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Farmacología tiroidea y antitiroídea: ▪ Formación de T4 y T3

▪ La glándula tiroides secreta las siguientes ▪ Proteólisis de hormonas tiroídeas de la TGB.


hormonas.
▪ Liberación de T4 y T3 al torrente sanguíneo.
� Triyodotironina (T3) ;
▪ La T4 cuando llega a la sangre o algun tejido se
� tetrayodotironina (T4; tiroxina) puede tranformar en T3.

Funciones de las hormonas tiroideas: Si una persona tiene hipertiroidismo se le debe


administrar hormonas T.
▪ Regulación del crecimiento, diferenciación y
Si se le administra la hormona T3 el efecto sería rápido
desarrollo. ya que es la hormona activa que hace efecto en el
▪ Crecimiento y maduración del SNC. cuerpo.

▪ Efectos sobre la generación de calor y El problema de la T3 es que aumenta el ritmo cardiaco y


dura muy poco en el cuerpo, por lo que se tendría que
termorregulación
utilizar muchas veces al día.
▪ Regulación metabólica de glucosa y
La T4 dura 7 días, por lo que se puede utilizar
colesterol. microgramos de dosis (25mg -150mg al día). Solo 1 vez
▪ Efectos cardiovasculares. al día
Hipersensibilidad adrenérgica.
Inotropismo positivo.
▪ Efectos eritropoyéticos.

Regulación endocrina:
Con los fármaco antitiroideos se generan cambios
endocrinológicos, en la regulación hormonal, en el eje
hipotalámico hipofisial.
Síntesis:
Los fármacos antitiroideos afectan la síntesis de la
hormona T3 y T4, en consecuencia afectan el coloide.

Mecanismo de acción de las hormonas


tiroideas:
Las hormonas tiroideas se unen a receptores que están
dentro de las células por lo que pasa a ser un factor de
transcripción, modulando proteínas.
Se va generando un efecto lento.
Hormona tiroidea sintética: T4
Pasos fundamentales:
▪ levotiroxina (T4 sintética) Eutirox (Merck)
▪ Transporte de yoduro a las células tiroideas.
▪ Terapia de reemplazo hormonal en
▪ Oxidación del yoduro a yodo elemental hipotiroidismo.
▪ Adición de yodo a tirosina (tiroglobulina) ▪ Dosificación
▪ Pedíátricos: 10-15 mcg/kg/día ▪ Sulfato ferroso.

▪ Adultos: 1.7mcg/kg/día ▪ Colestiramina.

▪ Una administración diaria. ▪ Antiácidos a base de aluminio.

▪ Farmacocinética. ▪ Productos a base de calcio.

▪ Debe consumirse generalmente 30 min o 1 hr Incrementan el metabolismo de la tiroxina


después de las comidas (se retrasa absorción)
▪ Rifampicina
▪ Se debe consumir escalando dosis y a largo
plazo. ▪ Fenobarbital
▪ Se debe monitorizar pruebas tiroideas. ▪ Carbamazepina

▪ Warfarina

▪ Hipoglicemiantes orales.

Desplazan la unión a proteínas plasmáticas


▪ Razones de su uso:
o Estabilidad ▪ Furosemida
o Contenido uniforme
o Bajo costo ▪ Ácido mefenámico
o Baja tasa de hipersensibilidad ▪ Salicilatos
o Medición de niveles en sangre
o Vida media larga (7 días) Aumentan la síntesis de tiroblobulina
o Dosificación de una vez al día.
▪ Estrógenos.
Usos:
▪ Tamoxifeno.
1. Hipotiroidismo
Hormona tiroidea sintética: T3
▪ Congénito.

▪ Embarazo. ▪ Liotironina ( T3 sintética)

2. Bocio Simple ▪ 3 a 4 veces más potente que T4

3. Bocio nodular ▪ Aumentan los peaks de T3

4. Cretinismo ▪ Riesgo de problemas cardiacos. (no usada


en chile)
Un bocio es un agrandamiento anómalo de la
glándula tiroides ▪ La que si está disponible en Chile y se puede
utilizar es la novothyral T4+ T3
Interacción con otros fármacos:
Reducen la producción de hormona tiroideas
Fármacos antitiroideos:
▪ Tioamidas (disponible en chile) para pacientes
▪ Litio
con hipertiroidismo
▪ Amiodarona
▪ Ioduros
Reducen la absorción de hormonas tiroideas
▪ Iodo radioactive. En caso de que tenga cancer
▪ Sucralfato.
▪ Inhibidores de la captación de yoduro

▪ Betabloqueadores (control síntomas). Sobre


todo el propranolol

Tioamidas:
▪ Tiamazol

▪ Propiltiouracilo (PTU)

▪ Carbimazol

Mecanismo de acción:

● Inhiben la síntesis actuando contra


la iodificación de las tiroglobulinas
● inhibiendo la enzima peroxidasa

● Bloquean la conversión perifférica


de T4 a T3 (PTU)
Farmacocinetica:

● Sobre el 90% de absorción GI.

● Vida media: 90 min (PTU) ; 6 hrs


(metimazol)
● Excreción: Renal.

● Atraviesan la barrera placentaria


(poco con PTU).
● Metimazol 10x más potente que
PTU.

Usos:
Uso en niños y adolescentes:
▪ Terapia crónica o definitiva.
⮚ Factible de usar entre 3 años hacia arriba.
� Enfermedad de Graves
⮚ Dosis inicial dependiente del PESO CORPORAL
▪ Preoperativo DEL PACIENTE.

⮚ Dosis diaria de 0,5mg/kg de peso dividido en 2


� Pacientes con tirotoxicosis.
a tres dosis iguales.

Dosis máx. Recomendada: 0,5mg/kg de peso al día


⮚ EMBARAZADAS: Menor dosis posible (2,5- ▪ Usos: Carcinoma de tiroides inoperable.
10mg) al día sin administrar hormonas
tiroídeas. ▪ Contraindicación: Embarazo

⮚ MUJERES LACTANTES: Menor dosis posible Efectos adversos:


(2,5-10mg) al día. Secreción leche materna.
� Hipotiroidismo permanente.
ANCIANOS, DAÑO HEPÁTICO Y RENAL: Menores
� Potencial daño genético.
dosis posibles y estrecha monitorización
Contraindicaciones: En caso de que el paciente tenga sintomatologías
como por ejemplo, taquicardia se le administra:
� Pacientes alérgicos a las tioamidas.
Beta bloqueadores:
� Pacientes con granulocitopenia.
▪ Propranolol
� Daño a la médula ósea producido por
otras tioamidas. ▪ Mecanismo de acción:
� Combinar este fármaco con hormona T3
� Inhiben la conversión de T4 a T3
en el embarazo.
� Pacientes con exantemas cutáneos o � Disminuyen la acción de las
prurito previos. catecolaminas.
� Pacientes intolerantes a la lactosa
(excipiente fármaco) � Indicaciones: Graves

Efectos adversos Tioamidas:


(en especial tiamazol)

� Agranulocitosis.

� Aumento de peso.

� Crecimiento glándula tiroides

� Disgueusia.

� Hepatitis (PTU).

� Síndrome tipo lupus.

En caso de que una persona sufra de cáncer


se debe realizar tratamiento con:
IODURO:

▪ Preparación: ioduro de sodio

▪ Ingresa a la célula, generando radiación


Beta que destruye a las células foliculares.

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