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FARMACOS
FARMACOS
Asignatura: Farmacoterapia
Matricula: 222E64244
✓ Antieméticos.
✓ Laxantes.
La patología gastrointestinal abarca una amplia variedad de trastornos que afectan el
sistema digestivo, desde el esófago hasta el recto. Para abordar diversas afecciones
relacionadas con la motilidad, el control de náuseas y vómitos, así como los problemas de
estreñimiento, se recurre a diferentes clases de medicamentos. Entre ellos, destacan los
antiespasmódicos, antieméticos y laxantes, que desempeñan roles fundamentales en el
alivio de síntomas y la mejora de la calidad de vida de los pacientes.
Antiespasmódicos:
Los antiespasmódicos son medicamentos diseñados para mitigar los espasmos musculares
involuntarios que pueden ocurrir en el tracto gastrointestinal. Estos espasmos pueden
provocar dolor y malestar, y los antiespasmódicos actúan relajando los músculos lisos del
sistema digestivo. Algunos de los agentes más comunes incluyen la hioscina y el
escopolamino, que actúan bloqueando los receptores muscarínicos, reduciendo así las
contracciones musculares excesivas.
Antieméticos:
Los antieméticos son fármacos diseñados para prevenir o reducir las náuseas y los
vómitos, síntomas que pueden estar asociados a diversas condiciones gastrointestinales,
como la gastroenteritis, la quimioterapia o la cirugía. Estos medicamentos actúan sobre
diferentes vías, incluyendo la inhibición de receptores de serotonina (como en el caso de
ondansetrón), antagonismo de receptores de dopamina (como la metoclopramida) y
bloqueo de receptores de histamina (como en el uso de difenhidramina).
Laxantes:
Los laxantes son agentes utilizados para aliviar el estreñimiento, una condición común en
la que se experimenta dificultad para evacuar regularmente. Existen diferentes tipos de
laxantes que actúan de diversas maneras, como los laxantes osmóticos, que aumentan la
cantidad de agua en el intestino; los laxantes estimulantes, que promueven las
contracciones musculares; y los laxantes formadores de masa, que aumentan el volumen
de las heces. Algunos ejemplos incluyen el polietilenglicol, el bisacodilo y la fibra dietética.
En resumen, los antiespasmódicos, antieméticos y laxantes desempeñan papeles cruciales
en el tratamiento y manejo de trastornos gastrointestinales, ofreciendo alivio sintomático
y mejorando la calidad de vida de los pacientes afectados. Sin embargo, es importante
destacar que estos medicamentos deben ser utilizados bajo la supervisión y orientación de
profesionales de la salud para garantizar su eficacia y seguridad en cada caso particular.
Antiespasmódicos
Los antiespasmódicos pertenecen a un grupo de fármacos que actúan sobre el músculo
liso intestinal. Estas sustancias previenen o interrumpen el “espasmo” o contracción
dolorosa del mismo. Este es uno de los mecanismos que generan el síntoma doloroso en
el síndrome de intestino irritable. De acuerdo con su mecanismo de acción, se pueden
clasificar así:
Agentes relajantes directos del músculo liso (mebeverina, agentes derivados de la
papaverina).
Agentes anticolinérgicos (butilbromuro de hioscina, hioscina, hiosciamina,
levofloxacina, dicicloverina, butilescopolamina, trimebutina y bromuro de
cimetropio).
Agentes bloqueadores de los canales del calcio (bromuro de pinaverio, bromuro de
otilonio, alverina, fenoverina, rociverina y pirenzepina).
Los relajantes directos del músculo liso reducen el tono y el peristaltismo. Es así como
pueden aliviar el dolor intestinal sin afectar de forma sustancial la motilidad
gastrointestinal. Por otra parte, los antiespasmódicos anticolinérgicos atenúan los
espasmos o las contracciones en el intestino y, por tanto, tienen el potencial de reducir el
dolor abdominal . Entre tanto, los antagonistas del calcio relajan el intestino al prevenir la
entrada de este en las células del músculo liso intestinal. Dado que el calcio desencadena
la cascada de sucesos que activa la contracción muscular, su inhibición en las células causa
relajación intestinal. Este grupo de medicamentos, al reducir el índice de motilidad, puede
disminuir el reflejo gastrocólico y modificar el tiempo de tránsito colónico
ANTIEMETICOS
El vómito es un acto reflejo de naturaleza compleja que está regulado por distintos
sistemas y surge como respuesta a numerosos estímulos de naturaleza diversa. El centro
del vómito, localizado en la formación reticular del bulbo raquídeo, junto a otros núcleos
involucrados en la respuesta emética, así como otras estructuras con conexión vagal,
presentan numerosos receptores, especialmente dopaminérgicos y serotoninérgicos, que
cuando son activados desencadenan la respuesta del vómito.
Los fármacos antieméticos, son los fármacos indicados para las náuseas y vómitos
Normalmente referido a fármacos, aquellos que impiden el vómito (emesis) o la náusea.
Típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgésicos
opioides, de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cáncer
Los fármacos antieméticos suprimen o alivian los vómitos y la sensación de náusea y se
clasifican según el receptor con el cual interactúan
LAXANTES
Los laxantes son preparaciones médicas que provocan la eliminación de heces mediante la
defecación. Funcionan ablandando las heces, cosa que facilita su evacuación.
Los laxantes son mayormente utilizados para tratar el estreñimiento y sus síntomas en
aquellas personas que necesitan hacer mucho esfuerzo en las evacuaciones. Algunos
laxantes, además, se utilizan para evacuar el colon en algunas examinaciones rectales e
intestinales.
Los laxantes pueden venir en forma de cápsulas, pastillas, solución líquida o jarabe, y
suelen tomarse antes de ir a dormir. Son medicamentos delicados, por lo que su uso y
dosis debe estar estrictamente prescrita por el doctor, sin ingerir dosis mayores o
menores a las indicadas.
Los laxantes deben tomarse con un vaso grande lleno de agua, aunque la solución líquida
ya se acompaña de un cuentagotas, para tomar la dosis exacta, que debe mezclarse con 4
onzas de leche o zumo de fruta.
Normalmente se necesitan entre uno y 3 días de uso regular de los laxantes, para que
hagan efecto. No se deben tomar durante más de una semana, a no ser que el especialista
en Coloproctología así lo recomiende.
Antiespasmódicos
Antieméticos
Grupo Fármaco Mecanismo de Aplicación Contraindicaciones Efectos secund
acción clínica
Antihistamínicos Dimenhidrinato bloquea prevenir y Hipersensibilidad al Taquicardia,
receptores H1 tratar las dimenhidrinato o palpitaciones,
impidiendo náuseas, los difenhidramina; crisis somnolencia, s
propagación de vómitos y el asmáticas; porfiria; cefalea, vértig
impulsos vahído niños < 6 años glaucoma, tras
emetógenos causados por (chicles) la visión (midr
aferentes a nivel el mareo por el borrosa, diplop
de núcleos movimiento aumento de la
vestibulares y de secreciones
anticolinérgico bronquiales; n
periférico que vómitos, estre
inhibe diarrea, dolor
hipersecreción e anorexia, sequ
hipermotilidad boca; retenció
gástrica. Efecto impotencia se
sedante reacciones de
hipersensibilid
fotosensibilida
agudos de por
hipotensión.
Meclizina Compite con prevenir y Hipersensibilidad; Somnolen
histamina por tratar las niños < 12 años Fatiga
receptores náuseas, los (comp.) y < 6 años sequedad
celulares de la vómitos y el (chicles); porfiria; visión borr
misma. mareo embarazo y lactancia Uso prolon
causado por la depresión
sensación de
vértigo.
Prometazina Antagonista de se utiliza para Hipersensibilidad a Sedación
receptores H1 , tratar las fenotiazinas, Niños somnolenc
antialérgico náuseas y los con deshidratación
vómitos, grave o enf. aguda
también se usa (varicela, sarampión,
para aliviar los infección del SNC,
síntomas de gastroenteritis) por
reacciones riesgo de distonía.
alérgicas como Ictericia. Depresión
la rinitis médula ósea.
alérgica
Antagonistas de Dolasetrón Su principal se usa para hipersensibilidad al Cefalea
5-HT3 metabolito son prevenir las dolasetrón. También Vértigo
antagonistas náuseas y los está contraindicado aumento l
selectivos de los vómitos en pacientes con transitorio
receptores provocados hipopotasemia, concentra
serotoninérgicos 5- por la hipomagnesemia, transamin
HT3. quimioterapia síndrome QT hepáticas,
contra el congénito, durante el hipotensió
cáncer embarazo y la
lactancia
Granisetrón Antagonista prevenir las Hipersensibilidad Insomnio
potente y muy náuseas y los Cefalea
selectivo de vómitos que Estreñimie
receptores 5-HT3 , causan la Diarrea
localizados en: las quimioterapia transamin
terminaciones y la hepáticas
vagales del tubo radioterapia.
digestivo, la zona También se
gatillo del área usa en adultos
postrema, y en el para prevenir y
centro del vómito tratar las
del tronco náuseas y los
encefálico Actúa vómitos
inhibiendo la después de
producción de los una cirugía
estímulos
emetógenos
aferentes
Palonosetrón impide la acción de para prevenir Hipersensibilidad Cefalea
la serotonina sobre las náuseas y Mareos
las fibras vagales, los vómitos Estreñimie
Antiemético. que causa la diarrea
Antagonista de quimioterapia
gran afinidad
selectivo del
receptor 5-HT3
Antieméticos Metoclopramida Antagonista de aumenta la Hipersensibilidad. Somnolen
receptores motilidad Hemorragia Diarre
dopaminérgicos D2 (movimientos gastrointestinal, astenia
de estimulación y obstrucción mecánica trastornos
quimicoceptora y contracciones) o perforación extrapiram
en el centro del estómago y gastrointestinal. exceder la
emético de la el intestino Antecedente de recomend
médula implicada superior discinesia tardía por parkinsoni
en la apomorfina - neurolépticos o acatisia
vómito inducido. metoclopramida. depresión
Antagonista de Feocromocitoma.
receptores Epilepsia. Parkinson. hipotensió
serotoninérgicos 5- Combinación con aumento t
HT3 y agonista de levodopa o agonistas de la presi
los receptores 5- dopaminérgicos.
HT4 implicados en Antecedente de
el vómito metahemoglobinemia
provocado por con metoclopramida
quimioterapia
Escopolamina deprime la corteza para prevenir Hipersensibilidad, confusión
cerebral y ejerce las náuseas y Obstrucción pilórica, desorienta
un efecto sedante, los vómitos íleo paralítico, pérdida de
produciendo causados por megacolon, atonía reciente
somnolencia y mareos por intestinal. Taquicardia alucinacio
amnesia movimiento o secundaria a disartria
por insuficiencia cardiaca ataxia
medicamentos o tirotoxicosis coma
utilizados euforia
durante alguna ansiedad
cirugía fatiga
insomnio
agitación
Aprepitant es un antagonista para prevenir Hipersensibilidad a debilidad.
selectivo de los la náusea y los fosaprepitant, cansancio.
receptores NK1 de vómitos que aprepitant; mareos.
las neurocininas, podrían concomitancia con: diarrea.
cuyo principal presentarse pimozida, estreñimie
ligando natural es después de terfenadina, gases.
la sustancia P, la haber recibido astemizol, cisaprida dolor de e
cual es capaz por sí quimioterapia acidez esto
misma de inducir para el cáncer.
una intensa emesis
Perfenazina Antipsicótico, para controlar Alergia a fenotiazinas, Somnolen
antidopaminérgico, las náuseas y depresión del SNC, Sedación
estimula los vómitos estados de coma o sequedad
producción de intensos en los feocromocitoma; por visión borr
prolactina, adultos riesgo de retención
antiemético, exacerbación y de estreñimie
anticolinérgico, hipotensión pseudopar
sedante y o
bloqueante alfa- distonía
adrenérgico fotosensib
Proclorperazina actúan bloqueando para controlar Hipersensibilidad mareos, se
los receptores de las náuseas y inestabilid
la dopamina (un los vómitos dificultad p
neurotransmisor) intensos mantener
en el cerebro, lo equilibrio.
que ayuda a visión borr
reducir o controlar sequedad
las náuseas y / o congestión
los vómitos dolor de c
náuseas.
estreñimie
dificultad p
LAXANTES
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https://www.vademecum.es/principios-activos-dicicloverina-a03aa07-us
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script=sci_arttext&pid=S0120-99572020000300338#:~:text=Los%20antiespasm
%C3%B3dicos%20pertenecen%20a%20un,s%C3%ADndrome%20de%20intestino
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metoclopramida