Clasificación/tipo Fármaco Receptor/vía de Mecanismo de Usos terapeuticos Efectos

señalización acción secundarios

Metoclopramida Antagonista de Su acción procinetica Farmacos citoxicos, Sedación, diarrea.

Antagonistas receptores bloquea estimulos radioterapia, Alta prolactina que
dopaminérgicos emetizantes por ser embarazo, post lleva a
dopaminérgicos D2 de estimulación antagonista de operación, ginecomastia y
(de D2) quimicoceptora. receptor D2 y 5-HT3. procedimientos galactorrea por
Antagonista de Actúan sobre D2 y en digestivos agudos, bloqueo de canales
receptores altas dosis es afin a reflujo D2.
serotoninérgicos 5- 5HT3. gastroesofagico Constipación,
HT3 y agonista de 2 Efectos: refractario, vómito ansiedad,
los receptores 5- - Antihemético: en cefalea somnolencia,
HT4. bloquea los síndromes
canales de piramidales.
dopamina y
serotonina
para
disminuir las
aferencias
vagales.

Prometazina Antagonista de antagonistas H1, Es útil para No se debe usar en

Antagonistas receptores H1 , prometazina no combatir la pacientes de
antialérgico. impide la liberación náusea y los menos de dos años
dopaminérgicos de histamina, al igual vómitos que de edad debido a
(de D2) que el cromoglicato y surgen después de que puede producir
nedocromil, pero la quimioterapia o una depresión
compite con la la radioterapia respiratoria que
 histamina libre para contra cánceres. puede llegar a ser
la unión en los sitios • Cinetosis fatal. Puede
de los receptores H1. • Prurito resultar en un
El alivio de • Sedación espesamiento de
náuseas/vómitos • Síntomas de las secreciones
parece estar respuesta alérgica bronquiales en las
relacionado con las vías respiratorias
acciones agravando un
anticolinérgicos ataque de asma
centrales y puede aguda o EPOC.
implicar una
actividad en la zona
medular de
activación de los
quimiorreceptores
Domperidona La domperidona Antagonista de Alivio de los Efectos
Antagonista antagoniza receptores síntomas de secundarios
predominantemente dopaminérgicos D2, náuseas y vómitos extrapiramidales,
dopaminérgico el receptor D2 sin tanto a nivel en adultos y riesgo de arritmias
mayor participación periférico como a adolescentes de 12 ventriculares
de otros receptores. nivel central. Ya que años o mayores graves, muerte
no atraviesa la BHE, súbita cardiaca,
sus efectos centrales elevación de
se limitan a zonas niveles de
que carezcan de esta prolactina,
membrana, como el amerorrea.
área postrema, Hipersensibilidad;
donde se encuentra tumor hipofisario
la zona gatillo secretor de
quimiorreceptora. prolactina
 Ejerce efectos (prolactinoma).
antieméticos, sólo
actúa como agonista
dopaminérgico, sin
producir
estimulación de
receptores 5-HT4 con
la consiguiente
liberación de
acetilcolina en el
plexo mientérico de
Auerbach.

Olanzapina Antagonista Presenta afinidad por Indicaciones como Efectos

Antagonista receptor de la receptores de monoterapia para secundarios del
dopamina (D1-4) y serotonina, el tratamiento de CNS,
dopaminérgico 5HT2. Agonista dopamina, mantenimiento del cardiovasculares y
muscarínico muscarínicos trastorno metabólicos.
colinérgicos, alfa-1- bipolar. Hipersensibilidad a
adrenérgicos e Agente efectivo olanzapina,
histamina. para la prevención glaucoma de
Su mecanismo de de las náuseas y ángulo estrecho.
acción es por vómitos
bloqueo de la retardados
recaptación asociados a la
presináptica en las quimioterapia.
sinapsis
noradrenérgicas,
dopaminérgicas y en
menor medida
 serotoninérgicas.
Rolapitant El rolapitant es un Se une con gran Prevención de Neutropenia, hipo,
Antagonistas del antagonista afinidad al receptor náuseas y vómitos disminución de
selectivo de los humano NK1 y tardíos apetito y mareos.
receptor de la receptores de la antagoniza de forma relacionados con la
neurocinina sustancia P y competitiva los quimioterapia
potente antagonista efectos funcionales antineoplásica muy
de la neurocinina 1 mediados por la o moderadamente
(NK1) humana. activación de este emetógena en los
receptor NK1 en adultos.
células en cultivo.
Carece de afinidad
significativa por los
receptores NK2 y
NK3, así como por
otros receptores,
transportadores,
enzimas o canales
iónicos.

Aprepitant Antagonista El aprepitant inhibe Prevención de las Hipotensión,

Antagonistas del selectivo de los la emesis aguda y náuseas y los bradicardia,
receptores NK1 de retrasada inducida vómitos asociados palpitaciones,
receptor de la las neurocininas, por la quimioterapia, a quimioterapia edema periférico,
neurocinina cuyo principal y aumenta la antineoplásica síncope, rubor,
ligando natural es la actividad antiemética moderada y estreñimiento,
sustancia P. del antagonista del altamente diarrea, tos, disnea
receptor 5-HT3 emetógena en ads.
 ondansetrón y del y pacientes
corticosteroide pediátricos.
dexametasona frente
a la emesis inducida
por el cisplatino.
Doxilamina y Doxilamina: acción La piridoxina Se administra para Somnolencia,
Succinato de doxilamina antialérgica por (vitamina B6) mejora el tratamiento de sequedad de la
piridoxina
bloqueo de las náuseas de leves las náuseas y los boca, aturdimiento
y piridoxina. receptores H1 ; a moderadas y su vó- y estreñimiento.
acción antiemética; eficacia incrementa mitos del
acción sedante por cuando se combina embarazo.
atravesar barrera con el antagonista de
hematoencefálica y la histamina H1,
elevada afinidad por doxilamina
receptores
H1 centrales.
Piridoxina: cofactor
enzimático en
reacciones
bioquímicas
implicadas en
fraccionamiento
digestivo de
proteínas y
aminoácidos y, en
menor grado, en el
de lípidos y glúcidos.

Hioscina Antagonista del Anticolinérgico con Prevención y el Susceptibles de

Agentes anticolinérgicos receptor elevada afinidad tratamiento de la padecer glaucoma
 muscarínico. hacia los receptores cinetosis, con de ángulo estrecho,
muscarínicos cierta actividad en taquicardia,
localizados en las las obstrucciones
células de músculo náuseas y los intestinales o
liso del tracto vómitos urinarias,
digestivo. Al unirse a posoperatorios hipertrofia
estos receptores, la prostática por
buscapina ocasiona retención urinaria.
un efecto
espasmolítico.
Dronabinol El mecanismo de la Unión a receptores Pacientes que efectos complejos
Cannabinoides acción antiemética cannabinoides CB1 reciben en el CNS, e incluye
del dronabinol está localizados en el quimioterapia una activi-
relacionado con la sistema nervioso y a contra el cáncer, dad
estimulación del los CD2 localizados cuando otros simpaticomimética
subtipo CB1 de en el bazo y en las medicamentos central
receptores células inmunitarias, antieméticos no prominente,
cannabinoides en e inhibe los impulsos son efectivos provocando
las neuronas y nerviosos que palpitaciones, ,
alrededor del centro originan los taquicardia,
CTZ y emético. espasmos vasodilatación,
El principal musculares, hipotensión e
metabolito activo es mejorando la función inyección
el 11-OH-delta-9- motora y la rigidez conjuntival
tetrahidrocan- de las extremidades (ojos inyectados de
nabinol. en los pacientes con sangre),
esclerosis múltiple. irritabilidad,
insomnio e
inquietud.