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🞭 DEFINICIÓN:
Es un mecanismo de defensa para devolver el EQUILIBRIO y
la INTEGRIDAD biológica de los tejidos del organismo ante
una irritación o lesión, pero en ocasiones la reacción producida
puede ser excesiva y es capaz de producir daño por ello se
puede frenar el proceso con antiinflamatorios
🞭 SIGNOS CLINICOS
Enrojecimiento (Rubor)
Calor
Tumefacción (Tumor)
Dolor
FASE SUBAGUDA
FASE CRÓNICA
CURACIÓN O RESTITUCIÓN
• FIBRINOLISIS
• PROLIFERACION DE FIBROBLASTOS Y
CAPILARES NEOFORMADOS-- REPARACION
Una sensación desagradable y experiencia emocional
asociada a una lesión tisular real o potencial, o bien
descrita en términos de dicha lesión.
Diagnostico y Tratamiento
• 1. Dolor “ SINTOMA” Control de síntomas
DOLOR
Incapacidad Alteración
funcional
emocional
El dolor es un síntoma que se trata mal hasta en
un 50% de los casos.
Causas:
Insuficiente formación farmacoterápica
del personal sanitario médico y de enfermería.
El propio paciente y sus familiares.
Temor a los efectos adversos de los opiáceos.
INFLAMACIÓN
ACCIÓN ANALGÉSICA
Inhibe síntesis
de Leve o ACCIÓN
ANTIAGREGANTE
prostaglandinas moderada ANTITÉRMICA
Efecto inhibidor PLAQUETARIO
y Tromboxano Inhibe AC
central ASS: Profilaxis
CI
Interferir en síntesis (hipotálamo) de accidentes
ÓN
actividades de de PG Inhibe síntesis tromboembolic
neutrófilos de PG (PGE) os,
Inh síntesis de
TXA2 a nivel
vascular y
plaquetario
MECANISMO DE ACCION
Inh. La actividad de la COX, disminuyendo
la síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos.
Algunos inh. La función del
neutrofilo(indometacina,piroxicam,
ibuprofeno, salicilatos)
Enmascaran actividad de
linficitos T disminuyendo producción
supresores,
de factor reumatoide.
AINES
Mecanismo común de acción:
Inhibición de la Ciclooxigenasa
Acción analgésica
Intensidad moderada
Techo terapéutico
Variable entre AINES
Acción antiinflamatoria
No en relación con la actividad analgésica
Acción antitérmica
Acción antiagregante
ACCION A NIVEL GASTROINTESTINAL
Dispepsia, pirosis, gastritis, epigastralgias
Lesiones de la mucosa gástrica
*5_25% en tratamientos crónicos
*Mayor prevalencia en mayores de 60 años
*Se potencia con el tratamiento con corticoides
*Las lesiones aparecen en los 3 primeros meses de
tratamiento
*Pueden desarrollarlas, aunque en diferente
intensidad todos los AINES excepto el Paracetamol
*Tratamiento: Omeprazol
*Profilaxis: Misoprostol (Citotec100 200 mcg/8
hs )
OTRAS ACCIONES
Renales
Agudas:
• Hipop
erfusi
ón
renal
• Reten
ción
de
sodio
OTRAS ACCIONES
Hipersensibilidad
• Reacciones pseudoalérgicas
– No mediadas por mecanismo inmune
– Erupciones maculopapulares , urticaria,
angioedema , rinitis, broncoespasmo , diarrea,
shock anafiláctico
– Reactividad cruzada entre AINES
• Reacciones alérgicas
– Mecanismo inmune
– Angioedema y shock anafiláctico
– No reactividad cruzada entre AINES
Hematológicas: Raras. Hemorragia, hemólisis,
agranulocitosis , anemias aplásicas y hemolíticas.
INHIBIDORES COX 1
NO ACIDO
PARAAMINOFENOLES
ACETAMINOFÉN -
PARACETAMOL
DERIVADOS DEL PARA-AMINO -FENOL
ACETAMINOFÉN - PARACETAMOL
Fundamentos de medicina
Manual de terapéutica 2010-2011 pág.
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FARMACOCINÉTICA
Administración
• Se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, alcanzando el pico plasmático
máximo de 30 a 120 minutos después de su ingestión.
• Para su administración intravenosa se utiliza su percursor, el
PROPACETAMOL.
Atraviesa:
• Las barreras hematoencefálica y placentaria – leche materna
Biodisponibilidad: 75-90%
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal.
No produce alteraciones de la
hemostasia ni del metabolismo
del ácido úrico.
CEFALEA
PROCESOS
REUMATIC NEURALGIA
O S
FIEBRES LEVES Y
DOLORES
SOMATICOS
DOLORES
ODONTALG
POST-
I A
PARTO
Antídoto: n-acetilcisteína
EFECTOS ADVERSOS dosis:140mg/kg seguidos por
70mg/kg cada 4h por 17 dosis
Hipersensibilidad (salicilatos)
Complicado:
lesión renal,
cardiaca y
pancreatitis
aguda
D. Toxica y letal: A-
10 Y 15g.
Hipersensibilida
d
Insuficienci
a Renal
CONTRAINDICACIONE
S
Insuficiencia
hepática
DOSIS
ADUTOS NIÑOS
Dosis máxima
4gr/día 2gr/día
Fundamentos de medicina
Manual de terapéutica 2010-2011 pág. 9
PRESENTACIONES
🞭 Doloptal 🞭 Dolex forte
🞤 Jbe. 150mg/ml 🞤 500mg acetaminofén + 65mg cafeína
🞭 Dolofén 🞭 Dolex niños
🞤 caps. 500mg 🞤 Jbe. (fco. x90ml)
🞤 Jbe. 150mg/5ml (fco. x60ml) 🞤 Tab. Masticables 100mg
🞤 Gotas 100mg/ml (1ml30gt)
🞭 Umbral
🞭 Tylenol 🞤 Cada cápsula líquida contiene 500 mg. Cada 5 ml
🞤 Jbe. 160mg/ml (fco. x60ml) de jarabe contienen 150 mg de acetaminofén,
frasco de 60 ml. Cada 1 ml (30 gotas) del frasco
🞭 Tempra gotero contiene 100 mg de acetaminofén, frasco
🞤 Tabletas de 500 mg, caja por 30, 100 y de 30 ml.(Regs. San.: Cápsulas: 20640.05.96
200. Jarabe: 20.641. Gotas: 00228-MAC.10.98).
🞤 Jarabe 160 mg/5 ml, de 120 ml.
TEMPRA
🞤 Gotas, frasco de 30 ml.
🞤 Tabletas masticables de 160 mg, caja por 30 y
200.
🞤 Supositorios de 300 mg, caja por 100.
🞭 Adorem
🞤 Tab. 500mg
🞤 Tab. Masticables 100mg
🞤 Jbe. 30mg/ml
🞤 Gotas 100mg/ml (1ml32gt)
🞭 Dolex
🞤 Tab. 500mg
🞤 Jbe. 150mg/5ml (fco. x90ml)
🞤 Gotas 100mg/ml (1ml30gt) Fundamentos de medicina
Manual de terapéutica 2010-2011 pág. 9
NIMESULIDA
es un analgésico, antipirético y
antiinflamatorio indicado como
tratamiento sintomático en procesos
dolorosos, febriles e inflamatorios agudos
y crónicos de naturaleza quirúrgica,
odontogénica, infecciosa, ginecológica,
urológica, traumatológica, reumatológica,
respiratoria, etc.
NIMESULIDE
NIMESULIDE es útil además en pacientes con
cefalea, dolor oncológico y asmáticos con
susceptibilidad a presentar broncoespasmo con
aspirina u otros antiinflamatorios no
esteroidales
s un antiinflamatorio no esteroidal del grupo de las
sulfonanilidas con acción inhibitoria selectiva sobre la
enzima ciclooxigenasa - 2 (COX - 2); de esta manera
inhibe la síntesis de las prostaglandinas que inducen
el proceso inflamatorio respetando la síntesis de las
prostaglandinas que desempeñan un papel fisiológico,
lo que explica su efectividad terapéutica y su
excelente perfil de tolerabilidad, especialmente
gastrointestinal.
NIMESULIDE
NIMESULIDE se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal y alcanza su concentración
plasmática máxima en 1 - 2 horas. Su vida
media es de 4 - 5 horas y sus efectos clínicos
se mantienen hasta por 8 horas. Se
metaboliza a un compuesto activo
denominado 4 - hidroxinimesulide, el cual
prolonga el tiempo de acción del compuesto
original. Se excreta en un 80% por orina y en
un 20% por las heces. No se han encontrado
fenómenos de acumulación.
NIMESULIDA
Cefaleas, otitis,
sinusitis.
Postoperatorios,
posparto.
Dismenorrea.
Ácido Acetilsalicílico
(AAS)
Vía A. Oral.
Excreción Orina.
Biodisponibili >80%
dad
DOSIS Y NOMBRE
COMERCIAL
Dosis adulto 500-1.000 mg c/4-6h- max. 4
gr/dia
Hemorragias
Biodisponibilidad 90%
Dosis 500 mg c/8-12h
Nombre comercial Dolocid: tab. 500mg
PIRAZOLONA
S
Administración oral y parenteral (infusión lenta)
Analgésico y antitérmico. La analgesia es dosis
dependiente (techo 2000 mg equivale a 6_8 mg de
morfina)
Uso restringido en varios países por agranulocitosis
y anemia aplásica
Poco gastroerosivo
Espasmolítico (útil en cólico nefrítico)
Produce Hipotensión a dosis altas
Nolotil v.o: 575 mg/6 hs . Máximo 3500 mg/día
Nolotil i.v e i.m.: 2000 mg/8hs. Máximo
6000 mg/día
DERIVADOS ÁCIDO
PROPIÓNICO
.
IBUPROFENO NAPROXENO
Parenteral
Vida media 2h 14h -- --
Distribución Cruza Cruza -- --
placenta placenta
aparece en
leche
Metabolismo hepático. hepatico hepatico hepatico
a) Indolacético: Indometacina
b) Pirrolacético: Ketorolaco
c) Fenilacético: Diclofenaco
INDOMETACINA
Potente inhibidor de síntesis PG’s.
Acción típica de AINE’s. Cefalea.
Útil para ductus arterioso por vía IV 0.1-
0.2mg/kg 3 dosis
Rx. Adversas abundantes Utilidad.
DICLOFENACO
Aplicaciones:
Metabolismo Hepático
Excreción Orina. Heces 25%.
Biodisponibilidad >90%
Piroxicam
meloxicam
Dosis 20mg/día
Dolor agudo 40mg/día
Niños: 0.2-0.4mg/kg/día
Feldene: cap. 20mg,amp
Nombres comerciales 20y40mg, gel 0.5%
Stopen: cap. 20mg, tab. Solubles
20mg,amp 20y40mg,
supositorios 20mg, gel 1%
→Analgésico, antitérmico y antiinflamatorio
equiparable a ibuprofén
→Buena absorción oral y rectal
→Administración parenteral
→Especial acumulación en líquido sinovial
→Elevación transitoria de transaminasas
→75 mg i.m. es equiparable en eficacia a opiáceos
(dosis bajas) en el tratamiento del cólico nefrítico
Voltarén i.m.: 75 mg/12 hs . Máximo 150 mg/día
Voltarén v.o: 50 mg/8 hs Máximo 150 mg/día
*Mayor actividad analgésica que antiinflamatoria
*Antipirético y antiagregante
*30 mg. tienen una eficacia analgésica similar a
10 mg de morfina
*Reacciones adversas: somnolencia, dispepsia,
dolor GI, náuseas, edemas, diarrea, vértigo,
mareo, cefalea
*Tonum v.o. 10 mg/6 hs . Máximo 50 mg/día
*Tonum i.m o i.v: 30 mg/6 hs . Máximo 120
mg/día
ASOCIACIONES
• AINE+AINE. No debe utilizarse
• AINE+Opiáceo menor (codeína)
*Aumento de analgesia
*Considerar los efectos adversos de la
codeína: mareo, vértigo, estreñimiento
*Elíndice terapéutico disminuye (tenerlo
en cuenta al aumentar la dosis)
*Precaución al usar depresores del SNC
• AINE+cafeína. No aumenta la analgesia pero sí la
sensación de bienestar.
ASOCIACIONES
AINE+Sedante.
• Frecuentes los antihistamínicos
• La sedación altera la respuesta del enfermo
• Precaución al aumentar la dosis:
puede aumentar la sedación y no la analgesia
AINE+Anticolinérgico espasmolítico
• Útil si el dolor es por espasmo de ML
• Mejor la asociación con metamizol
• Importante el diagnóstico antes del tratamiento
ASOCIACIONES
AINE+Adrenérgico+Antihistamínico
• Fármacos anticatarrales
• Eficacia discutible
• Sumación de efectos secundarios
AINES+Vitaminas: Asociación hilarante
ANALGESICOS OPIOIDES
RECEPTORE
S
OPIOIDES
EFECTOS SECUNDARIOS
ANALGESI TOLERANCIA
A DEPENDENCIA
ADICCION
FARMACOLOGIA COMPLETA
ANALGESICOS OPIOIDES
COMPLEJIDAD DEL SISTEMA
*Absorción
*Distribución
*Metabolismo
*Eliminación
UTILIZACION CLINICA DE OPIOIDES
1.- Elección del Opiaceo
• a. Eficacia
– amplio rango de dosis y alto techo analgésico
– Agonista puro, mixto o parcial.
• b. Rapidez de comienzo y duración de efecto b
– rapidez: “medicación a demanda”
– larga duración: menor número de tomas/día
• metadona , buprenorfina fentanilo TTS, morfina SR)
• c. Efectos secundarios
_Comunes y específicos
2. Frecuencia de administración
*Progresión de la enfermedad
*Respuesta a opiaceos
*Tolerancia
*Dependencia
*Adicción
OPIACEOS
AGONISTAS PUROS
• Morfina AGONISTAS_ANTAGONISTAS MIXTOS
• Codeina *Nalorfina
• Heroína *Nalbufina
• Tramadol *Levalorfan
• Fentanilo *Pentazocina
AGONISTAS PARCIALES
ANTAGONISTAS PUROS *Buprenorfina
• Naloxona
• Naltrexona
MORFINA
Produce analgesia y sensación eufórica
No existe techo terapéutico (La
analgesia aumenta hasta la anestesia)
Tras administración i.v. comienzo de acción
a los 6 _30 minutos
Vida media de 3 _4 horas
Metabolismo de primer paso importante
MST continus : 10, 30, 60 y 100 mg. v.o.
Cloruro Mórfico: 10 y 20 mg. i.v o s.c..
MEPERIDINA
Inicio de analgesia más rápido que Morfina
(3 _12 minutos)
Mayor toxicidad cardiaca y riesgo de
convulsiones, sobre todo asociados a IMAO o
en Insuficiencia Renal
Dolantina : Ampollas de 100 mg. i.v. o s.c.
TRAMADOL
• Techo antiálgico entre pentazocina y petidina
• Deprime en menor grado el centro respiratorio
• Buen antitusígeno
• A dosis altas aumenta la TA y FC
• Aparece tolerancia lenta en
administración crónica
• Adolonta
– Dolor agudo: 100 150mg/8 hs i.v o i.m.
_Dolor moderado: 50 mg/8 hs v.o.
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS
OPIACEOS
• Sedación y somnolencia
• Depresión respiratoria
• Hipotermia hipotalámica con diaforesis
• Miosis
• Náuseas y vómitos:
– Frecuentes en la 1ª administración y en posición
erguida
– Cedencon : Metoclopramida , Haloperidol ,
Domperidona
• Rigidez muscular