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Analgesicos Opioides
Analgesicos Opioides
Su representante principal
es la morfina, alcaloide pentacíclico
existente en el
opio, jugo extraído de la adormidera
Papaver somniferum
Se suele utilizar de forma indistinta los términos opiáceo y opioide. Sin embargo, en
sentido estricto opiáceo se refiere específicamente a los productos obtenidos del jugo
de la adormidera del opio y, por extensión, a los productos químicamente derivados de
la morfina, mientras que opioide abarca al conjunto de cualquier sustancia endógena
o exógena que, por tener afinidad hacia el receptor específico, interactúa con él de
manera estereoespecífica y desplazable por el fármaco antagonista naloxona
RECEPTORES OPIOIDES
μ Κ δ
(mu) (kappa) (delta)
Sistema opioide endógeno
• Inicialmente se identificaron tres familias de POE
genéticamente independientes: encefalinas, endorfinas y
dinorfinas.
• tiene mayor liposolubilidad Que ésta, por lo que llega antes al cerebro y alcanza allí
mayores concentraciones:
• Ambas presentan mucha menor afinidad por los receptores mU, por lo que su
potencia y eficacia analgésica son inferiores a las de la morfina
• Es 10 veces menos potente que la morfina, pero posee igual actividad como agonista
para producir analgesia, depresión respiratoria y farmacodependencia.
• En general tienen elevada actividad intrínseca sobre receptores por lo que se comportan
como agonistas , pero escasa o nula sobre receptores , en los que se comportan como
agonistas parciales o incluso como antagonistas de los agonistas puros.
Antagonizan tanto la acción de los fármacos opiáceos como la de los péptidos opioides endógenos
y exógenos:
1.analgesia
2.depresión respiratoria,
3.miosis,
4.coma, hipotensión, picor, hipertensión
5.en vías biliares,
6.bradicardia,
7.estreñimiento,
8.retención urinaria
9.convulsiones.
Reacciones adversas:
Anestesia:
Supresión de la tos
2. la naltrexona se emplea, además, en forma crónica y por vía oral. Para suprimir
la intoxicación aguda de opioides
DOSIS:
la dosis inicial de naloxona es de 5-10 mg/kg IV, que se puede repetir con
intervalos de 2-3 min hasta alcanzar la respuesta deseada.
La acción de la naloxona es breve y, con frecuencia, inferior a la del agonista
para cuya sobredosificación se Utilizó:
infusión IV, a la dosis de 2,5 mg/kg/h, o bien se repite una segunda serie de
naloxona 1 o 2 horas después de la primera.