17/11/22

FARMACODINAMIA

MARIELLA RAMOS GONZALEZ, MV. MG. DRA.

MRAMOSGO@UNMSM.EDU.PE

INTRODUCCIÓN

Comunicación celular

Célula eucariota
Membrana Citoplasmática

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INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

Xenobióti
co

“Lo que el organismo le “Lo que el xenobiótico le

hace al xenobiótico” hace al organismo”

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DEFINICIÓN

A G O N I S TA – a f i n i d a d a l ta :
eficacia alta: capaz de cambio
p ro d u c i r e l e fe c t o m á x i m o conformacional

AG O N I S TA PA R C I A L -
eficacia intermedia: posible
activación señalización

A N TA G O N I S TA – a f i n i d a d
alta: sin eficacia, se une
p e ro n o a c t i va respuesta
celular

CLASIFICACIÓN DE DIANAS FARMACOLÓGICAS

Canales iónicos

Receptores acoplados a proteínas

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CLASIFICACIÓN DE DIANAS FARMACOLÓGICAS

CLASIFICACIÓN
5-fosforibosil-
1-pirofosfato DEPP1DIANAS FARMACOLÓGICAS
Nicotinamide NMN
Nampt

Visfatina/ ANAKINRA
Nampt FK866 NM
N IL-1β
CLI-095 MCC950

IL-1RI
APOCININA/ NADPH TLR4 receptor
antioxidantes oxidasa
NF-kB NLRP3 Inflamasoma
activo NLRP3
ROS
pro-IL-1b IL-1β
Disfunción endotelial CÉLULA
ex vivo ENDOTELIAL

PROPIEDADES

EFICACIA

AFINIDAD

CONCENTRACION

POTENCIA

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CONCEPTO DE POTENCIA Y EFICACIA

CONCEPTO DE AFINIDAD

100
AGONIST A
COMPLETO
75

50
AGONIST A
PARCIAL
25

0
AGONISTA PARCIAL L og [F]
10

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INTERACCION DOSIS -RESPUESTA

Visfatina/Nampt

0 25 50 100
p-p65 65 kDa
150

V IA B IL ID A D C E L U L A R ( % )
p65 65 kDa

100
β-actina 42 kDa
**
*** 400

Expresión de NF-kB p-p65

50
300

(% de control)
* *
200
0
C Ve h 0 .1 1 5 10 25 50 100 200
100
F á rm a c o (µ M )
0
0 25 50 100

Visfatin/Nampt (ng/ml)

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REGULACION DE RECEPTORES

¡ T olerancia: disminución de la intensidad de la respuestaa un fármaco cuando se repite la

mismadosis
¡ Hay que aumentar ladosis del fámacoparamantener efecto inicial
¡ Tolerancia se produce por:

a) causas f armacodinámicas:

- desensibilización de receptores (morfina)

- supersensibilización de receptores (propranolol)

b) causas f armacocinéticas:

- aumento de lacapacidad de metabolización (fenobarbital)

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