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Monobactmico

Aztreonam
Descripcin:
El aztreonam es un antibitico beta-lactmico sinttico cuyo espectro de actividad est
limitado a los grmenes gram-negativos. Por ser poco nefrotxico puede sustituir a los
antibiticos aminoglucsidos. Se emplea para el tratamiento de bacteremias, infecciones
de la piel y de los tejidos blandos, infecciones urinarias, respiratorias y abdominales
producidas por grmenes sensibles. Tambin se utiliza para la profilaxis de infecciones
post-quirrgicas. El aztreonam es activo frente a las siguientes cepas: Aeromonas
hydrophila; Citrobacter sp.; Enterobacter sp.; Escherichia coli; Haemophilus influenzae
(beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Klebsiella
oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae incluyendo
cepas productoras de penicilinasa; Neisseria meningitidis; Pasteurella multocida; Proteus
mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia sp.; Providencia stuartii;
Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas sp.; Serratia marcescens; Shigella sp.; Yersinia
enterocolitica.
Mecanismo de accin:
A diferencia de las penicilinas y las cefalosporinas, el aztreonam es una monobactama
que contiene un grupo sulfnico que le confiere su actividad. Como las penicilinas y las
cefalosporinas, el aztreonam es sobre todo bactericida inhibiendo el tercer y ltimo paso
de la sntesis de la pared de la clula bacteriana unindose se forma irreversible a
determinadas protenas localizadas en la pared celular, las PBPs (penicillin binding
proteins). De los varios tipos de PBPs que existen, el aztreonam muestra una mayor
afinidad hacia la PBP-3, responsable de la formacin del septum durante la divisin
celular. La inhibicin de la pared celular producida por el aztreonam ocasiona la
elongacin de la bacteria con rotura de la pared y finalmente termina con la lisis y muerte
de la bacteria. El aztreonam parece no inducir la produccin de la beta-lactamasas. A
diferencia de las cefalosporinas de tercera generacin, el aztreonam no muestra actividad
frente a los grmenes gram-positivos ni frente a los anaerobios.
Bactericida. Inhibe la sntesis de pared celular bacteriana. Activo frente a un amplio
espectro de patgenos aerobios Gram- incluyendo P. aeruginosa.
En conclusin, el aztreonam es similar en la accin a la penicilina. Inhibe la sntesis de
mucopptido en la pared celular bacteriana, bloqueando de este modo la reticulacin
peptidoglicano. Tiene una muy alta afinidad para la protena de unin a penicilina 3 y
afinidad moderada para PBP-1a. El aztreonam se une las protenas de unin a penicilina
de las bacterias gram-positivas y anaerobias muy mal y es en gran medida ineficaz contra
ellos. Aztreonam es bactericida pero menos que algunas de las cefalosporinas.

Espectro de la susceptibilidad bacteriana y la resistencia


Acinetobacter anitratus, Escherichia coli y Proteus mirabilis especies son generalmente
susceptibles a aztreonam, mientras que algunos Pseudomonas aeruginosa,
Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hemolyticus y Xanthomonas
maltophilia son resistentes a aztreonam. Adems, Aeromonas hydrophila, Citrobacter
diversus, Enterobacter agglomerans, Haemophilus spp. y Streptococcus pyogenes han
desarrollado resistencia a aztreonam en diversos grados.
Indicaciones y espectro de actividad
El aztreonam tiene una fuerte actividad contra bacterias susceptibles gram-negativas,
incluyendo Pseudomonas aeruginosa. No tiene actividad til contra bacterias grampositivas o anaerobios. Se sabe que es eficaz contra una amplia gama de bacterias,
incluyendo Citrobacter, Enterobacter, E. coli, Haemophilus, Klebsiella, Proteus, Serratia y
especies.
El sinergismo entre el aztreonam y arbekacina o tobramicina frente a Pseudomonas
aeruginosa se ha sugerido.
El aztreonam se utiliza a menudo en pacientes que son la penicilina alrgica o que no
pueden tolerar los aminoglucsidos.

Propiedades farmacocinticas
Por va digestiva slo se absorbe el 1%, por lo debe administrarse por va parenteral. Se
distribuye ampliamente en los tejidos y lquidos orgnicos. La unin a las protenas
plasmticas es de 40 a 60%. En personas con funcin renal normal su vida media en suero
es de 1,5 a 2 horas, en la ancianidad es de 2,7 horas aproximadamente, en pacientes
anfricos aumenta a 6-8 horas. Es activo en diversos pH. Cruza la barrera
hematoenceflica alcanzando niveles teraputicos en LCR. Alcanza altos niveles en la
prstata, lo que lleva a considerarlo en el tratamiento de las prostatitis. Penetra
fcilmente en el tejido pulmonar y secreciones bronquiales. Se elimina incambiado
principalmente por va renal (40% por filtracin glomerular y 40% por secrecin tubular y
el resto por difusin no inica. La eliminacin biliar es de 1%. En pacientes con disfuncin
renal la dosis debe ser ajustada. Como es eliminado parcialmente en la hemodilisis, debe
darse un suplemento despus de la misma.

Dosis
Infecciones de va urinaria no complicada: monodosis de 500 o 1.000 mg.
Infecciones
del
parnquima
renal:
500
a
1.000
mg.
c/8-12
h.
Gonococcia urogenitales, anorrectales y farngeas: monodosis de 1 g. En un estudio de
personas con infecciones anorrectales o farngeas, se observ que 20% mantenan el
estado
de
portador
despus
de
1
dosis
nica.
Infecciones de moderada gravedad y no complicadas: 0,5 a 1 g. c/8-12 h.
Infecciones
graves:
1
a
2
g.
c/8
h.
Infecciones muy graves o grmenes menos sensibles: 1-2 g c/6-8 h
En casos de dficit de la funcin renal, la dosis se adapta a la depuracin de creatinina. Si
es > 30 ml/m se utiliza la dosis completa. Si es de 10-30 ml/m la dosis inicial es de 1 a 2 g y
se contina con 500 a 1.000 mg. c/8-12 h. Si es < 10 ml/m, la dosis inicial completa es
seguida de 500 a 1.000 mg. c/12-24 h. El complemento post hemodilisis es de 500 mg.
En pacientes en dilisis peritoneal, la dosis inicial va seguida de 250 a 500 mg. c/12 h.
Interacciones medicamentosas de Monobactams
Los monobactamicos hacen interaccin con:
-

Aminoglucsidos
Beta lactmicos
Probenecid y furosemida

Con aminoglucsidos efecto sinrgico, pero no con B-lactmicos.


-Probenecid y furosemida produce ligero aumento srico del aztreonam.

Toxicidad
-Contraindicaciones
Aztreonam est contraindicado en personas con hipersensibilidad al frmaco o a los
compuestos que los componen.
-Efectos secundarios

Aztreonam es bien tolerado; pero puede causar:


Efectos locales: necrosis txica epidrmica, prpura, eritema multiforme, dermatitis
exfliatela y prurito.
Reacciones de hipersensibilidad: anafilaxia, angioedema, broncoespasmo y urticaria.
Efectos hematolgicos: pancitopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia, eosinofilia,
leucocitosis y trombocitopenia.

Efectos gastrointestinales: dolor abdominal; en raros casos los sntomas producidos por
Clostridiun difficile son diarrea, colitis seudomembranosa (despus del tratamiento con el
antibitico) y sangrado gastrointestinal.
Efectos cardiovasculares: hipotensin, cambios transitorios del ECG (bigeminismos
ventricular y CVP).
Efectos neurolgicos: diaforesis, dolor de cabeza, convulsiones, confusin, vrtigo,
parestesia, insomnio y mareo.
Efectos respiratorios: disnea y dolor de trax.
Efectos hepticos: hepatitis e ictericia.
Efectos musculares: dolores musculares.
Efectos sobre los rganos de los sentidos: tinnitus, diplopa, lceras bucales y halitosis.
Efectos sobre el aparato reproductor: candidiasis vaginal y vaginitis.
-Precauciones
Se recomienda realizar monitoreo de los niveles del frmaco en pacientes con
insuficiencia renal y heptica. El tratamiento con antibiticos promueve el
sobrecrecimiento de organismos no susceptibles incluyendo (Staphylococcus aureus
y Streptococcus faecalis) y hongos.
-Sobredosis
En caso de ocurrir sobredosis, el aztreonam puede ser eliminado del organismo por
hemodilisis o dilisis peritoneal.

Embarazo y Lactancia
-Embarazo:
Atraviesa la placenta. Estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales. No existen estudios
clnicos adecuados y bien controlados en mujeres gestantes. No debe usarse.
-Lactancia:
Por va parenteral: aztreonam se excreta en la leche materna, en concentraciones inferiores al 1 %
del nivel encontrado en suero materno. Por tanto debe considerarse la interrupcin temporal de
la
lactancia
durante
el
tratamiento.
Por va inhalatoria: tras la administracin parenteral de aztreonam, ste se excreta en la leche
materna en concentraciones muy bajas. La concentracin sistmica de aztreonam tras su
administracin por va inhalatoria es aproximadamente el 1% de la concentracin que resultara
de administrar una dosis estndar de aztreonam inyectable. Debido a su escasa absorcin oral se
espera que, la exposicin a aztreonam como consecuencia del tratamiento materno con
aztreonam inhalado, sea extremadamente baja en los lactantes. Aztreonam administrado por va
inhalatoria puede ser utilizado durante la lactancia.

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