FARMACOCINETICA

POR: RUIZ LEIVA, KEYKO

FARMACOCINÉTICA

Es la rama de la Farmacología que estudia el paso de los fármacos

a través del organismo en función del tiempo y de la dosis.

Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo o

biotransformación y excreción de fármacos.
 ABSORCION
ADME

TIEMPO
DISTRIBUCION Y DOSIS
TRANSPORTE

EXCRECION
METABOLIS
MO
 ABSORCIÓN: PASAJE DE SUSTANCIAS
A TRAVÉS
DE UNA MEMBRANA BIOLÓGICA
fármaco

fármaco
 Componentes de la membrana celular

Lípidos Proteínas

Colesterol

Fosfolípidos
(polares) Autacoides:
Prostaglandinas
Leucotrienes
 COMPONENTES MEMBRANA CELULAR
LÍPIDOS DE LA PROTEÍNAS DE LA MEMBRANA
MEMBRANA Proteínas Receptor: Colinérgicos,
A. LÍPIDOS Adrenérgicos, Muscarínicos, Nicotínicos,
POLARES Histaminérgicos, Serotoninérgicos, otros.
1. Proteínas Bomba: de cloruros, Na+ K+
ATP asa, de yoduros, Ca++ ATPasa, de
FOSFOGLICÉR catecolaminas, otras.
IDOS Proteínas Enzimas:
Fosfatidiletanolamina Fosfolipasa A2, COX 1, COX 2,
Fosfatidilcolina Adenilciclasa, Acetilcolinesterasa, N-
Fosfatidilserina Acetiltranferasas, Metiltransferasas
COMT, MAO, Dopadecarboxilasa,
2. ESFINGOLÍPIDOS Tirosinhidroxilasa, otras
Esfingomielina Proteínas Canal:
Cerebrósidos Ca++, Na+, otros
Gangliósidos

B. LÍPIDOS NO POLARES
Triglicéridos
 PROTEÍNAS DE LA MEMBRANA CELULAR

Receptores Bomba

K
Na+
K Na+
K Na+ Na+

K K
K
Na+ Na+

Na+

Farmacos
Neurotransmisores Cardiotónicos
PROTEÍNAS DE LA MEMBRANA CELULAR
Enzimas
Canal
Gcc
Ca Ca
Ca
Ca
Ca
Ca
Ca
Ca Ca
FA 2

Prostaglandinas
Leucotrienes

Bloqueantes de Canales
de Ca+
1º : ABSORCIÓN

Mecanismos:

1. Absorción pasiva (+ importante)

2. Transporte activo
3. Filtración acuosa
4. Difusión facilitada
5. Pinocitosis
FACTORES QUE MODIFICAN ABSORCION

1-Solubilidad: es más rápida la absorción cuando está en solución

acuosa, < en oleosa y < aún en forma sólida.

2. Cinética de disolución de la forma farmacéutica del medicamento.

De ella depende: velocidad y magnitud de la absorción del

principio activo.

3- Concentración del fármaco: > concentración > absorción.

FACTORES QUE MODIFICAN ABSORCION

4-Circulación en el sitio de absorción: a > circulación > absorción.

5-Superficie de absorción: a > superficie, > absorción

(ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran

absorción)

6-Vía de administración.
ABSORCIÓN PASIVA
Gradiente de concentración

Liposolubles

Ley de difusión de Fick

pH
INFLUENCIA DEL PH
. Acidos Débiles

A A

H+
H+
HA HA

Liposolubilidad

Acidos Debiles pH ácido No disociadas

(estómago) No ionizadas
No polares
Bases Debiles pH alcalino
(duodeno)
 Transporte Activo Filtración Acuosa

ATP

. .
Neurotransmisores

Transportadores
específicos Hidrosolubles
En contra de gradiente Tamaño adecuado
Gasto de energia Urea
Selectivo-saturable
 Difusión Facilitada Filtración Acuosa

Polipéptidos

G G
G
G G
G G
G .
.

Transportadores específicos
A favor de gradiente
Sin gasto de energia Líquidos
Selectivo-saturable Sustancias de alto peso molecular
 Vías de administración de fármacos

Digestiva Parenteral
Intratecal
Oral
Inhalatoria
Parches transdérmicos
-SL
-Gástrica
-Intestinal
I
n
t
r
a
d
é
r
m
i
c
a
:

v
a
 2º: DISTRIBUCIÓN Y TRANSPORTE

Acidas: Albúmina
Básicas: Glucoproteina alfa 1

Unida a
proteínas Libre

Depósito: Activa
No pasa membranas Se metaboliza
No se metaboliza
No filtra glomérulos
DEPÓSITO DE DROGAS EN EL ORGANISMO

1. Huesos y dientes (tetraciclinas, metales pesados)

2. Tejido lipoideo (barbitúricos)
3. Otros tejidos (griseofulvina)
4. Proteínas plasmáticas e histicas (quinacrina)
5. Tejido conectivo
 BARRERAS NATURALES

1. Hematoencefálica: plasma sanguíneo de vasos

cerebrales y especio extracelular encéfalo (L-dopa)
2. Sangre- LCR: plexo coroideo
3. Placentaria: 1º trimestre
4. Hematoocular
3º: METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION

Fase I: No sintética Fase II: Sintética

Oxidación Ancianos
Reducción Hepatopatía Ac. Glucurónico
Ac. Sulfúrico
Hidrólisis Ac. Acético
Decarboxilación

Fármaco Metabolito Inactiv o

Liposoluble +/-Hidrosoluble Hidrosoluble

No polar +/-Polar Polar
Activo +/-Inactivo Inactivo

Sist. Enz. Microsomal Hepático

 4º: EXCRECION DE LOS FARMACOS

1. FILTRACION
Pasiva
Metabolitos libres GLOMERULAR

I
n
t
o
x
i
c
a
c
i
ó
n

A
c
.
OTRAS VIAS DE EXCRECIÓN

EXCRECIÓN BILIAR Y FECAL:

Fármacos inalterados no absorbidos.
Metabolitos en Bilis: ácidos y bases orgánicas incorporadas a la bilis por
transporte activo.
Circulación Enterohepática, eventual eliminación renal.

EXCRECIÓN PULMONAR:
Anestésicos Generales: líquidos volátiles y gases. Alcohol.
Otros líquidos volátiles: gasolina, kerosene.

EXCRECIÓN LACTEA:
Importante por posible efectos en el niño lactante (ansiolíticos, antibióticos,
alcohol, depresores del SNC).
OTRAS VIAS DE EXCRECIÓN.
Saliva: difusión simple fármacos no ionizados. Conveniente para
determinación concentración plasmática de fármacos.
Sudor. Lágrimas.
Piel, pelos: (Determinación de algunos metales pesados tóxicos: arsénico,
mercurio)
 Parámetros Farmacocinéticos

1. Biodisponibilidad

2. Vida Media Plasmática

3. Clearence
Cl Hepática+ Cl Renal + Otros Cl: Cl.Sistemico

4. Concentración estable

5. Vol. Aparente de distribución

 BIODISPONIBILIDAD:
F
 Fracción de la dosis administrada de un fármaco que ar
m
llega al plasma sanguíneo después de los procesos de a
c
absorción y está disponible para cumplir su efecto
farmacológico
 Vida media plasmática:
(o vida media de eliminación).
Tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco
administrado
del organismo.

Tiempo que tarda la concentración plasmática en reducirse a la

mitad.
GRACIAS