalea,
emesis retardada Antagonizan el E: H y R
mareos, diarrea,
receptor D2 en la ZGQ T1/2: 5-6 h náuseas, vómitos.
reduciendo la
liberación de Dosis: adultos 10
neurotransmisores mg 3/d, niños 0.1-
excitadores. 0.15/kg 3/d
Efx adv: somnolencia,
Gastroenteritis, A: VO, IM mareos, cefalea,
náuseas y vómitos depresión, diarrea.
Trimetobenzamida T1/2: 1-3 h
posoperatorios Contraindicación:
lactancia
Antipsicótico atípico.
Prevención de náuseas Antagonista A: VO Efx adv: en SNC,
y vómitos retardados receptor D2 y 5HT2 cardiovasculares y
Olanzapina Dosis: 10 mg/d x 3- metabólicos.
asociados a la 5d
2da gen quimioterapia en
combinación con un
corticosteroide y un
antagonista 5HT3.
Antagonistas de la histamina
Fármacos: Ciclizina, Meclozina, Prometazina,
Difenhidramina
 Uso : Cinetosis emesis postoperatoria, Ciclizina para
Ca abdominal
 Mecanismo : Actúan sobre los núcleos vestibulares

y dentro del tronco encefálico en receptores H1
 Efx adv: sedación

Agentes anticolinérgicos
Antagonistas del receptor muscarínico
Escopolamina Prevención y tto de Actúa sobre los A: Parche Efx adv: sequedad de la
(hioscina) la cinetosis núcleos vestibulares y transdérmico boca, alteraciones
dentro del tronco visuales y somnolencia
Dosis: -
encefálico
Antagonista del receptor de la

neurocinina
Se presenta en 2 fases:
 Aguda : dentro de las 24 horas posterior a la

quimioterapia
 Retardada : afecta a pocos pacientes los días 2-5

Antagonistas del receptor NK1
Náuseas y vómitos A: VO Contraindicación: px

asociados con la D: 95% que toman cisaprida o
quimioterapia. pimozida (Prolonga
M: H
Aprepitant Se administra con un intervalo QT)
Efecto antiemético
en náuseas antagonista 5HT3 y E: H Efx adv: debilidad,
dexametasona.
retardadas. T1/2: 9-13 h cansancio, mareos,
diarrea, estreñimiento,
Dosis: - gases, dolor de
estómago, acidez
estomacal.
Antagonista selectivo de NK1

Emesis retardada
inducida por la
A: VO Efx adv: Neutropenia,
quimioterapia
hipo, disminución del
M: H apetito y mareos
Se administra con un
Rolapitant antagonista 5HT3y la E: H/biliar Contraindicación: px
dexametasona para
(potente) T1/2: 180h que reciben
prevenir náuseas y
medicamentos sustratos
vómitos de fase Dosis: - de CYP2D6 como
retardada inducidos
Acción: 4h tioridazina o la pimozida
por quimioterapia. (elevan QT y Torsades de
pointes)
Cannabinoides
A: VO Efx adv: palpitaciones,

Profilaxis en px que Relación de los taquicardia,
D: 95% vasodilatación,
reciben quimioterapia receptores
contra el cáncer cuando cannabinoides CB1 en M: si hipotensión e inyección
conjuntival. Excitación
Dronabinol otros medicamentos neuronas, en ZGQ y E: H y R similar a la de la
antieméticos no son centro emético.
Biodispo: 10-20% marihuana, sx de
efectivos.
Actividad abstinencia.
estimulan el apetito en simpaticomimética
Dosis: - Contraindicación:
px con sida y anorexia. central prominente.
Antecedentes de abuso
Acción: 2-4 h de sustancias
Cannabinoides
Profilaxis en A: rápida VO
pacientes que
cannabinoide Efx adv: igual que el
reciben sintético. anterior
Nabilona quimioterapia contra E: H (60%) y R (25%)
el cáncer cuando Actúa igual que el T1/2: 2h (compuesto Contraindicación: igual
otros medicamentos Dronabinol. original), 35 h que el anterior
antieméticos no son (metabolitos)
efectivos
Dosis: -
Acción: 1.5 h
Soluciones de carbohidratos fosforados
Glucosa, fructosa y ortofosforico.

• Uso: alivian las náuseas.
• A: VO
• Dosis: 15-30mL adultos y 5-10mL niños c/15min

hasta sentir alivio (sin exceder las 5 dosis).
• Mecanismo: no está claro

succinato de doxilamina y piridoxina
A: VO
Succinato de Bloquear la M: H E: R
doxilamina acción de la
histamina.
T1/2: 10-12 h
Efx adv: somnolencia,
Dosis: 12.5-25mg/d boca seca,
Náuseas y aturdimiento y
vómitos en el Cofactor A: VO buena
estreñimiento.
embarazo enzimático en
Piridoxina M: H E: R
reacciones
(vitamina B6)
bioquímicas
implicadas en el T1/2: 2-3 sem
metabolismo de
proteínas y Dosis:
aminoácidos. Adultos: 25-100 mg/d x3 sem,
seguidos de 2-2,5 mg/d.
Niños: 10-50 mg/d
3
Farmacoterapia de la enfermedad intestinal
inflamatoria
ENFERMEDAD INTESTINAL
INFLAMATORIA
○ La enfermedad intestinal inflamatoria es una
condición crónica, con un especto de remisiones y
recaidas. Produce síntomas gastrointestinales
significativos que incluyen diarrea, dolor
abdominal, hemorragia, anemia y pérdida de peso.
Convencionalmente, la se divide en dos subtipos
principales: colitis ulcerosa y enfermedad
de Crohn.
○ La EII crónica grave se asocia con un mayor riesgo

de desarrollar cáncer colorrectal.
ENFERMEDAD INTESTINAL
INFLAMATORIA
Clasificaciones de
fármacos para tratar
la EII
Terapia basada en mesalamina
○ La terapia de primera línea para la colitis ulcerosa leve a moderada generalmente
implica 5-ASA (Ácido 5-aminosalicílico, mesalamina).
○ Inducción y mantenimiento de la remisión en la colitis ulcerosa leve a moderada.
○ Se usa en combinación con glucocorticoides para la colitis ulcerosa grave.
○ Poseen un mecanismo de acción multifactorial que influye aparentemente en la
reparación tisular, actividad inmunosupresora, captación de radicales libres y
capacidad antioxidante, inhibición de la síntesis de citoquinas IL-1, FNT-a, NF-kB
(factor nuclear potenciador de las cadenas ligeras Kappa de las células B activadas),
IL-2, IL-8 e inhibición de la síntesis de prostaglandinas y de leucotrienos. Además
inducen el deterioro de la adhesión leucocitaria y activación del receptor- Ɣ activador
del proliferador del peroxisoma (PPAR- Ɣ).
○ El arquetipo para esta clase de medicamentos es la sulfasalazina, que consiste en 5-
ASA ligado a sulfapiridina por un enlace azo.
○ Mesalamina (5-ASA)
○ Sulfasalazina
○ Mesalamina (5-ASA)
○ Indicaciones: fase aguda de la colitis ulcerosa leve a moderada, mantenimiento de la remisión de

la colitis ulcerosa, en su forma rectal está indicada en el tratamiento de la fase aguda de la proctitis
y proctosigmoiditis y para el tratamiento de mantenimiento.
○ Vías de administración: VO: comprimidos y cápsulas. VR: supositorios, espuma rectal, o enemas.
○ A: rápida, en regiones intestinales proximales.
○ D: después de su absorción, se une poco a las proteínas plasmáticas (43%)
○ M: hígado y en la mucosa intestinal
○ E: orina y heces
○ Vida media: 7-12 h
○ Dosis:2.4-4.8 g/d en un lapso de hasta 8 semanas, enemas (4 g/60 mL) se deben usar a la hora de
acostarse y retenerse durante al menos 8 h; el supositorio (500 y 1 000 mg) debe usarse 2 o 3 veces
al día con el objetivo de retenerlo durante 3 h como mínimo.
○ Reacciones adversas: dolor de cabeza, la dispepsia y la erupción cutánea son los efectos
secundarios más comunes.
○ Contraindicaciones: Insuficiencia hepática o renal severas; úlcera gastroduodenal en actividad,
alergia a los salicilatos o a algún componente de la fórmula. Lactantes y niños menores de 2 años.
Embarazo y lactancia.
Sulfasalazina
○ Indicaciones: tratamiento de los episodios agudos y mantenimiento de la remisión de la colitis
ulcerosa. Tratamiento de la enfermedad de Crohn activa.
○ Otros usos: Artritis reumatoide, espondiloartropatías, psoriasis y artritis psoriásica.
○ Vías de administración: VO, comprimidos, después de las comidas.
○ A: intestino delgado.
○ D:el fenotipo de acetilación del paciente determina los niveles plasmáticos.
○ M: hígado
○ E: orina
○ Vida media: 5-7 h
○ Dosis: Inducción, remisión: 40-60 mg/kg/día, repartidos en 3-6 tomas (en algunos casos se han
necesitado dosis de inducción de hasta 100 mg/kg/día pero la dosis máxima 4
g/día).Mantenimiento: 20-30 mg/kg/día, repartidos en 3-6 tomas (dosis máxima 2 g/día).
○ Reacciones adversas: reduce de forma reversible el número y la motilidad de los
espermatozoides, pero no afecta la fertilidad femenina. Inhibe la absorción intestinal de folato y
generalmente se administra con folato.
○ Contraindicaciones: Hipersensibilidad, porfiria aguda intermitente. obstrucción intestinal o
urinaria, niños menores de 2 años por el riesgo de Kernycterus.
Glucocorticoides
Los glucocorticoides como cortisona, dexametasona,
prednisolona y triamcinolona están aprobados por la FDA
para el tratamiento de la EII
Glucocorticoides
○ Los glucocorticoides están indicados para la EII de moderada a grave.
○ Los pacientes con EII se dividen en tres grupos generales con respecto a su respuesta a los
glucocorticoides:
○ Los pacientes con respuesta a glucocorticoides mejoran clínicamente en 1-2 semanas y
permanecen en remisión a medida que los esteroides disminuyen y luego se suspenden.
○ Los pacientes dependientes de glucocorticoides responden a los glucocorticoides, pero luego
experimentan una recaída de los síntomas a medida que la dosis de esteroides disminuye o se
suspende.
○ Los pacientes no reactivos a los glucocorticoides o “resistentes a los esteroides” no mejoran
incluso con esteroides de dosis altas prolongadas.
Glucocorticoides
○ Inducen una reducción de la respuesta inflamatoria y de la remisión sintomática en
la mayoría de los pacientes con enfermedad de Crohn, y la mejoría suele producirse
en un lapso de cinco días posteriores al inicio del tratamiento.
○ Los glucocorticoides no son un medio seguro o práctico para mantener la remisión
en la colitis ulcerosa o la enfermedad de Crohn.
○ El glucocorticoide más utilizado en la enfermedad de Crohn es la prednisona.
○ Para los casos más graves, los glucocorticoides como metilprednisolona o
hidrocortisona se administran por vía intravenosa.
Glucocorticoides
○ Los GC son los fármacos más potentes y efectivos en la prevención y supresión de la
inflamación ocasionada por estímulos de tipo mecánico, químico, infeccioso e
inmunológico.
○ Los GC inhiben diferentes aspectos de la inflamación al estimular o inhibir la
transcripción de genes, y la expresión de mediadores, receptores, moléculas de
adhesión y de citocinas.
○ Citocinas. El principal efecto antiinflamatorio de los GC se basa en la inhibición de la
síntesis de numerosas citocinas (IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8, TNFa, IFN-y, GM-
CSF) y en múltiples células (macrófagos, monocitos, linfocitos, células epiteliales o
endoteliales)
Glucocorticoides
Fármaco Uso ADME Dosis
Inducción de la remisión en la t1/2: 3.5 h VO,VI 40-60 mg/d.

Prednisona enfermedad de Crohn moderada a A: rápida, alcanzándose los máximos Dosis máxima: 250 mg/día. Niños: De
grave y colitis ulcerosa. niveles en sangre en 1-2 horas 0.5 a 2 mg/kg de peso corporal/día ó
D: se une extensamente a las 25 a 60 mg/m2 de superficie corporal,
proteínas del plasma, en particular a la fraccionada cada 6 a 12 horas.
albúmina
M:hígado
E:orina
Metilprednisolona t1/2:18-36 horas IV o IM: Adultos: 10 a 250 mg cada 4

A: lenta, efecto de larga duración horas. Inicial: 30 mg/kg.
D: Mantenimiento: De acuerdo a cada
M: hígado caso particular. Niños: De 1 a 2
E: orina y heces mg/kg/día, dividir o fraccionar en
cuatro tomas.
Hidrocortisona t1/2: 8-12 horas VO, IV,IM, VR: Adultos: 20 a 240 mg

A: rápida (base)/día , dada en 2-4 dosis
D: divididas.
M: hígado Niños: 2-8 mg (base)/kg/día o 60-240
E: Orina mg (base)/m2/día, dada en 3-4 dosis
divididas
Budesonida Inducción de la remisión en t1/2: 2-3.6 h VO 9 mg/d durante hasta 8 semanas,

enfermedad de Crohn leve a A: rápida seguidos por 6 mg por vía oral una vez
moderada y colitis ulcerosa, D:extensa y la unión a proteínas es del al día durante dos semanas
88%.
particularmente en la enfermedad
distal • No es efectivo para el
mantenimiento a largo plazo de la M:hígado
E: renal y fecal
remisión clínica
Glucocorticoides
Efectos adversos
○ Manifestaciones de la piel y los tejidos blandos, que
incluyen adelgazamiento de la piel y el desarrollo de
características cushingoides (redistribución del peso
y aumento de peso).
○ Otros efectos secundarios incluyen eventos
cardiovasculares y efectos psiquiátricos y cognitivos.
○ Los glucocorticoides convencionales pueden
suprimir el eje HPA (eje hipotálamo-pituitario-
adrenal) , lo que puede provocar insuficiencia
suprarrenal cuando el medicamento se retira de
forma abrupta.
○ Ante este efecto lo necesario es disminuir la dosis
en lugar de la retirada rápida del fármaco.
Agentes
inmunomoduladores
Los inmunomoduladores actúan a diferentes niveles del sistema inmune, por la
necesidad de desarrollar agentes que puedan inhibir o intensificar selectivamente
poblaciones o subpoblaciones de células para la respuesta inmune como: linfocitos,
macrófagos, neutrófilos células asesinas NK; citotóxicas (CTL), o la producción de
mediadores solubles como las citoquinas.
Inmunomoduladores (Derivados de tiopurina)
6-mercaptopurina Se usa como un complemento de los t1/2: 1-2 h VO , 1.5-2.0 mg/kg

glucocorticoides y los productos A: variable e incompleta 16-50% 1-1,5 mg/kg/día (máximo: 75 mg/día).
biológicos en el tratamiento de la D: ampliamente distribuido debe ser administrada al menos 1 hora
enfermedad de Crohn moderada a M:hígado antes o 3 horas después de la toma de
grave y la colitis ulcerosa E:orina alimentos
Eficaz en el mantenimiento de la
Azatioprina remisión. t1/2:3 horas VO, 1.5-2.5 mg/kg/d
Pacientes con EII grave o aquellos que A: en el tracto gastrointestinal
son resistentes a esteroides o D: alrededor de 30%se unen a
dependientes de esteroides. proteínas plasmáticas.
Además, los pacientes que no han M: hepático
respondido en forma adecuada a la E: orina
mesalamina.
se usan para tratar las fístulas en la
enfermedad de Crohn.
La respuesta clínica a azatioprina o
mercaptopurina puede llevar de
semanas a meses, de modo que en
contextos agudos se prefieren otros
fármacos con un inicio de acción más
rápido (p. ej., mesalamina)
Inmunomoduladores (Derivados de tiopurina)
Efectos adversos
Pueden ser idiosincrásicos
○ Pancreatitis
○ La fiebre, la erupción y las artralgias se ven ocasionalmente
○ Las náuseas y los vómitos son algo más frecuentes.
Relacionados con la dosis

○ La supresión de la médula ósea: cuando se inicia el tratamiento debe vigilarse de cerca el recuento
sanguíneo y en intervalos menos frecuentes durante la terapia de mantenimiento.
○ Hepatitis colestásica es relativamente raro.
Inmunomoduladores
Metotrexato
○ Es un análogo de ácido fólico que inhibe la dihidrofolato reductasa, lo que bloquea la síntesis de
DNA y causa la muerte celular.
Uso: Mantenimiento de la remisión en la enfermedad de Crohn, particularmente enfermedad resistente
a esteroides o dependiente de esteroides, a menudo se usa en combinación con agentes biológicos.
Dosis: (15-25 mg/semana) generalmente se administra por vía parenteral, con 15 mg administrados
una vez por semana para el mantenimiento de la remisión.
t1/2 :3-10 h
A: completa
D: aproximadamente 50% se une a las proteínas séricas.
M: hígado
E: orina
Efectos adversos: náuseas, heces blandas, estomatitis, erupción cutánea punteada, síntomas del CNS
(incluyendo dolor de cabeza, fatiga y capacidad de concentración), alopecia, fiebre (relacionada con el
medicamento o debido a una infección) y anomalías hematológicas, particularmente macrocitosis.
Inmunomoduladores
Ciclosporina
Es un inhibidor de la calcineurina y un potente inmunomodulador utilizado con mayor frecuencia
después del trasplante de órganos.
Uso: tratar casos específicos de enfermedad de Crohn grave, incluida la enfermedad fistulizante, pero
la alta frecuencia de efectos adversos significativos limita su uso como medicamento de primera línea.
Dosis: intravenosa (2-4 mg/kg por día), lo que en ocasiones evita la colectomía de urgencia.
t1/2 :9-18 h
A: errática e incompletamente por el intestino.
D: 90-98% se une a las lipoproteínas séricas.
M: hígado
E: bilis y heces
Efectos adversos: mayor susceptibilidad a infecciones, insuficiencia renal, hipertensión, convulsiones y
neuropatía periférica.
Tratamientos
biológicos
Anticuerpos monoclonales anti-TNF-α
Infliximab, adalimumab y certolizumab pegol
Son inmunoglobulinas monoclonales que se han desarrollado para el tratamiento de enfermedades
inflamatorias crónicas.
○ El infliximab es un anticuerpo quimérico (25% de ratón, 75% de ser humano).
○ Adalimumab es un anticuerpo completamente humanizado.
○ El certolizumab pegol es un enlace de antígeno de fragmento humanizado que está “pegilado” (es
decir, unido a un polímero de polietilenglicol para umentar la vida media en suero del compuesto
original).
○ Estos fármacos se unen y neutralizan el TNF-α soluble y unido a la membrana, una de las
principales citocinas que intervienen en la respuesta inmune característica de la enfermedad de
Crohn, lo cual impide su unión a los receptores p55 y p75.
Infliximab Inducción o mantenimiento de la t1/2: 8-10 días vía intravenosa a una dosis inicial de 5
remisión en la enfermedad de Crohn A: muestra una relación lineal entre la mg/ kg, con dosis posteriores de 5
de moderada a grave o colitis ulcerosa dosis administrada y la concentración mg/kg en las semanas 2 y 6, seguido
en pacientes que no han respondido sérica máxima de dosis de mantenimiento de 5 mg/kg
bien a otras terapias. D: dentro del compartimento vascular cada 8 semanas.
M:
E:
Adalimumab t1/2: 2 semanas Se administra por vía subcutánea a

A: lenta. una dosis inicial de 160 mg, con dosis
D: alcanzándose las concentraciones posteriores de 80 mg en la semana 2 y
plasmáticas máximas a los 5 días dosis de mantenimiento de 40 mg
después de la administración.
cada dos semanas a partir de la
semana 4.
M:
E:
Certolizumab pego t1/2: 2 semanas 400 mg por vía subcutánea en las

A: semanas 0, 2 y 4, y luego cada 4
D: Las concentraciones plasmáticas semanas para el mantenimiento.
máximas se alcanzan entre 54 y 171
hrs después de su inyección.
M:
E:
Efectos adversos
Infliximab adalimumab Certolizumab

Se pueden desarrollar reacciones agudas (fiebre, escalofríos, urticaria o Debido a que son anticuerpos humanizados, hay menos
incluso anafilaxia) Los anticuerpos contra infliximab pueden disminuir su posibilidades de desarrollar una respuesta inmune contra ellos.
eficacia clínica. Las estrategias para minimizar el desarrollo de estos
anticuerpos (p. ej., el tratamiento con glucocorticoides u otros
inmunosupresores) pueden ser fundamentales para preservar la eficacia
del infliximab, pero suelen aumentar las posibilidades de infección.
Mayor incidencia de infecciones respiratorias; de particular preocupación

es la posible reactivación de la tuberculosis o el desarrollo de
infecciones oportunistas con posterior diseminación.
Está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva

grave.
Otros anticuerpos monoclonales para el tratamiento
de la enfermedad de Crohn
vedolizumab ustekinumab
• anticuerpo monoclonal humanizado • es un anticuerpo monoclonal que se dirige a la subunidad p40
• tratamiento de la enfermedad de Crohn de moderada a grave y la común a las citocinas proinflamatorias IL-12 e IL-23, y evita la
colitis ulcerosa. activación de los receptores IL-12β1 e IL-23 en los linfocitos.
• IV,dosis de 300 mg a las 0, 2 y 6 semanas, con dosis de • Desarrollado originalmente para el tratamiento de la psoriasis,
mantenimiento cada 8 semanas a partir de entonces. muestra eficacia en la inducción y el mantenimiento de la
• Los principales efectos secundarios son dolor de cabeza, remisión en la enfermedad de Crohn.
reacciones de hipersensibilidad, artralgia, nasofaringitis y fatiga. • Los ensayos indican una inducción y mantenimiento efectivos de
• Los medicamentos anti-TNF-α pueden potenciar los efectos la remisión a una dosis de 6 mg/kg. Vía subcutánea .
adversos del vedolizumab. • el perfil de seguridad a largo plazo aún no se ha establecido
• Los efectos secundarios incluyeron dolor de cabeza, artralgia,
infección, náuseas y nasofaringitis.
Manipulación del microbioma
intestinal para tratar la EII
Antibióticos y probióticos
Antibióticos
○ Los antibióticos se pueden usar como:
• Tratamiento adyuvante junto con otros medicamentos para la EII activa en casos
graves en los que existe preocupación por la sepsis coexistente.
• Tratamiento de complicaciones por perforación o fistulización de la enfermedad de
Crohn.
• Profilaxis para la recurrencia en la enfermedad de Crohn posoperatoria.
El metronidazol, la ciprofloxacina, la amoxicilina-clavulanato y la piperacilina-tazobactam

son los antibióticos más utilizados.
Probióticos
Se han usado para tratar situaciones clínicas específicas en la EII. Los probióticos son
mezclas de bacterias liofilizadas supuestamente beneficiosas administradas por vía oral.
Varios estudios han proporcionado evidencia de los efectos beneficiosos de dichos
fármacos en la colitis ulcerosa y la reservoritis. Sin embargo, la utilidad de los
probióticos como terapia primaria para la EII sigue sin estar clara.
Terapia de EII durante el embarazo
○ Siempre se desea limitar la medicación durante el embarazo, pero a veces entra en
conflicto con el objetivo de controlar la enfermedad.
○ El uso de terapias médicas para tratar la EII durante el embarazo y la lactancia ha
sido revisado, aunque los estudios que investigaron exhaustivamente el uso de
medicamentos para tratar la EII en el embarazo son limitados.
○ La mesalamina y los glucocorticoides son medicamentos, que se usan con
frecuencia en el embarazo y generalmente se consideran seguros.
○ Mientras que el metotrexato está absolutamente contraindicado en pacientes
embarazadas.
○ No parece haber un aumento de resultados adversos en pacientes embarazadas
mantenidas con inmunosupresores basados en tiopurina.
○ Se ha evaluado la seguridad de los fármacos anti-TNF-α, particularmente infliximab y
adalimumab, para su uso durante el embarazo y se ha encontrado que tienen bajo
riesgo de eventos adversos.
5
Preguntas y
bibliografía
PREGUNTAS
1. Menciona 2 inhibidores de la bomba de protones indicados para la

cicatrización de ulceras peptídicas y erradicación de H. pylori
R: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol
2. Fármaco antiulceroso y citoprotector ante los AINES

R: misoprostol
3. Menciona los antiácidos

R: bicarbonato de Na, carbonato de Ca, hidróxido de Mg y Al
4. ¿Para qué sirve la Prucaloprida?

R: Tto de estreñimiento crónico en mujeres en las cuales no funcionan los
laxantes
5. ¿Cuál es el tratamiento de elección para el estreñimiento

R: cambio de los hábitos dietéticos/ejercicio e ingesta de agua
PREGUNTAS
6. Antagonistas del receptor 5HT3 usados para el tratamiento de náuseas

inducidas por quimioterapia e hiperémesis en embarazadas
R: Ondansetron, Palonosetron, Granisetron, Dolasetron
7. Uso de la mesalamina
R: Remisión de la colitis ulcerosa de leve a moderada, en combinación con
glucocorticoides para la colitis ulcerosa grave
8. Otros fármacos utilizados para la colitis ulcerosa grave

R: sulfasalazina, olsalazina, balsalazida
9. Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Crohn

R: agentes inmundo moduladores, biológicos anti TNF-a, antibióticos.
Bibliografía
Hall, J. E. & Gea Consultoria Editorial

SL. (2019) . Guyton y Hall. Tratado
de fisiología
médica (13.a ed.). Elsevier.

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Equipo 8

Bravo Marín Karla Berenice

De la Cruz Rodriguez Lesly Abril

Rivemar Garcia Carlos Eduardo

Motilidad GI y flujo de H2O, antiemeticos,

Farmacoterapia de la enfermedad intestinal

• Disminuyen la producción diaria de ácido en un 80-95%

0.6-1.2 mg/kg/día 0.5-1 mg/kg/día

0.7-1 mg/kg/día 0.5-1 mg/kg/día

Se asocia con trombocitopenia

ÚLCERA GÁSTRICA MALIGNA

VO: Tabs 400 mg Caps: 150 mg

Puede causar exacerbaciones clínicas de

PROFILAXIS DE ÚLCERAS POR ESTRÉS,

L Barrera intestinal: previene

fase II se asocia con la liberación de la hormona peptídica motilina

células importantes en la regulación de la motilidad GI tipos

células intersticiales de Cajal

C ACh noradrenalina, ATP,

3. Reflujo crónico del contenido gástrico

7. Disfunción ano rectal

9. Dolor torácico no cardiaco

Análogo de la CCK Sincalida

Mejoran la movilidad y el tránsito

Antagonistas del receptor de la

 Dopamina: tiene efecto inhibidor de la motilidad GI,

 Mecanismo: Suprime liberación de la ACh

 Antagonistas de los receptores de la dopamina: alivia

Agonistas del receptor de la

 HT5: desencadena reflejo peristáltico

 Motilina: hormona peptídica responsable de la

 Secretada por: células M enteroendocrinas y algunas

 Ubicación: células del M liso y neuronas entéricas

 Eritromicina: imita los efectos de la motilina

Motilina y antibióticos macrólidos

fármaco Uso Sitio y mecanismo ADME Advertencias

Agentes diversos para estimular la motilidad

 CCK: Hormona del intestino liberada en respuesta a los

Agentes diversos para estimular la motilidad (análogo de CCK)

fármaco Uso Sitio y mecanismo ADME Advertencias

se clasifican en contracciones de mezcla y contracciones de

• contracciones de mezcla: el quimo penetra el intestino delgado y la

Descripción del flujo de agua y electrolitos en el TGI

 Heces: 70-85% de su peso es x agua

Derivados del difenilmetano

Laxantes, catárticos Laxantes de

Laxantes para Metilnaltrexona,

 Causas: falta de fibra dietética, fármacos,

 Clasificación: sin afectación del tránsito cólico o con

 Corrección no farmacológica: dieta rica en fibra (20-

 Tto farmacológico: agentes formadores de volumen

 Riesgos del tto farmacológico: dependencia y

Laxación: evacuación de materia fecal formada por el

Mecanismo de los laxantes

1 Potenciación de la retención de fluido intraluminal por

Disminución de la absorción del líquido por efectos

Alteración de la motilidad por inhibición de las

Fibra dietética y suplementos

1. da el volumen, la suavidad y la hidratación de las

2. Resiste a la digestión enzimática aumenta la masa bacteriana que a su

fibra más eficaz: lignina, se encuentra en el salvado.

Fibra dietética y suplementos

• efecto directo sobre enterocitos, neuronas entéricas y