BIODISPONIBILIDAD

DE LOS FARMACOS

ALEJANDRA HERRERA HERRERA
Maestra en farmacologa
I semestre
DEFINICIN
Estvez en el 2000 Biodisponibilidad es el trmino
utilizado para indicar la magnitud y la velocidad con que un
frmaco alcanza un fluido biolgico.
Estvez F. Estudios de bioequivalencia: enfoque metodolgico y aplicaciones prcticas en la evaluacin de
medicamentos genricos. Rev Med Uruguay 2000; 16: 133-143
EFECTO DE PRIMER PASO Y BIODISPONIBILIDAD
SITIO MAYOR DE
ABSORCION
DEFINICIN
La administracin de medicamentos y alimentos (FDA)
define la biodisponibilidad como:

la velocidad y la cantidad a la cual el ingrediente activo o
parte de ste que ejerce la accin teraputica es
absorbido desde un producto farmacutico y se hace
disponible en el sitio de accin
CHODOS, D.J., MD . DI SANTO, A. R., Ph D . Basics of Bioavailability. Kalamazoo, Michigan: Upjohn Company.
Curva concentracin plasmtica
tiempo
http://www.salud.bioetica.org/genericos1.htm
Curva concentracin plasmtica
tiempo
http://mazinger.sisib.uchile.cl/repositorio/lb/ciencias_quimicas_y_farmaceuticas/arancibiaa03/01b1.html
Concentracin Plasmtica Alcanzada vs el tiempo, de acuerdo a
la Va de Administracin de Frmacos
BIODISPONIBILIDAD
RELATIVA
BIODISPONIBILIDAD
ABSOLUTA
BIODISPONIBILIDAD
DOSIS DE EFICACIA
Podemos calcular la cantidad de frmaco en el plasma que
realmente tiene la capacidad para realizar su efecto.
Ejemplo: si tenemos un frmaco cuya biodisponibilidad es de 0,8
(o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuacin se
resolvera:
FACTORES QUE MODIFICAN LA
BIODISPONIBILIDAD
Forma galnica Forma qumica
Va de administracin Estabilidad del frmaco
Metabolizacin
FORMA GALNICA
FORMA GALNICA
un paciente que est recibiendo comprimidos de digoxina de 0.25 mg y
que por la evolucin de su enfermedad presenta problemas para tragar, por
lo que hay que cambiarle los comprimidos a elixir. Cmo calcular la
dosis correcta de elixir a administrar?
FORMA QUMICA DEL FRMACO
Proporcin del frmaco que es realmente
sustancia activa
Grant R. Wilkinson, Ph.D., D.Sc. Drug Metabolism and Variability among Patients in Drug Response. N Engl J Med
2005; 352:2211-2221 May 26, 2005.
EFECTO DE PRIMER PASO Y
BIODISPONIBILIDAD
Que importancia tiene este efecto desde el punto de vista Toxicolgico ?
BIOEQUIVALENCIA
Es un trmino usado en farmacocintica para describir la
equivalencia biolgica in vivo que se espera de dos
preparaciones de una misma droga por parte de
laboratorios diferentes.

Estos medicamentos deben tener el mismo principio
activo, la misma pureza, el mismo tamao de partcula y
ser administrados por la misma va, para denominarse
bioequivalentes.
TERMINOLOGA
Equivalentes biolgicos
Se da cuando los valores de Cmax, Tmax y ABC de cada
uno de los farmacos comparados no difieren mas del 20%
entre s.
Estudio cruzado realizado en nuestra unidad de Ensayos Clnicos en 16 voluntarios sanos, en el que se
demuestra la buena equivalencia de dos formulaciones farmacuticas orales de un antihistamnico H2. La
ordenada indica las concentraciones plasmticas del anti-H2, obtenidas a los tiempos despus de la
administracin oral de una sola dosis, que se indican en la abscisa.
La FDA establece que el requisito de bioequivalencia de
productos farmacuticos puede cumplirse por uno o ms de
los siguientes procedimientos:
Una prueba "in vivo" en humanos.
Una prueba "in vivo" en animales que se ha correlacionado
con datos "in vivo" en humanos.
Una prueba "in vivo" en animales que no se ha
correlacionado con datos "in vivo" en humanos.
Una prueba "in vitro" que se ha correlacionado con datos
"in vivo" en humanos.
Una prueba "in vitro" corriente que no se ha correlacionado
con datos de biodisponibilidad en humanos.
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Estudio de la biodisponibilidad en magnitud y en
velocidad de comprimidos de ibuprofeno
PARAMETROS DE SELECCIN


18 sujetos sanos edades 18 a 45 aos peso 50-100 kg

Frmaco de referencia: NEOBRUFEN 600mg comprimidos

Frmaco a evaluar: GELOFENO 600mg comprimidos



AUC de referencia: 0,9




M. Farra,b, P.N. Roseta,b,c, J.A. Pascuala,d, S. Abanadesa,b, E. Menoyoa, Y. lvareza y A. Baenac. Estudio de la
biodisponibilidad en magnitud y en velocidad de comprimidos de ibuprofeno. Reumatol Clin. 2005;1(3):155-60.
BIODISPONIBILIDAD DEL GELOFENO 600mg

RESULTADOS OBTENIDOS