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FARMACOLOGA

ANTIARRTMICOS

Dr. BENJAMN CASTAEDA CASTAEDA Dir. Del Instituto De Investigacin FMH - USMP

ANTIARRTMICOS
OBJETIVOS DE APRENDIZAJE:
GENERAL: Uso racional de los antiarrtmicos en la teraputica mdica ESPECFICOS. Conocer los diferentes grupos de frmacos antiarrtmicos Conocer los mecanismos de accin Conocer la farmacocintica, la farmacodinmica y los RAMs Conocer los factores de riesgo en el uso de antiarrtmicos Conocer las indicaciones y contraindicaciones

ANTIARRTMICOS
ASPECTOS GENERALES
ARRITMIA: SIN RITMO DISRITMIA: RITMO CARDACO ANORMAL DEFINICIN: Transtorno de la frecuencia, regularidad, conduccin y generacin de impulsos ORIGEN: SUPRAVENTRICULARES: Aurcula Ndulo Sinusal VENTRICULARES

ANTIARRTMICOS
ARRITMIAS CARDACAS

ANTIARRTMICOS
Arritmias resultan de: cambios de las propiedades electrofisiolgicas del msculo cardaco: 1.- Automatismo: generacin de impulsos 2.- Conductibilidad (conduccin de impulsos) 3.- Excitabilidad 4.- Refractariedad

ANTIARRTMICOS
DEFINICIN Grupo heterogneo de frmacos que corrigen las alteraciones del ritmo cardaco; restituyen el ritmo normal y disminuyen la frecuencia, cuando los latidos son muy rpidos

ANTIARRTMICOS
RECOMENDACIONES GENERALES

Requieren de prescripcin mdica


Formas de presentacin: tabletas, cpsulas, inyectables La dosis depende del tipo de frmaco y del paciente Usar slo el tiempo indicado por el Mdico No suspender sin conocimiento mdico Actan mejor en concentraciones plasmticas constantes

ANTIARRTMICOS
CONSIDERACIONES
Control regular por su mdico Algunos pacientes presentan efectos secundarios. mareos, vrtigos, visin de luces No cambios bruscos de posicin Evitar el consumo de alcohol Algunas drogas alteran el resultados de pruebas Comunicar la utilizacin de antiarrtmicos, antes de ciruga, extracciones dentales, etc. Pacientes de edad avanzada son ms sensibles a los antiarrtmicos. En algunos pacientes producen hipoglicemia

ANTIARRTMICOS
CONSIDERACIONES
Pueden ocasionar sequedad de la boca Pueden ocasionar disminucin de sudoracin; como consecuencia, fiebre Pacientes de tercera edad pueden presentar mayor sensibilidad a drogas antiarrtmicas Procainamida puede causar serias alteraciones hematolgicas

ANTIARRTMICOS
CONDICIONES ESPECIALES
Alergias Insuficiencia cardaca congestiva Diabetes mellitus Embarazo Madres que dan de lactar Enfermedad renal

ANTIARRTMICOS
FACTORES QUE MODULAN LOS EFECTOS DE LOS FRMACOS ANTIARRTMICOS

Transtornos electrolticos Isquemia, hipoxia, aumento de presin y volumen auriculares y ventriculares Alteraciones adquiridas de los canales inicos Variaciones idiosincrsicas, genticamente determinadas (polimorfismo gentico)

ANTIARRTMICOS
EFECTOS PROARRTMICOS DE LOS FRMACOS ANTIARRTMICOS
Una de las reacciones adversas ms peligrosas de los antiarrtmicos, es el agravamiento de la arritmia original o la induccin de nuevas arritmias que pueden ser, an, mortales: Efectos proarrtmicos relacionados con bloqueo de canales de Na o prolongacin excesiva de la DPA - Depresin de la excitabilidad - Prolongacin excesiva de DPA y del intervalo QT

ANTIARRTMICOS
EFECTOS SECUNDARIOS
MS FRECUENTES:
Sequedad de boca y garganta Diarrea; prdida de apetito MENOS FRECUENTES Mareos, luces, visin borrosa sequedad de mucosa ocular y nasal constipacin, urgencia urinaria, embotamiento dolor abdominal, disminucin deseo sexual MS GRAVES, MENOS FRECUENTES Fiebre, retencin urinaria, artritis, prurito, rash dolor al respirar

ANTIARRTMICOS
MECANISMOS DE ACCIN DE LOS ANTIARRTMICOS
BLOQUEO DE CANALES DE SODIO BLOQUEO DE EFECTOS AUTONMICOS SIMPTICOS PROLONGACIN PERODO REFRACTARIO EFECTIVO BLOQUO DE CANALES DE CALCIO

ANTIARRTMICOS
POTENCIAL DE ACCIN 1 2 PRE 0 3

ANTIARRTMICOS
CLASIFICACIN: Vaughan Williams
CLASE I: BLOQUEO CANALES DE SODIO A: BLOQUEADORES CANALES DE SODIO, MARCADA DEPRESIN DE FASE o, CONDUCCIN LENTA (++), PROLONGAN REPOLARIZACIN

Quinidina Procainamida Disopiramida

ANTIARRTMICOS
CLASIFICACIN
CLASE I: BLOQUEADORES CANALES DE SODIO B: MINIMA DEPRESIN FASE o, CONDUCCIN
LENTA (0-1), ACORTAN REPOLARIZACIN Lidocaina

Fenitoina Tocainida Mexiletina

ANTIARRTMICOS
CLASIFICACIN
CLASE I: BLOQUEADORES CANALES DE SODIO
C: MARCADA DEPRESIN FASE o, CONDUCCIN LENTA (4+), POCO EFECTO SOBRE REPOLARIZACIN Encainida

Lorcainida Flecainida

ANTIARRTMICOS
CLASIFICACIN
CLASE II: BLOQUEO BETA-ADRENRGICO Propranolol y otros CLASE III: PROLONGAN LA REPOLARIZACIN Amiodarona, Bretilio CLASE IV: BLOQUEO DE CANALES DE CALCIO Diltiazem Verapamil

ANTIARRTMICOS
QUINIDINA
DEXTROISMERO DE LA QUININA

Alcaloide de la Chinchona (cincona) Antipaldico, Antipirtico, oxitcico Descrita por Heyningen: 1848 Preparada por Pasteur, le dio el nombre en 1853

Chinchona

ANTIARRTMICOS
QUINIDINA
FARMACOCINTICA
Sulfato: absorcin oral rpida, Cmax. 60-90

Gluconato menos rpida e incompleta Cmx. 3- 4 hs IM: dolorosa, aumenta actividad de creatn-quinasa plasmtica 90% liga a alfa-1-glicoproteina y albmina Penetra a eritrocitos

ANTIARRTMICOS
QUINIDINA
FARMACOCINTICA DISTRIBUCIN: Todo el organismo excepto el cerebro METABOLIZACIN: Hgado EXCRECIN: Renal, t 1/2 elimin. 6hs Acidificacin de orina favorece la eliminacin

ANTIARRTMICOS
QUINIDINA
FARMACODINAMIA

CORAZN DENERVADO: Ligera disminucin de frecuencia cardaca


TAQUICARDIA: EFECTO INDIRECTO,BLOQUEO COLINR. DISMINUYE VELOCIDAD DE DESCARGA F. PURKINJE DISMINUYE PENDIENTE DE DESPOLARIZACIN FASE 4 AUMENTA UMBRAL DE FIBRILACIN AUMENTA PERODO REFRACTARIO EFECTIVO BATMOTROPA (-), DROMOTROPA (-), INOTROPA (-) LIGERO AUMENTO DE DURACIN POTENCIAL DE ACCIN

ANTIARRTMICOS
QUINIDINA

BLOQUEA EL ESTADO ABIERTO DEL CANAL DE Na DEPRIME LA CONTRACTIBILIDAD CARDACA POR BLOQUEO DE CANALES DE Ca

FARMACODINAMIA

PROLONGA DPA POR INHIBIR CORRIENTES DE ABOLE LAS ARRITMIAS POR REENTRADA ECG: LIGERO AUMENTO DE PR, QRS Y QT SNV: ACCIN TIPO ATROPINA
BLOQUEO -ADRENRGICO MAYOR ACTIVIDAD -ADRENRGICA

ANTIARRTMICOS
QUINIDINA
INDICACIONES
ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES ARRITMIAS VENTRICULARES PREVENCIN DE RECURRENCIAS TAQUICARDIAS SUPRAVENTRICULARES

VA DE ADMINISTRACIN: ORAL: 200- 300 mg tid

ANTIARRTMICOS
QUINIDINA
REACCIONES ADVERSAS 30-50% presenta diarrea que a menudo obliga a suspender el tratamiento Hipopotasemia peligrosa que aumenta QT Efectos anticolinrgicos Reacciones de hipersensibilidad (fiebre, urticaria, asma, hepatitis, depresin medular, trombocitopenia) INTERACCIONES Inhibe CYP2D6 (eleva concentraciones de digoxina propafenona, acenocumarol) Cimetidina, fenobarbital, verapamilo: aumentan concentracin de Quinidina

ANTIARRTMICOS
QUINIDINA TOXICIDAD
1/3 DE PACIENTES PRESENTAN REACCIONES ADVERSAS CARDIOTOXICIDAD A CONCENTRACIONES > 2ug/ ml QRS > 50%: REDUCIR DOSIS BLOQUEO A-V, TAQUICARDIA VENTRICULAR ASISTOLIA; SNCOPE O MUERTE REPENTINA COEXISTENCIA CON TOXICIDAD DIGITLICA RESPUESTA VENTRICULAR PARADJICA (TAQUICAR.) AVECES REQUIERE DIGITALIZACIN PREVIA HIPOTENSIN ARTERIAL, EMBOLISMO

INTOXICACIN CRNICA: Cinconismo: cefalea,


transtornos visuales y auditivos, confusin, alucinaciones, psicosis (la sintomatologa desaparece al suspender el frmaco)

ANTIARRTMICOS
PROCAINAMIDA Semejante a Quinidina
MENOS ANTICOLINRGICA, NO BLOQUEA R. -ADRENRGICO

FARMACOCINTICA
ABSORCIN RPIDA, CASI COMPLETA VA ORAL Cmx. 45-75; LIGAZN PROTEICA: 20% AMPLIA DISTRIBUCIN, EXCEPTO CEREBRO METABOLIZACIN HEPTICA, EXCRECIN RENAL 2/3 N-ACETILACIN: N-ACETILPROCAINAMIDA ( NAPA ) VAS DE ADMINISTRACIN: ORAL, IM, IV

ANTIARRTMICOS
PROCAINAMIDA INDICACIONES
LAS MISMAS QUE QUINIDINA, DE PREFERENCIA LOS CASOS QUE NO RESPONDEN A QUINIDINA

TOXICIDAD
CARDIOTOXICIDAD HIPOTENSIN ARTERIAL, ANOREXIA, NUSEAS VMITOS, DIARREAS, MAREOS, PSICOSIS, ALUCINACIONES HIPERSENSIBILIDAD, LES.

ANTIARRTMICOS
DISOPIRAMIDA
EN USA DESDE 1968 PARA ALGUNAS ARRITMIAS VENTRICULARES DISMINUYE FRECUENCIA DE DESCARGA DE NDULO SINUSAL; EFECTOS SEMEJANTES A QUINIDINA Y PROCAINAMIDA MAS POTENTE QUE QUINIDINA PARA AUMENTAR REFRACTARIEDAD AURICULAR; BLOQUEO COLINRGICO 1/10 DE ATROPINA; NO ANTAGONIZA RECEPTORES ALFA Y BETA

ANTIARRTMICOS
DISOPIRAMIDA

CINTICA
ABSORCIN ORAL: 90%, Cmx.1- H, EXCRECIN RENAL 50%; DOSIS DIARIA: 400- 800 MG

INDICACIONES
SLO ARRITMIAS VENTRICULARES DEL ADULTO ( USA )

EFECTOS ADVERSOS:
SEQUEDAD DE BOCA VISIN BORROSA, CONSTIPACIN, RETENCIN URINARIA, NUSEAS VMITOS DIARREAS DOLOR ABDOMINAL, AUMENTO TRANSITORIO DE LA PA

ANTIARRTMICOS
LIDOCAINA
COMO TRATAMIENTO DE EMERGENCIA EN ARRITMIAS VENTRICULARES. EFECTO RPIDO POR VA IV

CINTICA
BUENA ABSORCIN ORAL; INTENSO METABOLISMO DE PRIMER PASO HEPTICO; NO USAR VA ORAL; BUENA ABSORCIN IM; LIGAZN PROTEICA 75% (alfa-1-glicoproteina cida). METABOLISMO HEPTICO, POR DESACETILACIN (Monoetil-glicil-xilidina.glicinxiliduro) DOSIS: 1- 1,5 mg/Kg, REPETIR 50% A LOS 5 INFUSIN: 1- 4 mg/minu.

ANTIARRTMICOS
LIDOCAINA
INDICACIONES
SOLO ARRITMIAS VENTRICULARES

EFECTOS ADVERSOS
SENSACIONES DE DISOCIACIN, PARESTESIAS (perioral) SOMNOLENCIA, AGITACIN LEVE, DISMINUCIN DE LA AUDICIN, DESORIENTACIN, CONVULSIONES

ANTIARRTMICOS
FENITOINA
TIL EN ARRITMIAS POR TOXICIDAD DIGITLICA EFECTOS SOBRE ESTABILIDAD IGUALES A LIDOCAINA DISMINUYE CONDUCTANCIA DE K (Repolar. Celular) POCO EFECTO SOBRE ECG ABSORCIN ORAL LENTA, IRREGULAR E INCOMPLETA IM: INCOMPLETA Y LENTA 50% SE LIGA A PROTEINAS VAS: ORAL IV INTERMITENTE

REACCIONES ADVERSAS
SOMNOLENCIA, NISTAGMO, VRTIGOS, ATAXIA, NUSEAS GINGIVITIS HIPERTRFICA

ANTIARRTMICOS
TOCAINIDA MEXILETINA
SEMEJANTES A LIDOCAINA AMBAS EFECTIVAS POR VIA ORAL

ANTIARRTMICOS
PROPRANOLOL

UTIL POR SU ACCIN

-BLOQUEADORA

ESTMULO SIMPTICO: MARCADO AUMENTO DE PENDIENTE DE FASE 4 Y FRECUENCIA DE DESCARGA DE NDULO SINUSAL: PROPRANOLOL= BLOQUEA POCO EFECTO SOBRE DURACIN DE POTENCIALES DE ACCIN EN NDULO SINUSAL, AURCULA O NDULO A-V; ACORTAMIENTO DE POTENCIALES DE ACCIN EN CLULAS DE PURKINJE. AUMENTO SUSTANCIAL DEL PERODO REFRACTARIO EFECTIVO DEL NDULO A-V POR BLOQUEO BETA ADRENRGICO.

ANTIARRTMICOS
AMIODARONA ENLENTECE REPOLARIZACIN EN DIVERSOS
TIPOS DE FIBRAS; AUMENTA UMBRAL PARA FIBRILACIN VENTRICULAR EFECTO PUEDE PRESENTARSE DIAS O SEMANAS DESPUS (administracin oral) TIL EN TRATAMIENTO A LARGO PLAZO DE PACIENTES CON TAQUICARDIA O FIBRILACIN VENTRICULARES RECURRENTES.

ANTIARRTMICOS
VERAPAMIL
BLOQUEA CANALES DE Ca EN MEMBRANA DE

MSCULO LISO Y CARDACO ENLENTECE DESCARGAS ESPONTNEAS DE CLULAS DE MARCAPASO, NDULO SINUSAL DISMINUYE FRECUENCIA CARDACA (10-15 lati.) REDUCE DESPOLARIZACIN ESPONTNEA, EN FASE 4 DE FIBRAS DE PURKINJE REDUCE VELOCIDAD DE CONDUCCIN A-V AUMENTA INTERVALO PR. NO BLOQUEA RECEPTORES BETA NI COLINRGICOS

ANTIARRTMICOS
VERAPAMIL
CINTICA ABSORCIN POR TODAS LAS VAS
PERSISTEN EFECTOS DESPUS DE DECAER CONCENTRACIN PLASMTICA NORVERAPAMIL= METABOLITO ACTIVO (1/5 ACTIVIDAD)

INDICACIONES

1 INDICACIN: TAQUICARDIA SUPRAVENTRICULAR


TAQUICARDIAS PAROXSTICA, ARRITMIAS DIGITLICAS

EFECTOS ADVERSOS BRADICARDIA MARCADA, BLOQUEO A-V, INSUFICIENCIA VENTRICULAR IZQUIEDA, CONSTIPACIN

ANTIARRTMICOS
VERAPAMIL
CONTRAINDICACIONES BLOQUEO A-V PREVIO PACIENTES CON SEVERA ALTERACIN DE LA FUNCIN VENTRICULAR IZQUIERDA

ANTIARRTMICOS
ADENOSINA
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G ACTIVA LA CORRIENTE DE K SENSIBLE A ACh DISMINUYE EL POTENCIAL DE ACCIN HIPERPOLARIDAD, DISMINUYE CORRIENTES DE Ca INHIBE EFECTOS ELECTROFISIOLGICOS DE c-AMP (entrada de Ca) . IV PARA TERMINAR ARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES DE REENTRADA HIPOTENSIN CONTROLADA EN PACIENTES QUIRURGCOS Y EN ARTERIOPATIA CORONARIA

ANTIARRTMICOS
PROPAFENONA
BLOQUEA CANALES DE Na+ , K+ y Ca2+

ENLENTECE CONDUCCIN A-V ANTAGONISTA -ADRENRGICO PROLONGA PR, QRS Y LA DPA AURICULAR EXCRECIN RENAL (PARTE) METABOLIZACIN HEPTICA (Cit. P450 CYP2D6)

5-hidroxipropafenona ms potente que propafenona para bloquear canales de Na+

ANTIANGINOSOS
NITRITOS
DILATAN VENAS SISTMICAS Y ARTERIAS CORONARIAS
DE MEDIANO Y GRAN CALIBRE PUEDEN ALIVIAR LA ANGINA EN POCOS MINUTOS FRMACOS: TETRANITRATO DE ERITRILO, DINITRATO DE ISOSORBIDA, NITROGLICERINA, TETRANITRATO DE PENTAERITRITOL

MECANISMO: DILATACIN DE VENAS SISTMICAS


REDUCCIN DEL RETORNO VENOSO AL CORAZN REDUCCIN DE TENSION PARIETAL DEL MIOCARDIO Y LA DEMANDA DE OXGENO

ANTIANGINOSOS
NITRITOS
MECANISMO:
AUMENTO DEL FLUJO CORONARIO Y EL SUMINISTRO DE OXGENO AL SUBENDOCARDIO AUMENTA ACTIVIDAD DE GUANILCICLASA VASCULAR ELEVA NIVELES DE c-GMP LA MAYORA SON PROFRMACOS Y FORMAN ON TOLERANCIA: Disminuye liberando de nitratos 8 hs

ANTIANGINOSOS
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
VERAPAMIL, NIFEDIPINA, DILTIAZEM CINTICA
NIFEDIPINA: RPIDA Y CASI TOTAL ABSORCIN GI VA ORAL: BIODISPONIBILIDAD 50%; Cmx. 1-3 hs LIGAZN PROTEICA 98%, VIDA MEDIA: 3-4 hs METABOLIZACIN HEPTICA VERAPAMIL: BUENA ABSORCIN VA ORAL BIODISPONIBILIDAD 20%, VIDA MEDIA 5 hs

ANTIANGINOSOS
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
VERAPAMIL, NIFEDIPINA, DILTIAZEM CINTICA
DILTIAZEM: BIODISPONIBILIDAD 50% VIDA MEDIA: 3-4 hs INDICACIONES: ANGINA VARIANTE, ANGOR DE ESFUERZO, ANGINA INESTABLE TOXICIDAD: VASODILATACIN EXCESIVA, INOTR0PISMO (-), CRONOTROPISMO (-)

ANTIANGINOSOS
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
FARMACODINAMIA
HIPOTENSORES, ANTIANGINOSOS, RELAJANTES DE LA FIBRA MUSCULAR LISA DISMINUYE RESISTENCIA VASCULAR CORONARIA AUMENTA FLUJO CORONARIO NIFEDIPINA MAS VASODILATADOR QUE VERAPAMIL Y ESTE MAS QUE DILTIAZEM, PUEDE PRODUCIR TAQUICARDIA REFLEJA E INOTROPISMO (+) DILTIAZEM IV: disminuye RVP y PA, aumento de FC.

MUCHAS GRACIAS!