Inhibe a la transcriptasa reversa, que es otra enzima del virus.

Hay una sola droga actualmente en esta clase, llamada

adefovir.
 ADEFOVIR

El adefovir es un nucleótido fosfonato acíclico análogo del monofosfato de adenosina,

que es transportado de forma activa al interior de las células de los mamíferos, donde
se convierte en difosfato de adefovir por mediación enzimática, el cual a su vez, este
inhibe las polimerasas víricas. El adefovir se utiliza en el tratamiento de la hepatitis B.

El difosfato de adefovir, producto de biotransformación del

adefovir, inhibe las polimerasas víricas al competir por la
unión directa con el sustrato natural (trifosfato de
deoxiadenosina) y, después de incorporarse al DNA vírico,
MECANISMO DE produce la interrupción de la cadena de DNA. El difosfato de
ACCIÓN adefovir inhibe de modo selectivo las polimerasas del DNA
de VHB a concentraciones 12, 700 y 10 veces menores que
las necesarias para inhibir las polimerasas α, β y γ,
respectivamente del DNA humano. La semivida intracelular
del difosfato de adefovir en linfocitos activados y en reposo
es de 12 a 36 horas. El adefovir es activo frente a los
hepadnavirus in vitro, incluyendo todas las variantes
habituales del VHB resistente a lamivudina
 En los animales que recibieron dosis sistémicas del orden de 3-10
veces mayores de las utilizada en la clínica se observó una
TOXICIDAD nefrotoxicidad consistente en nefropatía tubular caracterizada por
alteraciones histológicas y/o por aumentos del nitrógeno ureico en
sangre y de la creatinina sérica.

Tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos

compensada o descompensada
Administración oral
INDICACIONES Adultos: la dosis recomendada es de 10 mg una vez al día, por
Y POSOLOGÍA vía oral, con alimentos o sin ellos.
Se recomienda monitorizar los pacientes cada 6 meses para
vigilar los marcadores bioquímicos, virológicos y serológicos de
la hepatitis B.
Niños y adolescentes: se han administrado dosis de 10 mg de
adefovir una vez al día a niños entre 2 y <18 años durante 48
semanas.

Las reacciones adversas observadas más frecuentemente durante

REACCIONES 48 semanas de tratamiento con adefovir fueron astenia (13 %),
ADVERSAS dolor de cabeza (9 %), dolor abdominal (9 %) y náuseas (5 %). Así
como también aumento de la creatinina y insuficiencia renal
Fueron aprobados para el tratamiento de la infección VIH/SIDA en junio
de 1996 y son la tercera clase de fármacos anti VIH.
Interfieren en la misma etapa de los INTR, pero utilizando un proceso
químico diferente.
Los primeros INNTR se descubrieron en 1990. Tienen una estructura
química heterogénea; actúan de un modo no competitivo a diferencia de
los análogos de los Nucleósidos, sobre la Transcriptasa inversa,
causando una ruptura en el sitio catalizador de la enzima. In Vitro
actúan sinérgicamente con los INRT y son activos frente a las cepas de
VIH resistentes al AZT.
 NEVIRAPINA

Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del

MECANISMO DE VIH-1. Se une directamente a la transcriptasa inversa y
ACCIÓN bloquea las actividades ARN y ADN-dependientes de la
ADN-polimerasa.

Neonatos: 5 mg/kg cada 24 hs por 14 días, luego 120

mg/m²/dosis cada 12 hs. Niños: 120 mg/m²/dosis cada
INDICACIONES Y 24 hs los primeros 14 días, luego 120 mg/m²/dosis
POSOLOGÍA cada 12 hs. Adultos: 100 mg cada 12 hs los primeros
14 días, luego 200 mg cada 12 hs
 NOMBRE
Viramune; Neviralea; Ritvir
COMERCIAL

Exantema, síndrome de Stevens Johnson, cefalea,

EFECTOS ADVERSOS
náuseas, dolor articular y muscular.

FORMA DE
Comprimidos: 200 mg Suspensión: 10 mg/ml
PRESENTACIÓN

Puede administrarse con alimentos. Usar con precaución:

carbamacepina, digoxina, fenitoína, fenobarbital,
midazolam. Disminuye niveles de saquinavir e indinavir.
OBSERVACIÓN
Aumenta riesgo de toxicidad hepática con eritromicina.
Atraviesa barrera hematoencefálica. Genera rápida
resistencia como monoterapia.
 EFAVIRENZ

El efavirenz (DMP 266) es un inhibidor oral, no

nucleósido de la transcriptasa inversa (NNRTI) para el
DESCRIPCIÓN
tratamiento de la infección por VIH.
Nombre Comercial: Stocrin ; cápsulas 50-200 mg

El efavirenz inhibe la transcriptasa inversa del VIH. A

diferencia de los análogos de nucleósidos inhibidores
de la transcriptasa inversa (INRT), el efavirenz no
compite con los nucleósidos trifosfato. Además, no
MECANISMO DE requiere la fosforilación de ser activo. El efavirenz se
ACCIÓN une directamente a un sitio en la transcriptasa inversa
que está próximo pero distinto de donde se unen
INRT. Esto provoca la interrupción de la unión al sitio
activo de la enzima bloqueando de este modo las
actividades de las ADN polimerasas.
 Niños: 10 - 15 kg: 200 mg/día; 15 - 20 kg: 250 mg/día; 20 -
DOSIS 25 kg: 300 mg/día; 25 - 32,5 kg: 350 mg/día; 32,5 - 40 kg:
400 mg/día; > 40 kg y adultos: 600 mg/día.

EFECTOS ADVERSOS Rash, somnolencia, insomnio, confusión, amnesia,

agitación.

Administrar con o sin alimentos. Se recomienda administrar

antes de dormir para minimizar los efectos adversos sobre
OBSERVACIÓN
S.N.C. No administrar con astemizol, cisapride,
benzodiacepinas..
 DELAVIRDINA
La delavirdina es un inhibidor no nucleósido de la
transcriptasa inversa (NNRTI) activo por vía oral, utilizado
en el tratamiento de la infección por VIH. La delavirdina se
debe utilizar en combinación con inhibidores de la
DESCRIPCIÓN transcriptasa inversa de tipo nucleósido (por ejemplo,
zidovudina, didanosina, o zalcitabina). Los pacientes
tratados con la combinación de delavirdina más zidovudina
en los ensayos clínicos mostraron una reducción
significativamente mayor en la carga viral al cabo de un año
que los que recibieron sólo zalcitabina

La delavirdina inhibe la transcriptasa inversa del VIH. A

diferencia de los inhibidores de la transcriptasa inversa
análogos de nucleósidos, delavirdina no compite con la
estructura de los nucleósidos trifosfato ni requiere la
MECANISMO DE fosforilación para ser activa. La delavirdina se une
ACCIÓN directamente a la transcriptasa inversa y bloquea el sitio
catalítico de la enzima inhibiendo de este modo las
actividades de polimerasa dependientes de ARN y
ADN. La terapia de combinación con delavirdina y
zidovudina ha demostrado ser sinérgica contra la
replicación del VIH.
 Tratamiento del virus de inmunodeficiencia humana
(VIH) en combinación con otros agentes
antirretrovirales en adultos y adolescentes sintomáticos,
los adultos o adolescentes asintomáticos con un recuento
de CD4 <350/mm3 (aunque controvertido con recuentos
INDICACIONES Y de CD4 > 200/mm3 y < 350/mm3), o pacientes
POSOLOGÍA asintomáticos con conteos de CD4> 350/mm3 y niveles
de plasma VIH ARN > 30000 > 55000 bDNA o RT-PCR
copias:
Administración oral:
Adultos y adolescentes: 400 mg por vía oral tres veces al
día en combinación con otros agentes antirretrovirales.

La coadministración de delavirdina con antiácidos

resultados en disminución de la absorción de
delavirdina. La administración de delavirdina y antiácidos
deben estar separados por al menos 1 hora. Igualmente,
INTERACCIONES
los bloqueantes H2 (cimetidina, famotidina, nizatidina, y
ranitidina) y los inhibidores de la bomba de protones
(lansoprazol, omeprazol), que aumentan el pH gástrico,
también pueden reducir la absorción de delavirdina.