FARMACOS QUE

CATUAN SOBRE
EL RECEPTOR DE
SULFAMINUREAS.
HUMBERTO HERNÁNDEZ RODRÍGUEZ.
FARMACOS.

• 1ERA GENERACION.
– CLOPROPAMIDA
– TALAZAMIDA
• 2NDA GENERACIÓN.
– GLIBENCLAMIDA
– GLIPIZIDA
– GLICAZAMIDA
• 3ERA GENERACÍON.
– GLIMEPIRIDA
SULFAMINUREAS.100% FRACCIÓN
ACTIVA

BIODISPONIBIL
EFECTO DE IDAD 90-80%
PRIMER PASO

• FRACCION
LIBRE
• PROTEINAS
PLASMATICAS

EXCRECÍON.
CLOPROPAMIDA R
GLIPIZIDA R
GLICAZIDA R
GLIMEPIRIDA RYB
GLIBENCLAMIDA RYH
RECEPTORES SUR.

• SUR 1
– CELULA BETA PANCREATICA
• SUR 2A
– MIOCARDIOCITOS.
GLIBENCLAMIDA.

• Se presenta en tabletas de 1.25, 2.5 y 5 mg. La dosis habitual de inicio es de 2.5 mg/día, y la
dosis promedio de mantenimiento es de 5 a 10 mg/día en una sola dosis por las mañanas.
GLIPIZAMIDA

• La glipizida se presenta en tabletas de 5 y 10 mg. Para lograr un efecto máximo de reducción

de hiperglucemia posprandial, esta sustancia debe ingerirse 30 minutos antes del desayuno, ya
que la absorción rápida se demora cuando el fármaco se ingiere junto con los alimentos.
• La dosis recomendada de inicio es de 5 mg al día, pero es posible que la dosis de 2.5 mg sea
suficiente en pacientes ancianos con diabetes inicial.
• La dosis puede aumentarse de manera gradual de 2.5 o 5 mg. Aunque pueden administrarse
hasta 15 mg diarios en una sola dosis antes del desayuno
GLICAZIDA.

• Este medicamento es otra sulfonilurea de duración intermedia con una ac- ción de cerca de 12
horas. Se encuentra disponible en tabletas de 80 mg. La dosis que se recomienda de inicio es de
40 a 80 mg/ día, con una dosis máxima de 320 mg. Las dosis de 160 mg y mayores se
administran en dosis divididas antes del desayuno y de la comida principal.
GLIMEPIRINA.

• Esta sulfonilurea se ofrece en tabletas de 1, 2 y 4 mg. Sus efectos son de larga duración
con una vida media de 5 horas, lo que permite su administración en una dosis única al
día. La glimepirida logra la disminución de las concentraciones en sangre con una dosis
más baja que la de ningún otro compuesto de sulfonilureas.
• Se ha mostrado que una dosis única de 1 mg/día es efectiva y la dosis máxima recomendada es
de 8 mg.