FACTORES QUE INFLUYEN EN LA

ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS
EN EL TRACTO
GASTROINTESTINAL

Docente: Consuelo B. Horna

Sandoval
 LOGRO DE APRENDIZAJE
Logro de aprendizaje: Al término de la sesión el
estudiante estará en la capacidad de explicar los
factores que influyen en la absorción de
medicamentos a nivel del tracto gastrointestinal.

.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS EN EL TRACTO
GASTROINTESTINAL

• DRA.Q.F.CONSUELO HORNA SANDOVAL

CLASE 3
 INTRODUCCION

EVOLUCION DE FARMACIA EN EUROPA :

La1.biodisponibilidad
ESPAÑA
de un fármaco
de administración por vía: SALERNO
1. INFLUENCIA DE LAS ESCUELAS oral, en
Y BIZANTINA
muchos casos, esta determinada
por su velocidad de disolución .
La absorción es limitada por la
disolución del fármaco en los
fluidos gastrointestinales y no
por la rapidez con que atraviesan
las membranas
RELACIÓN
ENTRE LA
VELOCIDAD DE
DISOLUCIÓN
IN VITRO Y LA
VELOCIDAD DE
ENTRADA
(ABSORCIÓN)
IN VIVO
 SOLUBILIDAD DEL FÁRMACO

1. EVOLUCION DE FARMACIA EN EUROPA :

ESPAÑA
La1. INFLUENCIA
solubilidad delESCUELAS
DE LAS fármaco determina la
: SALERNO
Y BIZANTINA
velocidad de disolución.
La solubilidad del fármaco es un indicador
de problemas relacionados con la
biodisponibilidad de algunos fármacos.
La formulación modula la biodisponibilidad
del fármaco que contiene
 SOLUBILIDAD DEL FÁRMACO

Los ensayo de disolución in vitro se

utilizan en la industria farmacéutica
para:
Control de calidad de la forma
farmacéutica.
Como indicativo del comportamiento
de la forma farmacéutica in vivo, es
decir del proceso de disolución en
los fluidos gastrointestinales.
ENSAYO DE DISOLUCION
IN VITRO
 Velocidad de disolución
in vitro

Propiedades Formulación (factores

fisicoquímicas del farmacotecnicos)
fármaco
. .
 FACTORES QUE AFECTAN LA SOLUBILIDAD

-Formación de sales y pH
-Forma cristalino
(Polimorfismo)
-Solvatación.
-Complejos y mezclas
eutécticas
FACTORES QUE AFECTAN EL ÁREA DISPONIBLE
PARA LA DISOLUCIÓN

-Forma y tamaño de -Dispersiones

partículas sólidas
FÁRMACO: EFECTO DE LA FORMACIÓN DE SALES Y DEL pH

La formación de sales es uno de los

métodos más utilizados para modificar la
solubilidad de los fármacos.

La velocidad de disolución puede

aumentarse modificando el pH del entorno
que rodea a sus partículas.
 SOLUBILIDAD DE ÁCIDOS DÉBILES

 Los ácidos débiles presentan una

menor velocidad de disolución que sus
correspondientes sales .
Por tanto, las sales son la forma de
elección para incluir en las
formulaciones destinadas a ser
administradas por vía oral para
. asegurar la biodisponibilidad. .
 EJEMPLO : Fenitoina sódica,
Naproxeno sódico.
 FORMA CRISTALINA (POLIMORFISMO)

Los compuestos orgánicos pueden

adoptar una forma amorfa o bien una o
más formas cristalinas, con diferentes
disposiciones espaciales de las moléculas
en la red cristalina.
Dichas formas cristalinas se denominan
POLIMORFOS.
.
La existencia de polimorfos es una de las
principales fuentes de variación en la
velocidad de disolución, hecho que viene
determinado por los cambios en la
solubilidad de los polimorfos.
 FORMA CRISTALINA (POLIMORFISMO)

Dos polimorfos pueden ser tan

diferentes en estructura y propiedades
como dos productos diferentes.

Propiedades que varían: punto de

fusión, solubilidad, forma de los cristales,
propiedades eléctricas, espectros de
difracción de rayos X.

En estado líquido o de vapor no existen

diferencias en las propiedades de los
polimorfos.
 FORMAS AMORFAS

Presentan una mayor velocidad de disolución que

las formas cristalinas y por tanto son mejor
absorbidas. Porque:

Un sólido amorfo carece de uniones fuertes entre

sus moléculas.

Las moléculas se distribuyen espacialmente en el

sólido de forma aleatoria.

La preparación de fármacos en estado amorfo

implica la reducción del tamaño de partículas
 FORMAS AMORFAS

Un sólido amorfo es más

inestable
Pueden producirse cambios en
la estructura cristalina de un
fármaco durante:
Su obtención (precipitación,
cristalización, etc).
Preparación de la FF
 SOLVATACIÓN

Las formas cristalinas de un

fármaco pueden estar
determinadas por :
-El polimorfismo
- Por la incorporación del
solvente en la red cristalina
durante el proceso de
cristalización; originando
SOLVATOS.
 SOLVATACIÓN

Un solvato se
denomina HIDRATO
cuando el disolvente
es agua.
 SOLVATACIÓN

Las formas anhidras presentan Ejemplo:

una mayor actividad •Ampicilina
termodinámica que sus anhidra
correspondientes hidratos
•Cafeínas,
Los anhidros son más solubles y
•teofilina.
presentan una mayor velocidad de
disolución.

Forma anhidra >> BIODISPONIBILIDAD

 COMPLEJOS

La complejación es la
asociación irreversible de
moléculas de un sustrato con
las de un ligando para formar
. una nueva especie.

La complejación puede
aumentar o disminuir la
solubilidad de los fármacos.
 MEZCLAS EUTÉCTICOS

Mezcla eutéctica: es la fusión

de un fármaco y un sustrato y
su posterior enfriamiento. El
punto de fusión de la mezcla
es inferior a cualquiera de los
dos componentes por
separado.
Se logra un aumento en la
velocidad de disolución
cuando la proporción del
fármaco es pequeña.
 MEZCLAS EUTÉCTICOS EJEMPLOS

-EMLA : Mezcla eutéctica de lidocaína al 2.5% y

prilocaina 2,5% (gel anestesico)

-Urea y ácido succínico,

-sulfatiazol

-cloranfenicol y paracetamol.

-Clorpropamida con urea.

 FACTORES FISICOQUÍMICOS QUE CONDICIONAN LA ABSORCIÓN

Hidrosolubilidad
Naturaleza química
Pka (→ pH a cuyo valor la fracción ionizada
es igual a la no ionizada)
Grado de ionización (→ sólo la fracción no
ionizada puede ser absorbida)
 FACTORES FISICOQUÍMICOS QUE CONDICIONAN LA ABSORCIÓN

Coeficiente de partición (→ indica la liposolubilidad

de la forma no ionizada, cuanto > es su valor, > es la
liposolubilidad y > su absorción)
PM (→ las posibilidades de una difusión rápida
disminuyen al aumentar el PM)
Polimorfismo (→ Una sustancia puede adoptar
distintas formas cristalinas pero eso condicionan
diferencias en propiedades como: solubilidad,
velocidad de disolución)
 VIDEO RECOMENDADO

Revisar el video y participar al inicio de clase

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https://www.youtube.com/watch?v=hzWVhCreQsk