Práctica 4.

Perfil del producto objetivo (Target Product Profile TPP): Diseño experimental de una
suspensión de un antiácido.

Resumen:
La parte más importante de cualquier proyecto de desarrollo de productos es definir de manera exacta y
con claridad el TPP. Un buen TPP no sólo le ayudará a orientar las actividades de investigación y
desarrollo de formulación, sino que también acelerará actividades de desarrollo porque las prioridades
claramente establecidas permiten tomar decisiones rápidamente con base en la información disponible.

1. Introducción:
Las suspensiones farmacéuticas se utilizan para la administración tópica, oral, e inyectables. Se
componen de un sistema de administración de fármacos en la que se dispersan partículas sólidas en un
medio fluido continúo, ya sea como partículas discretas o como una red de partículas. La formulación de
una suspensión elegante, estable, preservada, segura y eficaz es una tarea técnicamente difícil en
comparación soluciones acuosas, comprimidos, y cápsulas. Las suspensiones farmacéuticas son sistemas
termodinámicamente inestables. Por lo tanto, la preparación de estos sistemas a menudo se asocia con
problemas de estabilidad física, el contenido, la uniformidad, la sedimentación, la aglomeración, de
resuspensión, y el crecimiento de cristales. Además, se debe tener en consideración, problemas
relacionados con el enmascaramiento del sabor amargo y olor indeseable del ingrediente farmacéutico.
Los hidróxidos de magnesio y aluminio tienen acción antiácida. Ambos reaccionan químicamente para
neutralizar el ácido existente en el estómago, pero no tienen ningún efecto directo sobre su liberación.
Esta acción incrementa el pH del contenido estomacal, aliviando los síntomas de hiperacidez. Asimismo,
los hidróxidos de magnesio y aluminio reducen la concentración ácida del lumen del esófago, generando
un aumento de pH intraesofageal y una disminución en la actividad de la pepsina. El efecto del hidróxido
de magnesio es rápido y de corta duración, mientras que el del hidróxido de aluminio es lento pero
prolongado. Para un mejor efecto antiácido se recomienda su administración 1 a 3 horas después de las
comidas y al acostarse. El hidróxido de aluminio, tiene una actividad citoprotectora de la mucosa gástrica
que puede estar asociada con la estimulación de la secreción de prostaglandinas, protegiéndola contra la
necrosis y hemorragias causadas por agentes corrosivos, tales como el ácido acetilsalicílico y el etanol.
La absorción, a nivel intestinal, de ambos hidróxidos es mínima (pequeñas cantidades de aluminio y
aproximadamente 10% del magnesio contenido en el hidróxido de magnesio). La eliminación es por vía
renal y fecal.

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2. Objetivos:

• Identificar las variables asociadas al correcto diseño y producción de sistemas de administración de

fármacos de difícil manejo como son las suspensiones.
• Adquirir las destrezas y conocimientos teórico-prácticos para la producción de antiácidos en
suspensión.

3. Materiales y métodos

• Hidróxido de aluminio • Sacarina sódica

• Hidróxido de magnesio • Metilparabeno
• Goma Guar • Beaker de 250 mL
• Goma Xanthan • Agitadores de vidrio
• Cremophor RH-40 • pH-metro
• Sabor menta • Viscosímetro

3.1 Preparación de antiácido de hidróxido de aluminio y magnesio.

3.1.1 Dispersar los polímeros suspensores (goma xanthan o gomar guar) en una cantidad suficiente del
agua total. Verificar la total dispersión de los polímeros.
3.1.2 En una cantidad suficiente del agua total disolver la sacarina sódica y metilparabeno sódico,
adicionar al paso 3.1.1.
3.1.3 Adicionar Cremophor RH 40 y sabor menta al paso anterior e incorporar completamente.
3.1.4 Incorporar las materias primas hidróxido de aluminio y magnesio en el paso 3.1.3. Verificar la
total incorporación de estas materias, para asegurar la homogeneidad del producto.

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3.2 Fórmulas a desarrollar

FORMULA 1
Ingrediente mg/mL g/ensayo(200mL)
Hidróxido de aluminio 40,0
Hidróxido de magnesio 40,0
Cremophor RH 40 15,0
Goma Guar 2,5
Sabor menta csp
Sacarina sódica csp
Metilparabeno sódico 0,6
Agua purificada csp

FORMULA 2
Ingrediente mg/mL g/ensayo(200mL)
Hidróxido de aluminio 40,0
Hidróxido de magnesio 40,0
Cremophor RH 40 20,0
Goma Guar 3,5
Sabor menta csp
Sacarina sódica csp
Metilparabeno sódico 0,6
Agua purificada csp

Reportar: Cantidad de agua utilizada y tiempos de mezclas en cada paso para establecer un método
adecuado de preparación.

3.3 Caracterización de la suspensión obtenida:

• pH
• Viscosidad
• Prueba de congelamiento y descongelamiento.

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4. Actividades de aprendizaje y profundización de conocimientos

4.1 Investigar cual sería el TPP más adecuado para una suspensión como la planteada en este ensayo.
4.2 Investigar cuales serían los atributos de calidad más importantes para la estabilidad de las
suspensiones.
4.3 Plantear como sería un método más adecuado de producción para la producción de suspensiones.

5. Bibliografía.

• Gibson, M. Pharmaceutical Preformulation and Formulation. A practical guide from candidate Drug
selection to comercial dosage form. Editorial Informa Healthcare, 2009.
• Rowe, R; Sheskey, P; Quinn, M. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Sexta edición.
Pharmaceutical Press Editorial, 2009.
• http://www.minsa.gob.pe/portalbiblioteca2/biblio/plm/PL M/productos/52360.htm
• Kulshreshtha, A. K; Singh, O. N; Wall, G. M. Pharmaceutical Suspensions: From Formulation
Development to Manufacturing. Springer 2010.

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