2.

FARMACOCINETIC
AY
FARMACODINAMIA
DRA. CINTHYA ISABEL
CARRASCO SALAS
OBJETIVO:

Diferenciar los conceptos básicos de la

farmacocinética.
HABILIDADES:

Desmenuzar el proceso de un fármaco a

través del organismo.
 CONTENIDO

FARMACODINAMI

01 FARMACOCINÉTICA
i.
ii.
INTRODUCCIÓN
Paso de las drogas a través
de las membranas
i.
ii.
iii.
A
INTRODUCCIÓN
Receptores
Mecanismo de acción de
02
corporales las drogas
iii. Mecanismo de transporte iv. Interacciones
de fármacos medicamentosas
iv. Propiedades de los v. Características de los
fármacos fármacos
v. Fases de la vi. Clasificación de las
farmacocinética drogas según su efecto
vii. Otros conceptos
“Una mente no puede
entenderse sin la
cultura”

- Lev Vygotsky
01
FARMACOCINÉ
TICA
La dinámica de la absorción,
distribución, metabolismo y
eliminación de fármacos.
INTRODUCCIÓN

● La absorción, distribución, metabolismo (biotransformación) y eliminación (ADME)

de los fármacos son los procesos de la farmacocinética. La comprensión y el uso de
los principios farmacocinéticos incrementan la probabilidad de éxito terapéutico y
reducen la incidencia de efectos farmacológicos secundarios en el cuerpo.

● La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el
fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del
organismo y hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de su absorción,
biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción.
INTRODUCCIÓN

● La farmacocinética de un fármaco determina la aparición, duración e intensidad de sus

efectos.

● La farmacocinética de un fármaco depende de sus propiedades químicas y de factores

relacionados con el paciente; algunos de estos últimos (función renal, dotación genética, sexo,
edad) pueden utilizarse para predecir los parámetros farmacocinéticos en ciertas poblaciones.
PASO DE LAS DROGAS A TRAVÉS DE LAS
MEMBRANAS CORPORALES

Para que una droga

llegue al lugar donde Estas membranas
debe actuar, ha de actúan como barreras
atravesar varias biológicas que de
membranas modo selectivo,
corporales, desde la inhiben el paso de las
membrana celular moléculas del
hasta la pared fármaco.
intestinal y la
hematoencefálica.
PASO DE LAS DROGAS A TRAVÉS DE LAS
MEMBRANAS CORPORALES

Es importante mencionar
Debido a su
que las proteínas Como también la célula deja penetrar
incluidas en la membrana naturaleza lipoide, la
fácilmente el agua y otras sustancias
celular tienen varias membrana celular es
pequeñas insolubles en las grasas o
funciones entre las cuales bastante permeable a
hidrosolubles, como laurea, se ha postulado
sirven como canales de las sustancias solubles
iones, receptores o que la membrana lipídica tiene poros o vías
en las grasas, es decir
transportadores, y que permiten el paso de moléculas de
que permite el paso
muchas de estas proteínas pequeñas dimensiones insolubles en los
son blancos para libre de estas
lípidos.
fármacos. sustancias al interior
de las células.
 MECANISMOS DE
TRANSPORTE DE LOS
FÁRMACOS
Los medicamentos…
penetran las membranas celulares mediante dos
tipos de mecanismos de transportes.

01 PASIVO
…

ESPECIALIZA
02 DO
que comprende al transporte activo, la
difusión facilitada y la pinocitosis.
PROPIEDADES DE LOS
FÁRMACOS
01
La mayoría de las drogas son
ácidos o bases débiles que
están en solución en forma
ionizada y no ionizada.
02
Las moléculas no ionizadas son
liposolubles y se difunden
fácilmente a través de la
membrana celular.
03
Las moléculas ionizadas son
hidrosolubles y existen dos
grupos:

ALTO PESO
BAJO PESO MOLECULA
MOLEULAR R
Pueden penetrar a través de la membrana No pueden penetrar por la
lipídica por medio de los poros que membrana lipídica
contiene debido a que son moléculas de
pequeños volúmenes.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA

04
03
01 02 ELIMINACI
BIOTRANSFO ÓN
DISTRIBUCIÓ RMACIÓN
ABSORCI
N
ÓN
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
ABSORCIÓN
• Por el cual un • Los fármacos • Cuando la

Excepto
Atraviesan membranas
Proceso

droga llega a la entran en el administración

circulación organismo a del fármaco es
desde su sitio través de la vía intravenosa,
de mayoría de las pues en esta
administración. vías de última los
administración. fármacos llegan
• Deben atravesar directamente a la
varias circulación, de
membranas modo que esta
semipermeables vía provee
antes de llegar a absorción
la circulación instantánea y
general. completa.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
ABSORCIÓN

En general, el proceso puede ser por difusión

simple o por transporte activo y las barreras para
ese movimiento son, por lo regular, de
naturaleza lipídica. Sin embargo, este proceso
llega a ser modificado por diversos factores.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
ABSORCIÓN
Factores que modifican la absorción
Los principales factores que pueden afectar o modificarla absorción son:
 La solubilidad de los medicamentos.
 La formulación.
 La concentración
 La circulación en el sitio de absorción
 El área de superficie absorbente y el tamaño de la molécula del medicamento.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
ABSORCIÓN
Formulación de medicamentos
Los medicamentos son formulados para ser administrados por diversas vías (oral, sublingual, rectal,
parenteral, tópica, inhalatoria, etcétera).
La vía oral es la vía de administración más frecuente por su comodidad, los medicamentos que se
administran así están elaborados en forma sólida (tableta, cápsula) y en forma líquida (suspensión, jarabe).
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
ABSORCIÓN
La formulación es muy importante y determina
la eficacia con que se libera y absorbe el
medicamento en el intestino, si la forma
farmacéutica es sólida, el principio activo debe ser
liberado, lo que condiciona desintegración y
disolución del medicamento.

Entonces los medicamentos que se administran por

vía oral en forma líquida se absorben con mayor
velocidad, ya que es más rápida su disolución en
el tubo digestivo.
 FASES DE LA
La absorción de medicamentos por el
tubo digestivo se explica por simple
FARMACOCINETICA
difusión de una membrana que tiene
las características de la estructura
lipoide con poros llenos de agua. ABSORCIÓN

La difusión simple no implica la Otros factores que pueden modificar

captación de azúcares y otros la absorción de un medicamento
nutrientes, en los cuales sólo cabe administrado por vía oral
esperar la absorción gracias a son la motilidad gastrointestinal y el
mecanismos activos. contenido gástrico. 

El intestino delgado es el principal

Otro factor importante que influye en
lugar de absorción de la mayor parte
la absorción de un medicamento por
de los fármacos administrados por vía
vía oral es el pH del compartimiento
oral, debido a la gran superficie a
corporal donde se encuentra el
través de la cual pueden difundir tanto
medicamento, si dicho medicamento
las bases y los ácidos débiles
es un ácido o base débil.
parcialmente ionizados.

FARMACOCINETICA
Concentración
de los
fármacos Los fármacos fuertemente
concentrados se absorben con
mayor rapidez que los que
están en baja concentración,
porque es más fácil
su disociación.
FASES DE LA
ABSORCIÓN
Circulación en
el sitio
La absorción es proporcional a
absorbente la circulación en el
sitio absorbente, un aumento
en el flujo de la sangre
acelera la absorción del
fármaco y una disminución de
flujo de sangre disminuye la
absorción.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
ABSORCIÓN
Área de
Molécula del
superficie
medicamento
absorbente
Los fármacos se absorben
El tamaño de la molécula
con rapidez en áreas
de un medicamento influye
grandes, como mucosa
en su absorción en el
intestinal y epitelio alveolar
organismo.
pulmonar.

Cuando son muy pequeñas

son absorbidas con
A mayor superficie, más facilidad a través de las
rápida será la absorción, y membranas
ésta será más lenta si en las diferentes partes del
la superficie es menor. organismo, en cambio, las
moléculas de fármacos
grandes se absorben poco.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIÓN

El término empleado en este contexto

alude a la repartición de los fármacos en
los diversos tejidos del
organismo después de que llegan a la
circulación general.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIÓN
Está disponible para ser
Cantidad de medicamento que llega a la sangre después distribuida en las
de su sitio de administración. diferentes partes del
organismo.

Una vez que el medicamento ha

Cuando se emplea la vía intravenosa se
alcanzado el plasma, el principal líquido
considera que la biodisponibilidad es La primera de estas barreras es la pared
para su distribución, debe de atravesar
igual a la cantidad de medicamento capilar.
varias barreras hasta alcanzar
administrado.
finalmente el lugar donde va a actuar.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIÓN
Mediante procesos de difusión y filtración, la mayor parte de los medicamentos
atraviesan con rapidez la pared capilar que tiene la característica de una membrana
lipoide con poros llenos de agua.

Las sustancias liposolubles difunden a través de todo el endotelio capilar, mientras

que los medicamentos hidrosolubles atraviesan los poros que representan una
fracción de la superficie total.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIÓN
Unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas
Cuando las drogas llegan a la
circulación se combinan con las
Es capaz de interactuar
proteínas plasmáticas
La albúmina es la principal con aniones y cationes, la
principalmente
proteína del plasma en interacción es casi siempre
la albúmina, la glucoproteína
términos de la unión con los reversible, la vida media del
ácida (A1), las lipoproteínas
fármacos. complejo puede variar de menos
alfa y beta y
de un segundo a más de un año.
las metaloglobulinas como
la transferrina.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIÓN
Distribución de las drogas al sistema nervioso central
(SNC) y al líquido cefalorraquídeo
Las células endoteliales
Las sustancias muy delos capilares cerebrales
La distribución al SNC y al
ionizadas no pueden están más estrechamente Las drogas hidrosolubles
líquido cefalorraquídeo
distribuir; las formas no unidas entre sí que las de de bajo peso molecular
se realiza a través de una
ionizadas penetran en el los demás lechos capilares pasan por difusión, tal es
membrana lipídica sin
cerebro y en el líquido del organismo; esto el caso de la urea y
poros denominada barrera
cefalorraquídeo con gran contribuye a la lenta el alcohol.
hemato encefálica.
velocidad. penetración de las
sustancias hidrosolubles.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIÓN
Redistribución o depósito de fármacos
Las proteínas del
plasma pueden
Muchos fármacos se Ejemplo: Los metales
constituir un Su acumulación se
acumulan en las Cuando ocurre pesados como
depósito o debe a su
células a esta acumulación se mercurio y bismuto se
reservorio, pero los combinación con las
concentración muy dice que las drogas fijan y se depositan
principales depósitos proteínas celulares o
superior que en el están secuestradas. en el riñón, hígado y
de las drogas se con la grasa corporal.
plasma. bazo.
encuentran en los
tejidos.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIÓN
Factores que modifican la distribución
Los principales factores que pueden afectar o
modificarla distribución de los medicamentos son
el tamaño del órgano, flujo sanguíneo del tejido,
unión a proteínas plasmáticas, solubilidad del fármaco
y volumen de distribución.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
BIOTRANSFORMACIÓN

La biotransformación o metabolismo
puede de unirse como la eliminación
química o transformación metabólica
de las drogas. 
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
BIOTRANSFORMACIÓN
El metabolismo de un
… También proporciona La biotransformación

…
medicamento influye la explicación de se lleva a cabo
no sólo en su modo de reacciones adversas mediante procesos
acción. o explica la ineficacia enzimáticos
de algunos intracelulares, y puede
medicamentos dar lugar a
teóricamente muy la formación de
prometedores. sustancias
farmacológicamente
más activas que la
droga original, a esto
se le
denomina activación. 
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
BIOTRANSFORMACIÓN
La droga original es la En ocasiones la droga También la Se
…

…
forma en que se original puede ser biotransformación denomina metabolito a
encuentra llamada profármaco, es puede dar lugar la forma metabolizada
el medicamento antes decir producto a metabolitos con poca de los medicamentos.
de ser administrado. farmacéutico que es o ninguna acción y a
inactivo cuando se esto se
administra, pero se le llama inactivación.
vuelve activo después
de su metabolización.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
BIOTRANSFORMACIÓN
Procesos de la Las reacciones químicas que ocurren en la biotransformación proceden por dos fases:
biotransformación

Fase I: corresponde a reacciones no sintéticas que son oxidación, reducción e hidrólisis.

Inactivación o a la activación de las drogas. Se encuentran involucrados uno o varios
miembros de la gran familia de enzimas hepáticas del citocromo P-450 (CYP450).

Fase II: corresponde a las reacciones sintéticas, incluye a la conjugación. Inactivación de

las drogas.

Los miembros más importantes de esta familia son CYP450 (1A2, 2C9, 2D6 y
3A4). El CYP3A4 es el responsable de metabolizar a más de 50% de los
fármacos comúnmente utilizados en la clínica.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
BIOTRANSFORMACIÓN
Sitio de
biotransformación La biotransformación se lleva a cabo en especial a
nivel hepático, también puede tener lugar en
el riñón, vías gastrointestinales, piel, pulmones, plasma y cerebro
.

Los principales sistemas enzimáticos responsables de la

biotransformación de las drogas se encuentran en el retículo
endoplásmico liso en fracciones denominadas microsomas,
donde se encuentran las enzimas esenciales para la
biotransformación.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
ELIMINACIÓN

La eliminación es el pasaje de las drogas

desde la circulación hacia el exterior
del organismo.

 
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
ELIMINACIÓN

Los fármacos además pueden

eliminarse por otras vías como:
El riñón es el principal órgano de
El sistema biliar también elimina los pulmones, la saliva, el intestino, el s
excreción y es el responsable de
algunos fármacos y metabolitos. udor y la leche materna, la
eliminar las sustancias hidrosolubles.
contribución global de estas vías suele
ser pequeña.
 FASES DE LA
FARMACOCINETICA
Vías de eliminación:
ELIMINACIÓN
 Renal: orina.
 Pulmonar: respiración.
 Tubo digestivo, colon: heces.
 Glandulas salivales: saliva
 Hepatica: bilis
 Otros: lagrimas, leche materna.

 
02
FARMACODINA
MIA
La farmacodinámica es el estudio de los efectos bioquímicos, celulares y fisiológicos de los fármacos
y sus mecanismos de acción. Los efectos de la mayoría de los fármacos son el resultado de su
interacción con los componentes del organismo.
INTRODUCCIÓN

● El término receptor de fármaco o blanco de fármaco se refiere a la célula o el

complejo molecular con el cual el fármaco interactúa para obtener una respuesta
celular o sistémica. Los fármacos comúnmente alteran la velocidad o magnitud de una
respuesta celular intrínseca o fisiológica en lugar de crear respuestas nuevas.

● Los receptores de fármacos a menudo se localizan en la superficie de las células, pero

también pueden ubicarse en compartimentos intracelulares específicos como el núcleo,
o en el compartimento extracelular como en el caso de los fármacos que tienen como
blanco a los factores de la coagulación y a los mediadores inflamatorios.
INTRODUCCIÓN

● Muchos fármacos también interactúan con aceptores, entidades que no causan ningún
cambio directo en la respuesta bioquímica o fisiológica, pero que pueden alterar la
farmacocinética de un fármaco.

● Además las características farmacodinámicas de un fármaco pueden verse alteradas

por modificaciones fisiológicas debidas a:
● • Un trastorno
● • Envejecimiento
● • Alimentación
● • Otros fármacos
INTRODUCCIÓN

● Entre las enfermedades que afectan las respuestas farmacodinámicas, se encuentran las
enfermedades crónico degenerativas, la enfermedad de Parkinson y trastornos
mentales.

● Estas enfermedades pueden provocar alteraciones en la unión a receptores, modificar

la concentración de las proteínas fijadoras o reducir la sensibilidad de los receptores.

● El envejecimiento tiende a afectar las respuestas farmacodinámicas a través de

alteraciones en la unión al receptor o en la sensibilidad de respuesta posreceptor.
 RECEPTOR

•La
• La mayoría de los • De acuerdo con la
…

fármacos … forma de unirse

producen efectos con los
al combinarse con receptores los
receptores fármacos se
biológicos. clasifican en
•La definición de agonistas y
un receptor es: el antagonistas.
sitio de unión de
un fármaco desde
el cual ejerce su
acción selectiva.
 RECEPTOR
AGONISTA

Es aquella droga que es

capaz de unirse a
un receptor y provoca
una respuesta en la
célula.

Agonista total o Agonista parcial activa

completo a aquella al receptor, pero no
droga que es capaz de causa tanto efecto
generar una respuesta fisiológico como un
en la célula. agonista completo.
 RECEPTOR
ANTAGONISTA

También se une a un receptor, no

sólo no lo activa sino en realidad
bloquea su activación por los
agonistas.

Los receptores están situados en la

superficie de la célula por lo general
Los receptores en el cuerpo
de la membrana, y también a veces
humano funcionan al ser estimulados
en el interior de la célula en el
o inhibidos por agonistas
citosol. Los receptores son
o antagonistas naturales.
estructuras macro moleculares,
principalmente proteínas. 

CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES
Dado que los receptores son proteínas, es factible
clasificarlos en cinco grandes grupos:
RECEPTOR
1.Proteínas reguladoras como hormonas
(tiroxina, insulina y estrógeno), factor de crecimiento y
neurotransmisores (acetilcolina, noradrenalina).
2. Proteínas estructurales como la tubulina.
3. Proteínas que intervienen en procesos de trans-
porte como (Na+/K+ -ATPasa).
4. Ácidos nucleicos.
5. Las enzimas de vías
metabólicas (dihidrofolatoreductasa,
acetilcolinesterasa).
.. OTROS
CONCEPTOS
...
 Mecanismo de acción de las drogas

Es el conjunto de Las drogas tienen

procesos que se dos efectos Los fármacos no
llevan a cabo en fundamentales producen nuevas
las células. Debido sobre el organismo, funciones que el
a las acciones de estimular o inhibir organismo no
las drogas sobre el un proceso posee.
organismo. fisiológico.
 Interacciones medicamentosas

Sin embargo, el efecto

Cuando se administra más de
combinado puede ser mayor
un fármaco en un
que el que podría obtenerse Este aspecto nos hace referir a
mismo paciente, las reacciones
con un medicamento solo; o los términos
pueden ser completamente
bien un medicamento puede de sinergismo y antagonismo.
independientes unas de otras
tener efecto menor que si se
muchas veces.
administra solo.
 Efectos adversos

Una reacción adversa a un medicamento

(RAM) se puede definir como "cualquier
respuesta a un fármaco que es nociva, no
intencionada y que se produce a dosis
habituales para la profilaxis, diagnóstico, o
tratamiento..."
 Gracias!
Alguna pregunta?

isabecarrascosalas@outl
ook.com

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