Fisiopatología del hipertiroidismo

 Afección médica definida por la sobreproducción de hormonas

por parte de la glándula tiroides:
o Triyodotironina (T3)
o Tiroxina (T4)
 Da como resultado ↓ de la producción de hormona estimulante
de la tiroides (TSH, por sus siglas en inglés) por parte de la
glándula hipófisis.
 Los agentes antitiroideos se pueden utilizar como tratamiento
porque bloquean:
o Síntesis de hormona tiroidea
o Conversión de T4 → T3
o Liberación de hormona tiroidea

Medicamentos antitiroideos
 Tionamidas
o Metimazol
o Propiltiouracilo
 Yoduros (yoduro de potasio)
 Yodo radiactivo

Tionamidas
Farmacodinamia
 Las tionamidas inhiben la síntesis de la hormona tiroidea
mediante el bloqueo de:
o Reacciones de la peroxidasa tiroidea (oxidación del yodo)
o Organificación del yodo (incorporación de yodo a la
tiroglobulina)
 Las tionamidas no bloquean la liberación de las hormonas
preformadas → toma aproximadamente 3–4 semanas antes de
que se agoten las reservas de T4
 Además, el propiltiouracil bloquea la conversión periférica de
T4 → T3

Farmacocinética
Metimazol:
 Absorción:
o Completa
o Tasa variable
 Distribución:
o Se acumula en la glándula tiroides.
o Atraviesa la placenta
o No está unido a proteínas
 Metabolizado en el hígado
 Excretado en la orina
Propiltiouracilo:
 Absorción: rápida
 Distribución:
o Se acumula en la glándula tiroides
o Cruza la placenta (menos que el metimazol)
o 80%–85% unido a proteínas
 Metabolizado en el hígado
 Excretado en la orina

Indicaciones
 Clase de medicamento de elección para la terapia de
mantenimiento del hipertiroidismo.
o Se prefiere el metimazol para las personas no
embarazadas (tiene una vida media más larga)
o Se prefiere propiltiouracil en el 1er trimestre del
embarazo.
 Tormenta tiroidea (en combinación con otras terapias)

Efectos secundarios
Las tionamidas se asocian con una baja incidencia de efectos
secundarios graves, pero estos pueden incluir:
 Agranulocitosis (reversible)
 Hepatotoxicidad (puede ocurrir necrosis hepática fulminante
con el propiltiouracil)
 Anemia aplásica
 Vasculitis ANCA-positiva
 Reacciones dermatológicas
 Síndrome similar al lupus

Precauciones
Consideraciones para el tratamiento de tionamidas en
embarazadas:
 Cruza la barrera placentaria.
o Puede acumularse en la tiroides fetal
o Propiltiouracil cruza con menor facilidad (debido a su
unión a proteínas)
 Teratogenicidad (más grave con metimazol, que puede causar
aplasia cutis)

Interacciones farmacológicas
 Puede ↑ el efecto mielosupresor de:
o Clozapina
o Promazina
 ↓ Efecto del yodo radiactivo
 ↓ Efecto anticoagulante de la warfarina

Yoduros
Farmacodinamia
 Inhiben:
o Liberación de hormonas (potencialmente a través de la
inhibición de la proteólisis de tiroglobulina) → mejoría
rápida de los síntomas
o Organificación del yodo (temporal) → ↓ síntesis de
hormona tiroidea
 Reducen:
o Tamaño de una glándula tiroidea hiperplásica
o Vascularidad de la glándula

Indicaciones
El yodo se puede utilizar para:
 Tratamiento previo antes de la cirugía de tiroides para la
enfermedad de Graves
 Terapia complementaria para el hipertiroidismo (junto con
tionamidas o con yodo radiactivo)
 Tormenta tiroidea (en combinación con otras terapias)
 Profilaxis para la exposición al yodo radiactivo (disminuye la
captación en la glándula tiroides)

Efectos secundarios
 Exacerban los síntomas del hipertiroidismo (por lo tanto, deben
usarse junto con otra terapia)
 Intolerancia gastrointestinal
 Lesión esofágica o mucosa
 Disgeusia

Contraindicaciones
 Embarazo → hipotiroidismo fetal y bocio
 Alergia al yodo
 Insuficiencia renal (debido a la presencia de potasio →
hiperpotasemia)
 Interacciones con medicamentos
 Puede exacerbar el efecto hiperpotasémico de:
o Aliskiren
o Antagonistas de los receptores de angiotensina
o IECA
o Diuréticos ahorradores de potasio
 ↓ Efecto del yodo radiactivo

Yodo Radiactivo
Farmacodinamia
 Se concentra rápidamente en el tejido tiroideo → emisiones beta
→ daño al tejido tiroideo
 Ablación de la función tiroidea → ↓ producción de hormonas
tiroideas (ocurre durante 6–18 semanas)

Farmacocinética
 Absorción: se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal
 Distribución:
o Se acumula principalmente en la glándula tiroides
o Atraviesa la placenta
o No está unido a proteínas
 Excretado en la orina

Indicaciones
 Hipertiroidismo:
o Definitivo
o Tratamiento de menor costo
 Adenoma tóxico
 Bocio multinodular

Efectos secundarios
 Hipotiroidismo:
o Permanente
o Causado por la destrucción excesiva de tejido tiroideo
o Se requiere tratamiento de reemplazo tiroideo de por vida
 Tiroiditis por radiación:
o Rara
o Provoca dolor tiroideo severo
 Hipertiroidismo de rebote (relacionado con un ↑ en los
anticuerpos del receptor de tirotropina debido a la radiación)
 Exacerbación de la oftalmopatía de Graves
o Especialmente en fumadores
o Debido a los anticuerpos del receptor de tirotropina

Contraindicaciones
 Embarazo o período de lactancia → destruirá la glándula tiroides
fetal / infantil
 Oftalmopatía de Graves moderada a grave

Precauciones
Se deben tomar precauciones de radiación para reducir la
exposición a contactos cercanos.

Interacciones farmacológicas
Medicamentos que pueden ↓ el efecto terapéutico del yodo
radiactivo:
 Amiodarona
 Tionamidas
 Yodo
 Levotiroxina
 Liotironina

Comparación de Agentes Antitiroideos

 La siguiente tabla compara los mecanismos, indicaciones y
efectos secundarios de los medicamentos antitiroideos:

Tabla: Comparación de agentes antitiroideos

Medicamentoo Mecanismo Indicaciones Efectos secundar

Metimazol Inhibe la síntesis de  Hipertiroidismo  Agranuloc

hormonas tiroideas.
Propiltiouracilo Inhibe la conversión de
T4→T3
(medicamento de elección)  Hepatotox
 Tormenta tiroidea  Anemia ap
 Vasculitis
 Teratogen
 Hipertiroidismo
(medicamento de elección en
el 1er trimestre del
embarazo)
 Tormenta tiroidea

Yoduro de  Inhibe la liberación  Tratamiento previo antes de  Exacerbac

potasio de hormonas la cirugía de tiroides hipertiroid
tiroideas  Hipertiroidismo  Intoleranc
 Inhibición temporal  Tormenta tiroidea gastrointe
de la organificación  Profilaxis de la exposición al  Disgeusia
del yodo. yodo radiactivo

Yodo radiactivo Induce daño al tejido  Hipertiroidismo (tratamiento  Hipotiroid

tiroideo → ↓ función definitivo)  Tiroiditis
tiroidea  Adenoma tóxico  Hipertiroi
 Bocio multinodular rebote
 Empeoram
oftalmopa
Progesterona
La progesterona pertenece al grupo de los progestágenos
(hormonas sexuales femeninas). Es responsable de
preparar la pared del útero para la implantación del feto,
del mantenimiento del embarazo y de la regulación de la
ovulación y de la menstruación.
A partir de la menopausia, los ovarios comienzan a
producir menos hormonas y pueden manifestarse
diversos síntomas en la mujer. Por este motivo, en
ocasiones se administra este medicamento para tratar los
síntomas asociados a la menopausia.