Accede a apuntes, guías, libros y más de tu carrera

Macrólidos

9 pag.

Descargado por Naomi perez (naomiperez0205@gmail.com)

Encuentra más documentos en www.udocz.com

Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Facultad de Medicina
Farmacología II

Descargado por Naomi perez (naomiperez0205@gmail.com)

Encuentra más documentos en www.udocz.com

Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Facultad de Medicina
Farmacología II

CLASIFICACIÓN DE LOS
MACRÓLIDOS
Grupo Fármaco Características Actividad antimicrobiana

● Buena actividad contra:

❏ Mycoplasma
● Fármaco original de la
❏ Chlamydia
clase
❏ Legionella
● Bacteriostática
❏ Campylobacter
● Bactericida en altas
❏ Bordetella pertussis
ERITROMICINA concentraciones
❏ Corynebacterium
● Formulaciones orales:
diphtheriae
Absorción variable
● Alguna actividad contra:
● Estimula receptores de
❏ S. pneumoniae
motilina
14 ÁTOMOS ❏ S. pyogenes
❏ H. influenzae

● Actividad mejorada frente:

❏ Estreptococos
❏ Estafilococos
● Buena actividad contra:
CLARITROMICINA ❏ Moraxella catarrhalis
● Derivados semisintéticos
❏ H. pylori
de la eritromicina
❏ Micobacterias no
tuberculosas

● Actividad mejorada contra:

15 ÁTOMOS AZITROMICINA ❏ H. influenzae

● Absorbido de forma no ● Para el tto. de la colitis por

16 ÁTOMOS FIDAXOMICINA sistémica Clostridium difficile

INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS BACTERIANAS

POR LOS ANTIBIÓTICOS
MACRÓLIDOS

Descargado por Naomi perez (naomiperez0205@gmail.com)

Encuentra más documentos en www.udocz.com

Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Facultad de Medicina
Farmacología II

GENERALIDADES DE LOS
MACRÓLIDOS
Mecanismo de acción Inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50S del ribosoma

● Eritromicina:
❏ De manera incompleta en el ID superior, ya que es inactivada
por el ácido gástrico
❏ La comida retrasa la absorción
● Claritromicina:
❏ Con rapidez del tracto GI tras adm. oral
❏ Adm. con o sin alimentos
Absorción ❏ La fórmula de liberación prolongada: adm. con alimentos
● Azitromicina:
❏ Rápida y de manera incompleta (VO)
❏ Adm. IV
● Telitromicina:
❏ Adm. oral
❏ No formulación parenteral
❏ Absorción bien

● Eritromicina:
❏ En fluidos intracelulares
❏ Alcanza actividad antibacteriana en todos los sitios (excepto en
cerebro y LCR)
❏ Unión a proteínas: 70-80%
❏ Cruza placenta
❏ Concentraciones en plasma fetal: 5-20%
❏ Concentraciones en leche materna: 50%
● Claritromicina:
Distribución ❏ Altas concentraciones intracelulares en todo el cuerpo,
incluyendo el oído medio
Farmacocinética ❏ Cmax 2 hrs después de la adm.
● Azitromicina:
❏ Ampliamente en todo el organismo, excepto en cerebro y LCR
❏ Grandes concentraciones intracelulares (incluyendo fagocitos)
● Telitromicina:
❏ Penetra bien en casi todos los tejidos y se concentra en mucho
de ellos
❏ Cmax entre 30min-4hrs

Metabolismo ● Hígado

● Eritromicina:
❏ Bilis
❏ t ½ : cerca de 1.6 hrs
❏ No se elimina de manera significativa ni por diálisis peritoneal ni
por hemólisis
● Claritromicina:
❏ Orina (estado original): 20-40%
❏ Orina (metabolito): 10-15%
Eliminación
❏ t ½ : 5-9 hrs
❏ t ½ más duradera con dosis más altas
● Azitromicina:
❏ Principalmente: Bilis
❏ Orina (sin cambios): 12%
❏ t ½ : 40-68 hrs (secuestro hístico y la unión tisular extensos)
● Telitromicina:
❏ t ½ : 9.8 hrs (adm. 1 vez/día)

● Unión de manera reversible al dominio V de las subunidades ribosómicas 50S de

FARMACODINAMIA microorganismos sensibles → bloqueo de la elongación proteica → inhibición de la síntesis
de proteínas y bloqueo del túnel de salida del péptido

Descargado por Naomi perez (naomiperez0205@gmail.com)

Encuentra más documentos en www.udocz.com

Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Facultad de Medicina
Farmacología II

● Malestar epigástrico de moderado a severo

Toxicidad GI ● Estimula la motilidad GI
● Distensión GI (mayormente con eritromicina)

● Arritmias cardíacas (incluye: prolongación del segmento QT con

Toxicidad cardíaca
taquicardia ventricular)

● Hepatitis colestásica (tto. a largo plazo con eritromicina):

❏ Inicial: náuseas, vómito, calambres abdominales
Hepatotoxicidad ❏ Poco después: ictericia, fiebre, leucocitosis, eosinofilia,
EFECTOS ADVERSOS transaminasas elevadas
● Hepatotoxicidad grave

● Fiebre
Reacciones ● Eosinofilia
alérgicas ● Erupciones en la piel (desaparecen poco después de la suspensión
del tto.)

● Alteraciones auditivas y tinnitus (especialmente con dosis altas)

Otros efectos
● Perturbaciones visuales

● Salida del fármaco por bombeo activo

● Protección ribosómica: Producción inducible o constitutiva de las enzimas metilasas →

modifica el blanco ribosómico → ↓ unión con el fármaco

RESISTENCIA ● Hidrólisis por esterasas producidos por enterobacterias

● Mutaciones cromosómicas que alteran la proteína ribosómica 50S, en:

❏ Bacillus subtilis
❏ Especies de Campylobacter
❏ Micobacterias
❏ Cocos grampositivos

INTERACCIONES ● Eritromicina y claritromicina: Potencian efectos de carbamazepina, corticosteroides,

ciclosporina, digoxina, alcaloides ergóticos, teofilina, triazolam, valproato, warfarina
MEDICAMENTOSAS ● Telitromicina: Concentración aumentada por itraconazol

Descargado por Naomi perez (naomiperez0205@gmail.com)

Encuentra más documentos en www.udocz.com

Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Facultad de Medicina
Farmacología II

Descargado por Naomi perez (naomiperez0205@gmail.com)

Encuentra más documentos en www.udocz.com

Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Facultad de Medicina
Farmacología II

ERITROMICINA
CLASIFICACIÓN 14 átomos (1ra Generación)

Eritrovier ● Tabletas: 250 y 500 mg

(-T/-S) ● Suspensión: 125mg/5ml y 250mg/5ml

● Tabletas:250 y 500 mg
● Suspensión:
MARCA COMERCIAL Y Ilosone
❏ Combinación con estolato de eritromicina
❏ 125mg/5ml y 250mg/5ml
PRESENTACIÓN
Pantomicina ● Tabletas: 600 mg
ES ● Suspensión:250mg/5ml y 500mg/5ml

Eryacnen 4 ● Gel dérmico: 30 gr

● Neumonía adquirida en la comunidad leve

● Eritrasma (Corynebacterium minutissimum)
● Tos ferina
● Difteria (adyuvante a la antitoxina diftérica)
● Conjuntivitis neonatal (Chlamydia trachomatis)
● Enterocolitis y diarrea grave (Campylobacter jejuni)
● Linfogranuloma venéreo
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS ● Infecciones de piel y tejidos blandos leve a moderada, por:
❏ S. pyogenes, estreptococos grupo C y G o S o S. aureus sensible a meticilina, en casos
en los que no es posible el tto. con betalactámicos
● Uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócica (cuando la 1ra línea no está recomendada)
● Faringitis/amigdalitis (S.pyogenes, en los casos no posibles con betalactámicos)
● Profilaxis secundaria de la fiebre reumática en pacientes alérgicos a penicilina:
❏ Postexposición a Corynebacterium diphtheriae
❏ Postexposición a Bordetella pertussis

Determinada en función de la edad, peso y gravedad de la infección

Adultos y niños ● 1-2 gr/día en 3-4 tomas o 15-20 mg/kg/día

> 8 años ● Máx: 4 gr/día

DOSIS Y VÍA DE Oral, IV Niños 2-8 años

● 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas
● Dosis habitual: 250 mg 4 veces/día o 500 mg 2 veces/día
ADMINISTRACIÓN
● 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas
Niños < 2 años
● Dosis habitual: 125 mg 4 veces/día o 250 mg 2 veces/día

● Aplicar una delgada película sobre el área afectada (previamente

Cutánea
higienizadas) 2 veces/días por 8 sem, pero el periodo puede prolongarse

● Con uso a largo plazo: Hepatitis colestática

EFECTOS ADVERSOS ● Exantema
● Anorexia

● Hipersensibilidad a macrólidos
● Tto. concomitante con: terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, ergotamina,
CONTRAINDICACIONES dihidroergotamina o inhibidores de la HMG-CoA reductasa
● Prolongación del intervalo QT

● t ½ puede prolongarse en pacientes con anuria

● No reducir dosis en pacientes con insuficiencia renal
NOTAS ● Precaución: Lactancia
● Absorción retrasada por los alimentos

Descargado por Naomi perez (naomiperez0205@gmail.com)

Encuentra más documentos en www.udocz.com

Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Facultad de Medicina
Farmacología II

CLARITROMICINA
CLASIFICACIÓN 14 átomos (2da Generación)

● Tabletas: 250 y 500 mg

Adel
● Suspensión: 125mg/5ml y 250mg/5ml

● Tabletas: 250 y 500 mg

● Tabletas de liberación prolongada: 500 mg
Klaricid
● Solución inyectable: 500 mg
MARCA COMERCIAL Y ● Suspensión: 125mg/5ml y 250mg/5ml
PRESENTACIÓN
● Tabletas: 250 y 500 mg
Clearmicin
● Suspensión: 250mg/5ml

● Tabletas: 250 mg
Mabicrol ● Tabletas de liberación prolongada: 500 mg
● Suspensión: 125mg/5ml y 250mg/5ml

● Erisipela y celulitis
INDICACIONES ● Neumonía adquirida en la comunidad
● Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica
TERAPÉUTICAS ● Gastritis (Helicobacter pylori - combinación con otros agentes)
● Tto. y profilaxis de Mycobacterium avium

● Adm. en una vena proximal de gran tamaño

Indicación ● Usar una concentración de la solución de 2 mg/ml
IV
● No adm. en bolo o IM
(perfusión 60
min)
● 1 gr/día en 2 dosis por 2-5 días (puede extenderse según
Adultos
la gravedad)
DOSIS Y VÍA DE
Adultos y
ADMINISTRACIÓN niños > 12
● 250 mg cada 12 hrs
● Infección severa: 500 mg cada 12 hrs por 6-14 días
años
Oral
Niños 1-12 ● 7.5 mg/kg cada 12 hrs por 5-10 días
años ● Máx. 500 mg cada 12 hrs

● A dosis altas: Tinnitus

● Cefalea
● Perversión del sabor
● Disgeusia
EFECTOS ADVERSOS ● Insomnio
● Pérdida de audición (en la interrupción del tto.)
● Dispepsia
● Hiperhidrosis
● Flebitis

● Hipersensibilidad a macrólidos
● Concomitancia con: astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida, quinidina;
CONTRAINDICACIONES ticagrelor, colchicina, ergotamina, dihidroergotamina; inhibidores de la HMG-CoA reductasa
● Hipopotasemia
● Prolongación congénita o adquirida del intervalo QT

● No ajustar dosis, a menos que la depuración de creatinina sea menor de 30 ml/min

NOTAS ● Evitar: Lactancia

Descargado por Naomi perez (naomiperez0205@gmail.com)

Encuentra más documentos en www.udocz.com

Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Facultad de Medicina
Farmacología II

AZITROMICINA
CLASIFICACIÓN 15 átomos (2da Generación)

● Tabletas: 500 mg
Azitrocin ● Solución inyectable: 600 y 900 mg
● Suspensión: 2gr/100ml

● Tabletas:250 y 500 mg
Aztrogecin
MARCA COMERCIAL Y ● Suspensión: 600 mg

PRESENTACIÓN ● Tabletas: 500 mg

Macrozit ● Solución inyectable: 500mg/5ml
● Suspensión: 600 y 1200 mg

● Tabletas: 500 mg
Koptin
● Suspensión: 250mg/5ml

● Neumonía adquirida en la comunidad

● Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica
INDICACIONES ● Otitis media
TERAPÉUTICAS ● Faringitis bacteriana
● Chlamydia
● Tto. y profilaxis de Mycobacterium avium

● Con o sin alimentos

● Las cápsulas duras deben tomarse 1 hr antes o 2 hrs
Indicación después de las comidas
● Compuesto dispersable se deben dispersar agitando en 30
ml de líquido (agua, zumo de manzana o naranja)

● 500 mg/día por 3 días /

(> 45 kg)
● 500 mg el 1er día → 250 mg/día por 4 días

● 400 mg/día por 3 días /

Oral 36-45 kg
● 400 mg el 1er día → 200 mg/día por 4 días

DOSIS Y VÍA DE ● 300 mg/día por 3 días /

26-35 kg
ADMINISTRACIÓN ● 300 mg el 1er día → 150 mg/día por 4 días

● 200 mg/día por 3 días /

15-25 kg
● 200 mg el 1er día → 100 mg/día por 4 días

Niños < 15 ● 10 mg/kg/día por 3 días /

kg ● 10 mg/kg el 1er día → 5mg/kg/día por 4 días

● No en bolo ni IM
Indicación
● Velocidad 1 mg/ml durante 3 hrs o 2 mg/ml durante 1 hr
IV
(perfusión)
● Dosis única diaria: 500 mg, mín. 2 días → tto. oral (500
Adultos
mg/día hasta completar 7-10 días)

● Cefalea
● Parestesia
EFECTOS ADVERSOS ● Sordera
● Artralgia
● Recuento disminuido de Ls y de bicarbonato sanguíneo

CONTRAINDICACIONES ● Hipersensibilidad a macrólidos

NOTAS ● Propiedades antiinflamatorias

Descargado por Naomi perez (naomiperez0205@gmail.com)

Encuentra más documentos en www.udocz.com

Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Facultad de Medicina
Farmacología II

REFERENCIAS
● Goodman, L., Bunton, L., Hilal-Dandan, R., Knollmann, B., Gilman, A., & Timossi Baldi, C. (2019). Las
bases farmacológicas de la terapéutica (13va ed., pp. 1049-1056, 1062-1063). McGraw-Hill.
● Katzung, B. (2019). Farmacología básica y clínica (14va ed., pp. 809-814, 818). McGraw Hill
Interamericana.
● Guía Farmacológica Internacional. Consultado en:
https://accessmedicina-mhmedical-com.proxydgb.buap.mx/drugs.aspx
● PLM. Diccionario de Especialidades Farmacéuticas, 65e. México: PLM.
https://www.medicamentosplm.com/

Descargado por Naomi perez (naomiperez0205@gmail.com)

Encuentra más documentos en www.udocz.com