República Bolivariana De Venezuela

Instituto Venezolano De Los Seguros Sociales

Hospital IVSS “Guzmán Lander” Barcelona
Subdirección Docente De Investigación
Servicio De Pediatría
Postgrado De Puericultura Y Pediatría

ANTIEMÉTICOS Y
ANTIHISTAMÍNICOS EN
ASESOR: PEDIATRIA
Dra. Adriana Ramírez.
RESIDENTE:
Dra. Yoselin Ramos
Pediatra- Puericultor Residente 1er. Año
 NÁUSEAS Y VÓMITOS

Relajación gástrica y
retroperistalsis.  Salivación.
FASE DE
PREEXPULSIÓN  Escalofrío.
 Alteraciones
Contracción vasomotoras.
de los músculos abdominales  Períodos
EMESIS Y ARQUEO e intercostales y el diafragma
NÁUSEAS
prolongados
contra una glotis cerrada. letargo.

Contracción intensa de
EXPULSIÓN los músculos del abdomen y
relajación del esfínter
esofágico alto

Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Edicion 11 Cap.37

 NÁUSEAS Y VÓMITOS

ZONA DESENCADENANTE O GATILLO

QUIMIORRECEPTORA (CTZ) EN EL ÁREA
POSTREMA DEL 4TO.VENTRICULO

CARECEN DE BARRERA
CENTRO HEMATOENCEFÁLICA,
EMÉTICO FÁCILMENTE ACCESIBLE A
COMPUESTOS QUE
ESTIMULAN EL VÓMITO

CTZ: [] altas de receptores de

NÚCLEO DEL TRACTO SOLITARIO DEL
serotonina (5-HT3), dopamina (D2) y
NERVIO VAGO
opioides.

STN: abundante en receptores de

encefalina, histamina y
acetilcolina (ACh) pocos receptores 5-
HT3

EMESIS O
NÁUSEAS

Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Edicion 11 Cap.37

 NÁUSEAS Y VÓMITOS

Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Edicion 11 Cap.37

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIEMÉTICOS
CLASE DE ANTIEMÉTICO EJEMPLOS TIPO DE VÓMITOS MÁS EFICACES
Antagonistas del receptor 5-HT3 Ondansetrón* Emesis inducida por fármacos
citotóxicos

Antagonistas del receptor de Metoclopramida* Emesis inducida por fármacos

dopamina de acción central citotóxicos
acción central

Antagonistas del receptor H1 de Ciclizina Vestibular (cinetosis)

histamina
Antagonistas del receptor muscarínico Hioscina (escopolamina) Cinetosis

Antagonistas del receptor de De investigación Emesis inducida por fármacos

neurocinina citotóxicos
(vómitos tardíos)

Agonistas del receptor cannabinoide Dronabinol Emesis inducida por fármacos

citotóxicos

*Quimioterapia.

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 FARMACOCINÉTICA Y EFECTOS FARMACOLÓGICOS
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT3:
 Granisetrón, Dolasetrón, Palonosetrón y Tropisetrón, pero Ondansetrón, medicamento prototípico.
 Desde 1990 más usado en emesis quimioterapia.
 Los receptores 5-HT3 se encuentran en varios sitios relacionados con la emesis, que incluyen aferentes vagales, el STN.
 Las células enterocromafines del intestino delgado liberan serotonina en respuesta a fármacos quimioterapéuticos y pueden
estimular aferentes vagales con el fin de iniciar el reflejo del vómito.
 Persisten mucho tiempo después de desaparecer de la circulación por lo que pueden usase sólo una vez al día.
 Se absorben bien en el tubo gastrointestinal.
 El ondansetrón se metaboliza extensamente en el hígado.
 Conveniente ajuste de dosis en pacientes con disfunción hepática

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 ONDASETRÓN

 Antagonista potente y altamente selectivo de los receptores 5HT3. No se conoce el modo

exacto de acción en el control de las náuseas y vómitos.
 Profilaxis y tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia o radioterapia.
 Profilaxis y tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios.

En estas indicaciones, por debajo de los 2 años, se trata de un uso no autorizado.

 Condiciones distintas de las autorizadas -Síndrome de vómitos cíclicos y vómitos de
repetición asociados a gastroenteritis aguda.
 Presentación: amp.8mg/4ml y comprimidos de 4my 8 mg.
 Uso VO y VIV

Asociación española de pediatría. Pediamecum.

 DOSIS PEDIÁTRICAS

Prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimio/radioterapia

IV: niños 6 meses-18 años: 0,15 Oral: Administrar 30 minutos antes de la

mg/kg/dosis, 30 minutos antes del inicio quimioterapia o 1-2 horas antes de la radioterapia y
de la quimioterapia; repetir a las 4 y 8 repetir cada 8 horas
horas Máximo: 16 mg/dosis.

EDAD DOSIS
Niños < 4 años: - <0,3 m2: 1 mg 3 veces al día
- 0,3-0,6 m2: 2 mg 3 veces al día
- 0,6-1 m2: 3 mg 3 veces al día
- >1 m2: 4 mg 3 veces al día
Niños 4-11 años: 4 mg 3 veces/día
Niños >11 años: 8 mg 2 veces al día, o 24 mg en dosis única
diaria.

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 DOSIS PEDIÁTRICAS

Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios

IV: Inmediatamente antes de la inducción de la anestesia, o en el

posoperatorio si lo requiere:
-Niños ≥ 2 años y <40 kg: 0,1 mg/kg
-Niños >40 kg: 4 mg/dosis

Vómitos de repetición asociados a gastroenteritis aguda (off-label):

Vía oral, según peso corporal, en dosis única

- de 8 a 15 Kg: 2 mg
- de15 a 30 Kg: 4 mg
- >30 Kg: 8 mg

Síndrome de vómitos cíclicos (off-label)

-

Tratamiento antiemético de la crisis 0.3–0.4mg/ kg/ dosis

IV cada 4–6 h (hasta 20 mg).

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 REACCIONES ADVERSAS
No hay datos específicos en pacientes pediátricos.
 Cefalea.
 Mareos.
 Escalofríos.
 Debilidad.
 dolor neuromuscular.
 palpitaciones-.
 estreñimiento o diarrea.
 elevación de las transaminasas.
 hipersensibilidad.
 En administración i.v. rápida: visión borrosa y vértigo.
 Raros: convulsiones, dolor torácico, arritmias, hipotensión y bradicardia.

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 METOCLOPRAMIDA

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA

 Pertenece a los neurolépticos.
 Actúa en los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos 5HT3.
 También posee una actividad procinética
 Se encuentra indicado en niños mayores de 1 año.
 Restringir su uso en niños y adolescentes de 1 a 18 años como segunda línea
de tratamiento en prevención de náuseas y vómitos en quimioterapia y en
tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios.
 Limitar la duración del tratamiento a un máximo de 5 días.
 Limitar la dosis máxima a 0,5 mg por kg de peso en 24 horas.
 Evitar y vigilar su uso de forma habitual.

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 METOCLOPRAMIDA

La dosis recomendada:
0,1 a 0,15 mg/kg de peso corporal.
IV La dosis máxima en 24 horas es 0,5
Presentación:
mg/kg.
 Amp. 10mg/2ml.
 Com. 10mg
 Susp.5mg/5ml.
 gotas 2.6mg/ml

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 REACCIONES ADVERSAS

FRECUENTES:
Somnolencia, fatiga y diarrea.
POCO FRECUENTES
síntomas extrapiramidales (Síndrome de Parkinson, espasmos de los músculos de
la cara, del cuello y de la lengua, incoordinación de los movimientos voluntarios
y dificultad para mantenerse quieto), especialmente en niños y adolescentes,
incluso después de la administración de una dosis única del medicamento.
RARAS
Anafilaxia, tendencia a la depresión, desórdenes metabólicos (amenorrea,
galactorrea, ginecomastia),síndrome neuroléptico maligno.
MUY RARAS
Bradicardia y bloqueo cardíaco

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 OTROS ANTIEMÉTICOS
ANTIHISTAMÍNICOS
Los antagonistas del receptor H1 de histamina son útiles principalmente para cinetosis y
emesis posoperatoria. Actúan en aferentes vestibulares y dentro del tallo encefálico. La
ciclizina, hidroxizina, prometazina y la difenhidramina.

FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS O ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARÍNICO

El que se utiliza más comúnmente es la escopolamina (hioscina). Su utilidad principal es la
prevención y el tratamiento de la cinetosis y tiene cierta actividad en náuseas y vómitos
posoperatorios. No tienen utilidad en náuseas inducidas por quimioterapia.

Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Edicion 11 Cap.37

 OTROS ANTIEMÉTICOS

AGONISTAS DEL RECEPTOR CANNABINOIDE

 Es un cannabinoide natural y puede sintetizarse de la planta marihuana, Cannabis sativa.
 Actúa en los receptores cannabinoides del centro del vómito.
 se absorbe con facilidad después de administrarlo por vía oral; su acción inicia en el
transcurso de una hora, concentraciones máximas en 2 a 4 h.
 Se elimina por la vía biliar-fecal y sólo 10 a 15% se excreta por la orina.
 Se unen intensamente (95%) a proteínas del plasma.
 Se usa prinipalmente en pacientes que reciben quimioterapia cuando no son eficaces otros
antieméticos.
 Dosis inicial de 5 mg/m2 1 a 3 h antes de la quimioterapia y a continuación cada 2 a 4 h por
un total de cuatro a seis dosis. Si no son adecuadas, puede incrementarse gradualmente la
dosis hasta un máximo de 15mg/m2.

Goodman and Gillman. Bases farmacológicas de la terapéutica. Edicion 11 Cap.37

 ANTIHISTAMÍNICOS
Tres grandes grupos,
los antihistamínicos,
los corticoides y los
La simpaticomiméticos.
farmacoterapia
constituye

Triada básica
del tratamiento del tratamiento de las enfermedades alérgicas.

de las la inmunoterapia
enfermedades
alérgicas

las medidas de
evitación alergénica.

Protocolos • Farmacoterapia de las enfermedades alérgicas. Asociación española de pediatría año 2019
 ANTIHISTAMÍNICOS

El grupo más genuino de la farmacoterapia de las

enfermedades alérgicas

Los receptores H1 y H2 (endoteliales, epiteliales,

Los receptores H3 y H4 están menos
del músculo liso, neuronas y células del sistema
extendidos, son inductores del prurito y de
inmune) su activación produce broncoconstricción,
las distintas fases de la reacción
vasodilatación, aumento de la permeabilidad
inflamatoria inmune
vascular, prurito e inflamación.

Protocolos • Farmacoterapia de las enfermedades alérgicas. Asociación española de pediatría año 2019
 ANTIHISTAMÍNICOS
AH1 DE PRIMERA GENERACIÓN (CLÁSICOS O SEDANTES)

 Atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica y producen efectos no deseados sobre el sistema nervioso central.
 Tienen escasa selectividad, provocando efectos adversos antimuscarínicos, antiserotoninérgicos y anti-α-adrenérgicos.
 Los datos sobre farmacocinética y farmacodinámica son insuficientes.
 Son escasos los ensayos clínicos de buena calidad realizados con estos fármacos.
 Tienen un bajo índice terapéutico y alto riesgo de toxicidad por sobredosificación.

Pese a estas limitaciones, algunos AH1 clásicos son usados con escaso respaldo científico:

• Dexclorfeniramina: es el único disponible para uso parenteral para el tratamiento de las reacciones alérgicas sistémicas,
como la urticaria y la anafilaxia.
• Hidroxizina: destaca por su efecto sedante, por lo que se emplea en la urticaria o la dermatitis que se acompaña de prurito
intenso.
• Ketotifeno: se ha empleado en niños por su discreta utilidad en la prevención secundaria del asma, a costa de algunos
efectos adversos propios de este grupo de AH1.

Protocolos • Farmacoterapia de las enfermedades alérgicas. Asociación española de pediatría año 2019
 ANTIHISTAMÍNICOS

AH1 DE SEGUNDA GENERACIÓN (NO SEDANTES)

 Apenas atraviesan la barrera hematoencefálica.
 Tienen mínimos efectos adversos y escasa toxicidad, incluso a altas dosis.
 Han sido bien estudiados desde el punto de vista farmacológico y clínico.
 Se administra en una o dos dosis diarias (rinitis alérgica, la conjuntivitis
alérgica y la urticaria crónica).
 Los más utilizados en pediatría son cetirizina, desloratadina y levocetirizina,
con experiencia clínica publicada en lactantes desde 6 meses de edad.

Protocolos • Farmacoterapia de las enfermedades alérgicas. Asociación española de pediatría año 2019
 ANTIHISTAMÍNICOS

AH1 PARA USO TÓPICO OCULAR Y NASAL

 Rápida acción local.
 Son especialmente útiles para la conjuntivitis alérgica.
 Se aplican habitualmente cada 8-12 horas.
 No suele estar recomendado su uso por debajo de 3-4 años
 Azelastina y levocabastina tienen presentaciones para uso oftálmico y nasal.
 También los podemos encontrar combinados como azelastina en combinación con
propionato de fluticasona en spray nasal preparados oftálmicos para uso pediátrico con
olopatadina, emedastina, ketotifeno y epinastina.

Protocolos • Farmacoterapia de las enfermedades alérgicas. Asociación española de pediatría año 2019
 ANTIHISTAMÍNICOS

ANTIHISTAMÍNICOS-H2
 recomendado en la urticaria crónica y en el choque anafiláctico que no
responde a las medidas habituales.
 La dosis de ranitidina es de 1 mg/kg, intramuscular o intravenosa, sin superar
los 50 mg.
Nombre genérico Presentación Dosis pediátrica Observaciones

Dexclorfeniramina Comp. 2 mg vo: 0,04 mg/kg/6 h iv, im: 0,1 mg/kg No estudiado en menores de 2 años
Jarabe 2 mg/5 ml Vía parenteral en la anafilaxia (iv,
Ampollas 5 mg/ml lentamente, en 1 minuto)
6-12 años: 1-2 6-12 años: 2,5-5 mg
mg/6- 8 h 2-6 años: 0,5-2,5
2-6 años: 0,5-1 mg
mg/6- 8 h

Ketotifeno Comp. 1 mg >2-3 años: 1 mg/12 h (según tolerancia) No en menores de 6 meses

Jarabe 1 mg/5 ml 0,5-3 años: 0,5 mg/12 h (2,5 ml cada 12
horas)

Cetirizina Comp. 10 mg >6 años: 5-10 mg/día en 1-2 dosis No en menores de 2 años
Jarabe 5 mg/5 ml 2-6 años: 2,5-5 mg/día en 1-2 dosis 1 gota = 0,5
Gotas 10 mg/ml

Levocetirizina Comp. 5 mg >6 años: 5 mg/día No en menores de 2 años

Jarabe 2,5 mg/5 ml 2-6 años: 2,5 mg/día, en 2 dosis: 5 1 gota = 0,25 mg
Gotas 5 mg/ml gotas/12 horas o 2,5 ml/12 h

Loratadina Comp. 10 mg >6 años (>30 kg): 10 mg/día No en menores de 2 años

Jarabe 5 mg/5 ml 2-6 años (<30 kg): 5 mg/día

Desloratadina Comp. 5 mg 6-12 años: 2,5 mg/día No en menores de 1 año

Jarabe 2,5 mg/5 ml 1-6 años: 1,25 mg/día

Protocolos • Farmacoterapia de las enfermedades alérgicas. Asociación española de pediatría año 2019
 REACCIONES ADVERSAS
Aún con dosis habituales, deprime SNC.
 Disminución del estado de alerta.
 Lentificación del tiempo de reacción.
 Somnolencia.
 GRACIAS
POR
SU
ATENCIÓN