NITROIMIDAZOLES Y

OTROS ANTI-
AMEBIANOS
 METRONIDAZOL
• Familia: nitroimidazoles
• Prófarmaco
• Requiere activación reductiva del grupo
nitro con electrones provenientes del
metabolismo anaerobio (PFOR,
piruvato:ferredoxina oxidorreductasa)
• Se forma un radical nitro altamente
reactivo que daña el DNA y
probablemente otras biomoléculas
 METRONIDAZOL

• Protozoos anaerobios: Trichomonas

vaginalis, Entamoeba histolytica y Giardia
lamblia.
• Bacterias anaerobias: Bacteroides,
Clostridium
• Bacterias microaerofílicas: Helicobacter
 METRONIDAZOL
Mecanismos de resistencia en Trichomonas:
• Disminución en los mecanismos barredores
de oxígeno
• Disminución en los niveles de PFOR y
ferredoxina
Mecanismos de resistencia en Bacteroides:
• Síntesis de una nitroimidazol reductasa,
genes nim –A, -B, -C, -D, -E, -F
 METRONIDAZOL
EFECTOS ADVERSOS
• Sabor metálico
• Cefalea, náuseas, boca seca
• Mareo, vértigo, parestesias
• Síndrome de Stevens-Johnson (en asociación
con mebendazol).
• Efecto disulfiram (hasta 3 días después)
• Mutagénico en animales (no se recomienda en
el 1er trimestre del embarazo).
 METRONIDAZOL
Indicaciones clínicas:
• Tricomoniasis: 2 g en una sola dosis o 250
mg tid por 7 días
• Amebiasis sintomática (colitis amebiana y
absceso hepático): 500 a 750 mg tid por 7
a 10 días
• Giardiasis: 250 mg tid por 5 días
 METRONIDAZOL
Indicaciones clínicas:
• Infecciones por bacterias anaerobias:
– 7.5 mg/kg IV o VO cada 6 horas
– En infecciones graves dosis de carga de 15
mg/kg
– Máximo al día: 4 g

• Colitis pseudomembranosa:
– 500 mg tid VO
 METRONIDAZOL
Indicaciones clínicas:
• Erradicación de Helicobacter pylori:

– 1 g VO q12 h
– Combinado con claritromicina o tetraciclina
más un inhibidor de la bomba de protones
 TINIDAZOL
• Vida media más larga y menos efectos
adversos que metronidazol.
• Amebiasis intestinal: 2 g/día por 3 días
• Giardiasis: 2 g dosis única
• Tricomoniasis: 2 g dosis única
 OTROS NITROIMIDAZOLES
• Secnidazol (oral, alternativa en E.
histolytica y Trichomonas).

• Ornidazol (oral e intravenoso, contra

bacterias anaerobias y absceso hepático
amebiano).
 Bibliografía

• Katzung. Farmacología Básica y Clínica,

2015
• Goodman & Gilman. Las Bases
Farmacológicas de la terapéutica. 2012