Autores:

Santiago Gómez Ortiz

Santiago Gómez Facundo
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs)
 PROGRAMA

• Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)

• Mecanismos de acción
• Interacciones
• Efectos adversos
• Análisis farmacoterapéutico de los de mayor interés podológico
• Utilización de los analgésicos y AINEs en Podología
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINEs )

• Presentan acción analgésica, antitérmica y antiinflamatoria.

• Equiparables en eficacia y en efectos adversos.

• Todos presentan en mayor o menor grado efectos gastrolesivos.

• Los efectos terapéuticos y muchas de las reacciones adversas

pueden explicarse por su efecto inhibidor de las prostaglandinas.
 FARMACOLOGÍA DE LOS PROCESOS INFLAMATORIOS

QUIRÚRGICA
NOXA INFLAMATORIA
TRAUMÁTICA

ROTURA MEMBRANA CELULAR

FOSFOLIPIDOS
CORTICOIDES FOSFOLIPASA A2
INHIBEN
ACIDO ARAQUIDÓNICO

AINEs INHIBEN CICLOXIGENASA

PROSTACICLINAS
LEUCOTRIENOS
TROMBOXANOS Regulan la hemostasia
PROSTAGLANDINAS
 CICLOOXIGENASAS

COX 1
COX 2
(CONSTITUTIVA, INTRINSECA, COX 3
( INDUCIBLE, EXTRINSECA )
CONSTITUCIONAL )

LOCALIZACIÓN EN EL RIÑON SU SÍNTESIS ES INDUCIDA POR NOXAS

ESTÓMAGO Y ÚTERO EXTERNAS Y LOCALIZADAS EN LUGAR
INFLAMACIÓN

LOCALIZACIÓN
MANTENIMIENTO SISTEMA FISIOLÓGICO NEURONAL, TÁLAMO,
TAMBIÉN SE LOCALIZAN EN SNC
RIÑON, CEREBRO, CORAZÓN
- PROTECCIÓN GÁSTRICA
- VASODILATACIÓN RENAL
- VASODILATACIÓN UTERINA
- HEMOSTASIA
 MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AINEs

COX 1 COX 2 COX 3

AINEs clásicos (1) INHIBE INHIBE

AINEs nuevos
(Coxibs ) (2) INHIBE

Paracetamol INHIBE

(1) Diclofenaco, Ibuprofeno, Naproxeno, Indometacina , Aceclofenaco, Dexketoprofeno

(2) Rofecoxib, Celecoxib, Etoricoxib
 RELACIÓN DE LA INHIBICIÓN COX2 / COX 1

AAS 0,022
PIROXICAM 0,030
INDOMETACINA 0,033
DICLOFENACO 0,45
NAPROXENO 1
MELOXICAM 3
COLECOXIB 350
ROFECOXIB 1000 (*)

(*) Vioxx ® (primer Coxib ) Retirado de la venta 2004 por IAM y ACV
 INTERACCIONES DE LOS AINE

AINEs potencian la acción de AINEs disminuyen la acción de

AAS (1) Enalapril , Lisinopril, Captopril (4)

Clopidogrel (1) Amlodipino, Nifedipino (5)

Acenocumarol (2) Losartan, Varsartan, Cadesartan (6)

Warfarina (2) Hidroclorotiazida (5)

Heparinas Verapamilo

Glibenclamina (3) Atenolol, bisoprolol (7)

Litio

Alcohol y tabaco (8)

(1) Antiagregantes plaquetarios (4) Antihipertensivos IECAS

(2) Anticoagulantes orales (5) Antagonistas del Calcio
(3) Antiadiabético oral (6) Antihipertensivos ARA II
(7) Betabloqueantes
(8) Potencian la gastrolesiovidad de los AINEs
 EFECTOS ADVERSOS DE LOS AINES

Sistema / Aparato Efectos adversos

Renal Insuficiencia renal (nefropatía analgésica)

Vasoconstricción. Retención hidrosalina, HTA

Gastritis, Úlcera gastoduodenal, hemorragia

Aparato digestivo digestiva, estreñimiento crónico

Aparato circulatorio Alteraciones cardiovasculares , IAM, HTA

Aparato respiratorio Asma (en pacientes con hipersensibilidad)
Sistema sanguíneo Agranulocitosis, anemia aplásica

Sistema inmunológico Eritemas, dermatitis de contacto, fototoxicidad

Sistema Nervioso Central Cefaleas, depresión, somnolencia

CLASIFICACIÓN QUÍMICA DE LOS AINEs

• DERIVADOS INDOLACÉTICO Indometacina

• DERIVADOS ARILACÉTICOS Aceclofenaco, Diclofenaco

• DERIVADOS ARILPROPIÓNICOS Ibuprofeno, Dexketoprofeno, Naproxeno

• OXICAMAS Y ANÁLOGOS Piroxicam, Meloxicam

• COXIB Celecoxib, Etoricoxib

 INDOMETACINA

AINE con mayor potencial analgésico , antiinflamatorio y gastrolesivo

La AEMPS artritis gotosa, artritis psoriásica, artritis reumatoidea

y espondilitis anquilosante.

Alta incidencia de gastrolesividad (incluidas úlceras agudas sangrantes).

Efectos adversos sobre el SNC (cefaleas, vértigos, desorientación).

Presentaciones y dosis :

• Comprimidos de 25 mg (Inacid comp®) 1-2 comprimidos / 6-8 horas

• Comprimidos de 75 mg (Inacid retard® ) 1 comprimido/ 12 horas
• Supositorios 100 mg (Inacid supositorios®) 1 supositorio / día
DICLOFENACO / ACECLOFENACO

Potencia antinflamatoria elevada .

Menor potencial AINE que Indometacina con menor incidencia de efectos adversos

Aceclofenaco potencia y gastrolesividad menor que Diclofenaco.

Reacción cruzada alérgica con los salicilatos incluida Aspirina®

Contraindicaciones:

En 2013 la AEM y la AEMPS Diclofenaco alto riesgo de tromboembolismo

arterial Contraindicado en :

• Insuficiencia cardíaca congestiva

• Cardiopatía isquémica
• Enfermedad cerebrovascular

Control especial en: fumadores, hipertensos, diabéticos e hipercolesterolemia.

 DICLOFENACO / ACECLOFENACO

Presentaciones:

• Diclofenaco 50 mg: Voltaren® 50 mg, Dolo-Voltaren®, Diclofenaco 50 mg Normon®

• Diclofenaco 75 mg: Voltaren® 75 retard comprimidos.
• Aceclofenaco 100 mg: Airtal® comprimidos, Aceclofenaco Normon®

Dosificación :

• Diclofenaco 50 mg 1 comprimido / 8 horas

• Diclofenaco 75 mg 1 comprimido / 12 horas
• Aceclofenaco 100 mg 1 comprimido / 12 horas
 NAPROXENO

• Pertenece al grupo de los derivados arilpropiónicos junto a Ibuprofeno y Dexketoprofeno

• Mejor tolerancia gástrica, pero con menor efecto antiinflamatorio que diclofenaco

• Buena alternativa al diclofenaco en enfermos con riesgo de tromboembolismo arterial

• Reacción alérgica cruzada con los salicilatos incluida Aspirina®

Presentaciones y Dosificación

• Naproxeno 500 mg: Naproxyn® comprimidos, Naproxeno Normon®

• Naproxeno sódico 550 mg: Antalgin® comprimidos y Naproxeno Cinfa

Dosis adultos 1 comprimido /8-12 horas

En 2015 Vimovo® (Naproxeno 500 + Esomeprazol 20) Reumatólogos

 OXICAMAS

Todos tienen una vida media muy elevada: 40 horas dosis única diaria

PIROXICAM (Feldene ® sistémico) El podólogo no puede prescribirlo

• Potencia analgésica y antiinflamatoria muy elevada

• Fenómenos de acumulación
• Alta incidencia de hemorragias gástricas

Desde 2007 únicamente puede ser prescrito por: reumatólogos, medicina

interna y geriatras para patologías reumáticas degenerativas

MELOXICAM (Movalis 15 mg®, Meloxicam Normon®)

• Primer AINE que inhibe parcialmente las COX2

• Mejor tolerancia gástrica y perfil farmacoterapéutico que piroxicam
• Buena opción en tratamientos podológicos prolongados
• Dosis: 15 mg (1 comprimido) 1 vez al día
 COXIBS

• Inhibidores selectivos de las COX2

• Mejor perfil ulcerogénico (30% menor que los AINEs clásicos)

• Acción analgésica y antinflamatoria similar a otros AINEs

• Presentan un alto riesgo de tromboembolismo arterial (IAM, ACV…)

• La AEMPS artrosis, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosantes

• La AEMPS No en lesiones musculares, deportivas o cirugía

COXIBS

Presentaciones y Dosis :

• Celecoxib 200 mg Celebrex® comprimidos

• Etoricoxib 30,60,90 y 120 mg Acoxxel® , Arcoxia® comprimidos

Dosis adultos 1 comprimido / 24 horas

Contraindicaciones

• Hipertensión arterial
• Cardiopatía isquémica
• Isquemia cerebral
• Arteriopatía periférica
 CONCEPTOS BÁSICOS EN LA UTILIZACIÓN DE LOS AINES

• Los efectos adversos de los AINEs son siempre dosis dependientes

• Indometacina, AAS y Piroxicam son lo más ulcerogénicos

• Ibuprofeno, Aceclofenaco, Dexketoprofeno y Coxibs son menos gastrolesivos

• La administración con alimentos solo minimiza la gastrolesividad

• La vía rectal o parenteral no eliminan la gastrolesividad de los AINEs

• Los AINEs están contraindicados en: hemorragia gástrica, úlcera activa o

perforación, enfermedad de Crohn
CONCEPTOS BÁSICOS EN LA UTILIZACIÓN DE LOS AINES

• Utilizar los AINEs con especial control en pacientes: hipertensos, diabéticos,

con patologías cardiovasculares, digestivas y en ancianos.

• Utilizar los AINEs con especial control en enfermos tratados con: corticoides,
antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes y antihipertensivos.

• No asociar nunca dos AINEs por la potenciación de sus efectos adversos

• Reducir en lo posible las dosis y duración del tratamiento para minimizar o

evitar la toxicidad de los AINEs
 ANALGÉSICOS Y AINEs EN EMBARAZADAS

Principio activo Categoría de la FDA

AAS C

Paracetamol B
Paracetamol + Codeína C
Tramadol C
Metamizol ?

Ibuprofeno B 1º y 2º trimestre de embarazo . D el 3º (1)

Diclofenaco B 1º y 2º trimestre de embarazo. D el 3º

Naproxeno B 1º y 2 º trimestre de embarazo. D el 3º
Meloxicam C
Indometacina C

(1) Los AINEs pueden producir: cierre prematuro del ductus arterioso con insuficiencia respiratoria en el neonato,
retraso del parto y hemorragias
UTILIZACIÓN DE LOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGÉSICOS EN PODOLOGÍA
UTILIZACIÓN DE LOS ANALGÉSICOS Y AINES EN PODOLOGÍA

Enfermedades reumáticas :

• Artritis
• Artrosis
• Osteoartritis

Enfermedades no reumáticas:

• Bursitis
• Sinovitis
• Tendinitis
• Lesiones musculoesqueléticas

Cirugía podológica
Enfermedades reumáticas

Artritis Médico de primaria, Reumatólogo

• AINEs y Corticosteroides

• Metotrexato

Artrosis Médico de primaria, Reumatólogo

• Paracetamol 1 g / 8 horas

• Celebrex® 200 mg / 24 h o Arcoxxia® 30 / 24 h comprimidos

• Vimovo® comprimidos : 1 / 12 h.

• Condroprotectores :
- Glucosamina 1,5 sobres: Xicil® y genéricos sobres
- Condroitin sulfato 400 mg: Condrosan®, Condrosulf ® comprimidos
 ANÁLISIS DE LOS ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS

Potencia Potencia Potencial Dosis

analgésica antiinflamatoria gastrolesivo
650 mg / 6- 8h
PARACETAMOL 2-3 0 0 ó
1 g / 6-8 h
TRAMADOL 4-5 0 0 50-100 mg /6-8h

550-1100 mg /6-8 h
METAMIZOL 4-5 0-1 0-1 ó
2g / 8-12h.

IBUPROFENO 3-4 2 2 400-600 mg / 8h

DICLOFENACO 3 4 3 50 mg / 8h
NAPROXENO 3-4 3 3 550 mg / 8-12 h
INDOMETACINA 5 5 5 25-50 mg / 6-8 h
DEXKETOPROFENO 4-5 2-3 2-3 25 mg / 8 h.
ACECLOFENACO 3 3-4 2-3 100 mg / 12 h.
Enfermedades no reumáticas

• Ibuprofeno 600 mg comprimidos (Neobrufen 600 ® , genérico) : 1 / 8 h.

• Ibuprofeno-arginina 600 mg sobres (Espidifen 600 ®, genérico): 1 / 8 h.
• Dexketoprofeno 25 mg comprimidos, sobres (Enantium 25 ®): 1 / 8 h.
• Naproxeno sódico 550 mg comprimidos (ntalgin ®, genérico): 1 / 8-12 h.
• Diclofenaco 50 mg comprimidos (Voltaren 50 mg ®, genérico): 1 / 8 h.
• Diclofenaco 75 mg comprimidos (Voltaren 75 mg retard ®) : 1 / 12 h.

• Asociar al AINE un analgésico puro no opiáceo:

Paracetamol 1 g comprimidos (Dolocatil 1 g ®: alternando cada 4 horas

Metamizol 550 mg capsulas (Nolotil ®): alternando cada 4 horas

Nunca asociar dos AINEs Potenciación de los efectos adversos

• Asociar al AINE un analgésico opiáceo ( mejor el tramadol ) a dosis bajas:

AINE + Zaldiar® comprimidos: alternando cada 4 horas

 Tratamiento analgésico en cirugía podológica

• Asociar a un AINE un analgésico puro no opiáceo:

Ibuprofeno 600 mg (Neobrufen® comprimidos) + Paracetamol 1 g alternar cada 4h

Ibuprofeno 600 mg (Neobrufen® comprimidos) + Metamizol 1 cap alternar cada 4h
Dexketoprofeno 25 mg + Paracetamol 1g o Metamizol 1 cap alternar cada 4 h.

Nunca asociar dos AINEs Potenciación de los efectos adversos

• Asociar al AINE un analgésico opiáceo menor (tramadol) a dosis bajas:

AINE + Zaldiar ® ( Tramadol 37,5 ): alternando cada 4 horas

• Asociar analgésico opiáceo menor (tramadol) a dosis altas a un AINE:

Diliban® (Tramadol 75 + Paracetamol 650) + AINE (Enantium ®): alternar cada 4 horas
Enanplus® (Tramadol 75 + Dexketoprofeno 25) + Metamizol 1-2 cap: alternar cada 4 horas
 Tratamiento analgésico en pediatría podológica

* Utilizar paracetamol o ibuprofeno a las dosis adecuadas en función del peso:

* Paracetamol solución (Apiretal®, Paracetamol Normon®): 10-15 mg /Kg peso/8horas

* Ibuprofeno 40 mg/ml (Dalsy 4 %® , Ibuprofeno 4% Normon®): 10-15 mg/kg peso/8 horas
* Ibuprofeno 20 mg/ml (Dalsy 2%® , Ibuprofeno 2% Normon®): 10-15 mg/ Kg peso/8horas

• Asociar Paracetamol con Ibuprofeno Alternando cada 4 horas

• Sustituir el Paracetamol por metamizol

* Ibuprofeno Normon susp® + Metalgial gotas® (15-20 mg/kg peso): alternar cada 4 horas
PROTECTORES GÁSTRICOS
 PROGRAMA

• Protectores gástricos

* Antecedentes
* Inhibidores de la bomba de protones
* Análisis farmacoterapéutico e interés en Podología del omeprazol
PROTECTORES GÁSTRICOS

Interés en Podología :

• Prevención de las úlceras gástricas y duodenales y/o erosiones

gastrointestinales inducidas por los AINEs.

Antecedentes

Misoprostol (Cytotec ®)
• Es una prostaglandina Alto riesgo de producir abortos
• Produce diarreas con gran frecuencia
• Carece de interés

Antagonistas H2 ( Antihistamínicos H2 )
• Bloquean secreción ácida por inhibición selectiva de los receptores H2
de la histamina y gastrina
• Efecto profiláctico en úlceras duodenales y no gástricas poco interés
* Ranitidina Retirada de la venta en 2019.
* Famotidina Interés relativo: 40 mg/ 12 horas
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

• Impiden la producción del ácido gástrico tanto basal como la inducida

por la histamina, gastrina o acetilcolina por la inhibición específica
e irreversible de la bomba de protones ATPasa H+ / K+

• Previenen tanto la úlcera gástrica como la duodenal

• Todos son iguales en eficacia y efectos adversos

• Se diferencian en las interacciones con otros fármacos y su coste económico

• Mas evaluado, barato y de elección en Podología Omeprazol

• Otros IBP sin interés podológico: Pantoprazol, Lansoprazol, Esomeprazol ,

Rabeprazol
 OMEPRAZOL

• Impide la producción de ácido gástrico tanto basal como la inducida, por la

inhibición de la bomba de protones

Indicación en podología :

• Profilaxis de las úlceras duodenales, gástricas benignas y/o erosiones

gastroduodenales inducidas por AINEs.
• Prevención de gastritis, dispepsias, dolor epigástrico en pacientes en
tratamiento con AINEs.

Efecto máximo: 4 horas. Duración de la acción: 72 horas

Presentaciones y Dosificación :

• Omeprazol 20 mg cápsulas Omeprazol 20 mg Normon capsulas ®

• Dosis inicial: 40 mg previo tratamiento con AINEs
• Dosis mantenimiento: 20 mg / día / 1 toma por la mañana
 OMEPRAZOL

Contraindicaciones:
• Insuficiencia renal grave
• Insuficiencia hepática (Reducir la dosis a 10 mg / 24 horas)
• Tratamiento concomitante con clopidogrel (genérico, Plavix ®, Iscover®)

Interacciones:
• Disminuye absorción de itraconazol clásico, no de Itragerm ®
• Disminuye la absorción de la Vitamina B12 Riesgo de anemias
• Disminuye el efecto de los anticonceptivos de emergencia

Disminuye el efecto del clopidogrel en un 27 % Riesgo alto

de tromboembolismo (IAM,ACV) Sustituir por pantoprazol 20 mg
o famotidina 40 mg /12 h

Efectos adversos: Bien tolerado con reacciones leves y reversibles

• (< 1 % ): Reacciones exantemáticas, diarreas, náuseas, estreñimiento,
flatulencia, cefaleas.
LA UTILIZACIÓN DEL OMEPRAZOL ESTA JUSTIFICADA EN

• Pacientes con antecedentes de dispepsias o gastritis

• Pacientes con antecedentes de úlcera gástrica, duodenal o esofágica

• Pacientes con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn

• Pacientes con antecedentes de hemorragia gástrica, esofágica o perforación

• Pacientes polimedicados o mayores de 65 años

• Pacientes en tratamiento con anticoagulantes, antiagregantes o

corticosteroides orales

• Pacientes que han de tomar indometacina

• Pacientes que han de tomar dosis altas de AINEs y/o someterse a

tratamientos prolongados
 ANTIULCEROSOS EN EMBARAZADAS

Principio activo Categoría de la FDA

Ranitidina B
Famotidina B
Omeprazol C
Pantoprazol B
GRACIAS