ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE)

Estos fármacos tienen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

Se usan para dolores reumáticos, artritis, dolores articulares, odontológicos, dolores de cabeza, etc.

INFLAMACIÓN: se identifica con frecuencia por la presencia de eritema, hinchazón, dolor físico o calor excesivo en
una parte del cuerpo. Se trata de una respuesta del sistema inmunitario para proteger el organismo de infección y
lesiones.

Se liberan sustancias endógenas bioactivas, mediadores de la inflamación:

 Aminas biógenas: histamina- serotonina

 Derivado de fosfolípidos: prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos.
 Polipéptidos: bradicinina.

COX-1: Presente permanentemente en los tejidos, como riñón, mucosa del estómago, duodeno y plaquetas.

COX-2: Presente en los sitios de inflamación, es inducida por diversos mediadores asociados con la inflamación, el
dolor, la fiebre. En cerebro, pulmón, páncreas, placenta y ovarios.

La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de la ciclooxigenasa depende del fármaco en cuestión.

ACCIÓN ANALGESICA

SE EJERCE A NIVEL:

 CENTRAL: A nivel del tálamo óptico, aumenta el umbral del dolor.

 PERIFÉRICO: Es el resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los tejidos inflamados.

ACCIÓN ANTIPIRETICA

SE EJERCE A NIVEL CENTRAL

Con la existencia de pirógenos exógenos o endotoxinas bacterianas se libera de los leucocitos la interleucina 1
(pirógeno endógeno) que actúa sobre el centro termorregulador del hipotálamo, se favorece la síntesis de PG para
elevar la temperatura corporal.

Los AINES disminuyen las concentraciones centrales de PG mediante la inhibición directa de la COX 2.
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ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA

SE EJERCE A NIVEL PERIFÉRICO

La respuesta inflamatoria puede dividirse en 3 pasos:

1. Fase Aguda: vasodilatación local, aumento de la permeabilidad capilar.

2. Fase Subaguda: infiltración de leucocitos (GB) y de células fagocitarias, se destruye el tejido.
3. Fase Crónica: hay degeneración y fibrosis en los tejidos afectados.

AINES: al inhibir la síntesis de PG y tromboxanos:

 Reduce su actividad sensibilizadora de las terminaciones sensitivas.

 Reducen la actividad vasodilatadora y quimiotáctica.

CLASIFICACIÓN- AINES (se basa en función de la estructura química básica sobre la que se desarrolla cada fármaco)

1. BÁSICOS
 Derivado de la anilina (Paracetamol, fenacetina)
2. ÁCIDOS
 Derivados del ácido benzoico
o Salicilatos (Ácidos acetilsalicílico, diflunisal, salicilato de bencilo)
o Derivados del Ácido Antranilico (Meclofenamico, ácidos mefenámicos)
 Derivados de ácidos alfaticos
o Derivados del ácido acético (Diclofenac, indometacina, etc.)
o Derivados del ácido propiónico (ibuprofeno, naxoproxeno, etc.)
 Pirazolonas (Dipirona, fenilbutazona, apazona)
 Oxicamos (Piroxicam, meloxicam)

INHIBIDORES DE LA COX-2

 Sulfonamida (celecoxib)
 Sulfonilpropametilsulfonilfenilo (etoricoxib)
 Namida (perecoxib)

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 DERIVADOS DE ÁCIDO DALICÍLICO
o Aspirina (ácido acetilsalicílico), es el fármaco más importante del grupo.
o Ácido salicílico
o Acetilsalicilato de Lisina
o Diflinisal
o Sulfazalacina
o Salicilamida
o Salicilato de sodio

ACTÚAN POR INHIBICIÓN IRREVERSIBLE DE LAS COX POR ACETILACIÓN

FARMACOCINÉTICA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

 Dolores moderados como cefaleas, mialgias, dolores radiculares, dentarios o por infección.
 Dolores postoperatorios o posparto, si son de intensidad ligera o moderada.
 Síndromes articulares, artritis reumatoide, artrosis, tendinitis.
 Fiebre: disminuye de forma rápida y efectiva.
 Inhibición de agregación plaquetaria: útil en profilaxis de trombosis venosas, infartos, etc.
 DERIVADOS DE PARAAMINOFENOLES

PARACETAMOL, también llamado acetaminofén, es el más utilizado.

Acciones farmacológicas: con efecto antipirético y analgésico, pero sin afecto antiinflamatorio, ya que tiene escasa
actividad sobre la COX pero reduce la síntesis de prostaglandinas.

FARMACOCINÉTICA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS (PARACETAMOL- Tafirol):

 Como analgésico y/o antitérmico es un buen sustituto del AAS, cuando este está contraindicado.
 Útil para tratar una artrosis moderada.
 Es el analgésico- antipirético de elección para pacientes asmáticos.

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 DERIVADOS PIRAZÓLICOS
 Metamizol o Dipirona (Novalgina)
 Propifenazona
 Fenilbutazona

La DIPIRONA Y PROPIFENAZONA se utilizan fundamentalmente por su efecto analgésico y antipirético,

Se utilizan para dolores moderados, cólicos, crisis de jaquecas, tratamiento de la fiebre elevada, en niños como
analgésico y antipirético.

FARMACOCINÉTICA

 DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPÓNICO

 Ibuprofeno (para migrañas crónicas)
 Naxoproxeno (para migrañas)
 Ketoprofeno
 Dexketoprofeno (para tx)
 FLuorbiprofeno

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: en dolores moderados, antitérmico.

 Menos lesivo para mucosas gástricas.

FARMACOCINÉTICA

 Las diferencias principales entre los miembros de este grupo son farmacocinéticas.
 Todos ellos tienen acciones características de los AINE: analgésica, antipirética, antiinflamatoria y
antiagregante plaquetario.
 FARMACOCINÉTICA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

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  Se usan como analgésicos en las tendinitis, bursitis, dismenorrea.
 Como antiinflamatorios en artritis reumatoide, artrosis, artritis, gotosa aguda.

 DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO

o Indolacético: Indometacina, Acemetacina, Proglutemacina.
o Pirrolacético: Keterolaco, Sulindaco, Tolmetina.
o Fenilacético: Diclifinaco, Aceclofenaco.

INDOMETACINA

o Las reacciones adversas son abundantes y han restado utilidad a la buena eficacia de este fármaco.
o Mejora los síntomas de la artritis reumatoide, artrosis, gota, espondilitis,
o FARMACOCINÉTICA

KEETEROLACO

o Se destaca por su potente actividad analgésica, por inhibición periférica de la síntesis e PG.
o Se utiliza en dolores posoperatorios, preparados oftalmológicos para conjuntivitis y extracción de cataratas.
o FARMACOCINÉTICA

DICLOFENACO

o Es un AINE con actividad uricosúrica, con cierta especificidad por inhibir la COX-2, poco efecto
antiagregante plaquetario.
o Se utiliza como analgésico en el dolor agudo de diversas etiologías, postoperatorios, cólico renal, en
tratamientos de la artritis, artrosis.
o FARMACOCINÉTICA

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  DERIVADOS DEL ÁCIDO ENÓLICOS (OXICAMS)
 Piroxicam
 Meloxicam
 Tenoxicam
 Lornoxicam

Los oxicams se introdujeron como INE de vida media larga que permite una sola toma diaria, algo ventajoso para el
tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos crónicos.

EL Meloxicam se distingue por inhibir en mayor grado la COX-2, la absorción lenta pero casi completa tras
administración oral.

El Piroxicam además de inhibir la COX-1 y COX-2, inhibe la quimiotaxis, liberación de enzimas lisosómicas y
agregación de los neutrófilos e inhiben la proteoglucanasa y colagenasa en el cartílago, mecanismo que contribuye
a su eficacia como antiartrítico.

INHIBIDORES DE LA COX-2 (60-90-120 mg.)

 Celecoxib
 Etoricoxib
 Parecoxib

o Tienen como mecanismo de acción la inhibición selectiva de la COX-2.

o Tiene la capacidad de evitar los efectos secundarios más frecuentes de los AINE, toxicidad gastrointestinal y
renal, y problemas hemorrágicos.
o No poseen efecto antiagregante plaquetario.
o FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA (GENERAL)

 Absorción y Biodisponibilidad
o Tienen elevada biodisponibilidad cuando son administrados por vía oral.
o Alcanzan una concentración máxima de 1-4 horas.
o Escasa dependencia del aclaramiento hepático y de primer paso hepático.
 Distribución
o Presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas y una buena distribución por difusión pasiva pH
dependiente, gran liposolubilidad.
 Metabolismo
o Se metabolizan por vía hepática, bien siguiendo la fase 1 y luego la fase 2 o bien directamente por
glucuronidación.
 Eliminación
o Su excreción es fundamentalmente renal, en forma de metabolitos.

REACCIONES ADVERSAS

1- A nivel gastrointestinal:
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La COX-1 a nivel el estómago produce PG que estimula la secreción de mucus y bicarbonato.

Los AINES no selectivos inhiben la COX-1 provocando con frecuencia sangrado y ulceración (acidez, gastritis de
forma más leve).

2- A nivel bronquial

No se inhibe la síntesis de leucotrienos (LTC4) que es broncocontrictor, un problema para asmáticos.

3- A nivel el útero

Al disminuir PG, disminuye contracción uterina, disminuye caída del miometrio, disminuye menstruación. Si tomo
aspirina antes del parto, no hay contracción uterina, alarga el parto.

4- A nivel plaquetario

Hay bloqueo de la síntesis de tromboxano que son agregantes plaquetarios, disminuye el riesgo de trombos
plaquetarios.

5- A nivel Renal

Reducción de la función renal y la retención de agua y electrólitos (Na+), están relacionadas con la inhibición de la
síntesis de PG renales.

Agravamiento de la disfunción renal en pacientes con nefropatía.

6- A nivel SNC

Cefaleas, vértigo, mareos, confusión, hiperventilación.

PRECAUCIONES

o Embarazo: Evitados, Atraviesa barrera placentaria.

o Lactancia
o Niños: no usar en menores de 2 años.
o Ancianos: Mitad de la dosis, mayores de 70 años, deterioro renal y hepático.
o Falla hepática
o Falla renal

TENER EN CUENTA LAS SIGUIENTES RECOMENDACIONES

 NO acorte los tiempos entre la administración del AINE.

 NO tome 2 AINE a la vez y no intercale otro AINE entre 2 tomas. Cuando tome un antigripal, compruebe si
contiene, además de otros medicamentos, un AINE
 Cuando un profesional sanitario (odontología, en urgencias, farmacia) nos indica un nuevo medicamento para
el dolor, compruebe si se trata de una AINE.
 Cuando se administra una crema que tiene en su composición AINE, también alcanza concentraciones en
sangre, y si se administra con otro AINE puede aumentar el riesgo de reacciones adversas.

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INTERACCIONES