AÑO DEL BICENTENARIO DEL PERÚ: 200 AÑOS DE INDEPENDENCIA”

UNIVERSIDAD PRIVADA ANTENOR ORREGO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

INTEGRANTES :
 Requena Flores,Mayumy
 Reyes Rivera,Leydy
 Rodriguez Avila,Leyla
 Rojas Zamora,David
 Saenz Correa,Dariana
 Saenz Ravines,Ana
 Salinas Moreno,Nancy
 Sanchez De La Rosa,Diego
 Sanchez Farias,Fiorella
 Sanchez Saldaña,Anggie
 Santamaria Ramirez,Monica
 Siguenza Benite, Abigail

TEMA :

GRUPO : 03

TURNO : JUEVES (4:10-5:55)

DOCENTE: Dr. Castillo

TRUJILLO -PERU
2021
INTRODUCCIÓN:

El Perú ha logrado contener la propagación del VIH en la población general. La principal

vía de transmisión continúa siendo la sexual (97% de los casos), seguido por la vertical
(2%) y la parenteral (1%). En la última década, la razón de masculinidad se ha mantenido
estable en el orden de 2,7 a 3,0. Sin embargo, se alerta sobre un incremento de la
incidencia de casos en la población más joven de HSH (hombre que tiene sexo con
hombre), la elevadísima prevalencia que afecta a la población transgénero
(especialmente aquella dedicada al trabajo sexual) y a las trabajadoras sexuales que no
acceden al sistema de salud.

En septiembre de 2016 los países miembros de la Organización Panamericana de la

Salud aprobaron el Plan de Acción para la prevención y el control de la infección por el
VIH y las infecciones de transmisión sexual 2016 -2021.

Según Boletín VIH Diciembre 2018, el número de personas viviendo con VIH/SIDA en
2017 fue de 72,000 personas y a junio del 2018 los casos acumulados de VIH fue de
115,797 casos de VIH y casos SIDA 41,684.Relación hombre/mujer fue de 4/1 y en Lima
y Callao concentraron el 70% de los casos.

ESQUEMAS DE TRATAMIENTO:

Según la Norma Técnica de salud de atención integral del adulto con infección por el virus
de la inmunodeficiencia humana (VIH) nos muestra los siguientes esquemas de
tratamiento antirretroviral de la infección por VIH:

Tabla 4: Esquemas de Primera Línea para el Tratamiento Antirretroviral de la infección

por VIH
CAPÍTULO I: PRIMERA LÍNEA

A. TENOFOVIR

El tenofovir (como disoproxil fumarato) es un diester del ácido fosfórico de un

nucleósido acíclico análogo del monofosfato de adenosina.El tenofovir se utiliza,
en combinación con otros fármacos antiretrovirales para el tratamiento de la
infección por el virus VIH en adultos y en niños de más de 2 años de edad. También
se utiliza en el tratamiento de la hepatitis B.

INDICACIONES:

Administración oral:

● Adultos y adolescentes > 12 años: la dosis recomendada de tenofovir es de

300 mg una vez al día, independientemente de las comidas
● Niños > 2 años: la dosis recomendada es de 8 mg/kg/día hasta un máximo de
300 mg/día. El fármaco se puede administrar en comprimidos o en gránulos

Si el paciente vomita en el plazo de 1 hora después de tomar el tenofovir debe

tomar otra dosis. Si vomita más de 1 hora después de tomar el tenofovir no es
necesario que tome otra dosis.

CONTRAINDICACIONES:

- El tenofovir está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio

activo o a alguno de los componentes de su formulación.
- El tenofovir no debe ser administrado con adefovir dipivoxilo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

El tenofovir no debe administrarse concomitantemente con el adefovir dipivoxil.

No se recomienda la administración concomitante de tenofovir disoproxil fumarato

y didanosina. La administración concomitante de tenofovir disoproxil fumarato y
didanosina produce un aumento de un 40-60% en la exposición sistémica a
didanosina lo que puede aumentar el riesgo de aparición de reacciones adversas
relacionadas con didanosina, Ocasionalmente se han notificado pancreatitis y
acidosis láctica, en algunos casos mortales. La coadministración de tenofovir
disoproxil fumarato y didanosina en una dosis de 400 mg al día se ha asociado con
una disminución significativa en el recuento de las células CD4, posiblemente
debido a una interacción intracelular que incrementa el nivel de didanosina
fosforilada (activa).

Una disminución de la dosis a 250 mg de didanosina coadministrada con el

 tratamiento de tenofovir disoproxil fumarato se ha asociado con informes de altos
porcentajes de fallo virológico tras la evaluación de varias combinaciones
empleadas en el tratamiento de la infección por VIH-1.

B. EMTRICITABINA

La emtricitabina es un análogo sintético del nucleótido citosina con actividad

específica frente al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y de la hepatitis B
(VHB).

INDICACIONES

Administración oral (cápsula):

- Adultos (> 18 años) La dosis recomendada de emtricitabina es es de una

cápsula dura de 200 mg por vía oral, una vez al día.
- Niños de > 33 kg: una cápsula de 200 mg una vez al día

Administración oral (solución):

- Adultos: 240 mg (24 mL) administrados una vez al día.

- Niños de 0 a 3 meses: 3 mg/kg administrados una vez al día.
- Niños de 3 a 17 años: 6 mg/kg hasta un máximo de 240 mg (24 mL)
administrados una vez al día.

CONTRAINDICACIONES

La emtricitabina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad

previamente demostrada a cualquiera de los componentes del producto.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Las posibles interacciones farmacológicas de la emtricitabina se han estudiado en

combinación con zidovudina, indinavir, estavudina, famciclovir y tenofovir disoproxil
fumarato. No hubo interacciones farmacológicas clínicamente significativas para
ninguno de estos medicamentos.

Emtricitabina se excreta fundamentalmente a través de filtración glomerular y

secreción tubular activa. Con la salvedad del famciclovir y del tenofovir disoproxil
fumarato, no se ha evaluado el efecto de la coadministración de emtricitabina con
medicamentos que se excretan por vía renal o con otros medicamentos que alteren
la función renal. La coadministración de emtricitabina con medicamentos que se
eliminan por secreción tubular activa puede aumentar las concentraciones séricas
de emtricitabina o del otro medicamento debido a la competición que se entabla
por esta vía de eliminación.
C. EFAVIRENZ

El efavirenz es un inhibidor oral no nucleosido de la transcriptasa inversa (NNRTI)

para el tratamiento de la infección por VIH. Esta indicación se basa en los estudios
controlados de hasta 24 semanas que mostraron reducciones de la carga viral y el
aumento del recuento de células CD4 comparables a las terapias estándar.

INDICACIONES

(1) Tratamiento de infección por VIH-SIDA, usar en combinación con otros agentes
antirretrovirales.
(2) Profilaxis post exposición a una infección por VIH.
Espectro: espectro de actividad muy limitada, actividad virostática frente a
VIH-1 (zidovudina susceptible/resistente), es inactivo frente a VIH-2.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad de significancia clínica a este fármaco o algún componente en su

formulación.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

● Anticonceptivos orales: se reduce la eficacia de los anticonceptivos orales

(riesgo de embarazo)
● Lopinavir: se reduce su concentración plasmática.
● Rifampicina: reduce la concentración plasmática de efavirenz (incrementar la
dosis de efavirenz)

D. LOPINAVIR
Eficacia: Contra el Vih, antirretroviral.
Farmacodinamia: Inhibidor de proteasa pues previene el corte de la poliproteina
gag-pol. No necesitan transformarse o metabolizarse para ser activos y actúan en
la fase final del ciclo de replicación viral. Los inhibidores de la proteasa bloquean
la proteasa del V1H, impidiendo la maduración de las proteínas vírica e inhibiendo
de forma potente la replicación del virus. La proteasa es una enzima que actúa
fragmentando las proteínas precursoras de gag y gag-pol para formar los
componentes polipeptídicos víricos funcionales . La inhibición de la proteasa no
impide que se sinteticen los grandes polipéptidos virales codificados por gag y gag-
pol, pero, al no fragmentarse, no son funcionales y no se producen virus con
capacidad infectiva . Los inhibidores de la proteasa tienen una estructura química
parecida a los péptidos víricos sustrato de la proteasa, con una elevada afinidad
por su dominio activo , por lo que inhiben su actividad catalítica . Actúan de forma
 directa como inhibidores reversibles, sin requerir ninguna transformación en la
célula.
Farmacocinética: Unión a proteínas plasmáticas :98-99%. Excreción renal :<3%.
Ingresa vía oral:30 minutos de absorbido empieza el inicio de acción . Vida media
en el plasma:5-6h.
EFICACIA COMPARATIVA : combinación con ritonavir, 3 a 10 veces más potente
que ritonavir,efecto mayor junto a los inhibidores de transcriptasa inversa
análogos de nucleósidos (ITIAN).

INTERACCIONES: Inhibición de CPYP3A4, midazolam, ergotamina, amiodarona,

rifampicina.
CONTRAINDICADO: hipersensibilidad .insuficiencia hepática severa ,pancreatitis,
hiperglucemia.
COSTO /BENEFICIO: tableta 0.82 centimos unidad /alto.
DOSIS:
Adultos vía oral 200mg lopinavir /50 ritonavie mg c/12h (2 tabletas ) 2 veces al
dia.
Niños: en pacientes pediátricos >14 dias su dosificación esta base a su peso o el
área de superficie corporal , niños > de 6meses
*El área de superficie corporal se puede calcular mediante la siguiente ecuación:
ASC (m2) = v (altura (cm) x peso (kg)/3600)

bibliografia: FARMACOLOGIA DE VELÁZQUEZ

CAPÍTULO II: SEGUNDA LÍNEA BASADOS EN TENOFOVIR

A. DOLUTEGRAVIR 50 mg:
Es un medicamento antirretroviral el cual inhibe la integrasa del VIH, uniéndose a
esta enzima y bloqueandola, impidiendo que el ADN viral creado por la acción de
la transcriptasa inversa, se integre en el ADN de la célula huésped.

● INDICACIONES: 1 tableta cada 24 horas, en conjunto con tenofovir 300 mg(1

tableta) + Lamivudina 150 mg(2 tabletas).
 ● CONTRAINDICACIONES: En mujeres gestantes, que estén dando de lactar o
personas con coinfección TB-VIH.

● INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
BASADOS EN ABACAVIR: Abacavir 600 mg (ABC)/ Lamivudina 300 mg (3TC)
+ Dolutegravir 50 mg (DTG)

BASADOS EN TENOFOVIR: Tenofovir 300 mg (TDF)+ Lamivudina 150 mg

(3TC)+ Dolutegravir 50 mg (DTG)
.
B. LAMIVUDINA
Farmacodinamia
La lamivudina es un potente inhibidor de la transcriptasa inversa. Se ha demostrado
que inhibe tanto la transcriptasa inversa de tipo 1 y tipo 2 del VIH. La lamivudina
también puede inhibir la replicación del virus de la hepatitis B, ya que esta
replicación depende de la transcripción inversa de un ARN intermedio a un ADN
con una hebra menos, que luego sirve como plantilla para la síntesis del ADN de
una hebra más.(5)

Es un nucleósido sintético análogo de citosina que inhibe la acción de la enzima

transcriptasa inversa y, en consecuencia, la síntesis de DNA y la replicación viral;
de primera línea en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH-1 o con
hepatitis B crónica. Previa fosforilación por enzimas celulares, la lamivudina 5′-
trifosfato compite con el sustrato natural (desoxicitidina 5′-trifosfato) por la
transcriptasa inversa, la cual lo incorpora en el DNA en crecimiento, acción que
termina con la síntesis de dicha cadena. También tiene actividad contra el virus de
hepatitis B y es inhibidor débil de las DNA polimerasas humanas, incluyendo la
mitocondrial.(4)

La terapia de combinación se dirige a diferentes puntos en el ciclo de vida del VIH,

reduciendo la capacidad del VIH para mutar a cepas resistentes a los fármacos. En
combinación con zidovudina, la lamivudina aumenta el recuento de células CD4 y
reduce el RNA del VIH-1.(5)

FARMACOCINÉTICA
Lamivudina se administra por vía oral, es de absorción rápida, con una
biodisponibilidad absoluta media de 86% para la tableta y el 87% para la solución
oral. La biodisponibilidad en los niños es alrededor del 66%. Los alimentos no
tienen efecto significativo sobre la exposición sistémica a la lamivudina.(5)
La lamivudina se distribuye en los espacios extravasculares, cruza la barrera
hematoencefálica en los niños, ocasionando concentraciones en el LCR del 5,6 al
30,9% de la concentración simultánea en una muestra de suero simultánea.
Cuando se administra a mujeres embarazadas, las concentraciones de lamivudina
en la sangre del cordón son similares a los observadas en la sangre materna en el
parto.(4)
El volumen de distribución de la lamivudina es independiente de la dosis y no se
correlaciona con el peso corporal. La unión a las proteínas plasmáticas es < 36%.
Intracelularmente, la lamivudina se fosforila a su metabolito activo 5'-trifosfato (L-
TP), que tiene una vida media intracelular de 10.5 a 15.5 horas. El metabolismo
hepático es una vía menor de eliminación de lamivudina; la mayor parte de una
dosis oral de lamivudina (71%) se excreta sin cambios por la orina. No son
necesarios ajustes de la dosis de lamivudina en pacientes con disfunción hepática,
si bien no se ha establecido la seguridad y eficacia de este fármaco la enfermedad
hepática descompensada.(4)

INDICACIONES
-Tratamiento (en combinación con otros agentes antiretovíricos) de la infección por
el virus de la inmunodeficiencia humanas (HIV-1). Administración oral:

● Adultos y adolescentes > 16 años: la dosis oral recomendada de lamivudina es

de 300 mg diarios, administrados ya sea 150 mg dos veces al día o 300 mg
una vez al día, en combinación con otros agentes antirretrovirales. Si
lamivudina se administra a un paciente infectado con el VIH-1 y el VHB, la dosis
indicada para el tratamiento del VIH-1 es la que se debe utilizars como parte
de un régimen de combinación adecuada
● Pacientes pediátricos: la dosis oral recomendada de lamivudina en solución
oral en pacientes pediátricos infectados de meses a 16 años de edad es de 4
mg/kg dos veces al día, hasta un máximo de 150 mg dos veces al día,
administrada en combinación con otros agentes antirretrovirales.
● En los pacientes con insuficiencia renal, las dosis de lamivudina se deben
ajustar como se indica en la siguiente tabla:

Aclaramiento de Dosis recomendadas de lamivudina

creatinina ml/min

> 50 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día

30-49 150 mg una vez al día

15-29 Una primera dosis de 150 mg y luego 100 mg una vez al dia

5-14 Una primera dosis de 150 mg y luego 50 mg una vez al día

<5 Una primera dosis de 50 mg y luego 25 mg una vez al día

 No se requieren dosis adicionales después una hemodiálisis o diálisis peritoneal
de rutina.(4)

CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a lamivudina o a algún componente
de la formulación, uso simultáneo de zalcitabina. Se recomienda monitorear la
aparición de síndrome de reconstitución inmunológica, efectos adversos renales
(especialmente cuando se usan otros fármacos nefrotóxicos), hepáticos,
pancreáticos, electrolitos séricos (especialmente en el tercer trimestre de
embarazo). Suspender si algún dato, clínico o de laboratorio, sugiere acidosis
láctica o hepatotoxicidad. Ajustar en casos de daño renal (depuración de creatinina
< 50 ml/min).(5)
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Zalcitabina
Emtricitabina
Trimetoprim – Sulfametazol(6)

CAPÍTULO III: SEGUNDA LÍNEA BASADOS EN ABACAVIR

A. ABACAVIR
● GRUPO FARMACOLÓGICO: Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa
inversa (NRTI)
● MECANISMO DE ACCIÓN: Es un inhibidor selectivo y competitivo de la
transcriptasa inversa del VIH, terminando la cadena e interrumpiendo la
replicación del VIH-1 y VIH-2, se usa en combinación con otros agentes. Este
fármaco sirve para reducir la posibilidad de desarrollar SIDA.
● INDICACIONES:

Tratamiento de infección por VIH en terapia de recombinación antirretroviral para

adultos, niños y adolescentes con un peso mínimo de 25kg.

Prevenir la infección de VIH en personas expuestas en terapia de

recombinación. Las dosis son:
En adultos y niños > 12 años: 300mg/12 horas o 600 mg/24 horas.
En niños > 3 meses: 8mg/12 horas

● CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a abacavir o alguno de sus excipientes.
Insuficiencia hepática grave

● INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Ligera disminución de concentración plasmática por rifampicina, fenobarbital,
fenitoína.
 Aumenta el aclaramiento de metadona.
Posible interacción con retinoides.

CAPÍTULO IV: SEGUNDA LÍNEA BASADOS EN ZIDOVUDINA

A. ZIDOVUDINA:
● Grupo farmacoterapéutico: Nucleósidos y nucleótidos inhibidores de la
transcriptasa inversa.
● Mecanismo de acción: Es un agente antiviral muy activo in vitro frente a los
retovirus , incluyendo el VIH.La fosfolarizacion de zidovudina al derivado
monofosfato ( MP ) es catalizada por la timidina kinasa celular tanto de las células
afectadas como en las células sanas . El paso de monofosfato a difosfato de
zidovudina está catalizado por la timidilato kinasa celular y la formación del
trifosfato (TP ) por kinasas no especificas .El derivado (TP ) actúa como substracto
e inhibidor de la transcriptasa inversa del virus . quedando bloqueada la formación
del DNA pro viral por incorporación de la zidovudina -MP a la cadena y posterior
terminación de la misma .El efecto competitivo que ejerce la zidovudina -TP sobre
la transcriptasa inversa del VIH es unas cien veces mayor que para la DNA
polimerasa celular
● Indicaciones:

Se considera que como monoterapia no es adecuado para el tratamiento de VIH,

por lo cual el uso de Zidovudina deberá hacerse siempre en combinación con
otros agentes antirretrovirales (como didanosina o lamivudina y zalcitabina) a fin
de garantizar el mejor tratamiento .

DOSIS; se recomienda por superficie corporal 160 mg/ m2/ dosis cada 8h (
máximo 200 mg ) o 240 mg /m2/ dosis oral ( máximo 300 mg ) .La que se
recomienda es de 480 mg / m2/ d de superficie corporal : cada 8 a 12 h

● Contraindicaciones :

Hipersensibilidad , ya sea al principio activo o a uno de los distintos excipientes

que contiene ( cloruro de sodio , acido clorhidrico , hidroxido de sodio o agua para
preparaciones inyectables ) el mayor efecto ha mostrado el cloruro de sodio en
pacientes con recuento de neutrófilos <0.75* 109 / l - hemoglobina <7.5g/dl .

En paciente con insuficiencia renal .recién nacidos que presentan

hiperbilirrubinemia y reciben un tratamiento distinto a la fototerapia o que
presenten valor de transaminasas elevadas (> 5 x LSN), deficiencia de ácido fólico
o vitamina B12 y que presenten depresión de la médula ósea.

● Interacciones farmacológicas :
 Primero no se debe realizar una terapia conjunto con ribavirina ya que los dos
fármacos parecen antagonizar entre sí in vitro .

En los pacientes que reciben ácido valproico y zidovudina concomitantemente,es

importante la monitorización del paciente por los efectos adversos .

La administración concomitante con rifabutina disminuye las concentraciones

plasmáticas de zidovudina , pero no altera su eficacia con el VIH .

Aumento de las concentraciones plasmáticas durante la terapia concurrente con

ritonavir .

Se acelera su metabolismo con rifampicina

Presenta absorción reducida por claritromicina

toxicidad aumentada con metadona

CONCLUSIONES :

La terapia antirretroviral (TAR) es el tratamiento de las personas infectadas con el

virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) con fármacos anti-VIH. El tratamiento
consiste en una combinación de fármacos (comúnmente llamada "terapia
antirretroviral de gran actividad" o TARGA) que suprime la replicación del VIH. Se
utiliza una combinación de fármacos para aumentar la potencia y reducir la
probabilidad de desarrollar resistencia. La TAR reduce la mortalidad y morbilidad
entre las personas infectadas por el VIH, y mejora su calidad de vida. Los beneficios
de la TAR también incluyen la prevención de la transmisión del VIH mediante la
supresión de la replicación del virus en personas que viven con el VIH. Este beneficio
de la TAR es también definido por la expresión “indetectable igual a intransmisible”.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS :

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https://www.vademecum.es/principios-activos-zidovudina-j05af01
2. Zidovudina [Internet].Agencia española de medicamentos y productos sanitarios
[citado 28 de abril de 2021]. Disponible en :
https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/64212/64212_ft.pdf
3. Somboonwit C, Kurtyka D, Velez AP. Abacavir and lamivudine combination.
Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Dec;5(12):1599-606. doi:
10.1517/17425250903439720. PMID: 19929448.
4. Centro colaborador de la Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y
Tecnología Médica. Lamivudina. VADEMECUM IQB [Internet]. 2020 [cited 28 April 2021].
Disponible en:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/l003.htm#:~:text=Mecanismo%20de%20acci
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5. Rodriguez R. Vademecum académico de medicamentos. 6° ed. México: McGraw Hill.
2013. Disponible en:
http://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=90371913
6. Vidal Group. Lamivudina. Vidal Vademecum Spain [Internet]. 2016. Disponible en:
https://www.vademecum.es/principios-activos-lamivudina-j05af05
7. MINSA. Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales. 2° Edición. Biblioteca Central
del Ministerio de Salud. Lima, Perú. 2008. Disponible en:
http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Publicaciones/URM/P22_200
8-01-01_Formulario_esenciales.pdf